1、 西药执业药师药学专业知识(二)-53-1(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、配伍选择题(总题数:14,score:88 分)【A】呋塞米 【B】螺内酯 【C】乙酰唑胺 【D】氢氯噻嗪 【E】甘露醇【score:5 分】(1).利尿作用较弱,具有排钠留钾作用,可用于慢性心力衰竭治疗的利尿药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).利尿作用极弱,具有降低眼内压作用,可用于青光眼治疗的利尿剂是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查利尿剂的作用机制及适应证。【A】呋塞米 【B
2、】布美他尼 【C】依他尼酸 【D】托拉塞米 【E】氢氯噻嗪【score:5 分】(1).可引起永久性耳聋的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).耳毒性最小的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查袢利尿剂的耳毒性。袢利尿剂的耳毒性呈剂量依赖性,表现为眩晕、耳朵胀闷、耳鸣、听力减退或耳聋,听力减退和耳聋虽然较常见,却是可逆的损伤。该类药物中,比较而言,依他尼酸最易引起,且可发生永久性耳聋,可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。布美他尼的耳毒性最小,
3、为呋塞米的1/6,对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼。【A】庆大霉素 【B】阿司匹林 【C】格列齐特 【D】地塞米松 【E】吗啡【score:7.50】(1).与袢利尿剂合用可加重耳毒性的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).与袢利尿剂合用可增加低钾血症风险的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).与袢利尿剂合用可促进体位性低血压发生的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查袢利尿剂的药物相互作用。与氨基糖苷类抗生素和
4、第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性;与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用,可促进体位性低血压的发生;肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧电解质紊乱,引发低钾血症。【A】西咪替丁 【B】格列齐特 【C】胺碘酮 【D】吲达帕胺 【E】吲哚美辛【score:5 分】(1).与袢利尿剂合用,可诱发心律失常的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).与袢利尿剂合用药,理作用可被减弱的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查袢利尿剂的药物相互作用。袢利尿剂可减
5、弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。【A】低血容量 【B】低血钠 【C】低血镁 【D】高尿酸血症 【E】低钾血症【score:5 分】(1).服用袢利尿剂的患者出现肌肉痉挛时,可能有【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).酒精肝硬化患者服用袢利尿剂易发生【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查袢利尿剂不良反应的监测。【A】依那普利 【B】氨苯蝶啶 【C】阿司匹林 【D】胺碘酮 【E】尼莫地平【score:10
6、分】(1).可以减少噻嗪类利尿剂低钾血症的发生,但不影响噻嗪类利尿剂所致 RAAS 激活的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).能够与噻嗪类利尿剂联合应用于低肾素性高血压的治疗的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).可以减少噻嗪类利尿剂所致的 RAAS 激活和低钾血症等不良反应的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(4).可以减弱噻嗪类利尿剂的作用的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本
7、题思路:解析 本题考查噻嗪类利尿剂的药物相互作用。噻嗪类利尿剂与肾素抑制剂、ACEI 或 ARB联合,一方面通过减少水钠潴留、松弛外周血管、抑制 RAAS 等多重机制增强降压效果;另一方面 RAAs 抑制剂还可减少噻嗪类利尿剂所致的 RAAS 激活和低血钾等不良反应。钙通道阻滞剂能够促进肾脏钠离子排泄,与噻嗪类利尿剂降压作用机制部分重叠,都能导致交感神经系统和 RAAS 激活,因此噻嗪类利尿剂与钙通道阻滞剂联合更适于低肾素型高血压如多数老年高血压患者。噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂合用能够减少低钾血症发生,防止镁经肾脏丢失,部分增强降压效果。非甾体抗炎药可以减弱噻嗪类利尿剂的作用
8、。【A】1:3 【B】1:2 【C】1:1 【D】1:0.5 【E】1:0.3【score:5 分】(1).螺内酯与坎利酸钾一次给药的利尿强度之比是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).螺内酯与依普利酮的抗醛固酮受体活性之比是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查醛固酮受体阻断剂的活性强度。坎利酸钾其作用机制与螺内酯相同,但是利尿作用稍弱,一次给药的利尿强度与螺内酯之比为0.3:1。依普利酮抗醛固酮受体的活性约为螺内酯的2 倍。它对醛固酮受体具有高度的选择性,而对肾上腺糖皮质激
9、素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低。【A】甘露醇 【B】枸橼酸钾 【C】碳酸氢钠 【D】甲泼尼松 【E】呋塞米【score:7.50】(1).乙酰唑胺与_合用,不仅能控制眼压,而且能防止尿结石的发生和复发【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).与乙酰唑胺合用可导致严重低血钾的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).能够减轻乙酰唑胺引起的胃肠道症状并缓冲电解质失调的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查乙酰唑胺的药物相互作用
10、。口服乙酰唑胺时,与枸橼酸钾合用,不仅能控制眼压,而且能防止尿结石的发生和复发。口服乙酰唑胺时,同时服用等量或二倍量的碳酸氢钠,能够减轻 患者的感觉异常和胃肠道症状,还能缓冲电解质失调,减轻酸中毒和低钾血症的发生。与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素,尤其与盐皮质激素合用,可致严重的低血钾。【A】酚苄明 【B】非那雄胺 【C】普适泰 【D】特拉唑嗪 【E】坦洛新【score:7.50】(1).属于第二代 1 受体阻断剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).属于第三代高选择性 1 受体阻断剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】
11、【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).属于 5 还原酶抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查抗前列腺增生药物的代表药物,需熟练掌握。良性前列腺增生症的治疗药主要包括:分 类 代表药物 1 受体 阻断剂 第一代非选择性 酚苄明 第二代选择性 哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和 阿夫唑嗪 第三代高选择性 坦洛新、西洛多辛 5 还原酶抑制剂 非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺 植物制剂 普适泰 【A】坦洛新 【B】非那雄胺 【C】普适泰 【D】酚苄明 【E】哌唑嗪【score:5 分】(1).高选择性作用于 1 受体,松弛前列腺平滑
12、肌,减轻膀胱出口压力的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查抗前列腺增生药物的作用机制。1 受体阻断剂(坦洛新、酚苄明、哌唑嗪)是通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的 1 受体,松弛平滑肌,达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用;其中的坦洛新属于第三代高选择性 1 受体阻断剂,比第一代(酚苄明)、第二代(哌唑嗪)具有更好地对前列腺 1 受体的选择性。5 还原酶抑制剂(非那雄胺、度他雄胺、
13、依立雄胺)通过抑制 5 还原酶进而抑制双氢睾酮的产生,引起前列腺上皮细胞的萎缩,达到缩小前列腺体积、缓解临床症状的目的。【A】胃肠道反应 【B】阳痿 【C】射精障碍 【D】睾丸疼痛 【E】体位性低血压【score:7.50】(1).1 受体阻断剂最常见的不良反应是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).5 还原酶抑制剂最常见的不良反应是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).抗 BPH 植物制剂可引起的不良反应是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】
14、本题思路:解析 本题考查抗 BPH 药物的最常见的不良反应。【A】手术治疗 【B】西地那非 【C】育亨宾 【D】阿扑吗啡 【E】前列腺素 E1【score:7.50】(1).属于 PDE5 抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).属于 ED 的二线治疗药物的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).属于 ED 的三线治疗的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查治疗 ED 药物的一、二、三线治疗方法。一线男性勃起功能
15、障碍(ED)治疗中的口服药物主要是选择性 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等,对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED 患者可用睾酮制剂(十一酸睾酮)治疗。如果口服选择性 PDE5 抑制剂无效或有明显禁忌时,患者可以选择罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素 E 1 等(任选一种),采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。ED 的三线治疗为手术治疗。【A】有 3 个心血管疾病的危险因素 【B】轻度、稳定型心绞痛 【C】2 周前发生过心肌梗死或脑卒中者 【D】中度的充血性心力衰竭 【E】高血压未得到控制者【score:5 分】(1).属于低危
16、患者可应用 PDE5 抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).属于 PDE5 抑制剂的禁忌人群的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查心血管患者应用 PDE 抑制剂的危险分级。在给药前可将考虑使用 PDE5 抑制 剂的心血管患疾病者进行危险度分层,即低危、中危和高危三类。(1)低危患者可以使用 PDE5 抑制剂,包括:无症状心血管疾病,且心血管危险因素3 个的;高血压控制良好的;轻度、稳定型心绞痛;轻度的充血性心衰(级)者;轻度的心脏瓣膜疾病;在近 6 周前发生过心肌
17、梗死。(2)中危患者,应根据心血管功能检查、踏车试验等评价患者能否耐受性生活带来的心肌耗氧增加和心脏负荷的加重,最后决定是否用药。包括:有 3 个心血管疾病的危险因素;中度的稳定型心绞痛;2 周前发生过心肌梗死或脑卒中者;中度的充血性心力衰竭(心功能级)者。(3)高危患者,这些患者属于 PDE5 抑制剂的禁忌人群,性生活应该推迟。这类患者包括:不稳定心绞痛或尽管治疗但仍有心绞痛症状者;高血压未得到控制者;严重的充血性心衰(心功能或级)者;2 周内发生过心肌梗死或卒中者;中、重度心脏瓣膜疾病者;高危的心律失常者;肥厚型梗阻性心肌病者。【A】他达拉非 【B】甲睾酮 【C】西地那非 【D】丙酸睾酮
18、【E】非那雄胺【score:5.50】(1).血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷酸二磷胆抑制剂是【score:2.75】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷酸二磷胆抑制剂是【score:2.75】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查治疗阴茎勃起功能障碍药物的主要代表药物的不同代谢周期。本题中的他达拉非和西地那非,以及伐地那非属于 5 型磷酸二磷胆抑制剂,由于三个药物的分布容积有很大差异,体内消除过程也有不同,所以这些药物的代谢半衰期差别很大,西地那非和伐地那非约为
19、 35h,而他达拉非则为 18h。在作用持续时间上,他达拉非最长,超过24h,西地那非和伐地那非的作用时间较短,约为4h。二、综合分析选择题(总题数:1,score:6 分)患者,男,20 岁,因尿少、水肿及高血压 1 周入院,伴乏力、纳差 1 个月。实验室检查发现贫血,血尿、蛋白尿,补体 C3 正常,血肌酐和尿素氮均升高,B 超双。肾增大,临床诊断为“急性肾衰竭”。【score:6 分】(1).该患者首选的利尿药物是【score:2 分】【A】呋塞米【此项为本题正确答案】【B】乙酰唑胺 【C】吲达帕胺 【D】氨苯蝶啶 【E】氢氯噻嗪 本题思路:解析 本题考查呋塞米的适应证。与噻嗪类等其他利尿
20、剂比较,利尿作用最强,用于噻嗪利尿剂无效或不耐受时,特别是当急、慢性肾衰竭(肌酐清除率30ml/min)时,可作为首选治疗。(2).应用该药物可引起的水、电解质紊乱是【score:2 分】【A】高钾血症 【B】高钠血症 【C】高镁血症 【D】高尿酸血症【此项为本题正确答案】【E】高氯碱血症 本题思路:解析 本题考查呋塞米的不良反应。呋塞米为排钾利尿药,不会引起高钾血症,常见水、电解质紊乱,为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等,长期应用还可引起低血镁。长期用药时多数患者还可出现高尿酸血症。(3).关于该药注意事项的描述,不正确的是【score:2 分】【A】应用前应询问
21、药物过敏史,对磺胺药过敏者不宜适应 【B】肠道外用药宜静脉给药,不主张肌内注射 【C】静脉注射时宜用葡萄糖注射液稀释【此项为本题正确答案】【D】静脉用药剂量为口服的 1/2 时即可达到同样疗效 【E】服药期间应避免光敏反应和体位性低血压的发生 本题思路:解析 本题考查呋塞米的注意事项。(1)对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者,对本品可能过敏,应用前宜询问药物过敏史。(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过12min,大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg,静脉用药剂量为口服的 1/2 时即可达到同样疗效。(3)注射液为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠
22、注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。(4)该类药可以引起光敏反应,注意防护日光照晒或使用防晒指数(SPF)15 的防晒霜。(5)服 药期间,从卧位或坐位起身时候动作要徐缓,以防体位性低血压的发生。三、多项选择题(总题数:3,score:6 分)1.合用可改善呋塞米的利尿剂抵抗效应的是【score:2 分】【A】吲达帕胺【此项为本题正确答案】【B】布美他尼 【C】卡托普利【此项为本题正确答案】【D】厄贝沙坦【此项为本题正确答案】【E】螺内酯【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查利尿剂抵抗的改善方法。减少利尿剂抵抗可采取的方法有:多次应用最小有效剂量,或连续静脉滴注高效利尿剂。利尿剂抵抗
23、出现于肾功能不全时,使用的高效利尿剂增大剂量。联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。该类利尿剂单独使用或每天使用,利尿作用降低,主要是由于该药激活肾素-血管紧张素系统所致。合用ACEI、ARB 或醛固酮受体阻断剂可以增加利尿作用并持久的维持其利尿的作用。2.5 还原酶抑制剂和 1 受体阻断剂联合应用的指证包括【score:2 分】【A】前列腺体积增大【此项为本题正确答案】【B】下尿路症状【此项为本题正确答案】【C】临床进展风险大【此项为本题正确答案】【D】PSA 高和症状严重的 BPH 患者【此项为本题正确答案】【E】前列腺癌 本题思路:解析 本题考查 1 受体阻断剂和 5还原酶抑制剂联合应用
24、的指征。临床长期联合治疗疗效优于单药治疗,但须明确治疗指征。2011 年中国良性前列腺增生治疗指南推荐意见指出:联合治疗适用于有前列腺体积增大、下尿路症状、临床进展风险大、PSA 高和症状严重的 BPH 患者,并依据前列腺体积大小、PSA 的高低确定预防性应用 5 还原酶抑制剂或联合治疗。3.长期应用高剂量雄激素应定期监护的项目有【score:2 分】【A】血钾 【B】血钙【此项为本题正确答案】【C】血脂【此项为本题正确答案】【D】前列腺【此项为本题正确答案】【E】肝功能【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查雄激素的用药监测。长期应用雄激素治疗应定期监护:(1)血钙水平,发生血钙水平升高时,应立即停药。(2)男性应经常检查前列腺。(3)肝功能、血细胞容积值及血胆固醇浓度。