1、 合成抗菌药和抗病毒药(一)(总分：56 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：56，score:56 分)1.以下药物不具抗菌作用的是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：2.下面哪个药物是半合成的抗生素类抗结核药 A异烟肼 B链霉素 C乙胺丁醇 D利福平 E对氨基水杨酸钠 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：3.磺胺类药物的作用机制是 A二氢叶酸合成酶抑制剂 B二氢叶酸还原酶抑制剂 C干扰 DNA 的复制与转录 D抑制 DNA 旋转酶 E抑制 D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁的形成
2、 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：4.环丙沙星的化学名为 A1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸 B1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(35-二甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸 C1-环丙基-6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸 D1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉酸 E1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【
3、D】【E】本题思路：5.下列叙述中哪项与异烟肼不符 A含有酰肼基和吡啶环 B可与香草醛缩合 C与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银 D与铜离子形成螯合物，pH75 时一分子异烟肼与铜络合，酸性条件下二分子异烟肼与一个铜离子络合 E与链霉素，卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：6.下列药物中哪个可用于泌尿系统感染 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：7.1962 年发现的第一个喹诺酮类药物是 A萘啶酸 B依诺沙星 C环丙沙星 D氧氟沙星 E氟哌酸 【sc
4、ore:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：8.下列叙述中哪项与诺氟沙星不符 A属喹啉羧酸类喹诺酮类药物 B为第三代喹诺酮类 C分子中 6-位有氟，7-位有哌嗪基 D易溶于水及乙醇 E抚菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：9.具有以下化学结构的药物是 A甲氧苄啶 B乙胺嘧啶 C甲氨蝶呤 D吡罗昔康 E丙磺舒 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：10.加入氨制硝酸银试液作用，有金属银沉淀生成的药物是 A利
5、福平 B异烟肼 C环丙沙星 D阿昔洛韦 E利福喷汀 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：11.具有下列化学结构的药物是 A咪康唑 B酮康唑 C氟康唑 D利巴韦林 E克霉唑 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：12.在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是 A乙胺丁醇 B诺氟沙星 C红霉素 D氯霉素 E异烟肼 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：13.在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是 A分子中至少含有一个哌嗪环 B分子中至少含有一个吡咯环 C分子
6、中至少含有一个羰基 D分子中至少含有一个吡唑环 E分子至少含有一个咪唑或三氮唑 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：14.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A酮式 B季铵碱式 C烯醇式 D醛式 E醇式 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：15.酮康唑在分子结构中含有 A氯苯基 B二氯苯基 C哌嗪基 D1，2，4-三唑基 E氯苯基甲基 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：16.利福平的化学结构属于下列哪一种 A大环羧酸类 B氨基糖苷类 C大环内酰胺类 D环状
7、多肽类 E大环内酯类 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：17.与乙胺嘧啶属同一结构类型，作用机制也相似的药物为 A磺胺甲噁唑 B甲氧苄啶 C丙磺舒 D硝奎 E甲氨蝶呤 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：18.加盐酸溶解再加亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色的药物是 A苯妥因钠 B链霉素 C盐酸乙胺丁醇 D利福平 E苯巴比妥 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：19.以下药物中不具抗结核菌作用的是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】
8、【此项为本题正确答案】本题思路：20.下述与异烟肼的性质不符的是 A易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 B与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应 C与溴水作用使红棕色消失 D与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色 E与香草醛作用生成淡黄色固体物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：21.喹诺酮类药物的类型为 A吡啶并吡啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类 B吡啶并吡啶羧类，嘧啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类 C萘啶羧酸类，嘧啶并异嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类 D萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹唑啉羧酸类 E萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸类 【scor
9、e:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：22.下述内容中与利福平不符的是 A遇光易变质 B为鲜红色或暗红色结晶性粉末 C加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色 D为半合成抗生素 E副作用是对第八对脑神经有显著损害 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：23.第一个口服有效的咪唑类抗真菌药物是 A益康唑 B咪康唑 C氟康唑 D酮康唑 E克霉唑 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：24.下列叙述中不符于乙胺丁醇的是 A分子中有两个手性碳原子，但只有三个对映异构
10、体 B药用为只，只-构型，右旋光性 C与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色，在 pH75 时形成两分子整合物 D体内代谢途径为氧化，羟基氧化为醛，进而氧化为酸 E抗菌机制可能为与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰 RNA 的合成 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：25.下列药物中有两个手性碳原子的是 A利福平 B呋喃妥因 C乙氨丁醇 D小檗碱 E青霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：26.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是 A环丙沙星 B阿昔洛韦 C乙胺丁醇 D利福平 E异烟
11、肼 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：27.下列药物中哪个是抗病毒药 A阿司咪唑 B阿糖胞苷 C阿昔洛韦 D阿苯达唑 E阿曲库铵 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：28.下列叙述中哪项与利福喷丁不符 A为半合成抗生素 B结构中含有 1，4-萘二酚结构 CC-3 位为 4-甲基哌嗪腙 D遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物 E抗结核作用比利福平强 2-10 倍 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：29.盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符 A为异喹啉类化合
12、物 B有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水 C小檗碱多以醇式存在 D被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛 E游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：30.下列叙述中哪项与吡哌酸不符 A属吡啶并嘧啶羧酸类 B属第二代喹诺酮类药物 C分子中含有哌嗪环 D分子中含有氟原子 E抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌，对绿脓杆菌也有作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：31.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 A肾上腺素 B氯霉素 C诺氟沙星 D阿托品 E乙胺丁醇 【sco
13、re:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：32.下列叙述中与环丙沙星不符的是 A属第三代喹诺酮类 B盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解 C稳定性好，室温保存 5 年未见异常 D结构中的哌嗪环上带有甲基 E90加热或 1%溶液用强光照 12 小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：33.阿昔洛韦临床上主要 A用作广谱抗病毒药 B抗深部真菌感染药 C抗革兰阴性菌感染药 D用于厌氧菌感染 E用于泌尿系统感染 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：3
14、4.利巴韦林的化学名为 A1-D-呋喃核糖-1H-咪唑-3-羧酰胺 B1-D-呋喃核糖-1，3，4-噻二唑-2-乙酰胺 C1-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺 D1-D-葡吡喃糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺 E1-D-呋喃核糖-1H-1，2，3，4-四氮唑-5-羧酰胺 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：35.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是 A8 位有哌嗪 B1 位有乙基取代，2 位有羧基 C2 位有羰基，3 位有羧基 D5 位有氟 E3 位有羧基，4 位有羰基 【score:1 分】【A】【B】【C】【D
15、】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：36.下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 A母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环 B分子中含有一个手性碳原子 C左旋体的抗菌活性大于右旋体 8128 倍 D是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的 E稳定性最好，遇光稳定，不分解变色 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：37.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团 A1 位有乙基取代，2 位有羧基 B2 位有羰基，3 位有羧基 C5 位有氟 D3 位有羧基，4 位有羰基 E8 位有哌嗪 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】
16、【E】本题思路：38.异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 A水解生成异烟酸和肼，异烟酸使毒性增大 B遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大 C遇光氧化生成氮气和异烟酸铵，异烟酸铵的毒性大 D水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大 E水解生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：39.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A醛式 B醇式 C酮式 D季铵碱式 E烯醇式 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：40.组成复方新诺明的药物是 A磺胺甲噁唑和柳氮磺胺吡啶 B磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 C甲氧
17、苄啶和磺胺甲噁唑 D磺胺嘧啶和甲氧苄啶 E磺胺甲噁唑和丙磺舒 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：41.下列药物中哪个是最早用于临床的第三代喹喏酮类药物 A吡哌酸 B诺氟沙星 C环丙沙星 D氧氟沙星 E左氧氟沙星 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：42.下列药物中哪个不是抗菌药 A磺胺甲噁唑 B甲氧苄啶 C呋喃妥因 D替硝唑 E乙胺嘧啶 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：43.下列叙述中哪项与利福平不符 A为鲜红色或暗红色结晶性粉末 B遇光易变质，
18、水溶液易氧化而损失效价 C为利福霉素 C3 引入 4-环戊基哌嗪腙的半合成抗生素 D遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物 E体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：44.下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符 A是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 B1 位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用 C为广谱抗病毒药 D其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成，并渗入到病毒的 mNA 中 E用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：45.下列叙述中哪项与磺胺
19、类药物的构效关系不符 A磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 B苯环上有取代基时，有时可增强活性 C氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 D磺酰氨基上 N-单取代为拉电子基团时可增强活性 E磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数【pKa)有密切关系 Kpa 值在 6.57.0 时抑菌作用最强。【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：46.哪个药物为抗菌增效剂 A磺胺甲恶唑 B呋喃妥因 C盐酸小檗碱 D甲氧苄啶 E诺氟沙星 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：47.指出下列药物中哪个的
20、作用与诺氟沙星相类似 A对乙酰氨基酚 B氢氯噻嗪 C安乃近 D吡哌酸 E吲哚美辛 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：48.下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符 A结构中含有 2，4-嘧啶二胺 B结构中含有 3，4，5-三甲氧苄基 C为二氢叶酸还原酶抑制剂 D做为增效剂本身并无抑菌作用 E与磺胺甲噁唑制成复方制剂 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：49.诺氟沙星的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：50.下列叙述中与磺胺甲噁唑不符的是 A结构中含
21、有甲基噁唑环 B结构中含有磺酰氨基 C氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位 D与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明 E与甲氧苄啶以 5：1 比例配伍，抗菌作用可增强数倍至数十倍 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：51.下列药物中哪种无抗菌作用 A磺胺甲恶唑 B乙酰唑胺 C甲氧苄啶 D多西环素 E甲砜霉素 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：52.下面药物中哪个具有 2 个手性碳原子 A磺胺甲恶唑 B对氨基水杨酸钠 C乙胺丁醇 D利福喷汀 E异烟肼 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确
22、答案】【D】【E】本题思路：53.在下列的叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符 AB 环是基本结构，A 环可以有较大的变化 B3-COOH，4-酮基是必要的结构 C1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好 D6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增性 E7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：54.以下属于开环核苷类的抗病毒药是 A阿昔洛韦 B碘苷 C金钢烷胺 D克霉唑 E利巴韦林 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：55.分子中具有两个手性碳原子的药物是 A小檗碱 B呋喃妥因 C氟康唑 D氧氟沙星 E盐酸乙胺丁醇 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：56.复方新诺明是由下列哪组药物组成的 A磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑 B甲氧苄啶和磺胺甲恶唑 C磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D磺胺甲恶唑和丙磺舒 E甲氧苄啶和克拉维酸 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：
