1、 西药执业药师药学专业知识(一)-6-1-2(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、多项选择题(总题数：18，score:36 分)1.母核为六氢萘的降血脂药有【score:2 分】【A】洛伐他汀【此项为本题正确答案】【B】氟伐他汀 【C】阿托伐他汀 【D】瑞舒伐他汀 【E】辛伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：解析 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚环，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。2.具有内酯环，需要在体内水解，生成 3，5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药物有 A B C D E 【score:2 分】【A】【此项为本题正确
2、答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环，需在体内水解产生 3，5-二羟基羧酸结构才有药效，而其他三个药物本身就含有 3，5-二羟基羧酸，进入体内直接产生药效。3.在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括【score:2 分】【A】溶解度【此项为本题正确答案】【B】解离度【此项为本题正确答案】【C】脂水分配系数【此项为本题正确答案】【D】空间位阻【此项为本题正确答案】【E】酸碱性 本题思路：解析 烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等，具有脂溶性，所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提高，脂水分配系数增大，
3、从而造成药物解离度降低。另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不稳定基团附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。烃基本身没有酸碱性，故不能改变药物酸碱性。4.普鲁卡因与受体的键合方式包括【score:2 分】【A】共价键 【B】范德华力【此项为本题正确答案】【C】偶极-偶极作用【此项为本题正确答案】【D】静电引力【此项为本题正确答案】【E】疏水性作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用，叔胺 N 原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。5.手性药物对映异
4、构体之间可能【score:2 分】【A】具有等同的药理活性和强度【此项为本题正确答案】【B】产生相同的药理活性，但强弱不同【此项为本题正确答案】【C】一个有活性，一个没活性【此项为本题正确答案】【D】产生相反的活性【此项为本题正确答案】【E】产生不同类型的药理活性【此项为本题正确答案】本题思路：解析 药物结构中含有手性原子时，会产生光学异构体，这些光学异构体在药理作用、药效强弱、毒性大小之间可能存在差异，也可能不存在差异，具体药物的情况不同，所以各种可能性都存在，故选 ABCDE。6.下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是【score:2 分】【A】哌西那朵【此项为本题正确答案】【B】扎考
5、必利【此项为本题正确答案】【C】依托唑啉【此项为本题正确答案】【D】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【E】氟卡尼 本题思路：解析 表示药物旋光性时，(+)代表右旋体，(-)代表左旋体；表示药物手性碳原子构型时，分别用 R，S 表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂；(+)-依托唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂：(S)-扎考必利是 5-HT 3 受体激动剂，(R)-扎考必利是 5-HT 3 受体拮抗剂；(S)-异丙肾上腺素是 受体拮抗剂，(R)-异丙肾上腺素是 受体激动剂。7.下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体具有毒性作用的是【sc
6、ore:2 分】【A】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【B】青霉胺【此项为本题正确答案】【C】丙胺卡因【此项为本题正确答案】【D】米安色林【此项为本题正确答案】【E】左旋多巴【此项为本题正确答案】本题思路：解析 乙胺丁醇 D-对映体有活性；氯胺酮(S)-(+)-对映体有活性，(R)-(-)-对映体有中枢兴奋副作用；丙胺卡因(R)-(-)-对映体有毒性；青霉胺(-)-对映体有活性；米色安林(S)-对映体有活性；左旋多巴(S)-对映体有活性。8.属于生物结合代谢反应的是【score:2 分】【A】甲基化反应【此项为本题正确答案】【B】乙酰化反应【此项为本题正确答案】【C】与硫酸结合【此项为本题正确答
7、案】【D】与氨基酸结合【此项为本题正确答案】【E】与谷胱甘肽结合【此项为本题正确答案】本题思路：解析 相反应(生物转化反应、官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化。相反应(生物结合反应)包括 ABCDE 选项和葡萄糖醛酸结合反应。9.丙戊酸钠在体内可发生如下代谢，代谢反应类型是 【score:2 分】【A】-氧化 【B】-氧化 【C】-氧化【此项为本题正确答案】【D】-1 氧化【此项为本题正确答案】【E】-氧化 本题思路：解析 丙戊酸钠在 碳上和-1 碳上分别发生羟化氧化，称为-氧化和-1 氧化。其中-氧化先是羟化，然后进一步氧化为羧酸。10.地西泮在体内的主要代谢途径是【score:2
8、分】【A】1-脱甲基【此项为本题正确答案】【B】-碳原子羟基化【此项为本题正确答案】【C】7-卤代反应 【D】N-甲基化 【E】N-乙基化 本题思路：解析 地西泮主要发生 1-脱甲基(即 N-脱甲基)、3-羟基化(即-碳原子羟基化)代谢反应。11.胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有【score:2 分】【A】N-脱烷基化【此项为本题正确答案】【B】脱氨反应【此项为本题正确答案】【C】N-氧化反应【此项为本题正确答案】【D】N-卤代反应 【E】N-重排反应 本题思路：解析 胺类药物在体内代谢，当 N 原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基，使其旁边的 C 原子
9、发生氧化生成醇或醛。此外，N 原子也可以直接被氧化。12.药物经代谢后失活的有【score:2 分】【A】苯妥英【此项为本题正确答案】【B】甲苯磺丁脲【此项为本题正确答案】【C】普萘洛尔【此项为本题正确答案】【D】吲哚美辛【此项为本题正确答案】【E】普鲁卡因【此项为本题正确答案】本题思路：解析 苯妥英发生苯环羟化代谢失活。甲苯磺丁脲发生苄基氧化，生成羧酸失活。普萘洛尔发生 N-脱烷基、脱氨氧化等代谢失活。吲哚美辛发生 O-脱甲基失活。普鲁卡因发生水解代谢失活。13.药物经代谢后仍具有活性的药物有【score:2 分】【A】保泰松【此项为本题正确答案】【B】卡马西平【此项为本题正确答案】【C】地
10、西泮【此项为本题正确答案】【D】可待因【此项为本题正确答案】【E】硫喷妥【此项为本题正确答案】本题思路：解析 保泰松羟化代谢物有活性，为羟布宗。卡马西平环氧代谢物有活性，进一步代谢则失活。地西泮的活性代谢物是奥沙西泮和替马西泮。可待因活性代谢物是吗啡。硫喷妥发生脱硫代谢，生成戊巴比妥，仍有活性，但强度降低。14.属于前药，经体内代谢后才能产生生物活性的药物包括【score:2 分】【A】舒林酸【此项为本题正确答案】【B】阿苯达唑【此项为本题正确答案】【C】硫喷妥 【D】卡马西平 【E】地西泮 本题思路：解析 舒林酸和阿苯达唑本身没活性，经代谢后才有活性。其他三个药物本身有活性，代谢物仍有活性。
11、15.药物在体内代谢存在立体选择性的药物有【score:2 分】【A】甲苯磺丁脲 【B】华法林【此项为本题正确答案】【C】美沙酮【此项为本题正确答案】【D】利多卡因 【E】卡马西平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 华法林的两个异构体发生的代谢反应类型不同。美沙酮右旋体代谢后主要生成左旋体，卡马西平的 10，11-二羟基代谢物具有手性，所以它们的代谢都具有立体选择性。16.属于相生物转化的反应有【score:2 分】【A】对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应【此项为本题正确答案】【B】沙丁胺醇和硫酸的结合反应【此项为本题正确答案】【C】白消安和谷胱甘肽的结合反应【此项为本题正确答案】【D】对氨
12、基水杨酸的乙酰化结合反应【此项为本题正确答案】【E】肾上腺素的甲基化结合反应【此项为本题正确答案】本题思路：解析 相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。17.药物在体内的代谢反应包括【score:2 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】甲基化反应【此项为本题正确答案】【C】乙酰化反应【此项为本题正确答案】【D】羟基化反应【此项为本题正确答案】【E】与硫酸结合【此项为本题正确答案】本题思路：解析 相和相反应均属于代谢反应。18.与药效有
13、关的因素包括【score:2 分】【A】理化性质【此项为本题正确答案】【B】官能团【此项为本题正确答案】【C】键合方式【此项为本题正确答案】【D】立体构型【此项为本题正确答案】【E】代谢速度【此项为本题正确答案】本题思路：解析 与药效有关的因素很多，包括药物的理化性质、药物结构、药物代谢。其中理化性质又包括溶解度、脂水分配系数、渗透性、解离度和pK a、酸碱性等。药物结构包括药物的基团(官能团)、立体结构(包括顺反异构、光学异构、构象异构等)、药物与受体的键合方式。二、最佳选择题(总题数：32，score:64 分)19.颗粒剂质量检查不包括【score:2 分】【A】干燥失重 【B】粒度 【
14、C】溶化性 【D】热原检查【此项为本题正确答案】【E】装量差异 本题思路：解析 颗粒剂的质量检查项目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。热原检查一般为注射剂的质量检查项目。20.下列哪种片剂可避免肝脏的首过效应【score:2 分】【A】泡腾片 【B】分散片 【C】舌下片【此项为本题正确答案】【D】普通片 【E】溶液片 本题思路：解析 口服制剂经胃肠道吸收均有首过效应，但是舌下片舌下入血直接进入体循环。21.可作片剂的水溶性润滑剂的是【score:2 分】【A】滑石粉 【B】聚乙二醇【此项为本题正确答案】【C】硬脂酸镁 【D】硫酸钙 【E】预胶化淀粉 本题思路：解析
15、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠为水溶性润滑剂。22.粉末直接压片时，可兼作稀释剂、黏合剂、崩解剂的辅料是【score:2 分】【A】淀粉 【B】蔗糖 【C】氢氧化铝 【D】糊精 【E】微晶纤维素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 微晶纤维素 MCC 为多功能辅料，具有良好的可压性，可作“干黏合剂”，且具有崩解效果。23.我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是【score:2 分】【A】取 20 片，精密称定片重并求得平均值 【B】片重小于 0.3g 的片剂，重量差异限度为7.5%【C】片重大于或等于 0.3g 的片剂，重量差异限度为5%【D】超出规定差异限度的药片不得多于 2 片 【
16、E】不得有 2 片超出限度 1 倍【此项为本题正确答案】本题思路：解析 片重小于 0.3g 的片剂，重量差异限度为7.5%；片重大于或等于 0.3g 的片剂，重量差异限度为5%。不得有 1 片超出限度 1 倍。24.舌下片应符合以下要求【score:2 分】【A】按崩解时限检查法检查，应在 10 分钟内全部溶化 【B】按崩解时限检查法检查，应在 5 秒内全部溶化 【C】所含药物应是易溶性的 【D】所含药物与辅料应是易溶性的【此项为本题正确答案】【E】药物在舌下发挥局部作用 本题思路：解析 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于
17、急症的治疗。25.按崩解时限检查法检查，普通片剂应在多长时间内崩解【score:2 分】【A】15 分钟【此项为本题正确答案】【B】30 分钟 【C】60 分钟 【D】20 分钟 【E】10 分钟 本题思路：解析 普通片剂的崩解时限是 15 分钟。26.小剂量药物硝酸甘油片的处方如下：10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8g 蔗糖 38.0g 18%淀粉浆适量 硬脂酸镁 1.0g 制成 1000 片 硬脂酸镁的作用为【score:2 分】【A】崩解剂 【B】稀释剂 【C】黏合剂 【D】润滑剂【此项为本题正确答案】【E】颗粒剂 本题思路：解析 常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微
18、粉硅胶、滑石粉。27.下列各组辅料中，可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是【score:2 分】【A】聚乙烯吡咯烷酮淀粉 【B】碳酸氢钠硬脂酸 【C】氢氧化钠枸橼酸 【D】碳酸钙盐酸 【E】碳酸氢钠枸橼酸【此项为本题正确答案】本题思路：解析 泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸反应生成二氧化碳)。28.下列可作为肠溶衣材料的是【score:2 分】【A】羟丙甲纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素 【B】醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂 L 型【此项为本题正确答案】【C】聚维酮、羟丙甲纤维素 【D】聚乙二醇、醋酸纤维素酞酸酯 【E】聚维酮、醋酸纤维素酞酸酯 本题思路：解析 肠溶衣材料主要有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲
19、纤维素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(、类)。29.要求药物与辅料均易溶的片剂为【score:2 分】【A】泡腾片 【B】含片 【C】舌下片【此项为本题正确答案】【D】肠溶片 【E】分散片 本题思路：解析 舌下片要求药物与辅料均易溶。30.下列材料包衣后，片剂可以在胃中崩解的是【score:2 分】【A】羟丙甲纤维素【此项为本题正确答案】【B】虫胶 【C】邻苯二甲酸羟丙基纤维素 【D】丙烯酸树脂 【E】邻苯二甲酸醋酸纤维素 本题思路：解析 胃溶型主要有：羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。31.片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂
20、的崩解迟缓【score:2 分】【A】硬脂酸镁【此项为本题正确答案】【B】聚乙二醇 【C】乳糖 【D】微品纤维素 【E】滑石粉 本题思路：解析 硬脂酸镁为疏水性润滑剂。32.反映难溶性固体药物吸收的体外指标是【score:2 分】【A】崩解时限 【B】溶出度【此项为本题正确答案】【C】硬度 【D】含量 【E】重量差异 本题思路：解析 溶出度是药物溶解出的药量，药物只有溶解才能吸收。33.黄连素片包薄膜衣的主要目的是【score:2 分】【A】防止氧化变质 【B】防止胃酸分解 【C】控制定位释放 【D】避免刺激胃黏膜 【E】掩盖苦味【此项为本题正确答案】本题思路：解析 包衣的主要目的有：掩盖药物
21、的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的稳定性等。34.片剂的临床应用中可以掰开服用的是【score:2 分】【A】分散片【此项为本题正确答案】【B】缓释片 【C】控释片 【D】肠溶片 【E】双层糖衣片 本题思路：解析 只有裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂均不适宜分劈服用，尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片。35.吐温 60 能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是【score:2 分】【A】两者之间形成复合物 【B】前者形成胶束增溶【此项为本题正确答案】【C】前者不改变后者的活性 【D】前者使后者分解 【E】两者之间起化学作用 本题思路：解析
22、吐温增加药物溶解度的原理即是形成胶束增溶。36.下列关于胶囊剂的叙述不正确的是【score:2 分】【A】吸收好，生物利用度高 【B】可提高药物的稳定性 【C】可避免肝的首过效应【此项为本题正确答案】【D】可掩盖药物的不良嗅味 【E】可以掩盖内容物的苦味 本题思路：解析 掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；起效快、生物利用度高；帮助液态药物固体剂型化；药物缓释、控释和定位释放。37.适合制成胶囊的药物是【score:2 分】【A】药物的水溶液 【B】易风化药物 【C】吸湿性很强的药物 【D】性质相对稳定的药物【此项为本题正确答案】【E】药物的稀乙醇溶液 本题思路：解析 胶囊壳由甘油、明胶和水组
23、成，凡是能和甘油、明胶和水反应的均不能作为内容物。药物的水溶液可溶解胶囊壳，易风化药物会放出水分，吸湿性很强的药物吸收水分，药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳?38.软胶囊壁的组成可以为【score:2 分】【A】明胶、甘油、水【此项为本题正确答案】【B】淀粉、甘油、水 【C】可压性淀粉、丙二醇、水 【D】明胶、甘油、乙醇 【E】PEG、水 本题思路：解析 软胶囊与硬胶囊囊材均为：明胶、甘油、水混合。只是比例不同。39.胶囊剂不检查的项目是【score:2 分】【A】装量差异 【B】崩解时限 【C】硬度【此项为本题正确答案】【D】水分 【E】外观 本题思路：解析 胶囊无法进行硬度检查。40.下列哪种
24、辅料不宜用作软胶囊的基质【score:2 分】【A】聚乙二醇 400 【B】甘油 【C】乙醇【此项为本题正确答案】【D】豆油 【E】玉米油 本题思路：解析 乙醇会导致囊壁溶化，不适宜制备成胶囊剂。41.最宜制成胶囊剂的药物为【score:2 分】【A】风化性的药物 【B】具苦味及臭味药物【此项为本题正确答案】【C】吸湿性药物 【D】易溶性药物 【E】药物的水溶液 本题思路：解析 不适宜制备成胶囊剂：水溶液或稀乙醇溶液；风化性药物；强吸湿性的药物；醛类；挥发性、小分子有机物的液体；O/W 型乳剂。42.胶囊服用方法不当的是【score:2 分】【A】最佳姿势为站着服用 【B】抬头咽【此项为本题正
25、确答案】【C】须整粒吞服 【D】温开水吞服 【E】水量在 100ml 左右 本题思路：解析 服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且须整粒吞服。所用的水一般是温度不能超过 40的温开水，水量在 100ml 左右较为适宜，避免由于胶囊药物质地轻，悬浮在会厌上部，引起呛咳。43.适合作 W/O 型乳化剂的表面活性剂 HLB 值是【score:2 分】【A】818 【B】36【此项为本题正确答案】【C】1318 【D】79 【E】13 本题思路：解析 增溶剂的 HLB 值在 1318；乳化剂的 HLB 值为 38 时为 W/O 型乳化剂，816 时为O/W 型乳化剂；润湿剂的 HLB 值通常为 79；
26、起泡剂具有较高的 HLB 日值；消泡剂的 HLB 值通常为 13；去污剂、消毒剂及杀菌剂的 HLB 值为 1316。44.在制备乳剂的乳化剂中，属于 W/O 型乳化剂的是【score:2 分】【A】阿拉伯胶 【B】脂肪酸山梨坦【此项为本题正确答案】【C】聚山梨酯 【D】西黄蓍胶 【E】卵黄 本题思路：解析 脂肪酸山梨坦商品名为司盘，是典型的 W/O 的乳化剂。45.向混悬剂加入触变胶作为稳定剂，它所起的作用是【score:2 分】【A】助悬剂【此项为本题正确答案】【B】润滑剂 【C】润湿剂 【D】絮凝剂 【E】反絮凝剂 本题思路：解析 触变胶放置时为凝胶，可增加黏度，助悬作用。46.下列哪种物
27、质不能作混悬剂的助悬剂【score:2 分】【A】西黄蓍胶 【B】海藻酸钠 【C】硬脂酸钠【此项为本题正确答案】【D】羧甲基纤维素 【E】硅藻土 本题思路：解析 硬脂酸钠为片剂的水不溶性润滑剂，其他选项均为混悬剂的助悬剂。47.下列表面活性剂的阳离子部分有表面活性的为【score:2 分】【A】肥皂类 【B】吐温类 【C】苯扎溴铵【此项为本题正确答案】【D】十二烷基硫酸钠 【E】司盘类 本题思路：解析 阳离子表面活性剂有苯扎氯铵、苯扎溴铵。48.适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是【score:2 分】【A】蔗糖 【B】单糖浆 【C】糖精钠 【D】阿司帕坦【此项为本题正确答案】【E】甜菊苷 本题
28、思路：解析 阿司帕坦，适用于糖尿病、肥胖症患者。49.在口服混悬剂中加入适量的电解质，其作用为【score:2 分】【A】使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用 【B】使 Zeta 电位适当降低，起到絮凝剂的作用【此项为本题正确答案】【C】使黏度适当增加，起到助悬剂的作用 【D】使 pH 适当增加，起到 pH 调节剂的作用 【E】可络合金属离子，起到金属离子络合剂的作用 本题思路：解析 絮凝剂与反絮凝剂，使混悬剂电荷略有改变，稳定性增加。50.乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象，称为乳剂的【score:2 分】【A】分层 【B】絮凝【此项为本题正确答案】【C】转相 【D】酸败 【E】破乳 本题思路：解析 絮凝指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，电位降低，出现可逆性的聚集现象。
