1、 药物的化学结构修饰(总分：34 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：21，score:21 分)1.对睾酮进行结构修饰，制成其前药 17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是 A提高药物的选择性 B提高药物的稳定性 C降低药物的毒副作用 D延长药物的作用时间 E发挥药物的配伍作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成 2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为 A先导化合物 B电子等排体 C软药 D前药 E硬药 【s
2、core:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：3.为增大水溶性，适宜制备注射剂的需要，对苯二氮卓类药物阿普唑仑(I)进行结构修饰，制成化合物，这种结构修饰方法为 A成盐修饰 B酯化修饰 C酰胺化修饰 D氨甲化修饰 E开环修饰 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：4.布洛芬(I)对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为 A成盐修饰 B酰胺化修饰 C酯化修饰 D开环修饰 E醚化修饰 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：5.维生素
3、 B1(盐酸硫胺)(I)极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺()，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素 B1 发挥作用，此种修饰方法为 A成盐修饰 B酰胺化修饰 C酯化修饰 D开环修饰 E成环修饰 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：6.利用肾脏中-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲嗯唑(SMZ)制成其前药 N-酰基-谷氨酰衍生物的目的是 A改善药物口服吸收 B改善药物的溶解性 C延长药物作用时间 D提高药物对特定部位的选择性 E提高药物的稳定性 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E
4、】本题思路：7.将睾酮制成其前药 17-丙酸酯，17-苯乙酸酯，或17-环戊丙酸酯的目的是 A发挥药物的配伍作用 B提高药物的选择性 C提高药物的稳定性 D降低药物的毒副作用 E延长药物的作用时间 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：8.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是 A提高药物的稳定性 B延长药物作用时间 C改善药物溶解性 D改善药物的吸收 E提高药物对特定部位的选择性 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路
5、：9.双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是 A提高药物的活性 B增加药物的水溶性 C提高药物的稳定性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：10.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合，这种修饰方法是 A成酰胺修饰 B成酯修饰 C成盐修饰 D其他修饰 E拼合修饰 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：11.药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项 A成盐修饰 B成酯修饰 C成酰胺修饰 D缩合修饰 E开环修饰 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案
6、】【E】本题思路：12.泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是 A延长药物的作用时间 B发挥药物的配伍作用 C提高药物的选择性 D改善药物的溶解性 E消除药物的不良气味 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：13.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目是 A延长药物的作用时间 B改善药物的溶解性 C降低药物的毒副作用 D提高药物的稳定性 E改善药物的吸收 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：14.下列哪种说法与前药的概念相符 A前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物 B前药本身有活性并改变了母体
7、药物的某些缺点 C前药是无活性或活性很低的化合物 D前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为来药物发挥作用的化合物 E前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：15.酯化和酰胺修饰不包括下列哪项 A羧酸酯化 B羧酸酰胺化 C羟基酯化 D氨基酰胺化 EHofmann 重排 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：16.抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中 9 位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯
8、()，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物为 A软药 B硬药 C电子学等排体 D前药 E先导化合物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：17.克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是 A提高药物的稳定性 B改善药物的溶解性 C降低毒副作用 D消除不适宜的制剂性质 E延长药物作用时间 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：18.将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲()，毒副作用降低，这种结构修饰方法为 A成盐修饰 B酯化修饰 C酰胺化修饰 D开环修饰 E醚化修饰 【s
9、core:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：19.甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物()，这种结构修饰方法为 A酯化修饰 B酰胺化修饰 C成盐修饰 D开环修饰 E成环修饰 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：20.与前体药物设计的目的不符的是 A提高药物的组织选择性 B提高药物的脂溶性 C提高药物的活性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：21.药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内
10、经代调又转变为原来的药物发挥药效，其化合物称为 A硬药 B前药 C药物载体 D原药 E软药 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：二、X 型题(总题数：13，score:13 分)22.经结构修饰延长药物作用时间的有 【score:1 分】【A】睾酮制成丙酸睾酮【此项为本题正确答案】【B】氟奋乃静制成庚酯和癸酸酯【此项为本题正确答案】【C】林可霉素制成 2-O-丁酰酯 【D】红霉素做成碳酸乙酯 【E】青霉素与普鲁卡因成盐【此项为本题正确答案】本题思路：23.药物化学结构修饰的目的是 【score:1 分】【A】改善药物的药代动力学性质【此项为本题正
11、确答案】【B】提高药物疗效【此项为本题正确答案】【C】降低毒副作用【此项为本题正确答案】【D】方便应用【此项为本题正确答案】【E】简化药物化学结构，便于制备 本题思路：24.下列可进行成酯修饰的药物是 【score:1 分】【A】具有羧基的药物【此项为本题正确答案】【B】具有双键的药物 【C】具有卤素的药物 【D】具有氨基的药物 【E】具有羟基的药物【此项为本题正确答案】本题思路：25.下列可进行成酯修饰的药物有 【score:1 分】【A】具有氨基的药物 【B】具有羧基的药物【此项为本题正确答案】【C】具有羟基的药物【此项为本题正确答案】【D】具有双键的药物 【E】具有卤素的药物 本题思路：
12、26.成酯修饰可以达到的目的有 【score:1 分】【A】提高药物的靶部位选择性 【B】提高药物的稳定性【此项为本题正确答案】【C】延长药物的作用时间【此项为本题正确答案】【D】改善药物的不良气味【此项为本题正确答案】【E】改善药物的水溶性【此项为本题正确答案】本题思路：27.药物的化学结构修饰的方法有 【score:1 分】【A】醚化【此项为本题正确答案】【B】成盐【此项为本题正确答案】【C】酯化【此项为本题正确答案】【D】酰胺化【此项为本题正确答案】【E】结构拼合 本题思路：28.结构修饰的目的为 【score:1 分】【A】提高药物的稳定性【此项为本题正确答案】【B】延长药物的作用时间
13、【此项为本题正确答案】【C】增强与受体的亲和力 【D】改善药物的吸收【此项为本题正确答案】【E】降低药物的毒副作用【此项为本题正确答案】本题思路：29.可进行成盐修饰与碱成盐的药物是 【score:1 分】【A】具醇羟基的药物 【B】具酰亚胺基及酰脲基的药物【此项为本题正确答案】【C】具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物【此项为本题正确答案】【D】具羧基的药物【此项为本题正确答案】【E】具酚羟基的药物【此项为本题正确答案】本题思路：30.常用的化学结构修饰方法有 【score:1 分】【A】羟基酯化【此项为本题正确答案】【B】氨基酰化【此项为本题正确答案】【C】成盐修饰【此项为本题正确答案】【
14、D】羟基酰化【此项为本题正确答案】【E】羧基酰胺化【此项为本题正确答案】本题思路：31.可进行成盐修饰与酸成盐的药物有 【score:1 分】【A】具脂肪氨基的药物【此项为本题正确答案】【B】具有含氮芳杂环的药物【此项为本题正确答案】【C】具有酰氨基的药物 【D】具有氮杂环的药物【此项为本题正确答案】【E】具有酰亚胺基的药物 本题思路：32.可进行成盐修饰与碱成盐的药物有 【score:1 分】【A】具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物【此项为本题正确答案】【B】具羧基的药物【此项为本题正确答案】【C】具脂肪氨基的药物 【D】具醇羟基的药物 【E】具酰亚胺基及酰脲基的药物【此项为本题正确答案】本题思路：33.可进行成盐修饰与酸成盐的药物是 【score:1 分】【A】具有胍基的药物【此项为本题正确答案】【B】具有含氮杂环的药物【此项为本题正确答案】【C】具脂肪氨基的药物【此项为本题正确答案】【D】具有芳香氨基的药物【此项为本题正确答案】【E】具有酰胺基的药物 本题思路：34.经结构修饰提高药物对靶部位选择性的有 【score:1 分】【A】氯霉素做为棕榈酸酯【此项为本题正确答案】【B】己烯雌酚做成磷酸酯【此项为本题正确答案】【C】阿司匹林制成贝诺酯【此项为本题正确答案】【D】磺胺甲噁唑制成 N-谷氨酰化合物【此项为本题正确答案】【E】氟罗沙星与头孢噻肟成酯 本题思路：
