1、 药物化学同步练习试卷 5(总分：56 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，score:40 分)1.药品法定名称又称为【score:2 分】【A】通用名称【此项为本题正确答案】【B】化学名称 【C】商品名称 【D】专利名称 【E】非专利名称 本题思路：列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称。2.以下描述与盐酸利多卡因性质相符的是【score:2 分】【A】不易水解 【B】对酸和碱稳定 【C】由肝脏代谢降解 【D】可用于治疗室性心律失常 【E】以上都对【此项为本题正确答案】本题思路：盐酸利多卡因易溶于水，在酸性和碱性溶液中均稳定，在体内大部分由肝脏转化
2、降解，临床可用于治疗室性心律失常。所以答案为 E。3.苯巴比妥显弱酸性，是由于结构中含有【score:2 分】【A】酰胺 【B】酰肼 【C】酰脲【此项为本题正确答案】【D】酚羟基 【E】巯基 本题思路：因具有“一 CONHCO 一”结构，能形成烯醇型，故显弱酸性。4.以下对苯妥英钠描述不正确的是【score:2 分】【A】与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色，可用来区别苯妥英钠与巴比妥类药物 【B】置露空气中可吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现浑浊 【C】可单独用于治疗失神小发作，也可用于抗心律失常【此项为本题正确答案】【D】制成粉针剂，临用时新鲜配制 【E】属于乙内酰脲类抗癫痫药 本题思路：苯妥英钠
3、为乙内酰脲类抗癫痫药，水溶液呈碱性，置露空气中吸收二氧化碳，出现浑浊，故应密封保存。分子中含有酰胺结构，具水解性。本品及其水溶液都不稳定，故将其制成粉针剂，临用时新鲜配制。苯妥英钠与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色，巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜试液反应显紫色。本品不能单独用于失神小发作，需与其他药物合用，可用于抗心律失常。5.以下与吲哚美辛性质不相符的描述是【score:2 分】【A】过酸、过碱均可发生水解反应 【B】对胃肠道刺激性大 【C】易溶于水【此项为本题正确答案】【D】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色 【E】对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好 本题思路：吲哚美辛对胃肠道刺
4、激性大，不易溶于水；吲哚美辛水溶液在 pH 28 时较稳定，强酸或强碱条件下水解；吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色；吲哚美辛对炎症性疼痛作用显著，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一，也可用于急性痛风和炎症发热。所以答案为 C。6.吗啡的构效关系叙述正确的是【score:2 分】【A】酚羟基醚化活性增加 【B】氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 【C】双键被还原活性和成瘾性均降低 【D】叔胺是镇痛活性的关键基团【此项为本题正确答案】【E】羟基被烃化，活性及成瘾性均降低 本题思路：17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动剂转变为拮抗剂，如纳洛酮的 1
5、7-位为烯丙基，称为阿片受体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及成瘾 性均增加。7，8-双键被还原，活性和成瘾性均增加。7.关于磷酸可待因的叙述正确的是【score:2 分】【A】易溶于水，水溶液显碱性 【B】本品具有右旋性 【C】可与三氯化铁发生颜色反应 【D】属于合成镇痛药 【E】本品比吗啡稳定，但遇光变质【此项为本题正确答案】本题思路：药用可待主要是以吗啡为原料，将 3-羟基甲基化反应制得，属于半合成镇痛药。吗啡含有 5个手性分子，右旋体有效。磷酸可待因为水合物，易溶于水。在空气中逐渐风化，遇光易变质，故应避光、密封保存。因分子中
6、无酚羟基，比吗啡稳定。磷酸可待因本身与三氯化铁试液不发生显色反应，可与吗啡区别，但与浓硫酸共热后，应醚键断裂生成酚，与三氯化铁试液作用即显蓝色。8.下列关于肾上腺素的叙述不正确的是【score:2 分】【A】在中性水溶液中稳定【此项为本题正确答案】【B】在空气中易氧化变色 【C】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的抢救 【D】具有左旋光性 【E】与三氯化铁试液反应显翠绿色 本题思路：在中性或碱性水溶液中不稳定，含 1 个手性碳原子，具有左旋光性；具有儿茶酚胺结构，在空气中易氧化变色，显红色；其盐酸溶液与三氯化铁试液作用显翠绿色，加氨试液，即变紫色，最后变成紫红色。临床用于过敏性休克、支气
7、管哮喘及心脏骤停的抢救。9.下列说法错误的是【score:2 分】【A】盐酸哌唑嗪阻断受体，产生降压作用 【B】普萘洛尔又名心得安，临床用其外消旋体 【C】阿替洛尔对 1 受体有较强的选择性 【D】普萘洛尔可用于支气管哮喘患者【此项为本题正确答案】【E】盐酸普萘洛尔的水溶液与硅钨酸试液反应，可供鉴别 本题思路：盐酸哌唑嗪为选择性突触后 1 受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。盐酸普萘洛尔又名心得安，非选择性受体阻断剂，对 1 和 2 受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。阿替洛尔为受体阻断剂，对心脏的 1 受体有较强的选择性。用
8、于治疗高血压、心绞痛及心律失常。10.降血脂药不包括【score:2 分】【A】苯氧乙酸类 【B】烟酸类 【C】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类 【D】钾通道开放剂类【此项为本题正确答案】【E】其他类 本题思路：常用的降血脂药可分为苯氧乙酸类、烟酸类、羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类和其他类等。所以答案为 D。11.下列有关尼可刹米的叙述正确的是【score:2 分】【A】主要兴奋延髓呼吸中枢，临床用于肺源性心脏病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制 【B】与氢氧化钠试液共热即可发生水解，释放出二乙胺的臭气 【C】有引湿性，易溶于水 【D】水溶液加硫酸铜与硫氰酸铵试液，即生成草绿色的配合物沉
9、淀 【E】以上说法均正确【此项为本题正确答案】本题思路：尼可刹米为中枢兴奋药，主要兴奋延髓呼吸中枢，临床用于肺源性心脏病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。有引湿性，易溶于水。具有酰胺键，一般条件下稳定，但与氢氧化钠试液共热即可发生水解，释放出二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝；水溶液加硫酸铜与硫氰酸铵试液，即生成草绿色的配合物沉淀。12.赛庚啶的结构类型属于【score:2 分】【A】乙二胺类 【B】氨基醚类 【C】三环类【此项为本题正确答案】【D】丙胺类 【E】哌啶类 本题思路：赛庚啶为三环类 H 1 受体拮抗剂。13.结构中含有二硫键的降血糖药是【score:2 分】【A】罗格列醇
10、 【B】二甲双胍 【C】胰岛素【此项为本题正确答案】【D】格列本脲 【E】阿卡波糖 本题思路：胰岛素的 A 链和 B 链由两个二硫键相连接。14.醋酸氢化可的松的结构类型属于【score:2 分】【A】胆甾烷类 【B】雄甾烷类 【C】孕甾烷类【此项为本题正确答案】【D】雌甾烷类 【E】粪甾烷类 本题思路：本题考查醋酸氢化可的松的结构类型。氢化可的松在 17 位含有乙基链为孕甾烷类。故选 C 答案。15.下列不属于前体药的药物为【score:2 分】【A】塞替派 【B】环磷酰胺 【C】异环磷酰胺 【D】苯噻啶【此项为本题正确答案】【E】卡莫氟 本题思路：塞替派进入体内后迅速分布到全身，在肝脏中很
11、快被肝脏 P450 酶系代谢生成替派而发挥作用，因此塞替派可认为是替派的前体药物。环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。苯噻啶为抗组胺药物。卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，因此被认为是氟尿嘧啶的前体，为高度选择性的 5羟色胺 3 受体 拮抗剂，能抑制化疗、放疗引起的呕吐。所以答案为D。16.注射用的青霉素需要制成粉针剂的原因是【score:2 分】【A】携带方便 【B】防止微生物感染 【C】易于保存 【D】防止水解【此项为本题正确答案】【E】防止氧化 本题思路：游离的青霉素是一个有机酸，不溶于水，可溶于有
12、机溶媒(醋酸丁酯)。临床上常用其钠盐，以增强其水溶性。因-内酰胺环在偏碱或偏酸的条件下易发生水解、分子重排、聚合等，其水溶液在室温下不稳定，因此在临床上通常用其粉针，注射前用注射用水现配现用。所以答案为 D。17.螺旋体引起的感染首选药为【score:2 分】【A】庆大霉素 【B】青霉素【此项为本题正确答案】【C】头孢拉定 【D】红霉素 【E】阿奇霉素 本题思路：青霉素临床上常作为多数敏感菌和螺旋体感染的首选药。所以答案为 B。18.能进入脑脊液的磺胺类药物是【score:2 分】【A】磺胺醋酰 【B】磺胺嘧啶【此项为本题正确答案】【C】磺胺甲唑 【D】磺胺噻唑嘧啶 【E】对氨基苯磺酰胺 本题
13、思路：磺胺嘧啶抗菌作用较好，血中浓度较高，血清蛋白结合率低，易通过血脑屏障进入脑脊液，为治疗和预防流脑的首选药物。19.大量摄取维生素的结果是【score:2 分】【A】增加机体免疫力 【B】增加机体抵抗力 【C】可致药物不良反应，甚至药源性疾病的发生【此项为本题正确答案】【D】脂肪代谢紊乱 【E】影响体内其他必需有机物质代谢 本题思路：一般从食物中摄取的维生素注意维持所需，如果过量服用可导致不良反应，甚至引发疾病。所以答案为 C。20.维生素 E 易被氧化是因为其分子中含有潜在的【score:2 分】【A】酚羟基【此项为本题正确答案】【B】共轭多烯醇侧链 【C】双键 【D】芳香第一胺 【E】
14、巯基 本题思路：维生素 E 为一类苯并二氢吡喃衍生物，含有潜在的酚羟基，对氧十分敏感，遇光、空气可被氧化成-生育醌及-生育酚二聚体。故在配制制剂和储存时应注意，并可作为油溶性制剂的抗氧剂。所以答案为 A。二、B1 型题(总题数：2，score:16 分)A盐酸哌替啶 B盐酸吗啡 C盐酸纳洛酮 D磷酸可待因 E盐酸美沙酮【score:6 分】(1).主要用于吗啡过量的解救药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：本题考查选项药物的临床用途。盐酸吗啡和哌替啶为镇痛药，磷酸可待因为镇咳药，盐酸美沙酮为镇痛药，还可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法；盐酸纳洛
15、酮主要用于吗啡过量的解救药。(2).主要用于治疗剧烈咳嗽的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：本题考查选项药物的临床用途。盐酸吗啡和哌替啶为镇痛药，磷酸可待因为镇咳药，盐酸美沙酮为镇痛药，还可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法；盐酸纳洛酮主要用于吗啡过量的解救药。(3).可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查选项药物的临床用途。盐酸吗啡和哌替啶为镇痛药，磷酸可待因为镇咳药，盐酸美沙酮为镇痛药，还可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法；盐酸纳洛酮主要用于吗啡
16、过量的解救药。A盐酸苯海拉明 B盐酸赛庚啶 C盐酸西替利嗪D盐酸曲吡那敏 E马来酸氯苯那敏【score:10分】(1).乙二胺类抗组胺药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药。(2).氨基醚类抗组胺药【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药。(3).三环类抗组胺药【
17、score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药。(4).丙胺类抗组胺药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药。(5).哌嗪类抗组胺药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药。
