1、 中级主管药师专业知识-61(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、(总题数：30，score:60 分)1.药物的内在活性(效应力)是指【score:2 分】【A】药物穿透生物膜的能力 【B】药物激动受体的能力【此项为本题正确答案】【C】药物水溶性大小 【D】药物对受体亲和力高低 【E】药物脂溶性强弱 本题思路：解析 内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。2.某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于【score:2 分】【A】0.693/k 【B】k/0.5C0 【C】0.5C0/k【此项为本题正确答案】【D】k/0.5 【E】0.5/k 本题思路：解析 零级消除动力学是药物在体内
2、以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。3.毒扁豆碱属于【score:2 分】【A】胆碱酯酶复活药 【B】M 胆碱受体激动药 【C】抗胆碱酯酶药【此项为本题正确答案】【D】NN 胆碱受体阻断药 【E】NM 胆碱受体阻断药 本题思路：解析 毒扁豆碱是从西非毒扁豆的种子中提取的一种生物碱，现已人工合成。其作用与新斯的明相似，为易逆性 AChE 抑制药。4.有机磷酸酯类急性中毒时，下列症状中阿托品不能缓解的是【score:2 分】【A】瞳孔缩小 【B】出汗 【C】恶心，呕吐 【D】呼吸困难 【E】肌肉颤动【此项为本题正确
3、答案】本题思路：解析 阿托品为竞争性拮抗 ACh 或胆碱受体激动药对 M 胆碱受体的激动作用，能够阻断 ACh或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。肌肉颤动是 N 受体被激动后产生的效应，不能被M 受体阻断剂所拮抗。5.与肾上腺素比较异丙肾上腺素不具备的作用是【score:2 分】【A】松弛支气管平滑肌 【B】抑制肥大细胞释放过敏性物质 【C】收缩支气管黏膜血管【此项为本题正确答案】【D】激动2 受体 【E】激动1 受体 本题思路：解析 异丙肾上腺素是经典的 1、2 受体激动剂，对受体几乎无作用。而收缩支气管黏膜血管是由受体介导的生物效应。6.心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发
4、生【score:2 分】【A】恶心，呕吐 【B】腹泻 【C】变态反应 【D】心功能不全 【E】心绞痛发作【此项为本题正确答案】本题思路：解析 心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生停药反应使心绞痛发作甚至病情加剧。7.用维拉帕米治疗疗效最好的心律失常是【score:2 分】【A】房室传导阻滞 【B】阵发性室上性心动过速【此项为本题正确答案】【C】强心苷中毒所致心律失常 【D】室性心动过速 【E】室性期前收缩 本题思路：解析 维拉帕米对治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，对急性心肌梗死、心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性期前收缩有效，为阵发性室上性心动过速首选药。8.能增加地高辛的血药浓度
5、的是【score:2 分】【A】KCl 【B】螺内酯 【C】苯妥英钠 【D】考来烯胺 【E】奎尼丁【此项为本题正确答案】本题思路：解析 奎尼丁能使地高辛的血药浓度增加一倍，两药合用时，应减少地高辛用量的 30%50%，否则易发生中毒。9.硝酸甘油没有的作用是【score:2 分】【A】扩张容量血管 【B】增加心率 【C】减少回心血量 【D】降低心肌耗氧量 【E】增加室壁张力【此项为本题正确答案】本题思路：解析 硝酸甘油可以扩张静脉血管，特别是较大的静脉血管，从而减少回心血量，降低心脏 的前负荷，使心腔容积缩小，心室内压减小，心室壁张力降低。10.抗高血压药物中同时具有利尿和降压作用的药物是【s
6、core:2 分】【A】硝普钠 【B】硝苯地平 【C】利血平 【D】卡托普利 【E】吲达帕胺【此项为本题正确答案】本题思路：解析 吲哒帕胺是临床广泛应用的利尿药和降压药。11.呋塞米的利尿作用机制是 【A】增加肾小球滤过 【B】抑制近曲小管碳酸酐酶，减少 H+-Na+交换 【C】抑制髓袢升支粗段髓质部 Na+-K+-2Cl-共同转运 【D】抑制远曲小管近端 Na+-Cl-共转运子 【E】抑制远曲小管 K+-Na+交换 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 呋塞米发挥利尿作用的分子机制是特异性地抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的 Na+-K+-2Cl
7、-共转运子，因而抑制 NaCl 的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。12.口服防治静脉血栓的药物是【score:2 分】【A】尿激酶 【B】链激酶 【C】华法林【此项为本题正确答案】【D】低分子量肝素 【E】氨甲苯酸 本题思路：解析 尿激酶、链激酶为血管给药的纤维蛋白溶解药；低分子量肝素需静脉或皮下给药；氨 甲苯酸为纤维蛋白溶解抑制药；华法林口服后吸收快而完全，其钠盐的生物利用度几乎为 100%，口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝作用。13.属于肾上腺素受体激动药的平喘药是【score:2 分】【A】沙丁醇胺【此项为本题正确答案】【B】胆茶碱 【C】酮替芬 【D】布地奈德
8、【E】扎鲁司特 本题思路：解析 沙丁醇胺选择性激动 2 受体，松弛支气管平滑肌，用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。14.H 1 受体阻断药抗组胺的作用机制是【score:2 分】【A】加速组胺代谢 【B】抑制组胺合成 【C】与组胺结合，使组胺失去活性 【D】化学结构与组胺相似，竞争性阻滞组胺受体【此项为本题正确答案】【E】抑制组胺释放 本题思路：解析 组胺为乙基伯胺，而 H 1 受体阻断药则具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构，这是与组胺竞争结合受体的必需结构。15.下列疾病中禁用糖皮质激素类药物的是【score:2 分】【A】中毒性痢疾 【B】活动性消化性溃疡【此项为本
9、题正确答案】【C】感染性休克 【D】重症伤寒 【E】肾病综合征 本题思路：解析 糖皮质激素类药物可刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏液分泌，降低胃肠黏膜的抵抗力，故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。16.甲硫氧嘧啶最严重的不良反应是【score:2 分】【A】药疹、药热 【B】关节痛、淋巴结肿大 【C】腹痛、腹泻、恶心、呕吐 【D】血管神经性水肿，喉头水肿 【E】粒细胞缺乏症【此项为本题正确答案】本题思路：解析 甲硫氧嘧啶最严重的不良反应是粒细胞缺乏症，发生率为 0.3%0.6%。一般发生在治疗后的 23 个月内，老年人较易发生，应定期检查血象。17.禁用于有严重肝病的糖
10、尿病患者的降血糖药是【score:2 分】【A】阿卡波糖 【B】正规胰岛素 【C】氯磺丙脲【此项为本题正确答案】【D】甲苯磺丁脲 【E】结晶锌胰岛素 本题思路：解析 氯磺丙脲是磺酰脲类降糖药中肝损害发生率最高的药物，因此禁用有严重肝病的糖尿病患者。18.新生儿使用磺胺类药物易出现核黄疸，是因为药物【score:2 分】【A】减少胆红素排泄 【B】与胆红素竞争血浆蛋白结合部位【此项为本题正确答案】【C】降低血脑屏障功能 【D】促进溶解红细胞 【E】抑制肝药酶 本题思路：解析 新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆白蛋白而置换出胆红素，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增加导致
11、黄疸，游离胆红素进入中枢神经系统导致核黄疸。19.青霉素的抗菌作用机制是【score:2 分】【A】与细菌细胞膜结合，破坏细胞膜结构 【B】破坏细胞壁使水分内渗 【C】抑制 DNA 多聚酶，影响 DNA 的合成 【D】与转肽酶结合，阻止细胞壁黏肽合成【此项为本题正确答案】【E】抑制菌体蛋白的合成 本题思路：解析-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌 细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。20.下面对氨基苷类抗生素体内过程描述正确的是【score:2 分】【A】易通过血脑屏障，不易通过胎盘屏障 【B】不易通过血脑屏障
12、，易通过胎盘屏障【此项为本题正确答案】【C】易通过血脑屏障，易通过胎盘屏障 【D】不易通过血脑屏障，不易通过胎盘屏障 【E】药物极性弱，易进入细胞内 本题思路：解析 氨基苷类抗生素可透过胎盘屏障并聚积在胎儿血浆和羊水，但不能渗入机体细胞内，也不能透过血脑屏障，甚至脑膜发炎时也难在脑脊液达到有效浓度。21.目前深部真菌感染的首选药物是【score:2 分】【A】两性霉素 B【此项为本题正确答案】【B】灰黄霉素 【C】克霉唑 【D】氟胞嘧啶 【E】青霉素 本题思路：解析 两性霉素 B 几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。自 20 世纪 50 年代以来已成为治疗各种严重真菌感染的首选药之一。
13、22.治疗结核的首选药物是【score:2 分】【A】庆大霉素 【B】异烟肼【此项为本题正确答案】【C】乙胺丁醇 【D】链霉素 【E】对氨基水杨酸 本题思路：解析 异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用，规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生。对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。23.下列不属于影响核酸合成的药物是【score:2 分】【A】5-氟尿嘧啶 【B】6-巯基嘌呤 【C】甲氨蝶呤 【D】塞替派【此项为本题正确答案】【E】阿糖胞苷 本题思路：解析 塞替派是乙酰亚胺类烷化剂的代表，所含烷基能与
14、细胞的 DNA、RNA 或蛋白质中亲核基团起烷化作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使 DNA 链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成 DNA 结构和功能的损害。24.主要通过抑制钙调磷酸酶活性，从而抑制 TH 细胞的活化及相关基因表达的药物是【score:2 分】【A】他克莫司 【B】肾上腺皮质激素 【C】硫唑嘌呤 【D】霉酚酸酯 【E】环孢素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 环孢素能进入淋巴细胞和环孢素结合蛋白结合，进而与钙调磷酸酶结合形成复合体，抑制钙调磷酸酶活性，从而抑制 TH 细胞的活化及相关基因表达。25.属于广谱抗癫痫药物的是【score:2 分】【A】卡马西平 【
15、B】苯巴比妥 【C】丙戊酸钠【此项为本题正确答案】【D】戊巴比妥 【E】乙琥胺 本题思路：解析 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，对小发作优于乙琥胺，但因其肝脏毒性不作首选药物。对复杂部分性发作疗效近似卡马西平，对非典型的小发作疗效不及氯硝西泮。它是大发作合并小发作时的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。26.适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是【score:2 分】【A】苯巴比妥 【B】硝西泮【此项为本题正确答案】【C】地西泮 【D】丙戊酸钠 【E】卡马西平 本题思路：解析 硝西泮主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性
16、发作及婴儿痉挛等。27.氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等副作用是作用于【score:2 分】【A】肾上腺素受体 【B】肾上腺素受体 【C】N 胆碱受体 【D】M 胆碱受体【此项为本题正确答案】【E】DA 受体 本题思路：解析 氯丙嗪能阻断 M 胆碱受体，引起视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等症状。28.氯丙嗪的药物浓度最高的部位是【score:2 分】【A】.心 【B】.肝 【C】.肾 【D】.脑【此项为本题正确答案】【E】血液 本题思路：解析 氯丙嗪分布于全身，脑、肺、肝、脾、肾中较多，其中脑内浓度可达血浆浓度的10 倍。29.卡比多巴治疗帕金森病的机制是【score:2 分】
17、【A】激动中枢多巴胺受体 【B】使多巴胺受体增敏 【C】阻断中枢胆碱受体 【D】抑制多巴胺的再摄取 【E】抑制外周多巴脱羧酶活性【此项为本题正确答案】本题思路：解析 卡比多巴与 L-DOPA 合用时，通过抑制外周 L-芳香族氨基酸脱羧酶增加进入中枢神经系统的 L-DOPA，可使 L-DOPA 用量减少 75%。30.左旋多巴不良反应较多的原因是【score:2 分】【A】在脑内转变为去甲肾上腺素 【B】在脑内形成大量多巴胺 【C】对受体有激动作用 【D】在体内转变为多巴胺【此项为本题正确答案】【E】对受体有激动作用 本题思路：解析 左旋多巴口服后极大部分在肠黏膜、肝和其他外周组织被 L-芳香族
18、氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅 1%左右的 L-DOPA 能进入中枢神经系统发挥疗效。L-DOPA 在外周脱羧形成多巴胺后，易引起不良反应，主要有恶心、呕吐。二、(总题数：5，score:40 分)【A】烟酸 【B】环丙贝特 【C】考来替泊 【D】洛伐他汀 【E】普罗布考【score:10 分】(1).糖尿病、肾性高脂血症首选【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).增加蛋白脂酶活性，促进 TG 代谢【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).抑制细胞对 LDL 的修饰【score:2 分】【A】【
19、B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).可降低细胞内 cAMP，有扩血管作用【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(5).口服不吸收【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 他汀类药物主要用于杂合子家族性和非家族性a、b 和型高脂血症，也可用于 2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。贝特类既有调血脂作用也有非调脂作用。调血脂作用为降低血浆 TG、VLDL-C、TC、LDL-C，升高 HDL-C。普罗布考为疏水性抗氧化剂，抗氧化作用强，进入体 内分布于各脂蛋白，被氧化为普罗布考自
20、由基，阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物的产生，减缓动脉粥样硬化病变的一系列过程。同时，普罗布考能抑制HMG-CoA 还原酶，使胆固醇合成减少，并能通过受体及非受体途径增加 LDL 的清除，血浆 LDL-C 水平降低；通过提高 CE 转移蛋白和 apo E 的血浆浓度，使HDL 颗粒中胆固醇减少，HDL 颗粒变小，提高 HDL 数量和活性，增加 HDL 的转运效率，使胆固醇逆转运清除加快。烟酸降低细胞 cAMP 的水平，使脂肪酶的活性降低，脂肪组织中的 TG 不易分解出 FFA，肝合成 TG 的原料不足，减少 VLDL 的合成和释放，也使 LDL 来源减少。考来替泊属于胆汁酸结合树脂，此类药物进
21、入肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗胆固醇，使血浆 TC 和LDL-C 水平降低。【A】呋塞米 【B】氢氯噻嗪 【C】螺内酯 【D】氨苯蝶啶 【E】乙酰唑胺【score:6 分】(1).抑制碳酸酐酶的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).急性肾衰竭少尿时用【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).醛固酮增多症时使用【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 的重
22、吸收，治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约 85%的 的重吸收。急慢性肾衰竭时，袢利尿药可增加尿量和 K+的排出，冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死，但不延缓肾衰竭的进程。大剂量呋塞米可以治疗慢性肾衰竭，增加尿量，在其他药物无效时，仍然能产生作用。螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。醛固酮从肾上腺皮质释放后，进入远曲小管细胞，并与细胞质内盐皮质激素的细胞质受体结合成醛固酮-受体复合物，然后转位进入胞核诱导特异 DNA 的转录、翻译，产生醛固酮诱导蛋白，进而调控 Na+、K+转运。螺内酯及其代谢产物坎利酮的结构与醛固酮结构相似，结合到 细胞质中的盐皮质激素受体，阻止醛固酮受体复合物的核转位，而产生拮抗醛固酮
23、的作用。【A】沙丁胺醇 【B】丙酸倍氯米松 【C】麻黄碱 【D】去甲肾上腺素 【E】色甘酸钠【score:4 分】(1).仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘者的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).可用于预防哮喘的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，也是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。色甘酸钠无松弛支气管平滑肌及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防工型变态反应所致的哮喘，也能预
24、防运动或其他刺激所致的哮喘。因此，主要用于支气管哮喘的预防性治疗。【A】能诱发甲状腺功能亢进 【B】甲状腺功能亢进危象、重症甲状腺功能亢进首选药 【C】能引起粒细胞的减少 【D】引起黏液性水肿 【E】需在体内转化后，通过抑制过氧化酶活性而抑制酪氨酸碘化及偶联的抗甲状腺药【score:10 分】(1).甲巯咪唑【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).甲状腺素【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).大剂量碘化钾【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(
25、4).卡比马唑【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(5).丙硫氧嘧啶【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 甲巯咪唑为硫脲类抗甲状腺药。粒细胞缺乏为本类药物的严重不良反应。成年人缺少甲状腺素引起此病。达到最高效应，此时若继续用药，反使碘的摄取受抑制、胞内碘离子浓度下降。卡比马唑必须在体内转化为甲巯咪唑抑制过氧化物酶 产生抗甲状腺作用。丙硫氧嘧啶除可抑制甲状腺激素生物合成外还能抑制外周组织的 T 4 转化为 T 3；能迅速控制血清中生物活性较强的 T 3 水平，甲状腺功能亢进危象列为首选。【A】副作
26、用 【B】毒性反应 【C】变态反应 【D】后遗效应 【E】继发性反应【score:10 分】(1).长期应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，导致二重感染，此现象反映了药物的【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).药物治疗量时出现的与治疗无关的作用，称为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).药物导致的异常免疫反应，称为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(5).血药浓度已降至有效浓度之下时残存的药理效应，称为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 继发性反应是指长期应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖而导致的二重感染。副作用是药物治疗量时出现的与治疗无关的作用。药物导致的异常免疫反应是一种变态反应。药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应称为毒性反应。血药浓度已降至有效浓度之下时残存的药理效应称为后遗效应。
