1、 西药执业药师药学专业知识(一)-41-2-2(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：6，score:36 分)【A】维拉帕米 【B】地尔硫革 【C】尼群地平 【D】奎尼丁 【E】桂利嗪【score:6 分】(1).属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于苯硫氮革类钙通道阻滞剂为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析
2、本题主要考查几种药物的结构类型。二氢吡啶类药物的通用名为“地平”；芳烷胺类钙通道阻滞剂代表药物为维拉帕米；苯硫氮革类钙通道阻滞剂代表药物为地尔硫革。【A】雷米普利 【B】赖诺普利 【C】福辛普利 【D】卡托普利 【E】贝那普利 【score:6 分】(1).药物分子中含有磷原子的为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).药物分子中含有硫原子的为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).药物分子中含有氮杂革环的为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：
3、解析 福辛普利分子内含有磷酸酯的结构，因此其含有磷原子；卡托普利的末端含有巯基，因此其含有硫原子；贝那普利分子内含有七元含氮杂环；雷米普利分子内含有环戊烷并四氢吡咯；赖诺普利分子中含有赖氨酸片段。【A】雷米普利 【B】依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】贝那普利【score:4 分】(1).经肝、肾双通道代谢的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).分子内含有赖氨酸结构，不属于前药的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 福辛普利具有肝、肾双通道代谢的特点；赖诺普利含有赖氨
4、酸片段，其和卡托普利是两个非前药类的 ACE 抑制剂。【A】缬沙坦 【B】氯沙坦 【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦 【E】厄贝沙坦【score:8 分】(1).分子内含有螺环结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).分子内不含有咪唑环的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).分子内不含有四氮唑环的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).临床以前药形式应用的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正
5、确答案】【E】本题思路：解析 厄贝沙坦分子内含有螺环；缬沙坦不含有咪唑环；替米沙坦不含有四氮唑环；坎地沙坦临床使用其前药坎地沙坦酯。【A】阿托伐他汀 【B】氟伐他汀 【C】瑞舒伐他汀 【D】洛伐他汀 【E】普伐他汀【score:6 分】(1).分子内含有吡咯结构的为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).分子内含有嘧啶结构的为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).分子内含有吲哚结构的为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 三种均为全合成的
6、“他汀”类药物，分子内具有不同种类的杂环结构。【A】氨氯地平 【B】尼卡地平 【C】硝苯地平 【D】尼群地平 【E】尼莫地平【score:6 分】(1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 氨氯地平的 2 位为 2-氨基
7、乙氧基甲基取代，而非甲基取代，因此其 2，6 位取代基不同；硝苯地平 3，5 位取代基均为甲酸甲酯；尼莫地平 3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯。二、综合分析选择题(总题数：2，score:12 分)某患者患有高血压，为了维持正常血压，需长时间服药。【score:6 分】(1).患者患有肾炎，下面哪种药物适合其服用【score:2 分】【A】赖诺普利 【B】卡托普利 【C】福辛普利【此项为本题正确答案】【D】氯沙坦 【E】非洛地平 本题思路：解析 福辛普利具有肝、肾双通道代谢的特点。(2).由于长时间服药出现了严重干咳副作用，建议服用下面哪种药物【score:2 分】【A】赖诺普利 【B】卡托普利
8、【C】福辛普利 【D】氯沙坦【此项为本题正确答案】【E】贝那普利 本题思路：解析 普利药物具有干咳的副作用，而沙坦类药物不具有此副反应。(3).可以选择性扩张脑血管，治疗偏头痛的药物为【score:2 分】【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】氨氯地平 【D】非洛地平 【E】尼莫地平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 尼莫地平易透过血-脑屏障进入中枢，可选择性扩张脑血管。此类药物结构中含有二氢吡啶结构，除了 1 位氮原子未被取代，其余五个位点均连有取代基团。【score:6 分】(1).此类药物中，大部分药物均含有手性，其手性碳原子的位点为【score:2 分】【A】2 【B】3 【C】4【
9、此项为本题正确答案】【D】5 【E】6 本题思路：解析 地平类 4 位可显示出手性。(2).此药物结构中含有两个氯原子，有促进尿钠排泄和利尿作用，该药物是【score:2 分】【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平【此项为本题正确答案】【D】氨氯地平 【E】尼莫地平 本题思路：解析 非洛地平具有利尿作用。(3).此药物 3 位为甲氧基乙基酯取代，5 位为异丙基酯取代，容易通过血-脑屏障作用于脑血管，该药为【score:2 分】【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【E】尼莫地平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 尼莫地平 3，5 位取代基不同，分别为甲酸甲氧
10、基乙基酯和甲酸异丙基酯。三、多项选择题(总题数：20，score:52 分)1.下列属于离子通道阻滞剂类的药物为【score:2.50】【A】硝苯地平【此项为本题正确答案】【B】胺碘酮【此项为本题正确答案】【C】普罗帕酮【此项为本题正确答案】【D】维拉帕米【此项为本题正确答案】【E】美西律【此项为本题正确答案】本题思路：解析 离子通道主要包括钾离子、钠离子和钙离子通道。钾离子通道阻滞剂代表药物为胺碘酮；钠离子通道阻滞剂代表药物为普罗帕酮和美西律；钙离子通道阻滞剂代表药物为“地平”类药物、维拉帕米和地尔硫革。2.下列属于抗心律失常药物的是【score:2.50】【A】美托洛尔【此项为本题正确答案
11、】【B】胺碘酮【此项为本题正确答案】【C】美西律【此项为本题正确答案】【D】卡托普利 【E】普罗帕酮【此项为本题正确答案】本题思路：解析 抗心律失常药物主要包括钠离子通道、钾离子通道和 受体阻滞剂。钾离子通道阻滞剂代表药物为胺碘酮；钠离子通道阻滞剂代表药物为普罗帕酮和美西律；受体阻滞剂代表药物为“洛尔”类药物。3.关于拉贝洛尔叙述错误的为【score:2.50】【A】分子内含有两个手性中心 【B】(R，R)-构型为地来洛尔，曾单独开发为药物上市 【C】为选择性的 1 受体阻断剂【此项为本题正确答案】【D】分子内含有苯乙醇胺片段 【E】分子内含有芳氧丙胺片段【此项为本题正确答案】本题思路：解析
12、拉贝洛尔分子内含有苯乙醇胺片段，有两个手性中心，四个异构体，R，R 构型为地来洛尔，曾单独开发为药物上市，具有 1、1 和 2 拮抗活性。4.下列叙述中与普罗帕酮相符的是【score:2.50】【A】属于钠通道阻滞剂【此项为本题正确答案】【B】分子内含有醚键结构【此项为本题正确答案】【C】两个对映异构体具有钠通道阻滞作用【此项为本题正确答案】【D】结构与 受体拮抗剂相似，具有轻度 受体的拮抗作用【此项为本题正确答案】【E】属于钾通道阻滞剂 本题思路：解析 普罗帕酮含有醚键，其属于钠通道阻滞剂。5.下列药物结构中，氮原子取代基为异丙基的是【score:2.50】【A】拉贝洛尔 【B】普萘洛尔【此
13、项为本题正确答案】【C】比索洛尔【此项为本题正确答案】【D】美托洛尔【此项为本题正确答案】【E】倍他洛尔【此项为本题正确答案】本题思路：解析 拉贝洛尔氮原子上的取代基为苯丁基。6.下列哪些药物分子中含有芳氧丙醇胺的结构片段药物为【score:2.50】【A】美托洛尔【此项为本题正确答案】【B】倍他洛尔【此项为本题正确答案】【C】比索洛尔【此项为本题正确答案】【D】拉贝洛尔 【E】普萘洛尔【此项为本题正确答案】本题思路：解析 受体阻滞剂有两种药效团结构，即：芳氧丙醇胺和苯乙醇胺。其中，仅拉贝洛尔具有苯乙醇胺结构。7.下列哪些药物结构中含有氯原子的药物为【score:2.50】【A】硝苯地平 【B
14、】氨氯地平【此项为本题正确答案】【C】尼群地平 【D】尼莫地平 【E】非洛地平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 在地平药物 4 位苯环上主要有两类取代基团：氯原子和硝基。氨氯地平和非洛地平为氯原子取代。8.下列药物含有手性碳原子的为【score:2.50】【A】硝苯地平 【B】非洛地平【此项为本题正确答案】【C】氨氯地平【此项为本题正确答案】【D】尼莫地平【此项为本题正确答案】【E】维拉帕米【此项为本题正确答案】本题思路：解析 钙通道阻滞剂中仅硝苯地平不含有手性碳原子。9.下列哪些药物属于钙离子通道拮抗剂【score:2.50】【A】维拉帕米【此项为本题正确答案】【B】地尔硫革【此项为本题
15、正确答案】【C】硝苯地平【此项为本题正确答案】【D】卡托普利 【E】普罗帕酮 本题思路：解析 钙通道阻滞剂主要有三种，即：二氢吡啶类、芳烷基胺类和苯硫氮革类。10.下列“地平”类药物中，2，6 位均为甲基取代的药物有【score:2.50】【A】硝苯地平【此项为本题正确答案】【B】非洛地平【此项为本题正确答案】【C】氨氯地平 【D】尼莫地平【此项为本题正确答案】【E】尼群地平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 氨氯地平 2 位为 2-氨基乙氧基甲基取代，其他的 2，6 位均为甲基取代。11.下列叙述中与地尔硫革相符的是【score:2.50】【A】属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂【此项为本题正
16、确答案】【B】分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S)-异构体【此项为本题正确答案】【C】属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂 【D】体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基【此项为本题正确答案】【E】临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 芳烷基胺类钙通道阻滞剂为维拉帕米。12.下列药物中不是前药的为【score:2.50】【A】卡托普利【此项为本题正确答案】【B】雷米普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利【此项为本题正确答案】【E】贝那普利 本题思路：解析 两个非前药的 ACE 抑制剂为卡托普利和赖诺普利。13.下列药物中，含有吡咯环
17、的为【score:2.50】【A】卡托普利【此项为本题正确答案】【B】雷米普利【此项为本题正确答案】【C】依那普利【此项为本题正确答案】【D】贝那普利 【E】福辛普利【此项为本题正确答案】本题思路：解析 贝那普利分子以含氮七元环取代了五元的吡咯环。14.下列属于双羧基 ACE 抑制剂的药物是【score:2.50】【A】卡托普利 【B】依那普利【此项为本题正确答案】【C】雷米普利【此项为本题正确答案】【D】贝那普利【此项为本题正确答案】【E】福辛普利【此项为本题正确答案】本题思路：解析 卡托普利分子内仅含有一个羧基。15.下列药物中含有四氮唑环的为【score:2.50】【A】氯沙坦【此项为本
18、题正确答案】【B】缬沙坦【此项为本题正确答案】【C】替米沙坦 【D】坎地沙坦酯【此项为本题正确答案】【E】厄贝沙坦【此项为本题正确答案】本题思路：解析 替米沙坦不含有四氮唑环。16.下列药物中不含有咪唑环的有【score:2.50】【A】替米沙坦【此项为本题正确答案】【B】缬沙坦 【C】氯沙坦【此项为本题正确答案】【D】坎地沙坦酯【此项为本题正确答案】【E】厄贝沙坦【此项为本题正确答案】本题思路：解析 缬沙坦不含有咪唑环。17.具有与如下药物相同药理作用的药物为 【score:2.50】【A】桂利嗪 【B】缬沙坦【此项为本题正确答案】【C】厄贝沙坦【此项为本题正确答案】【D】利舍平 【E】硝苯
19、地平 本题思路：解析 此药物为氯沙坦，为血管紧张素受体拮抗剂。18.关于辛伐他汀陛质的说法，正确的有【score:2.50】【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造而得的药物【此项为本题正确答案】【B】辛伐他汀是前体药物【此项为本题正确答案】【C】辛伐他汀是 HMG-CoA 还原酶抑制剂【此项为本题正确答案】【D】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 【E】辛伐他汀是天然产物 本题思路：解析 辛伐他汀是由洛伐他汀的结构改造得到的；其分子内与洛伐他汀相似，仍然含有内酯环，因此其也为前体药物；其作用靶点为 HMG-CoA 还原酶。19.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是【score:3.50】【A】阿托伐他汀 【B】普伐他汀 【C】辛伐他汀【此项为本题正确答案】【D】洛伐他汀【此项为本题正确答案】【E】氯贝丁酯 本题思路：解析 在所有他汀类药物中，仅洛伐他汀和辛伐他汀具有六元内酯环。20.含有 3，5-二羟基羧酸结构片断，抑制体内胆固醇生物合成的药物是【score:3.50】【A】吉非贝齐 【B】阿托伐他汀【此项为本题正确答案】【C】普伐他汀【此项为本题正确答案】【D】洛伐他汀 【E】氯贝丁酯 本题思路：解析 含有 3，5-二羟基羧酸结构的药物主要有半合成药物普伐他汀和全合成药物氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
