1、 初级药师基础知识【药物化学】-试卷 2(总分：66 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.利多卡因不可用于【score:2 分】【A】表面麻醉 【B】抗心律失常 【C】抗精神病【此项为本题正确答案】【D】浸润麻醉 【E】传导麻醉 本题思路：利多卡因为局部麻醉药，常用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，本品作用于细胞膜的钠离子通道，也可作为抗心律失常药使用。所以答案为 C。2.属于静脉麻醉药的是【score:2 分】【A】恩氟烷 【B】盐酸丁卡因 【C】氟烷 【D】硫喷妥钠【此项为本题正确答案】【E】盐酸普鲁卡因 本题思路：恩氟烷、氟烷为吸入
2、性全身麻醉药，盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，硫喷妥钠为全身麻醉药中的静脉麻醉药。所以答案为 D。3.以下关于局部麻醉药构效关系不正确的说法有【score:2 分】【A】可分为二个基本结构部分：一亲脂部分，二亲水部分【此项为本题正确答案】【B】在苯环对位引入供电子基，可增加局麻作用 【C】在苯环对位引入吸电子基，可降低局麻作用 【D】亲水部分仲胺刺激性较大，叔胺刺激性较小 【E】连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以 3 个碳原子时麻醉作用最好 本题思路：局部麻醉药可分为三个基本结构部分：即由亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组成；局部麻醉药很多为苯的衍生物，当在苯环对位上引入
3、供电子基时可增加局麻作用，当在苯环对位上引入吸电子基时可减少其麻醉作用；三个基本骨架之一的亲水部分通常是叔胺和仲胺，但仲胺刺激性较大，叔胺刺激性较小；连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以 3 个碳原子时麻醉作用最好，当碳链的仅碳上有支链时，由于位阻关系，局麻作用增强，同时毒性也随之增大。所以答案为 A。4.抗癫痫药不包括【score:2 分】【A】巴比妥类 【B】磺酰脲类【此项为本题正确答案】【C】苯二氮革类 【D】二苯并氮杂革类 【E】脂肪羧酸类、环酰胺类和其他类 本题思路：抗癫痫药主要有巴比妥类、乙内酰脲类、苯二氮革类、二苯并氮杂革类、脂肪羧酸类、环酰胺类和其他类等。所以答案为 B。5
4、.常用的镇静催眠药不包括【score:2 分】【A】吩噻嗪类【此项为本题正确答案】【B】巴比妥类 【C】喹啉类 【D】苯二氮革类 【E】环吡咯酮类 本题思路：常用的镇静催眠药按其结构类型可分为巴比妥类、苯二氮革类和其他类。所以答案为 A。6.人工冬眠合剂的组成不包括【score:2 分】【A】氯丙嗪和哌替啶 【B】哌替啶和异丙嗪 【C】萘普生和地西泮【此项为本题正确答案】【D】异丙嗪和氯丙嗪 【E】氯丙嗪、哌替啶和异丙嗪 本题思路：在物理降温配合下，氯丙嗪对体温中枢的抑制作用，可使体温降到 34或更低。此时基础代谢下降，组织耗氧量降低，器官活动减少。氯丙嗪对自主神经受体的阻断作用，可使机体对刺
5、激反应减弱。通过这些作用，在其他药物的配合下(如异丙嗪和哌替啶)，可能使机体进入一种类似变温动物“冬眠”的深睡状态，此即称为人工冬眠。人工冬眠可降低机体对各种病理刺激的反应，提高各组织对缺氧的耐受力。在病理情况下处于异常收缩的小动脉得以舒张，微循环得到改善。机体在严重创伤和感染中毒引起衰竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段，为争取其 他措施赢得时间。这种疗法即称为人工冬眠疗法，所用药物复方称为冬眠合剂。地西泮和萘普生不属于冬眠合剂范畴。7.注射用青霉素需要制成粉针剂的原因是【score:2 分】【A】携带方便 【B】防止微生物感染 【C】易于保存 【D】防止水解【此项为本题正确答案】【E】防止氧化
6、 本题思路：青霉素是第一个用于临床的抗生素，由青霉菌等的培养液中分离而得。游离的青霉素是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶媒。临床上常用其钠盐，以增强其水溶性。其水溶液在室温下不稳定，易分解，因此在临床上通常用其粉针，注射前用注射用水现配现用。所以答案为 D。8.以下与雷尼替丁性质不相符的描述是【score:2 分】【A】白色或浅黄色结晶性粉末 【B】极易吸潮 【C】难溶于水【此项为本题正确答案】【D】肌注的生物利用度为 90100 【E】在胃肠道迅速被吸收 23 小时达到高峰 本题思路：雷尼替丁为白色或浅黄色结晶性粉末，易溶于水，极易潮解；雷尼替丁在胃肠道迅速被吸收23 小时达到高峰，肌内注
7、射的生物利用度为90100。所以答案为 C。9.硫酸阿托品的性质与下列哪条不符【score:2 分】【A】无色结晶或白色结晶粉末无旋光性 【B】水溶液显酸性【此项为本题正确答案】【C】加入氢氧化钾溶液和一粒固体氢氧化钾初显紫堇色，续变为暗红色，最后颜色消失 【D】与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀 【E】易于水解，在碱性溶液中更易水解 本题思路：硫酸阿托品水溶液呈中性反应，故答案为B。10.下列描述与卡马西平性质不相符的有【score:2 分】【A】干燥环境及室温下稳定 【B】片剂在潮湿环境下会变硬 【C】长时间光照可由白色变为红色【此项为本题正确答案】【D】可形成二聚体和 10，11 环氧化物
8、【E】需避光密闭保存 本题思路：卡马西平在干燥环境及室温下稳定。片剂在潮湿环境下可生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差。长时间照射，固体表面由白色变为橙黄色，部分环化形成二聚体和氧化成 10，11 环氧化物，故本品需避光密闭保存。所以答案为 C。11.下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点【score:2 分】【A】易溶于水 【B】在体内可迅速代谢 【C】不能口服 【D】为口服的半合成头孢菌素【此项为本题正确答案】【E】对耐药金黄色葡萄球菌无作用 本题思路：头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。12.下列药物中哪个是 内酰胺酶抑制剂【score:2 分】【A】阿莫西林 【B】阿米卡星 【
9、C】克拉维酸【此项为本题正确答案】【D】头孢羟氨苄 【E】多西环素 本题思路：内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。13.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是【score:2 分】【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构【此项为本题正确答案】【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式
10、结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。所以答案为 B。14.非甾体抗炎药物的作用机制是【score:2 分】【A】抑制二氢叶酸还原酶 【B】抑制二氢叶酸合成酶 【C】抑制 内酰胺酶 【D】抑制花生四烯酸环氧化酶【此项为本题正确答案】【E】抑制黏肽转肽酶 本题思路：非甾体抗炎药物通过抑制花生四烯酸环氧化酶，阻断前列腺
11、素的生物合成而发挥作用。15.下列哪些药物为前体药【score:2 分】【A】吲哚美辛 【B】对乙酰氨基酚 【C】萘普生 【D】萘丁美酮【此项为本题正确答案】【E】布洛芬 本题思路：萘丁美酮为非酸性的前体药物，经小肠吸收，在肝脏首过代谢为类似萘普生的活性代谢物。所以答案为 D。16.下列哪些非甾体抗炎药结构中不含有手性碳原子【score:2 分】【A】布洛芬 【B】萘普生 【C】酮洛芬 【D】吲哚美辛【此项为本题正确答案】【E】奥沙普秦 本题思路：布洛芬、萘普生和酮洛芬具手性碳原子，吲哚美辛不具有手性碳原子。17.吲哚美辛的化学结构特征不包括【score:2 分】【A】含有吲哚环 【B】含有羧
12、基 【C】含有苯并噻嗪环【此项为本题正确答案】【D】含有酰胺键 【E】含有氯离子 本题思路：吲哚美辛的化学结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键及氯离子。所以答案为 C。18.下列说法与布洛芬不相符的是【score:2 分】【A】为白色结晶性粉末 【B】有异臭，无味 【C】可溶于丙酮和乙醚 【D】有光学活性，药效成分是(S)()布洛芬 【E】消炎作用与阿司匹林相似，但副作用相应较小【此项为本题正确答案】本题思路：布洛芬为白色结晶性粉末，稍有异臭，几乎无味，可溶于丙酮和乙醚。布洛芬具有光学活性，药效成分是 S()一布洛芬。布洛芬的消炎镇痛作用均大于阿司匹林。所以答案为 E。19.下列药物结构中不含羧基却
13、具有酸性的是【score:2 分】【A】萘普生 【B】布洛芬 【C】吡罗昔康【此项为本题正确答案】【D】吲哚美辛 【E】阿司匹林 本题思路：萘普生、布洛芬、吲哚美辛、阿司匹林分子结构中均含有羧基，吡罗昔康分子结构中虽无羧基，但 pKa 值在 46 之间，显酸性。20.下列几种说法中，何者不能正确叙述 内酰胺类抗生素的结构及其性质【score:2 分】【A】青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 【B】青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗茵谱和作用强度及特点 【C】在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的 内酰胺酶有高度稳定性 【D】青霉素遇酸分子重排，加热后生成青
14、霉醛和D青霉胺 【E】内酰胺酶抑制剂通过抑制 内酰胺酶而与 内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性【此项为本题正确答案】本题思路：内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些 8内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。21.青霉素类抗菌药物通过以下哪种结构改造，可得到碳青霉烯类抗菌药【score:2 分】【A】噻唑环改成噻嗪环 【B】噻唑环无羧基 【C】噻唑环上碳原子取代了硫原子 【D】噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在 C与 C间有不饱和双键【此项为本题正确答案】【E】噻唑环改为哌嗪环 本题思路：碳青霉烯类属于非经典的 内酰胺类抗生素。碳青霉烯类抗生素的
15、结构特征是 内酰胺环与另一个二氢吡咯环并在一起。与青霉素结构不 同的是用亚甲基取代了硫原子，由于亚甲基的夹角比硫原子小，加之 C 2 与 C 3 间的双键存在使二氢吡咯环形成一个平面结构，而青霉素的氢化噻唑环成向外扭曲状。碳青霉烯类药物结合在不同的青霉素结合蛋白上，因此有比较广的抗菌谱，抗菌作用也比较强，而且对 内酰胺酶也有较强的抑制作用。所以答案为 D。22.合成类镇痛药不包括【score:2 分】【A】吗啡喃类 【B】苯吗喃类 【C】哌啶类 【D】氨基酮类 【E】阿片类【此项为本题正确答案】本题思路：合成类镇痛药按其化学结构类型分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类、其他合成镇痛药。所
16、以答案为 E。23.下列关于吗啡构效关系说法不正确的是【score:2 分】【A】吗啡结构中的 17 位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂 【B】吗啡结构中的 3 位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低 【C】吗啡结构中的 3 位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加【此项为本题正确答案】【D】吗啡结构中的 6 位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加 【E】吗啡结构中的 6 位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加 本题思路：吗啡结构中的 17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的 3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的 6
17、位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为 C。24.以下关于镇痛药共同结构特征的描述不正确的有【score:2 分】【A】分子中具有一个平坦的氮杂环结构【此项为本题正确答案】【B】含有一个碱性中心，能在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子 【C】碱性中心和平坦结构在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的空间结构 【E】哌啶或类似哌啶环上的烃基应突出于平面的前方 本题思路：镇痛药的结构分子中具有一个平坦的芳环结构，含有一个碱性中心，能在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。含有哌啶或类似哌啶的空间结构，哌啶或类似哌啶环上的烃基应突出于平面的前
18、方。所以答案为 A。25.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有【score:2 分】【A】酰胺键 【B】内酰胺键 【C】酰亚胺键 【D】酯键【此项为本题正确答案】【E】内酯键 本题思路：阿托品结构为莨菪酸与莨菪醇形成的酯，其结构中酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3540 最稳定，碱性时易分解，生成莨菪醇和莨菪酸。所以答案为 D。二、B1 型题(总题数：3，score:16 分)A雌二醇 B黄体酮 C甲睾酮 D醋酸泼尼松龙E苯丙酸诺龙【score:4 分】(1).临床用于雌激素缺乏引起的病症的是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路
19、：雌二醇属于甾体雌激素，雌激素是促进雌性动物第二性征发育及性器官成熟的物质，由雌性动物卵巢分泌产生。临床用于雌激素缺乏症、性周期障碍等。所以答案为 A。(2).作为同化激素用于临床的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：苯丙酸诺龙为 19位失碳雄激素类化合物，由于 19 位失碳后，其雄激素活性降低，但蛋白同化激素活性相对增高，苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类药物，所以答案为 E。A嘧啶三酮 B氟哌啶醇 C甲睾酮 D雌二醇E炔诺酮【score:6 分】(1).为雄甾烷类药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E
20、】本题思路：甾体药物按化学结构可分为雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类化合物，若按药理作用分类，可分为性激素和皮质激素。甲睾酮属于雄性激素，结构为雄甾烷，所以答案为 C。(2).为孕甾烷类药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：炔诺酮属于皮质激素，为孕甾烷类药物，所以答案为 E。(3).为雌甾烷类药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：雌二醇属于雌性激素，为雌甾烷类药物，所以答案为 D。A甲睾酮 B雌二醇 C炔雌醇 D黄体酮 E地塞米松【score:6 分】(1).与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复
21、合物的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：黄体酮 C 一 20 位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物，所以答案为 D。(2).与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：地塞米松具有 羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀，所以答案为 E。(3).与硝酸银试液产生白色沉淀的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：炔雌醇存在结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀，所以答案为 C。
