1、 初级药师基础知识【药物化学】-试卷 4(总分：70 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的化学修饰方法是【score:2 分】【A】甲酰化修饰【此项为本题正确答案】【B】开环修饰 【C】酯化修饰 【D】成盐修饰 【E】成环修饰 本题思路：抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。所以答案为 A。2.通过碱性药物的成盐修饰，可产生的变化是【score:2 分】【A】减少了药物的刺激性 【B】减少了药物的不良味觉 【C】降低了药物毒性 【D】延长了药物作用时间 【
2、E】以上都正确【此项为本题正确答案】本题思路：一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中的氮原子产生的。碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时问。所以答案为 E。3.药物化学中的所说的“新药”是指【score:2 分】【A】新发现的化学药物 【B】新合成的化学药物 【C】药物的原型物 【D】药物的前体药 【E】第一次用作药物的新化学实体【此项为本题正确答案】本题思路：化学药物所指的新药是指第一次用作药物的新化学实体(new chemical entities，NCE)。新药有全新的作用靶点和作用机制。4.新药的研究过程是指【score:2 分】【A】新药的药效学研究 【B
3、】新药的药动学研究 【C】新药的剂型研究 【D】新药的临床研究 【E】新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化【此项为本题正确答案】本题思路：新药研究是找到一个可供研究的先导化合物，其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。所以答案为 E。5.以下对先导化合物的说法错误的是【score:2 分】【A】又称为前药【此项为本题正确答案】【B】是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物 【C】因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点，一般不直接用于临床 【D】经结构改造后，有可能得到安全、有效及可控的药物 【E】可经多种途径得到和发现，包括天然活性物质，药物代谢产物，临床药物副
4、作用观察发现等等 本题思路：先导化合物又称原型物，是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但 作为药物来讲还不够理想，存在缺点，经结构改造后，有可能得到安全、有效及可控的药物。前药是指一些无药理活性的化合物，在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性药物。所以答案为 A。6.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效【score:2 分】【A】白血病 【B】乳腺癌、卵巢癌【此项为本题正确答案】【C】脑瘤 【D】黑色素瘤 【E】淋巴瘤 本题思路：紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。7.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢转
5、变为活性药物发挥药效，该药物称为【score:2 分】【A】原药 【B】硬药 【C】前药【此项为本题正确答案】【D】药物载体 【E】软药 本题思路：前药是指一些无药理活性的化合物，在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性药物。所以答案为 C。8.以下关于定量构效关系的描述正确的是【score:2 分】【A】是新药设计的研究方法 【B】是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律 【C】可对研究的药物的化学结构、生物活性及药理活性进行评价 【D】可预测将要合成化合物的活性 【E】以上都正确【此项为本题正确答案】本题思路：定量构效
6、关系(QSAR)是一种新药设计的研究方法，是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律。可对研究的药物的化学结构、生物 活性及药理活性进行评价。还可以利用所建立的方程来预测将要合成化合物的活性。所以答案为 E。9.结构上不含氮杂环的镇痛药是【score:2 分】【A】盐酸吗啡 【B】枸橼酸芬太尼 【C】二氢埃托啡 【D】盐酸美沙酮【此项为本题正确答案】【E】盐酸普鲁卡因 本题思路：美沙酮有两个苯环，但是没有杂环。所以答案为 D。10.阿昔洛韦的化学名为【score:2 分】【A】9 一(2 一羟乙氧甲基)鸟嘌呤【此项为本题正确答案】【B】9
7、 一(2 一羟乙氧乙基)鸟嘌呤 【C】9 一(2 一羟乙氧甲基)黄嘌呤 【D】9 一(2 一羟乙氧甲基)腺嘌呤 【E】9 一(2 一羟乙氧甲基)嘌呤 本题思路：阿昔洛韦化学名为 9 一(2 一羟乙氧甲基)鸟嘌呤，别名无环鸟苷。11.下面化学结构中哪个是诺氟沙星【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A依诺沙星；B诺氟沙星；C芦氟沙星；D左氧氟沙星；E洛美沙星。12.盐酸氯丙嗪不具备的性质是【score:2 分】【A】溶于水、乙醇或氯仿 【B】含有易氧化的吩噻嗪母环 【C】遇硝酸后显红色 【D】与三氧化铁试液作用，显蓝紫色【此项为本题正确答案】【E】在
8、强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 本题思路：氯丙嗪的分子式中不含酚羟基，故遇三氧化铁试剂不显蓝紫色，所以答案为 D。13.以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是【score:2 分】【A】该类药物主要区别是 5 位上的取代基不同 【B】5 位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程 【C】5 位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类 【D】5 位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类【此项为本题正确答案】【E】5 位取代基的总碳数为 48 时有良好的镇静催眠作用 本题思路：巴比妥类药物在结构上的主要区别为 5 位上有不同的取代基，它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥
9、类 5 位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程，当 5 位取代为饱和直链烃或芳烃时，不易被氧化，作用时间长，为长效巴比妥类；当 5 位取代为支链烃基或不饱和烃基时，氧化代谢迅 速，为短效巴比妥类；当 5 位取代基的总碳数为 48 时有良好的镇静催眠作用。所以答案为 D。14.磺胺甲唑和甲氧苄啶的作用机制为【score:2 分】【A】两者都作用于二氢叶酸合成酶 【B】两者都作用于二氢叶酸还原酶 【C】前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶【此项为本题正确答案】【D】前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶 【E】两者都干扰细菌对叶酸的摄取 本题思路：磺胺甲唑与甲氧苄啶按
10、5：1 的比例配伍制成复方新诺明，其中磺胺甲唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，抑制细菌四氢叶酸合成。15.下列不属于药物与生物大分子作用时的键合形式的是【score:2 分】【A】共价键 【B】范德华力 【C】氢键 【D】疏水键 【E】亲和力【此项为本题正确答案】本题思路：药物与生物大分子作用时的键合形式有共价键和非共价键两种形式。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上。非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。所以答案为 E。16.药物的结合反应不包括【score:2 分】【A】与葡萄糖
11、醛酸的结合反应 【B】形成硫酸酯的结合反应 【C】与氨基酸的结合反应 【D】与谷胱甘肽的结合反应 【E】与受体结合反应【此项为本题正确答案】本题思路：药物的结合反应是在酶的催化作用下将内源性的极性小分子结合到药物分子中或第 1 相的药物代谢产物中，其主要的反应有：与葡萄糖醛酸的结合 反应、形成硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应和甲基化结合反应。所以答案为 E。17.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系【score:2 分】【A】1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 【B】5 位有烷基取代时活性增加【此项为本题正确答案】【C】3 位羧基和 4 位酮基是必需的药
12、效团 【D】6 位 F 取代可增强对细胞的通透性 【E】7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 本题思路：18.哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用【score:2 分】【A】环丙沙星 【B】阿昔洛韦 【C】乙胺丁醇 【D】哌嗪酰胺 【E】异烟肼【此项为本题正确答案】本题思路：异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。19.下面哪个药物不是合成类的抗结核药【score:2 分】【A】异烟肼 【B】吡嗪酰胺 【C】乙胺丁醇 【D】利福喷汀【此项为本题正确答案】【E】对氨基水杨酸钠 本题思路：利福喷汀属于抗生素类抗结核药。20.对氟康唑的描述不正确
13、的是【score:2 分】【A】分子中含有两个三氮唑结构 【B】唑类抗真菌药 【C】在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水 【D】结构中含有手性碳原子【此项为本题正确答案】【E】可口服，生物利用度高 本题思路：中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子。21.下列属于按给药方式划分的全身麻醉药是【score:2 分】【A】诱导麻醉药 【B】浸润麻醉药 【C】吸入麻醉药【此项为本题正确答案】【D】传导麻醉药 【E】局部麻醉药 本题思路：全身麻醉药按给药方式可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。所以答案为 C。22.地西泮在肝脏经 1 位去甲基，3 位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为【score:2
14、 分】【A】氟西泮 【B】硝西泮 【C】劳拉西泮 【D】奥沙西泮【此项为本题正确答案】【E】氯硝西泮 本题思路：地西泮主要在肝脏代谢，代谢途径为 N1 位去甲基，C3 位的羟基化，即为奥沙西泮，由于催眠作用较弱，副作用小，半衰期短，适宜于老年人和肝肾功能不良者使用。23.青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的绝对构型是【score:2 分】【A】2R，5R，6R 【B】2S，5S，6S 【C】2S，5R，6R【此项为本题正确答案】【D】2S，5S，6R 【E】2S，5R，6S 本题思路：青霉素的母核结构中有 3 个手性碳原子，其立体构型为 2S，5R，6R。24.以下关于氯胺酮性质
15、的描述不正确的是【score:2 分】【A】属于局部麻醉药【此项为本题正确答案】【B】易溶于水 【C】分子中含有手性碳 【D】具有一定镇痛作用 【E】其原料药属于类精神药品 本题思路：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，本品为白色结晶性粉末，在水中易溶。氯胺酮为手性化合物，其麻醉作用迅速，并具有镇痛作用，属于类精神药品。所以答案为 A。25.下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素【score:2 分】【A】舒巴坦 【B】亚胺培南【此项为本题正确答案】【C】克拉维酸 【D】硫酸庆大霉素 【E】乙酰螺旋霉素 本题思路：亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。二、B1 型题(总题数：2，score:20 分)A
16、美法仑 B巯嘌呤 C塞替派 D卡莫司汀 E异环磷酰胺【score:10 分】(1).具有亚硝基脲结构的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：卡莫司汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这类药物的结构特征是具有 氯乙基亚硝基脲的结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为 D。(2).具有氮杂环丙烷结构的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：塞替派为乙撑亚胺类抗肿瘤药物，结构中含有氮杂环丙基和体积较大的硫代亚酰基。所以答案为 C。(3).具有氮芥和苯丙酸结构的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【
17、B】【C】【D】【E】本题思路：美法仑的化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部分，其性质既有氮芥易在碱性水溶液中水解的特点，亦有氨基酸与茚三酮的显色反应，且有氨基酸两性的性质。所以答案为 A。(4).具有 氯乙胺结构的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯，在此结构基础上，将环外氮原子的一个氯乙基移至环上的氮原子上得到异环磷酰胺的。所以答案为 E。(5).具有嘌呤母体结构的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药物，结构与黄嘌呤相似，
18、是将黄嘌呤 6位的羟基以巯基取代而得，所以答案 B。A阿米替林 B舒必利 C氟西汀 D吗氯贝胺E奋乃静【score:10 分】(1).去甲肾上腺素重摄取抑制剂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：阿米替林是去甲肾上腺素重摄取抑制剂，本品为三环类抗抑郁药的代表药之一，所以答案选A。(2).5HT 重摄取抑制剂【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：氟西汀是一种选择性的 5HT 再摄取抑制剂(SSRI)，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗
19、抑郁性精神障碍，所以答案选 C。(3).单胺氧化酶抑制剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药，其作用是通过可逆性抑制脑内 A 型单胺氧化酶，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和 5羟色胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点，所以答案选 D。(4).三环类抗精神病药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：奋乃静是三环类抗精神病药，所以答案选E。(5).含苯甲酰片段的药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：舒必利：N甲基(1乙基2吡咯烷基)2甲氧基5氨基磺酰基苯甲酰胺，含苯甲酰片段，所以答案选 B。
