1、 初级药士专业知识-试卷 4(总分：62 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：22，score:44 分)1.正确论述生物药剂学研究内容的是【score:2 分】【A】探讨药物对机体的作用强度 【B】研究药物作用机制 【C】研究药物的体内过程【此项为本题正确答案】【D】研究药物制剂生产技术 【E】研究机体对药物的作用情况 本题思路：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。2.药物用于人体后，发生结构转化或生物转化的过程是【score:2 分】【A】吸收 【B】分布 【C】排泄 【D】代谢【此项为
2、本题正确答案】【E】消除 本题思路：药物用于人体后，发生结构转化或生物转化的过程是代谢。3.关于药物通过生物膜转运的特点表述正确的是【score:2 分】【A】促进扩散的转运速率低于被动扩散 【B】被动扩散的物质可由低浓度向高浓度区转运，转运的速度为一级速度 【C】被动扩散会出现饱和现象 【D】主动转运的转运速率及转运量与载体的量及其活性有关【此项为本题正确答案】【E】主动转运借助于载体进行，不需要消耗能量 本题思路：药物跨膜转运方式有被动转运、载体媒介转运和膜动转运，被动转运是指存在于膜两侧的药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。被动转运的特点是：药物从高浓
3、度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；不需要载体，膜对药物无特殊选择性；不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。载体媒介转运是借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。促进扩散又称易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散具有结构特异和饱和现象，顺浓度梯度扩散，不消耗能量。与被动扩散相比，促进扩散的转运速度更快。主动转运是借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运方式。它具有以下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量来源主
4、要由细胞代谢产生的 ATP 提供；需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；主动转运的速率与转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及其活性相对较高，药物转运速度快。当药物浓度低时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；受代谢抑制剂的影响，如 2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；有结构特异性和部位特异 性，如维生素 B 2 和胆酸的主动转运仅在小肠上端进行，维生素 B 12 在回肠末端吸收。膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转
5、运过程。膜动转运分为胞饮和吞噬作用两种方式，包括物质向内摄入的入胞作用和向外释放的出胞作用，入胞作用形成药物的吸收，对蛋白质和多肽类药物的吸收非常重要。4.以下哪条不是被动扩散特征【score:2 分】【A】不消耗能量 【B】有部位特异性【此项为本题正确答案】【C】由高浓度区域向低浓度区域转运 【D】不需借助载体进行转运 【E】无饱和现象和竞争抑制现象 本题思路：被动扩散的特点：药物顺浓度梯度从高浓度一侧向低浓度一侧扩散；不需要载体，膜对药物无特殊选择性；不消耗能量；不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。5.大多数药物吸收的机制是【score:2 分】【A】逆浓度差进行的消耗能量过程 【B】
6、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 【C】需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 【D】不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程【此项为本题正确答案】【E】有竞争转运现象的被动扩散过程 本题思路：大多数药物是以被动扩散机制通过生物膜，是不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程。6.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为【score:2 分】【A】溶液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂【此项为本题正确答案】【B】溶液剂混悬剂胶囊剂颗粒剂片剂 【C】溶液剂颗粒剂混悬剂胶囊剂片剂 【D】混悬剂溶液剂颗粒剂胶囊剂片剂 【E】溶液剂混悬剂片剂颗粒剂胶囊剂 本题思路：主
7、要考查药物剂型对吸收的影响。口服剂型吸收顺序通常为：溶液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂。7.注射给药途径，药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物释放速率排序正确的是【score:2 分】【A】水溶液OW 乳剂WO 乳剂水混悬剂油混悬剂 【B】水溶液水混悬剂WO 乳剂OW 乳剂油混悬剂 【C】水溶液OW 乳剂WO 乳剂油混悬剂水混悬剂 【D】水溶液水混悬剂油混悬剂OW 乳剂WO 乳剂 【E】水溶液水混悬剂OW 乳剂WO 乳剂油混悬剂【此项为本题正确答案】本题思路：注射给药途径，药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物释放速 率排序正确的是：水溶液水混悬剂O
8、w 乳剂WO 乳剂油混悬剂。8.可以避免肝脏首过效应的直肠给药部位是距肛门口【score:2 分】【A】2cm【此项为本题正确答案】【B】6cm 【C】10cm 【D】8cm 【E】5cm 本题思路：主要考查直肠给药的吸收途径。直肠的药物吸收主要有两条途径：给药部位距肛门口 2cm 左右时，药物通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，汇集于下腔静脉，直接进入体循环，可避免肝脏首过效应；给药部位距肛门口 6cm 左右时，通过直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝脏，然后进入体循环。9.表观分布容积是指药物在体内分布达到动态平衡时【score:2 分】【A】体内血药浓度与药量之比 【B】体内含药物的血液总量 【
9、C】体内含药物的血浆总量 【D】体循环血液总量 【E】体内药量与血药浓度之比【此项为本题正确答案】本题思路：表观分布容积是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药物总量按血药浓度推算，在理论上应占有的体液容积。10.与药物通过血液循环向组织转移的过程有关的因素是【score:2 分】【A】解离度 【B】血浆蛋白结合【此项为本题正确答案】【C】溶解度 【D】给药途径 【E】制剂类型 本题思路：影响药物分布的因素包括血液循环和血管通透性的影响、药物与血浆蛋白结合率的影响、药物理化性质的影响、药物与组织亲和力的影响，以及药物相互作用的影响。11.药物在体内发生代谢的主要部位是【score:2 分】【A
10、】胃肠道 【B】肺脏 【C】血脑屏障 【D】肝脏【此项为本题正确答案】【E】肾脏 本题思路：药物在体内发生代谢的主要部位是肝脏。12.参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于【score:2 分】【A】血浆 【B】微粒体 【C】线粒体【此项为本题正确答案】【D】溶酶体 【E】细胞浆 本题思路：单胺氧化酶主要存在于线粒体中。13.关于结合反应下列描述错误的是【score:2 分】【A】指原形药物或经过第一相反应后产生的代谢物含有某些极性功能基团和体内一些内源性物质发生偶联或结合生成各种结合物的过程 【B】结合反应生成的结合物常常没有活性，极性较大，易于从体内排出 【C】醇羟基比酚羟基容易发生结
11、合反应【此项为本题正确答案】【D】一个化合物有两个以上结合部位时，通常是其中一个部位发生结合反应 【E】结合反应需要高能量的中介物年和特异性转移酶的参与 本题思路：药物代谢所涉及的化学反应通常分为两大类：第一相反应，包括氧化、还原和水解三种，通常是将脂溶性药物通过反应生成极性基团；第二相反应，即结合反应，通常是将原形药物或经过第一相反应后产生的代谢物含有某些极性功能基团和体内一些内源性物质发生偶联或结合生成各种结合物的过程。生成的结合物常常没有活性，极性较大，易于从体内排出。体内常见的偶联剂和结合剂主要有葡萄糖醛酸、乙酰辅酶 A、S-腺苷甲硫氨酸、硫酸、甘氨酸、谷光氨肽、蛋氨酸等。结合反应需要
12、高能量的中介物和特异性转移酶的参与，这些转移酶通常存在于微粒体和胞液中。通常酚羟基比醇羟基容易发生结合反 应。一个化合物有两个以上结合部位时，通常是其中一个部位发生结合反应。14.肾小管分泌过程是【score:2 分】【A】主动转运【此项为本题正确答案】【B】促进扩散 【C】被动转运 【D】胞饮作用 【E】吞噬作用 本题思路：本题主要考查药物的排泄过程。药物排泄的过程包括肾小球滤过、肾小管主动分泌及肾小管重吸收。15.已知利多卡因在体内符合一级动力学消除，其生物半衰期为 3h，则其消除速率常数为【score:2 分】【A】15h-1 【B】10h-1 【C】015h-1 【D】023h-1【此
13、项为本题正确答案】【E】046h-1 本题思路：主要考查药物半衰期的计算公式，t 12=0693k。16.某药在体内为一级反应速率过程，k=01386 h-1，那此药的生物半衰期为【score:2 分】【A】50 小时 【B】20 小时 【C】5 小时【此项为本题正确答案】【D】2 小时 【E】05 小时 本题思路：主要考查生物半衰期的计算方法。生物半衰期是体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。一级反应速率 tt 12=0693k。17.已知药物在体内为一级反应速率，消除半衰期 t 12=35 h，表观分布容积 V=5L，则该药物在体内的清除率为【score:2 分】【A】15Lh 【B】9
14、9Lh 【C】099Lh【此项为本题正确答案】【D】175Lh 【E】175Lh 本题思路：主要考查清除率的计算方法。Cl=(一 dXdt)C=kV，k 为消除速率常数，V 为表观分布容积，t 12=0693k，两公式联合应用得出Cl=0693t 12.V=099Lh。18.静脉滴注药物时，为了在短时间内使血药浓度接近稳态浓度，临床上一般在滴注前先静脉注射一个负荷量 X 负荷。已知某药物的消除速度常数 k=00345h-1，预先设定的滴注速度为 K 0=0345mg.h-1，Css 为 15g.ml-1，则静脉注射的负荷剂量 X 负荷 为【score:2 分】【A】10mg【此项为本题正确答案
15、】【B】100mg 【C】0012mg 【D】120mg 【E】5mg 本题思路：主要考查负荷剂量的计算方法，X 负荷=Css.V=k 0 k。19.对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t 12=19h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到 3gml，应取滴注速度值为多少【score:2 分】【A】04mgh 【B】24mgh 【C】537mgh 【D】1094mgh【此项为本题正确答案】【E】672mgh 本题思路：主要考查一室模型静脉滴注稳态血药浓度计算公式：Css=k 0(k.V)，以及半衰期计算公式：t 12=0693k 的联合应用。20.下列情况不需要进行血药浓度监测【score:2 分
16、】【A】治疗指数低的药物 【B】具有线性动力学特征的药物【此项为本题正确答案】【C】肝、肾、心及胃肠功能损害 【D】合并用药 【E】治疗作用与毒性反应难以区分 本题思路：在血药浓度-药效关系已确立的前提下，只有下列情况需进行血药浓度监测：治疗指数低的药物，如地高辛、茶碱、奎尼丁、普鲁卡因胺、甲氨蝶呤等。具有非线性动力学特征的药物，如苯妥英、水杨酸盐、保泰松、普萘洛尔、甲氨蝶呤、双香豆素等。肝、肾、心及胃肠功能损害。合并用药。治疗作用于毒性反应难以区分。21.影响生物利用度的因素不包括【score:2 分】【A】药物的化学稳定性【此项为本题正确答案】【B】药物在胃肠道中的分解 【C】肝脏的首过作
17、用 【D】制剂处方组成 【E】非线性特征药物 本题思路：生物利用度是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。药物的制剂因素和人体的生物因素都可影响生物利用度，从而影响临床疗效。制剂因素包括制剂处方组成、制剂工艺等，生物因素包括胃肠状况、循环系统、肝首过效应等，而对于非 线性特征药物可能因药物剂量的少许增加引起血药浓度的急剧上升，生物利用度大大提高。22.生物利用度试验与生物等效性试验一般采用双交叉试验，间隔清洗期为【score:2 分】【A】35 个半衰期 【B】23 个半衰期 【C】710 个半衰期【此项为本题正确答案】【D】57 个半衰期 【E】24 小时 本题思路：生物利用度试验
18、与生物等效性试验一般采用双交叉试验设计，两个周期至少间隔 710 个药物半衰期为清洗期。二、B1 型题(总题数：3，score:18 分)A静脉注射剂 B气雾剂 C肠溶片 D直肠栓E阴道栓【score:4 分】(1).经肺部吸收【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：气雾剂经肺部吸收，静脉注射剂无吸收过程。(2).无药物吸收过程【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：气雾剂经肺部吸收，静脉注射剂无吸收过程。A静脉注射 B皮下注射 C皮内注射 D鞘内注射E腹腔注射【score:6 分】(1).可克服血脑屏障，
19、使药物向脑内分布【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布；腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度；皮下注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。(2).注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布；腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度；皮下注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。(3).注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验【score:2 分】【A】【B】【
20、C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布；腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度；皮下注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。A肝脏 B肾脏 C肺 D胆 E心脏【score:8分】(1).药物排泄的主要器官是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：药物排泄的主要器官是肾脏，吸入气雾剂的给药部位是肺部，进入肠肝循环的药物的来源部位是胆，药物代谢的主要器官是肝脏。(2).吸入气雾剂的给药部位是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：药物排泄的主要器官是肾脏，吸入气雾剂的给药部位是肺部，进入肠肝循环的药物的来源部位是胆，药物代谢的主要器官是肝脏。(3).进入肠肝循环的药物的来源部位是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：药物排泄的主要器官是肾脏，吸入气雾剂的给药部位是肺部，进入肠肝循环的药物的来源部位是胆，药物代谢的主要器官是肝脏。(4).药物代谢的主要器官是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：药物排泄的主要器官是肾脏，吸入气雾剂的给药部位是肺部，进入肠肝循环的药物的来源部位是胆，药物代谢的主要器官是肝脏。
