1、 西药执业药师药学专业知识(一)-17-2(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、最佳选择题(总题数:32,score:64 分)1.下列表述中哪一个叙述是正确的【score:2 分】【A】口服给药药物多数进入血液而非淋巴管,这是由于淋巴管的通透性低 【B】四环素与钙形成亲脂性络合物,胃肠道吸收增加 【C】硫酸卡那霉素胃肠道吸收较少,口服后可杀死胃肠道中的细菌【此项为本题正确答案】【D】为了实现盐酸普萘洛尔血中持续释放,将其制成缓释制剂 【E】药物跨膜转运多数是通过膜中的孔隙通道跨膜 本题思路:解析 本题是生物药剂学综合题,口服给药药物多数进入血液而非淋巴管,是由于淋巴管液的流速很慢。四
2、环素与钙形成亲脂性络合物,很难吸收。硫酸卡那霉素治疗肠炎,最好不吸收。盐酸普萘洛尔首过效应大,药物被代谢多,其血药浓度也小,药效受到明显的影响。药物跨膜转运多数是被动扩散中的溶解扩散。2.下列叙述不正确的是【score:2 分】【A】通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收【此项为本题正确答案】【B】分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 【C】非解离型药物的比例由吸收部位 pH 决定 【D】通常酸性药物在 pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中未解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少 【E】分子量小的药物容易透过细胞膜 本题思路:解析 通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜。大多数有机药物都是弱酸
3、性或弱碱性物质,不同 pH 会影响药物的解离状态,分子型药物比离子型药物易于吸收。3.下列过程中一般不存在竞争抑制的是【score:2 分】【A】肾小球滤过【此项为本题正确答案】【B】胆汁排泄 【C】肾小管分泌 【D】肾小管重吸收 【E】药物从血液透析 本题思路:解析 一个竞争性抑制剂通常与正常的底物或配体竞争同一个蛋白质的结合部位。因此载体转运方式一般都存在竞争性抑制。游离的药物在肾小球可以膜孔扩散方式滤过,不存在竞争抑制。4.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是【score:2 分】【A】被动扩散的物质可由高浓度向低浓度转运,转运的速度为一级速度【此项为本题正确答案】【B】促进扩散的转
4、运速率低于被动扩散 【C】主动转运借助于载体运行,不需消耗能量 【D】被动扩散会出现饱和现象 【E】胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要 本题思路:解析 被动扩散特点:顺浓度梯度;不需载体;无选择性,无饱和竞争抑制,无部位特异性;不耗能。5.关于药物采用简单被动转运的错误表述是【score:2 分】【A】大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 【B】药物顺浓度梯度转运 【C】膜对通过的药物的量无饱和现象 【D】无竞争性抑制作用 【E】需要载体参与【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查的是药物通过生物膜转运的相关知识。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜,药物顺浓度差转运,从高浓度区
5、向低浓度区转运。膜对通过的药物量无饱和现象,无竞争性抑制作用。简单被动转运不需要载体参与。6.与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是【score:2 分】【A】硬度 【B】脆碎度 【C】崩解度 【D】溶出度【此项为本题正确答案】【E】厚度 本题思路:解析 药物溶解后才可能被吸收。溶出度能直接影响药物起效时间、药效强度和持续时间,比崩解度更能反映出制剂质量本质。7.一定时间内肾将多少容积的血浆中使药物清除的能力被称为【score:2 分】【A】肾排泄速度 【B】肾清除率【此项为本题正确答案】【C】肾清除力 【D】肾小管分泌 【E】肾小球过滤速度 本题思路:解析 肾清除率代表在一定时间内(通常以每分
6、钟为单位)肾脏能使多少容积(通常以毫升为单位)的血浆中药物被清除的能力。肾清除率能反映药物排泄的机制。8.剂型对药物吸收的影响叙述正确的是【score:2 分】【A】溶液剂吸收速度大于混悬剂【此项为本题正确答案】【B】胶囊剂吸收速度大于混悬剂 【C】包衣片吸收速度大于普通片剂 【D】片剂吸收速度大于胶囊剂 【E】溶液剂吸收速度小于混悬剂 本题思路:解析 本题考查的是不同剂型的药物吸收速度。溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。9.不属于制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响的是【score:2 分】【A】混合方法 【B】包衣 【C】制粒操作和颗粒 【D】压片时的压力 【E】原料药粒径【此项为本题正确答案】
7、本题思路:解析 原料药粒径不属于制备工艺。10.下列叙述正确的是【score:2 分】【A】胃内容物增加,胃排空速率增加 【B】脂肪类食物使胃排空速率增加 【C】抗胆碱药使胃排空速率减慢【此项为本题正确答案】【D】肾上腺素受体激动剂,使胃排空速率增加 【E】受体阻滞剂,使胃排空速率减慢 本题思路:解析 影响胃排空速率的因素:药物,如抗胆碱药普鲁本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率,而 受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率。11.下列哪些不是影响胃排空速率的因素【score:2 分】【A】食物的 pH【此项为本题正确答案】【B】食物的类型 【C】胃内容物
8、的体积 【D】药物 【E】胃内容物的黏度 本题思路:解析 胃排空快慢可根据常识推理获得。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影响胃排空快慢。12.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是【score:2 分】【A】混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包衣片 【B】胶囊剂混悬剂溶液剂片剂包衣片 【C】片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 【D】溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片【此项为本题正确答案】【E】包衣片片剂胶囊剂混悬剂溶液剂 本题思路:解析 本题考查的是不同剂型的药物吸收速度。溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。13.Noyes-Whitney 扩散方程可以计算【score:2 分】【A】药物溶出速度【此项为本题正
9、确答案】【B】体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓度的比例 【C】药物半衰期和血浆药物浓度的关系 【D】药物解离度与 pH 的关系 【E】脂水分配系数与吸收的关系 本题思路:解析 溶出速度的理论是基于 Noyes-Whitney 扩散溶解理论。14.下列表述中错误的是【score:2 分】【A】利多卡因口服和直肠给药,后者生物利用度高 【B】硝酸甘油舌下片以及透皮贴剂疗效较好 【C】对于亲油性的药物栓剂,水溶性基质较油溶性基质更有利于药物的吸收 【D】膜透过迟缓的药物,加快其从制剂中溶出,有利于吸收【此项为本题正确答案】【E】药物到达肺泡,必须严格控制粒径 本题思路:解析 膜透过迟缓的药物,
10、其限速步骤是跨膜,溶解度较大,加快其从制剂溶出,对于吸收无影响。15.不存在吸收过程的给药途径是【score:2 分】【A】静脉注射【此项为本题正确答案】【B】腹腔注射 【C】肌内注射 【D】口服给药 【E】肺部给药 本题思路:解析 本题考查的是不同给药方式的吸收方式。静脉注射直接进入血液,无吸收过程。16.表观分布容积的定义叙述正确的是【score:2 分】【A】药物在体内分布的真正容积 【B】它的大小与药物的蛋白结合无关 【C】它的大小与药物在组织蓄积无关 【D】它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积【此项为本题正确答案】【E】它代表血浆容积,具有生理意义 本题思路:解析 表观分布容积
11、不是真正的容积,是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积。不具有解剖学意义。17.服用弱酸性药物,碱化尿液后,将会使药物的排泄【score:2 分】【A】增加【此项为本题正确答案】【B】减少 【C】不变 【D】不确定 【E】先减少后增加 本题思路:解析 脂溶性的非解离型药物重吸收大,大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的 pH 和药物 pK a 的影响。尿的酸化作用可增加 pK a 在中性范围的弱酸的重吸收。药物中毒治疗 时,可采用增加尿量,同时改变尿液 pH,促进药物的肾排泄。18.临床上,治疗药物检测常用的生物样品是【score:2 分】【A】全血【此项为本题正确答案】【B】血
12、浆 【C】唾液 【D】尿液 【E】粪便 本题思路:解析 临床上一般取全血,不离心。19.关于药物代谢的错误表述是【score:2 分】【A】药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 【B】参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 【C】通常代谢物比原药物极性小、水溶性差【此项为本题正确答案】【D】药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率很高 【E】代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 本题思路:解析 通常代谢物比原药物极性大,极性大的代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄。20.血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂学过程【score:2 分】【A】吸收【此项为本题正确答案】【B】分
13、布 【C】代谢 【D】排泄 【E】消除 本题思路:解析 药物蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能经肝脏代谢,也不能由肾小球滤过。21.影响血-脑屏障药物转运因素的叙述正确的是【score:2 分】【A】弱酸性药物较弱碱性药物容易向脑脊液转运 【B】血浆蛋白结合率高,则透过量大 【C】药物可以通过被动扩散机制透过血-脑屏障【此项为本题正确答案】【D】水溶性高易向脑转运 【E】血浆蛋白结合率不影响透过血-脑屏障的药物转运 本题思路:解析 药物主要通过被动扩散机制透过血-脑屏障。药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素。葡萄糖、
14、氨基酸或特定的离子则通过主动转运机制进入脑内。22.体内药物与血浆蛋白质结合的特点叙述不正确的是【score:2 分】【A】此种结合是可逆 【B】能增加药物消除速度【此项为本题正确答案】【C】是药物在血浆中的一种贮存形式 【D】减少药物的毒副作用 【E】减少药物表观分布容积 本题思路:解析 药物与蛋白质结合是可逆的,但是结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过。23.下列剂型向淋巴液转运少的是【score:2 分】【A】脂质体 【B】微球 【C】毫微粒 【D】溶液剂【此项为本题正确答案】【E】复合乳剂 本题思路:解析 利用脂质体、微球、毫微粒、乳剂等载体,能够将包载的药物带入淋巴系统
15、中发挥作用。24.下列哪种性质的药物易通过血-脑屏障【score:2 分】【A】弱酸性药物 【B】弱碱性药物【此项为本题正确答案】【C】极性药物 【D】水溶性药物 【E】大分子药物 本题思路:解析 药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素。且碱性药物较酸性药物易透过血-脑屏障。25.下列药物容易通过血-脑屏障的是【score:2 分】【A】硫喷妥【此项为本题正确答案】【B】戊巴比妥钠 【C】青霉素 【D】布洛芬 【E】氨苄西林 本题思路:解析 药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素。硫喷妥为脂溶性较强的药物。26.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素【score:2 分】【A】肾小
16、球过滤 【B】肾小管分泌 【C】肾小管重吸收【此项为本题正确答案】【D】尿量 【E】尿液酸碱性 本题思路:解析 药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收,这种被动重吸收与药物的脂溶性、pK a、尿的 pH 和尿量有密切关系。27.酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利【score:2 分】【A】水杨酸【此项为本题正确答案】【B】葡萄糖 【C】四环素 【D】庆大霉素 【E】麻黄碱 本题思路:解析 尿的酸化作用可增加弱酸的重吸收,排泄减少。28.肾清除率的正常值为【score:2 分】【A】80ml/min 【B】100ml/min 【C】120ml/min【此项为本题正确答案】【D】140ml/m
17、in 【E】160ml/min 本题思路:解析 若一个药物有肾小球滤过而没有肾小管分泌或者重吸收,肾清除率的正常值为120ml/min。29.药物的剂型对药物的吸收有很大影响,下列剂型中,药物吸收最慢的是【score:2 分】【A】溶液剂 【B】散剂 【C】胶囊剂 【D】包衣片【此项为本题正确答案】【E】混悬液 本题思路:解析 本题考查的是不同剂型的药物吸收速度。溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂包衣片。30.高血浆蛋白结合率药物的特点是【score:2 分】【A】吸收快 【B】代谢快 【C】排泄快 【D】组织内药物浓度高 【E】与高血浆蛋白结合率的药物合用出现毒性反应【此项为本题正确答案】本题思路:
18、解析 药物蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,也不能经肝脏代谢。31.药物代谢的主要部位是【score:2 分】【A】.胃 【B】.肠 【C】.脾 【D】.肝【此项为本题正确答案】【E】.肾 本题思路:解析 药物代谢的主要部位是在肝脏。除肝脏以外,胃肠道亦是常见的代谢部位。32.不同企业生产的同一种药物的不同制剂,处方和生产工艺可能不同,评价不同制剂间的吸收速度和程度是否一致,可采取的评价方式是【score:2 分】【A】生物等效性试验【此项为本题正确答案】【B】微生物限度检查法 【C】血浆蛋白结合率测定法 【
19、D】平均停留时间比较法 【E】稳定性试验 本题思路:解析 评价不同制剂间的吸收速度和程度即生物等效性。二、配伍选择题(总题数:5,score:36 分)【A】给药方法的影响 【B】酶诱导的影响 【C】年龄的影响 【D】遗传因素的影响 【E】性别的影响【score:10 分】(1).冠心病治疗药硝酸甘油口服无效是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).雌性动物要比雄性动物对药物的反应强是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).老年人服药剂量降低是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本
20、题正确答案】【D】【E】本题思路:(4).白种人服用异烟肼后,易发生多发性神经炎是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(5).苯巴比妥长期服用后药效降低是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 硝酸甘油口服时在吸收过程中必须通过肝脏,绝大多数在肝脏被灭活,使药效降低。影响药物吸收的生理因素主要有年龄因素、遗传因素、性别因素和酶诱导。白种人服用异烟肼后,易发生多发性神经炎是因为白种人的酶与黄种人不同,遗传因素所致。【A】药物从用药部分进入体循环的过程 【B】药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的
21、过程 【C】药物在吸收过程或者进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程 【D】药物或其代谢产物排出体外的过程 【E】药物在体内发挥药效的过程【score:8 分】(1).分布是指【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).排泄是指【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).吸收是指【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(4).代谢是指【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查的
22、是对吸收、分布、代谢、排泄定义的理解。吸收是药物从用药部分进入体循环的过程。分布是药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。代谢是药物在吸收过程或者进 入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程 【A】单纯扩散 【B】膜孔转运 【C】促进扩散 【D】主动转运 【E】膜动转运【score:8 分】(1).大多数有机弱酸或有机弱碱在消化道内转运的机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).水溶性小分子的吸收转运机制是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】
23、【E】本题思路:(3).K+、Na+、I-的膜转运机制是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).蛋白质和多肽类药物的转运机制是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 有机弱酸或有机弱碱具有脂溶性,可顺着细胞膜内外侧浓度差进行单纯扩散。水溶性的小分子能通过上皮细胞的细孔而被吸收,其吸收速度受药物分子或离子的大小、浓度以及水的吸收速度影响。一些生命必需物质(如 K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动转运吸收。膜动转运指生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外,某些蛋白质或大分子物质
24、的转运伴有膜的运动。【A】胃 【B】小肠 【C】结肠 【D】直肠 【E】十二指肠【score:4 分】(1).血管相当丰富,是栓剂的良好吸收部位【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).降解酶较少,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 直肠是栓剂的良好吸收部位,结肠降解酶少,是蛋白质多肽类较理想的吸收部位。【A】途径和剂型的影响 【B】剂量的影响 【C】立体选择性 【D】酶诱导作用和抑制作用 【E】基因多态性【score:6 分】(1).结核病患者对异烟
25、肼的反应不一样属于【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).代谢反应会出现饱和现象属于【score:1.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).(R)-华法林竞争性地抑制(S)-华法林的羟化代谢属于【score:1.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(4).苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效减弱属于【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 对影响药物代谢因素的考察,结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性。剂量增加,代谢酶数量有限,不能全部代谢,达到饱和。R-和 S-即为立体结构不同。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性。