1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 13(总分：64 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，score:40 分)1.青霉素制成粉针剂的原因是【score:2 分】【A】防止水解【此项为本题正确答案】【B】防止微生物感染 【C】易于保存 【D】携带方便 【E】防止氧化 本题思路：青霉素极易水解，故必须制成粉针剂防止水解。2.可用于治疗斑疹伤寒的是【score:2 分】【A】四环素【此项为本题正确答案】【B】头孢拉定 【C】庆大霉素 【D】阿奇霉素 【E】红霉素 本题思路：四环素可用于 G-，G+感染，对立克次体病(斑疹伤寒)、滤过性病毒和原虫也有一定作用。3.对钩端螺旋
2、体引起的感染，下列哪个药物可首选【score:2 分】【A】头孢拉定 【B】庆大霉素 【C】青霉素【此项为本题正确答案】【D】阿奇霉素 【E】红霉素 本题思路：青霉素临床上用于 G+感染及钩端螺旋体引起的感染首选。4.细菌对青霉素产生耐药性，因其产生【score:2 分】【A】腺苷转移酶 【B】乙酰化酶 【C】胆碱酯酶 【D】-内酰胺酶【此项为本题正确答案】【E】磷酰化酶 本题思路：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生一内酰胺酶水解一内酰胺环，使一内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。5.下面关于阿奇霉素的说法正确的是【score:2 分】【A】半合成的十六元环大环内酯类抗生素 【B
3、】对沙眼衣原体无效 【C】进食不影响阿奇霉素的吸收 【D】可用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎【此项为本题正确答案】【E】可用于小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎 本题思路：阿奇霉素为半合成的十五元环大环内酯类抗生素；可用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎，敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎，沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎等。进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前 1 小时或饭后2 小时口服。对小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效 与安全性尚未确定，故不应随意使用。所以答案为D。6
4、.下面关于克拉霉素的说法不正确的是【score:2 分】【A】是红霉素的衍生物 【B】属 14 元环大环内酯类抗生素 【C】在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强 【D】与红霉素之间有交叉耐药性 【E】对儿童安全【此项为本题正确答案】本题思路：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。7.磺胺类药物的作用靶点是【score:2 分】【A】细菌的 DNA 【B】细菌的细胞壁 【C】细菌的 RNA 【D】细菌的二氢叶酸合成酶【此项为本题正确答案】【E】细菌的细胞壁 本题思路：磺胺类药物的作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。8.红霉素的内酯环
5、为【score:2 分】【A】15 个原子，无双键 【B】15 个原子，有双键 【C】14 个原子，有双键 【D】14 个原子，无双键【此项为本题正确答案】【E】16 个原子，有双键 本题思路：红霉素的内酯环有 14 个原子，无双键。9.下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是【score:2 分】【A】头孢噻肟 【B】亚胺培南 【C】头孢哌酮 【D】舒巴坦 【E】氨苄西林【此项为本题正确答案】本题思路：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有-氨基酸，凡是具有一氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。10.下列选项中，抗铜绿假单胞菌作
6、用最强的是【score:2 分】【A】青霉素 G 【B】阿米卡星【此项为本题正确答案】【C】阿莫西林 【D】红霉素 【E】甲硝唑 本题思路：A 主要对革兰阳性球菌效果较好。B 抗铜绿假单胞菌作用最强。C 广谱，对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D 对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E 对厌氧菌、滴虫有效。11.伤寒首选【score:2 分】【A】青霉素 G 【B】氯霉素【此项为本题正确答案】【C】庆大霉素 【D】四环素 【E】红霉素 本题思路：氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。12.阿苯达唑的分子结构为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：本题考查阿
7、苯达唑的化学结构，B 为吡喹酮的化学结构，C 为甲硝唑的化学结构，D 为异烟肼的化学结构，E 为左旋咪唑的化学结构，A 为阿苯达唑的化学结构。13.乙胺嘧啶的化学名为【score:2 分】【A】6 一乙基-5 一(4-氯苯基)-2，4-嘧啶二胺【此项为本题正确答案】【B】6 一乙基-5 一(3-氯苯基)_2，4 一嘧啶二胺 【C】6-乙基-5 一(4 一甲基苯基)-2，4-嘧啶二胺 【D】6-乙基-5 一(2 一氯苯基)-2，4 一嘧啶二胺 【E】6-乙基-5 一(4乙基苯基)-2，4-嘧啶二胺 本题思路：乙胺嘧啶的正确命名为 6-乙基一 5 一(4一氯苯基)一 2，4 一嘧啶二胺，本题考察乙
8、胺嘧啶的化学命名。14.下列关于替硝唑的叙述哪项是错误的【score:2 分】【A】可通过血脑屏障 【B】口服吸收好 【C】其化学结构中具有羟基【此项为本题正确答案】【D】替硝唑是含氮杂环化合物 【E】临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道或泌尿生殖道滴虫病、肠道和肝阿米巴虫病 本题思路：替硝唑是甲硝唑的羟基为乙磺酰基取代的含氮杂环化合物，具有口服吸收好、副作用轻、易透过血脑屏障等特点，临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴病。15.蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强 1020 倍，这是因为【score:2 分】【A】蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强 【B】蒿
9、甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁 【C】蒿甲醚结构中 10 位苯环上引入甲基，其结构更加稳定 【D】蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素【此项为本题正确答案】【E】蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用 本题思路：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A 项、B 项与 E 项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以 C 项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。16.吡喹酮的临床应用是【score:2 分】【A】抗高血压 【B】利尿 【C】用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗 【D】
10、抗血吸虫病【此项为本题正确答案】【E】用于厌氧菌引起的局部感染 本题思路：吡喹酮为广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的特点。17.下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是【score:2 分】【A】磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉衍生物 【B】磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用 【C】磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚【此项为本题正确答案】【D】磷酸伯氨喹只能口服 【E】磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末 本题思路：磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉衍生物，橙红色结晶性粉末，在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶，所以 C 项说法错误。磷酸伯氨喹可杀灭热体血液中各型疟原虫
11、的配子体，具有阻断疟疾的传播作用，磷酸伯氨喹注射时可引起低血压，因此只能口服。18.下列关于阿苯达唑说法错误的是【score:2 分】【A】在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜 【B】阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒性 【C】阿苯达唑为广谱高效驱虫药 【D】阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性【此项为本题正确答案】【E】阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解 本题思路：阿苯达唑为广谱高效驱虫药，口服吸收较差，在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活性代谢物。阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒，2 岁以下小儿及孕妇禁用。阿苯达唑为苯并咪唑类药物，不具有含硫杂环结构，其在水中不
12、溶，在冰醋酸中溶解。19.克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是【score:2 分】【A】降低了药物的毒副作用 【B】改善了药物的溶解性 【C】提高了药物的稳定性 【D】延长了药物的作用时间 【E】消除了不良的制剂性质【此项为本题正确答案】本题思路：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。20.能与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染的抗菌药物是【score:2 分】【A】磺胺嘧啶【此项为本题正确答案】【B】头孢氨苄 【C】甲氧苄啶 【D】青霉素钠 【E】氯霉素 本题思路：磺胺
13、嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的-内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个-内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素 是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。二、B1 型题(总题数：4，score:24 分)A 长春瑞滨 B 多西他赛 C 奥沙利铂 D 吉西他滨 E 紫杉醇【score:6 分】(1).半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好【scor
14、e:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).二氟核苷类抗代谢物抗癌药为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好。多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好。吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药。A 非那雄胺 B 黄体酮 C 炔雌醇 D 雌二醇 E 甲睾酮【score:6 分
15、】(1).与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).与硝酸银试液产生白色沉淀【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：地塞米松具有-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮 C 一20 位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-CC-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色
16、沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。A 丙酸睾酮 B 苯丙酸诺龙 C 炔诺酮 D 氢化可的松 E 醋酸地塞米松【score:6 分】(1).具有 4 一 3-酮不饱和酮结构存在【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).19-去甲孕甾烷类化合物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).雌甾烷类化合物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：丙酸睾酮由于具有 4-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；
17、炔诺酮为 19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。A 非那雄胺 B 醋酸泼尼松龙 C 醋酸甲羟孕酮 D 甲睾酮 E 达那唑【score:6 分】(1).甾核 2，3 一与异嗯唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).为 5一还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).4-氮杂甾体化合物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：达那唑为甾核 2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为 5-还原酶抑制剂，通过抑制 5-还原酶，阻断 体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；非那雄胺是 4-氮杂甾体化合物。