1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 6(总分：70 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：21，score:42 分)1.药物是指【score:2 分】【A】能够治病的一类特殊商品 【B】由国家统一管理的一类特殊商品 【C】对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质【此项为本题正确答案】【D】是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品 【E】是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品 本题思路：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品是非处方药。必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调
2、配、购买和使用的是处方药。药物是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质。2.药物化学结构与生物活性间关系的研究是【score:2 分】【A】理化关系研究 【B】药动学关系研究 【C】药效学关系研究 【D】药理学关系研究 【E】构效关系研究【此项为本题正确答案】本题思路：药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系，是药物结构一药效关系研究的主要内容。3.通常情况下，前药设计不用于【score:2 分】【A】增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 【B】将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 【C】消除不适宜的制剂性质【此项为本题
3、正确答案】【D】改变药物的作用靶点 【E】在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 本题思路：前体药物(prodrug)，也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药 理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。所以答案选 C。4.以下关于药物化学名的说法正确的是【score:2 分】【A】先命名大基团，再命名小基团 【B】是以官能团进行命名的，再命名取代基 【C】以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链 【D】药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为
4、基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法【此项为本题正确答案】【E】先命名极性基团，再命名非极性基团 本题思路：药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1980)”，美国化学文献进行命名。5.下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是【score:2 分】【A】离子键 【B】氢键 【C】离子偶极 【D】范德华力 【E】共价键【此项为本题正确答案】本题思路：当药物与受体以物理方式结合时为可逆的，故 A、B、C、D
5、 四项均为物理结合力。6.关于药效团的描述以下哪个是正确的【score:2 分】【A】是与药物活性有关的原子 【B】是与药物活性有关的官能团 【C】是产生活性的取代基 【D】是产生活性的共同的结构 【E】是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合【此项为本题正确答案】本题思路：药效团是结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。7.药物与受体结合的构象是【score:2 分】【A】药效构象【此项为本题正确答案】【B】优势构象 【C】反式构象 【D】最低能量构象 【E】最高能量构象 本题思路：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在
6、药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。所以答案为A。8.下面有关药品通用名的说法正确的是【score:2 分】【A】根据药品的化学成分确定的名称 【B】国家医药管理局核定的药品法定名称【此项为本题正确答案】【C】是由药品生产厂商自己确定的 【D】和国家药品监督管理部门颁发药品标准中的名称可以不同 【E】在一个通用名下，只能有一个商品名称 本题思路：化学名是根据药品的化学成分确定的化学学术名称。通用名是国家医药管理局核定的药品法
7、定名称，与国际通用的药品名称、我国药典及国家监督管理部门颁发药品标准中的名称一致。而商品名是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在一个通用名下，由于生产厂家的不同，可有多个商品名称。所以答案为 B。9.可使药物亲水性显著增加的基团是【score:2 分】【A】苯基 【B】烃基 【C】酯基 【D】羟基【此项为本题正确答案】【E】卤素 本题思路：因在 A、B、C、D、E 五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。所以答案为 D。10.药物的解离度与生物活性的关系是【score:2 分】【A】增加解离度，离子浓度增加，活性增强 【B】增加解离度，离
8、子浓度降低，活性增强 【C】增加解离度，不利吸收，活性下降 【D】增加解离度，有利吸收，活性增强 【E】合适的解离度，有最大活性【此项为本题正确答案】本题思路：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH 的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。11.能使药物亲脂性显著增加的基团是【score:2 分】【A】氨基 【B】酚羟基 【C】羧基 【D】烃基【此项为本题正确
9、答案】【E】磺酸基 本题思路：因在 A、B、C、D、E 五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。12.以下说法错误的是【score:2 分】【A】药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效 【B】评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数 【C】药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关 【D】作用于中枢神经系统的药物，具有较大的水溶性【此项为本题正确答案】【E】作用于胎盘屏障的药物，具有较大的脂溶性 本题思路：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，故应具有较大的脂溶性。13.下列对脂水分配系数的描述正确的是【score:2 分】【
10、A】以 pKa 表示 【B】药物脂水分配系数越大，活性越高 【C】药物脂水分配系数越小，活性越高 【D】脂水分配系数在一定范围内，药效最好【此项为本题正确答案】【E】脂水分配系数对药效不影响 本题思路：pKa 是药物的解离常数。脂水分配系数以P 表示，它是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。脂水分配系数与药物的活性没有直接的关系。各类药物因其药效不同，对脂溶性也有不同的要求。故脂水分配系数在一定范围内，药效最好。14.对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是【score:2 分】【A】受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷 【B】药物分子中电子云密度分布正好和受体或
11、酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物一受体或药物一酶的复合物 【C】在苯甲酸乙酯的 4 位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长 【D】在苯甲酸乙酯的 4 位上引入硝基，可使麻醉作用增强【此项为本题正确答案】【E】以上说法都不对 本题思路：在苯甲酸乙酯的 4 位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。15.以下不属于立体异构对药效的影响的是【score:2 分】【A】构象异构 【B】几何异构 【C】同分异构【此项为本题
12、正确答案】【D】对映异构 【E】官能团间的距离 本题思路：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。16.下列说法错误的是【score:2 分】【A】药物分子中有手性中心时，有对映异构存在 【B】构象是分子内各原子不同的空间排列状态 【C】药物分子构象的变化对其活性有重要影响 【D】药物分子中有双键时，有对映异构体存在【此项为本题正确答案】【E】官能团空间距离对药效有重要影响 本题思路：对映异构体是指当药物分子结构中引
13、入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像，且理化性质基本类似的药物，仅仅是旋光性有所差别。17.以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是【score:2 分】【A】可改变药物的分配系数 【B】可改变药物的解离度 【C】可影响分子间的电荷分布【此项为本题正确答案】【D】可增加位阻效应 【E】可影响药物的溶解度 本题思路：药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。18.增加化合物的亲脂性【sco
14、re:2 分】【A】不能改善药物的体内吸收 【B】不利于通过血脑屏障 【C】不增强作用于中枢神经的药物活性 【D】不能使药物在体内容易分解【此项为本题正确答案】【E】不能使药物易于穿透生物膜 本题思路：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。19.下列说法错误的是【score:2 分】【A】脂溶性越大的药物，生物活性越强【此项为本题正确答案】【B】完全离子化的药物在胃肠道难吸收 【C】羟基与受体通过氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 【D】化合物与受体间相互结合时的构象称为
15、药效构象 【E】旋光异构体的生物活性有时存在很大差别 本题思路：在不同的药物吸收部位，要取得较强的生物活性药物需具有适合的脂溶性。药物通常以共价键形式吸收，完全离子化的药物在胃肠道较难吸收。氢键是最常见的非共价作用形式，也是药物和大分子最基本的化学键合形式。羟基是氢键的接受体，羟基与受体通过氢键相结合降低了药物体系的总能量，当其 酰化成酯后活性多降低。化合物与受体间相互作用后产生的构象称为药效构象，药效构象产生对映异构体，对映异构体中的旋光异构体的理化性质基本相似，仅是旋光性有所差别，但生物活性有时存在很大差别，还可能带来代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。20.以下说法不正确的是【sco
16、re:2 分】【A】基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 【B】合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性 【C】合适的解离度可使药物具有最佳的活性 【D】药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素【此项为本题正确答案】【E】作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数 本题思路：脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准。是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=Corg/Cw。作用于中枢神经系统的药物在通过有磷脂组成的生物模式应具 有较大的脂溶性。药物的脂水分配系数与药物的作用时间长短无直接联系。21.药物第相生物结合过程中，下列哪个基团不能与药物分子结合【sc
17、ore:2 分】【A】羟基 【B】羧基 【C】烷烃【此项为本题正确答案】【D】含氮杂环 【E】氨基 本题思路：药物的结合反应分两步进行，第一步是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式，然后经转移酶的催化与药物或药物在第 I 相的代谢产物结合，形成结合代谢物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。二、B1 型题(总题数：4，score:28 分)A 易与受体蛋白质的羧基结合 B 可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C 不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低 D 易于通过生物膜 E 增加药物的亲水性，并增加与受体结合力【score:6分】(1).药物分子
18、中引入酰胺基【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).药物分子中含有醚的结构【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).药物分子中引入磺酸基【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂一水交界处定向排布，易于通过生物膜。磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，
19、不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。A 评价药物亲脂性和亲水性 B 药效受物理化学性质影响 C 作用依赖于药物特异性化学结构 D 理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别 E 药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象【score:8 分】(1).结构特异性药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).结构非特异性药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).P(脂水分配系数)【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).对映异构体【score
20、:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：对于药物与受体的作用方式来说，有两种不同类型。一类是药物的药效主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，被称为结构非特异性药物。另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构需与受体相互作用后才能产生影响，被称为结构特异性药物。该类药物的药效主要受物理化学性质的影响。P(脂水分配系数)是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准。是指药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=C org C w.对映异构体是指当药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像，且理化性质基本类似的药物
21、，仅仅是旋光性有所差别。且生物活性有时存在很大差别，还可能带来代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。A-1 的氧化 B O 一脱甲基化 C 苯环的羟基化 D N一脱异丙基化 E 生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化【score:8 分】(1).普萘洛尔的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).氯霉素的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).苯妥英钠的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).可待因的药物代谢为【sco
22、re:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生 N 一脱异丙基化，生成稳定的 N 一氧化物。氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对 CYP-450 酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性。苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化。可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行 O-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。A N 一去烷基再脱氨基 B 酚羟基的葡萄糖醛苷化 C 亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D 双键的环氧化再选择性水解 E 苯环的羟基化【score:6 分】(1).吗啡的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).地西泮的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).卡马西平的药物代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：吗啡因在结构中具有 3 一酚羟基和 6 一伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成 3 一 O 一葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的-位的碳原子易被氧化，可生 成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成 10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。
