1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 9(总分：66 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：21，score:42 分)1.以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物【score:2 分】【A】黄曲霉素 B 1 【B】卤代烃 【C】卡马西平【此项为本题正确答案】【D】氯霉素 【E】利多卡因 本题思路：黄曲霉素 B 1 代谢后可产生环氧化物，从而产生毒性。卤代烃代谢生成一些活性的中间体，可以和一些组织蛋白质分子反应产生毒性。氯霉素代谢生成酰氯产生毒性。利多卡因进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。所以答案为 C。2.下列哪个药物不含有咪唑环【score:2 分
2、】【A】益康唑 【B】硝酸咪康唑 【C】酮康唑 【D】替硝唑【此项为本题正确答案】【E】咪康唑 本题思路：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为 D。3.下列关于诺氟沙星描述不正确的是【score:2 分】【A】又名氟哌酸 【B】为类白色至淡黄色结晶性粉末 【C】遇光色渐变深 【D】易溶于乙醇【此项为本题正确答案】【E】抗菌谱广 本题思路：诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，在空气中易吸水，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解。为喹
3、诺酮类抗菌药物，常用于肠道感染。抗菌谱广，对 G-，G+都有 较好的抑制作用，特别是对铜绿假单胞菌的作用大于氨基苷类的庆大霉素。所以答案为 D。4.下列不属于抗结核药的是【score:2 分】【A】乙胺丁醇 【B】对氨基水杨酸钠 【C】左氧氟沙星【此项为本题正确答案】【D】链霉素 【E】吡嗪酰胺 本题思路：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所以答案为 C。5.以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是【score:2 分】【A】5 位可引入氨基 【B】8 位以氟、甲氧基取代活性增加 【C】7 位引入五元，六元杂环，活性增加 【D】6 位引入甲基可使活性增
4、加【此项为本题正确答案】【E】1 位以氧烷基成环，可使活性增加 本题思路：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是 5 位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8 位以氟、甲氧基或 1 位以氧烷基成环可使活性增加。7 位引人五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6 位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对 DNA 促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为 D。6.下列关于阿莫西林的叙述不正确的是【score:2 分】【A】抗菌谱、用途与青霉素相似 【B】阿莫西林属广谱青霉素类 【C】其主要侧链为对羟基苯甘氨酸 【D】易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
5、【此项为本题正确答案】【E】临床上使用的阿莫西林为 D-构型的左旋异构体 本题思路：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿莫西林为 D 一构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相 似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的 42 倍。所以答案为 D。7.四环素不具有下列哪个性质【score:2 分】【A】具酸、碱两性 【B】含有羧基【此项为本题正确答案】【C】含有酚羟基和烯醇基 【D】能与金属离子形成螯合物 【E】含有 N，N 一二甲基 本题思路：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯醇基，能与金属离子形成螯合物，含有 N，N 一二甲基
6、。所以答案为 B。8.下列哪个选项不适用于 G+菌【score:2 分】【A】头孢哌酮 【B】红霉素 【C】青霉素 G 【D】吡咯酸【此项为本题正确答案】【E】四环素 本题思路：第一代喹诺酮类药物对 G-具有抗菌作用，对 G+几乎无抗菌活性。A、B、C、E 都对 G+有抑制或杀灭作用。所以答案为 D。9.下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是【score:2 分】【A】该药为广谱驱虫药 【B】本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应 【C】药典规定必须控制其合成前体 2-亚氨基噻唑的限量 【D】临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效 【E】本品不具有免疫调节作用【此项为本题正确答案】
7、本题思路：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为 2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为 E。10.抗疟药的化学结构类型不包括【score:2 分】【A】咪唑类【此项为本题正确答案】【B】氨基喹啉类 【C】喹啉醇类 【D】青蒿素类 【E】2，4-二氨基嘧啶类 本题思路：抗疟药按结构分为四类，分别为喹啉醇类、氨基喹啉类、2，4-二氨基嘧啶类及青蒿素类。咪唑类为驱肠虫药，所以答案为 A。11.对吡喹酮叙述不正确的是【
8、score:2 分】【A】口服后易由肠道吸收 【B】口服后 13 小时血浆中浓度达峰值 【C】具有两个手性中心 【D】体内分布在肝中的浓度最高 【E】不能分布至脑脊液【此项为本题正确答案】本题思路：吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收，13 小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为 E。12.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化【score:2 分】【A】分解为青霉醛和青霉胺 【B】发生分子内重排生成青霉二酸【此项为本题正确答案】【C】6 一氨基上的酰基侧链发生水解 【D】一内酰胺环水解开环生成青霉酸 【E】发生
9、裂解生成青霉酸和青霉醛酸 本题思路：青霉素钠在稀酸溶液中和室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻-内酰胺环，生成中间体，再经重排生成青霉二酸。所以答案为 B。13.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是【score:2 分】【A】大环内酯类抗生素 【B】氨基糖苷类抗生素【此项为本题正确答案】【C】四环素类抗生素 【D】一内酰胺类抗生素 【E】氯霉素类抗生素 本题思路：氨基苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾产生毒性。本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋，尤其对儿童的毒性更大。所
10、以答案为 B。14.青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化【score:2 分】【A】分解为青霉醛和青霉胺 【B】发生分子内重排生成青霉二酸 【C】6-氨基上的酰基侧链发生水解 【D】一内酰胺环水解开环生成青霉酸 【E】发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸【此项为本题正确答案】本题思路：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用 下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为E。15.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素【score:2 分】【A】大环内酯类【此项为本题正确答案】【B】氯霉素类 【C】四环素类 【D】氨基苷类 【E】一内酰胺类 本题思
11、路：大环内酯类抗生素是由链霉素产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，包括红霉素、麦迪霉素、克拉霉素等。所以答案为 A。16.抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的【score:2 分】【A】随机筛选 【B】药物合成中间体【此项为本题正确答案】【C】组合化学 【D】对天然产物的结构改造 【E】基于生物化学过程 本题思路：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之一。所以答案为 B。17.能进入脑脊液的
12、磺胺类药物是【score:2 分】【A】磺胺嘧啶【此项为本题正确答案】【B】磺胺醋酰 【C】磺胺甲噁唑 【D】磺胺噻唑嘧啶 【E】对氨基苯磺酰胺 本题思路：磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之地。所以答案为 A。18.按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为【score:2 分】【A】喹啉羧酸类 【B】吡啶并吡啶羧酸类 【C】萘啶羧酸类 【D】吡唑酮类 【E】A、B、C 都正确【此项为本题正确答案】本题思路：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为萘啶羧酸类，如萘啶酸。吡啶并毗啶羧酸类，如毗哌酸。喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为 E。19.以下不属
13、于喹诺酮类抗菌药的有【score:2 分】【A】左氧氟沙星 【B】莫西沙星 【C】氧氟沙星 【D】加替沙星 【E】阿米卡星【此项为本题正确答案】本题思路：阿米卡星属于氨基苷类抗菌药物。所以答案为 E。20.青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成【score:2 分】【A】青霉酸和青霉醛【此项为本题正确答案】【B】青霉酸和青霉二酸 【C】青霉酸和青霉胺 【D】青霉醛和青霉胺 【E】青霉酸酯和青霉二酸 本题思路：青霉素在 pH 4 时可重排成青霉二酸；在碱(或酶)的催化下，一内酰胺环可水解(或酶解)成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下
14、裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为 A。21.下列条件中属于 一内酰胺类构效关系的是【score:2 分】【A】杂环上 S 被 O 取代，活性减弱 【B】与-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性 【C】青霉素的 6 位和头孢菌素的 7 位上引入甲氧基，增加空间位阻，对-内酰胺酶的稳定性降低 【D】头孢菌素的双键移位则失去活性【此项为本题正确答案】【E】青霉素类的活性小于青霉烷类 本题思路：杂环上 S 被 O 取代，活性增强；与 一内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的 6 位和头孢菌素的 7 位上引 入甲氧基，增加空间位阻，对 一内酰胺酶的
15、稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为 D。二、B1 型题(总题数：4，score:24 分)A 甲睾酮 B 雌二醇 C 黄体酮 D 米非司酮 E 苯丙酸诺龙【score:6 分】(1).活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).19 位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).睾酮 17-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病【score:2 分
16、】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为 19 位失碳雄激素类化合物，由于 19 位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮 17 一甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。A 丙酸睾酮 B 米非司酮 C 炔雌醇 D 醋酸氢化可的松 E 黄体酮【score:6 分】(1).化学名为 11，17，21-三羟基孕甾 4 一烯一二酮-21 一醋酸脂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路
17、：(2).雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).抗孕激素，用于抗早孕【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：醋酸氢化可的松的化学命名为 11，17，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。A 醋酸氢化可的松 B 醋酸甲羟孕酮 C 黄体酮 D 苯丙酸诺龙 E 炔雌醇【score:6 分】(1).黄体酮的 6-甲基，17 一乙酰氧基的衍生物【score:2 分】【A】【B】
18、【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).化学名为 8 一羟基-19-去甲-17 孕甾一 1，3，5(10)-三烯-20 一炔-17 一醇【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的 6 一甲基，17-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为 8 一羟基-19-去甲一 17 孕甾一1，3，5(10)-三烯-20-炔-17 一醇。
19、A 苯丙酸诺龙 B 黄体酮 C 醋酸甲羟孕酮 D 丙酸睾酮 E 雌二醇【score:6 分】(1).17-羟基雄甾-4-烯-3-酮一丙酸脂【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).雌甾一 1，3，5(10)-三烯-3，17-二醇【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).17 一羟基雌甾 4 一烯-3 一酮-17-苯丙酸脂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为 17-羟基雌甾 4-烯-3-酮-17 一苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾一 1，3，5(10)一三烯-3，17 一二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为 17一羟基雌甾-4 一烯-3-酮一 17-苯丙酸脂。
