1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：29，score:58 分)1.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境的 pH 有关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是【score:2 分】【A】异戊巴比妥(pKa7 【B】司可巴比妥(pKa7 【C】戊巴比妥(pKa8 【D】海索比妥(pKa8 【E】苯巴比妥(pKa7【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。巴比妥酸结构中的 5 位氢为丙二酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5 位单取代
2、巴比妥类酸性亦较强，在生理 pH7.4 条件下，几乎全部电离，而 5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理 pH 条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。故本题选 E。2.对奥沙西泮描述错误的是 A含有手性碳原子 B水解产物经重氮化后可与-萘酚偶合 C是地西泮的活性代谢产物 D属于苯二氮 类药物 E可与吡啶、硫酸铜进行显色反应 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其 C-3 位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，
3、含芳伯胺基，经重氮化后与萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮类镇静催眠药，答案 E 为巴比妥类药物共有的反应，因其 一 CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。故本题选 E。3.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响【score:2 分】【A】体内的解离度【此项为本题正确答案】【B】水中溶解度 【C】电子密度分布 【D】官能团 【E】立体因素 本题思路：解析 本题考查巴比妥类药物的药效。巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5 位上应有两个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理 pH
4、条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。故本题选 A。4.奥沙西泮的结构式为 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查奥沙西泮的结构式。奥沙西泮的化学名为 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮。故本题选 B。5.下列属于地西泮活性代谢产物的药物是【score:2 分】【A】艾司唑仑 【B】奥沙西泮【此项为本题正确答案】【C】硝西泮 【D】氯硝西泮 【E】劳拉西泮 本题思路：6.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是【score:2 分】
5、【A】亚氨基相对稳定 【B】三唑环的存在【此项为本题正确答案】【C】吸收完全 【D】不被代谢 【E】亚胺基水解后可重新关环 本题思路：7.下列化学结构是 【score:2 分】【A】奥沙西泮 【B】三唑仑【此项为本题正确答案】【C】地西泮 【D】硝西泮 【E】氯丙嗪 本题思路：8.关于加巴喷丁的说法叙述错误的是【score:2 分】【A】加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性 【B】加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排泄 【C】加巴喷丁对神经性疼痛有效 【D】加巴喷丁通过作用 GABA 受体而发挥作用【此项为本题正确答案】【E】加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 本题思
6、路：解析 本题考查 GABA 类似物加巴喷丁的相关知识。加巴喷丁为 1-(氨甲基)环烷乙酸，是GABA 的环状衍生物，具有较高的脂溶性，能透过血脑屏障。在人体不代谢，不与血浆蛋白结合。其作用机制并不是作用于 GABA 受体，而是增加大脑中某些组织释放 GABA，使其含量增加，还可以和钙离子通道的 2/亚型结合。小剂量时有镇静作用，还对疼痛有效，特别是对神经疼痛很有效，是神经疼痛的一线治疗药。加巴喷丁口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。故选项 D 错误。9.下列属于苯巴比妥的化学结构是【score:2 分】【A】嘧啶二酮 【B】丁二酰二胺 【C】丁二酰脲 【D】乙内酰脲 【E】嘧啶三酮
7、【此项为本题正确答案】本题思路：10.卡马西平属于哪一类抗癫痫药 A巴比妥类 B苯二氮 类 C丁酰苯类 D二苯并氮杂 类 E丁二酰亚胺类 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：11.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是【score:2 分】【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：解析 本题考查抗抑郁药氟西汀的相关知识。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢
8、神经系统对 5-HT 的再吸收，为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为 100%，市售氟西汀是 R-氟西汀和 S-氟西汀外消旋混合物。故选项 B正确。12.在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是【score:2 分】【A】舍曲林 【B】氟吡丁醇 【C】盐酸氟西汀 【D】盐酸阿米替林 【E】盐酸氯丙嗪【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查盐酸氯丙嗪的相关知识。盐酸氯丙嗪日光照射下可发生严重的光毒性。故本题选 E。13.关于利培酮的描述错误的是【score:2 分】【A】非经典抗精神病药 【B】锥体外系副作用小 【C】口服吸收完全 【D】代谢产物有抗精神病活性 【E】属于
9、三环类抗精神病药【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查利培酮的相关知识。该品为苯并异 唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成分利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与 5-羟色胺能的 5-HT 2 受体和多巴胺 的 D 2 受体有很高的亲和力。对中枢系统的 5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6 酶催化，生成帕利哌酮和 N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。故选项 E 错误。14.盐酸氯丙嗪的结构中不存在【score:2 分】【A】二甲氨基 【B】丙胺 【C】氯
10、基团 【D】吩噻嗪类 【E】二乙氨基【此项为本题正确答案】本题思路：15.有关利培酮叙述不正确的是【score:2 分】【A】口服吸收完全 【B】属于三环类抗精神药物【此项为本题正确答案】【C】锥体外系不良反应小 【D】属于非经典抗精神病药 【E】代谢产物有抗精神病活性 本题思路：16.咖啡因化学结构的母核是【score:2 分】【A】喹啉 【B】喹诺啉 【C】蝶呤 【D】黄嘌呤【此项为本题正确答案】【E】异喹啉 本题思路：解析 本题考查咖啡因的化学结构。咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故本题选 D。17.为-氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是【sco
11、re:2 分】【A】盐酸多奈哌齐 【B】利斯的明 【C】吡拉西坦【此项为本题正确答案】【D】石杉碱甲 【E】氢溴酸加兰他敏 本题思路：解析 本题考查改善脑功能的药物。吡拉西坦属-氨基丁酸的环状衍生物，本药的确切机制尚不清楚，且多有争议。但它能促进脑内二磷酸腺苷转化为三磷酸腺苷，使脑内能量供应状况改善，还能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合成，可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。故本题选 C。18.茴拉西坦含有哪种化学结构【score:2 分】【A】苯甲酸 【B】乙酰胺 【C】四元内酰胺 【D】五元内酰胺【此项为本题正确答案
12、】【E】六元内酰胺 本题思路：19.具有氨基酸甲酯结构的药物是【score:2 分】【A】多奈哌齐 【B】石杉碱甲 【C】利斯的明【此项为本题正确答案】【D】茴拉西坦 【E】吡拉西坦 本题思路：20.非天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂的有【score:2 分】【A】多奈哌齐【此项为本题正确答案】【B】吡拉西坦 【C】茴拉西坦 【D】长春西汀 【E】石杉碱甲 本题思路：21.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是【score:2 分】【A】含有 4-苯基哌啶结构 【B】含有 4-苯胺基哌啶结构【此项为本题正确答案】【C】含有苯吗喃结构 【D】含有吗啡喃结构 【E】含有氨基酮结构 本题思路：解析 本题考
13、查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是在苯基和哌啶之间插入了 N 原子。故本题选 B。22.芬太尼的化学结构是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查芬太尼的化学结构。选项 E 为芬太尼的化学结构。故本题选 E。23.盐酸美沙酮的化学名为【score:2 分】【A】()6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐【此项为本题正确答案】【B】()6-二甲氨基-5，5-二苯基-3-庚酮盐酸盐 【C】7-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 【D】()6-二甲氨基-4，4-二苯基-2-
14、庚酮盐酸盐 【E】()6-二甲氨基-3，3-二苯基-2-庚酮盐酸盐 本题思路：解析 本题考查盐酸美沙酮的化学名。盐酸美沙酮的化学名为()6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐。故本题选 A。24.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查哌啶类合成镇痛药。瑞芬太尼是选择性的 受体激动剂，作用为芬太尼的2030 倍。静脉注射给药，起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羟酸衍生物，无累积性阿片样效应。故本题选 E。25.盐酸布桂嗪为镇
15、痛药，临床用于【score:2 分】【A】偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛【此项为本题正确答案】【B】偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛 【C】偏头痛、慢性荨麻疹 【D】创伤痛、癌症剧痛、手术后镇痛 【E】各种疼痛及手术后镇痛，亦用作麻醉辅助药 本题思路：解析 本题考查镇痛药盐酸布桂嗪的临床应用。盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛。故本题选 A。26.用作镇痛药的 H 1 受体拮抗剂是【score:2 分】【A】盐酸纳洛酮 【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸曲马多 【D】磷酸可待因 【E】苯噻啶【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查镇痛药的分类。盐酸纳洛酮为阿片
16、受体拮抗剂类镇痛药；盐酸哌替啶是 受体激动剂，是合成镇痛药；盐酸曲马多为具有吗啡样作用的环烷衍生物，也是 阿片受体激动剂；磷酸可待因为吗啡衍生物；苯噻啶化学结构类似赛庚啶和阿米替林，具有抗 5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。故本题选 E。27.分子有氨基酮结构的，用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗是【score:2 分】【A】美沙酮【此项为本题正确答案】【B】吗啡 【C】芬太尼 【D】哌替啶 【E】纳洛酮 本题思路：解析 本题考查镇痛药盐酸美沙酮。盐酸美沙酮为 阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产
17、生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20 世纪 60 年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。故本题选 A。28.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于发生了【score:2 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】还原反应 【C】水解反应 【D】加成反应 【E】聚合反应 本题思路：29.纳洛酮结构中 17 位氮原子上的取代基是【score:2 分】【A】甲基 【B】乙基 【C】环丙基 【D】环丁基 【E】烯丙基【此项为本题正确答案】本题思路：二、配伍选择题(总题数：6，score:42 分)【A】咪达唑仑 【B】奥沙西泮 【
18、C】依替唑仑 【D】奥沙唑仑 【E】艾司唑仑 【score:8 分】(1).将苯二氮结构中的苯环以电子等排体噻吩环置换，得到的抗焦虑药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).将苯二氮结构中 1，2 位合并甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).将苯二氮结构中的 4，5 位合并四氢噻唑环，得到稳定性更好的前药是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).在苯二氮结构中的 3 位引
19、入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查苯二氮类药物的相关知识。咪达唑仑为三唑环与苯并二类环在 1、2位并环的药物，含有氟苄基团，临床上主要用于术前镇静、诊断或内窥镜操作前的清洗性镇静、麻醉诱 导、全麻或硬膜外麻醉的术中镇静；奥沙西泮在 3 位引入羟基可以增加其分子的极性，从而降低其毒性；依替唑仑为噻吩环取代三唑仑类衍生物中苯环得到的抗焦虑药；奥沙唑仑为 4，5 位并入四氢环，在体外无效，在体内其含氧环可在代谢过程中除去，重新得到 4，5 位双键而产生药效，是前体药物；艾司唑仑为三唑环与苯并二
20、氮环在 1、2 位并环的药物。故本组题分别选 C、A、D、B。【A】扎来普隆 【B】佐匹克隆 【C】唑吡坦 【D】咪达唑仑 【E】丁螺环酯【score:8 分】(1).结构中含有咪唑并吡啶的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有吡啶并嘧啶的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有三氮唑的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).结构中含有氮杂螺环的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E
21、】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查镇静催眠药及焦虑药的代表药物结构。扎来普隆结构中含有吡唑并嘧啶的药物；唑吡坦结构中含有咪唑并吡啶；咪达唑仑结构中含有三氮唑；丁螺环酯结构中含有氮杂螺环。故本组题分别选 C、A、D、E。A B C D E【score:8 分】(1).口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查苯二氮类等药物的体内代谢及结构式。选项 A 为唑吡坦、B 为艾司佐匹克隆、C 为扎来普隆、D 为丁螺环酮、E 为咪达唑仑。唑吡坦口服吸收迅速，在
22、体内被氧化代谢为无活性的喹吡坦羧酸；艾司佐匹克隆口服吸收迅速，生物利用度高达 80%，在体内代谢成去甲基艾司佐匹克隆；扎来普隆口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成元活性的 5-氧代扎来普隆；丁螺环酮口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效。故本题组分别选 D、C、B、A。(2).口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的5-氧代扎来普隆的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).口服吸收迅速，生物利用度高达 80%，在体内代谢成去甲基艾司佐匹克隆的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】
23、【D】【E】本题思路：(4).口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹吡坦羧酸的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：【A】苯巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】阿普唑仑 【D】卡马西平 【E】地西泮 【score:6 分】(1).在代谢过程中，具“饱和药代动力学”特点【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C 3-羟基化合物【score:
24、2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物的体内代谢过程。苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生 N-1 去甲基和 C-3 羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为 4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。故本题组分别选 B、D、E。【A】唑吡坦 【B】硫喷妥钠 【C】硝西泮 【D】氟西汀 【E】舒必利 【score:6
25、 分】(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).分子中含有苯并二氮结构的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药；氟西汀为非三环类抗抑郁药。故本题组分别选 A、C、E。【A】奥
26、沙西泮 【B】唑吡坦 【C】三唑仑 【D】扎来普隆 【E】艾司佐匹克隆【score:6 分】(1).结构中含咪唑并吡啶环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物【score:1.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中含吡唑并嘧啶杂环，口服有首过效应，生物利用度只有 30%【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).结构中含甲基三唑杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强【score:1.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).结构中含吡咯烷酮，口服迅速吸收，生物利用度达到 80%【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：
