1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 14(总分：74 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.下列哪个药物中不需要密闭保存【score:2 分】【A】双氯芬酸钠【此项为本题正确答案】【B】对乙酰氨基酚 【C】贝诺酯 【D】吲哚美辛 【E】美洛昔康 本题思路：物中含有酰胺键，可发生水解。双氯芬酸钠分子结构中没有酰胺键。对乙酰氨基酚、贝诺酯、吲哚美辛、美洛昔康分子结构中均含有酰胺键，可发生水解，需密封保存。所以答案为 A。2.以下哪个是吡罗昔康的结构特征【score:2 分】【A】含有吲哚环 【B】含有羧基 【C】含有苯并噻嗪环【此项为本题正确答案】
2、【D】含有酰胺键 【E】含有氯离子 本题思路：一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为 C。3.下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小【score:2 分】【A】双氯酚酸 【B】萘普生 【C】布洛芬 【D】塞来昔布【此项为本题正确答案】【E】阿司匹林 本题思路：塞来昔布是典型的环氧酶 2 抑制剂，为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为 D。4.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物【score:2 分】【A】双氯酚酸 【B】萘普生 【C】布洛芬 【D】塞来昔布 【E】保泰松【此项
3、为本题正确答案】本题思路：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为 E。5.对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死【score:2 分】【A】葡萄糖醛酸结合物 【B】硫酸酯结合物 【C】N 一乙酰基亚胺醌【此项为本题正确答案】【D】氮氧化物 【E】谷胱甘肽结合物 本题思路：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素 P450 氧化酶系统氧化而产生的 N 一羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为 C。6.以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物【score:2 分】【A】苯妥英【此项为本题正确答案】【B】保泰松 【C】
4、地西泮 【D】维生素 D 【E】氯磷汀 本题思路：保泰松代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而副作用更低。地西泮代谢后产生替马西泮和奥沙西泮，增强镇静催眠作用。维生素 D 代谢后生成1，25 一(OH)2 D 3 在钙和骨骼的新陈代谢，以及免疫调节方面均有活性作用，氨磷汀在体内迅速代谢为WR 一 1065 而发挥细胞保护作用，所以答案为 E。7.张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。下述药物中哪一项不适合张某【score:2 分】【A】阿司匹林 【B】吲哚美辛 【C】双氯芬酸钠 【D】对乙酰氨基酚【此项为本题正确答案】【E】萘普生 本题思路：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗
5、的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗 炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为D。8.下面关于阿司匹林的说法不正确的是【score:2 分】【A】分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠中 【B】分子中有酯键，易被水解，故应在干燥密闭的容器中保存 【C】有游离的酚羟基，与三氯化铁可发生颜色反应【此项为本题正确答案】【D】水解后生成水杨酸，与三氯化铁反应，呈紫堇色 【E】化学名称为 2-(乙酰氧基)苯甲酸 本题思路：阿司匹林分子中无酚羟基，与三氯化铁不能发生颜色反应，其水解产物水杨酸与三氯化铁可发生紫堇色反应，所以答案为 C。9.芳基烷酸类药物在临床中的作用是【score:2 分】【
6、A】中枢兴奋 【B】利尿 【C】降压 【D】消炎、镇痛、解热【此项为本题正确答案】【E】抗病毒 本题思路：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型，所以答案为 D。10.吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡【score:2 分】【A】醇羟基 【B】甲基 【C】酰胺基 【D】酚羟基【此项为本题正确答案】【E】羧基 本题思路：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。11.从吗啡的结构中可知吗啡具有【score:2 分】【A】弱酸性 【B】酸性 【C】中性 【D】酸碱两性【此项为本题正确答案】【E】弱碱性 本题思路：本
7、品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故显酸碱两性。12.能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是【score:2 分】【A】与甲醛-硫酸试液反应显橙红色 【B】与三氯化铁试液反应显蓝色【此项为本题正确答案】【C】与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀 【D】加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀 【E】与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色 本题思路：吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A 和D 选项是哌替啶的呈色反应。C 是美沙酮的呈色反应。E 是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。13.下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的
8、关键基团【score:2 分】【A】酚羟基 【B】醇羟基 【C】双键 【D】叔胺氮原子【此项为本题正确答案】【E】氧原子 本题思路：17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。14.可待因是【score:2 分】【A】半合成镇痛药物【此项为本题正确答案】【B】合成镇痛药物 【C】天然生物碱类镇痛药物 【D】内原性多肽镇痛药物 【E】非甾体抗炎镇痛药物 本题思路：对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成衍生物，如将 3-羟基甲基化可得可待因。15.下列关于哌替啶说法错误的是【score:2 分】【A】哌替啶是一个合成镇痛药 【B】本
9、品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄 【C】因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解【此项为本题正确答案】【D】本品能通过胎盘，并随乳汁分泌 【E】镇痛作用约为吗啡的 110 本题思路：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的 110。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。16.下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用【score:2 分】【A】吗啡 【B】芬太尼 【C】纳洛酮【此项为本题正确答案】【D】可待因 【E】美
10、沙酮 本题思路：A、B、D、E 选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的 17 位叔胺氮原子引入不同取代基(烯丙基)而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。17.下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体【score:2 分】【A】美沙酮【此项为本题正确答案】【B】可待因 【C】吗啡 【D】布托啡诺 【E】芬太尼 本题思路：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的 50倍。18.哌替啶的化学名为【score:2 分】【A】17-甲基-3-羟基 4，5一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物 【B】1 一甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐【此项为本题正确
11、答案】【C】17 一甲基-3 一甲氧基一 4，5一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6一醇磷酸盐倍半水合物 【D】4，4 一二苯基-15 一(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 【E】1-甲基 4-苯基 4 一哌啶乙酸乙酯盐酸盐 本题思路：A 选项是吗啡的化学名；C 选项是可待因的化学名；D 是美沙酮的化学名；E 选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为 1-甲基 4 一苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。19.下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是【score:2 分】【A】便秘 【B】胃肠道出血【此项为本题正确答案】【C】耐受性及依赖性 【D】直立性低血压 【E】呼吸抑制 本题思路：治疗量吗啡可引
12、起恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、直立性低血压及胆道压力升高等不良反应；长 期反复使用吗啡可引起耐受性及依赖性；吗啡使用过量可引起急性中毒等。但目前还未有吗啡会引起胃肠道出血的不良反应报道。20.关于美沙酮，下列说法正确的是【score:2 分】【A】是一个半合成镇痛药 【B】白色结晶性粉末，不溶于水 【C】作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23倍【此项为本题正确答案】【D】有效剂量与中毒量相距较远，安全性高 【E】有旋光性，右旋体有效 本题思路：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23
13、倍，适用于各种疼痛的治疗。21.吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应【score:2 分】【A】还原反应 【B】氧化反应【此项为本题正确答案】【C】甲基化反应 【D】酯化反应 【E】水解反应 本题思路：吗啡注射液放置过久，会因 pH 值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。22.吗啡结构中手性碳原子个数是【score:2 分】【A】1 个 【B】2 个 【C】3 个 【D】4 个 【E】5 个【此项为本题正确答案】本题思路：吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有五个手性碳原子(C 5，C 6，C 9，C 13，C 14)。23.
14、下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药【score:2 分】【A】美沙酮 【B】哌替啶 【C】喷他佐辛【此项为本题正确答案】【D】曲马多 【E】吗啡 本题思路：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。24.下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药【score:2 分】【A】吗啡 【B】美沙酮 【C】哌替啶 【D】可待因【此项为本题正确答案】【E】曲马多 本题思路：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。
15、25.盐酸纳洛酮与三氯化铁试液反应显【score:2 分】【A】红色 【B】粉色 【C】绿色 【D】蓝紫色【此项为本题正确答案】【E】黑色 本题思路：盐酸纳洛酮水溶液为酸性，pH 为 3045，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。二、B1 型题(总题数：3，score:24 分)A(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚 B 4 一(2-异丙氨基-1 一羟基)乙基-1-2苯二酚盐酸盐 C(1R，2S)-2 一甲氨基一苯丙烷一 1-醇盐酸盐 D 1-异丙氨基-3-(1 一萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 E 4 一2-(1 一甲基-3-(4 一羟苯基)丙基)氨基)乙基-1，2-苯二酚盐
16、酸盐【score:8 分】(1).盐酸麻黄碱化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).盐酸普萘洛尔化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).盐酸异丙肾上腺素化学名【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).盐酸多巴酚丁胺化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)一 2 一甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。盐酸普萘洛尔的化学名为1 一异丙氨基-3-(1-萘氧基)
17、-2 一丙醇盐酸盐。盐酸异丙肾上腺素的化学名为 4 一(2 一异丙氨基一 1-羟基)乙基-1，2-苯二酚盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺的化学名为 42 一(1-甲基-3 一(4 一羟苯基)丙基)氨基)乙基一 1，2 一苯二酚盐酸盐。【score:8 分】(1).多巴酚丁胺结构为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).哌唑嗪结构为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).氯丙那林结构为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).多巴胺结构为【score:2
18、 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：多巴酚丁胺的结构为 B，哌唑嗪的结构为A；氯丙那林的结构为 C；多巴胺的结构为 E。A 阿替洛尔 B 酒石酸美托洛尔 C 甲基多巴 D 索他洛尔 E 盐酸哌唑嗪【score:8 分】(1).分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】
19、【D】【E】本题思路：(3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性受体拮抗剂，用于心律失常【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：阿替洛尔分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。酒石酸美托洛尔分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血 压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少。盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全。索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性受体拮抗剂，用于心律失常等等。
