1、 药物化学练习试卷 11(总分：80 分，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：40，score:80 分)1.下列哪些概念是错误的【】。【score:2 分】【A】药物分子电子云密度分布是均匀的【此项为本题正确答案】【B】药物分子电子云密度分布是不均匀的 【C】药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应 【D】受体的电子云密度分布是不均匀的 【E】电子云密度分布对药效无影响【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的电子云密度分布和药效的关系。2.下列反应中哪些是常用药物的结合反应【】。【score:2 分】【A】谷胱甘肽结合【此项为本题正确答案】【B】与蛋白质结合 【C】与葡萄糖醛酸
2、结合【此项为本题正确答案】【D】甲基化结合【此项为本题正确答案】【E】与氨基酸结合【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的结合反应【第相生物结合】。3.代谢时可发生水解反应的药物是【】。【score:2 分】【A】丙酸睾酮【此项为本题正确答案】【B】卡马西平 【C】阿司匹林【此项为本题正确答案】【D】普鲁卡因【此项为本题正确答案】【E】奋乃静 本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第相生物转化】。4.利多卡因具有【】。【score:2 分】【A】解热镇痛作用 【B】中枢兴奋作用 【C】抗心律失常作用【此项为本题正确答案】【D】抗精神失常作用 【E】局部麻醉作用【此项为本题正确答案】本题思
3、路：本题考查局部麻醉药。5.关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的【】。【score:2 分】【A】苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢【此项为本题正确答案】【B】苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大【此项为本题正确答案】【C】侧链上酯氨基大部分药物为仲胺 【D】侧链上酯氨基大部分药物为叔胺【此项为本题正确答案】【E】酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查局部麻醉药。6.需要避光保存的药物有【】。【score:2 分】【A】卡马西平【此项为本题正确答案】【B】盐酸氯丙嗪【此项为本题正确答案】
4、【C】地西泮 【D】阿普唑仑 【E】奋乃静【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查抗精神失常药。7.药典规定检查阿司匹林中碳酸钠不溶物有【】。【score:2 分】【A】水杨酸 【B】乙酰水杨酸苯酯【此项为本题正确答案】【C】水杨酸苯酯【此项为本题正确答案】【D】乙酸苯酚酯【此项为本题正确答案】【E】乙酰水杨酸酐 本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。8.下列哪些性质与安乃近相符【】。【score:2 分】【A】水溶液放置时可发生氧化分解，溶液颜色变黄【此项为本题正确答案】【B】为吡唑酮类化合物【此项为本题正确答案】【C】易溶于水可制成注射剂【此项为本题正确答案】【D】与稀矿酸共热分解，具有甲
5、醛臭【此项为本题正确答案】【E】对外伤性疼痛有效 本题思路：本题考查吡唑酮类解热镇痛药。9.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符【】。【score:2 分】【A】在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解【此项为本题正确答案】【B】水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色【此项为本题正确答案】【C】在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解【此项为本题正确答案】【D】为解热镇痛药，不具有抗炎作用 【E】作用机制为花生四烯酸环氧酶抑制药【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。10.具有抗痛风作用的药物是【】。【score:2 分】【A】别嘌醇【此项为本题正确答案】【B】秋水仙碱【此项为本题
6、正确答案】【C】阿司匹林【此项为本题正确答案】【D】吲哚美辛 【E】丙磺舒【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查抗痛风药。11.关于对乙酰氨基酚理化性质描述正确的是【】。【score:2 分】【A】饱和水溶液显酸性【此项为本题正确答案】【B】水溶液显强酸性 【C】在酸性下水解后，可与亚硝酸钠反应成重氮盐，并与-萘酚偶合而显色【此项为本题正确答案】【D】遇三氯化铁试液反应显色【此项为本题正确答案】【E】水溶液稳定，pH 值为 89 本题思路：本题考查苯胺类解热镇痛药。12.下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符【】。【score:2 分】【A】一个平坦的结构与药物的芳环相适应【此项为本题正确答
7、案】【B】一个阳离子部位与药物的负电中心相结合 【C】一个阴离子部位与药物的正电中心相结合【此项为本题正确答案】【D】一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应【此项为本题正确答案】【E】一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应 本题思路：本题考查镇痛药的构效关系。13.下列哪些药物为 2 受体激动药【】。【score:2 分】【A】沙丁醇胺【此项为本题正确答案】【B】克仑特罗【此项为本题正确答案】【C】间羟胺 【D】特布他林【此项为本题正确答案】【E】去甲肾上腺素 本题思路：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。14.分子结构中含有 2 个手性中心的药物是【】。【score:2 分】【A】盐酸
8、伪麻黄碱【此项为本题正确答案】【B】盐酸多巴酚丁胺 【C】拉贝洛尔【此项为本题正确答案】【D】盐酸麻黄碱【此项为本题正确答案】【E】甲基多巴 本题思路：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。15.下列哪些药物具有抗心绞痛作用【】。【score:2 分】【A】硝酸甘油【此项为本题正确答案】【B】硝酸异山梨醇酯【此项为本题正确答案】【C】维拉帕米【此项为本题正确答案】【D】地尔硫【此项为本题正确答案】【E】氨力农 本题思路：本题考查抗心绞痛药。16.下列药物哪些为抗胆碱药物【】。【score:2 分】【A】东莨菪碱【此项为本题正确答案】【B】山莨菪碱【此项为本题正确答案】【C】阿托品【此项为本题正确答案
9、】【D】丁溴东莨菪碱【此项为本题正确答案】【E】溴丙胺太林【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查 M 胆碱受体阻滞药。17.下列药物中含有手性中心的是【】。【score:2 分】【A】盐酸赛庚啶 【B】奥美拉唑【此项为本题正确答案】【C】马来酸氯苯那敏【此项为本题正确答案】【D】酮替芬 【E】盐酸雷尼替丁 本题思路：本题考查组胺 H1 受体拮抗药的化学结构类型。18.以下哪些与磷酸氯喹相符【】。【score:2 分】【A】结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋体【此项为本题正确答案】【B】易溶于水，水溶液呈碱性 【C】易溶于水，水溶液呈酸性【此项为本题正确答案】【D】治疗疟疾症状发作的有效药物
10、【此项为本题正确答案】【E】8-氨基喹啉衍生物 本题思路：本题考查抗疟药。19.氨苄西林可发生下列哪些反应【】。【score:2 分】【A】在碱性条件下分解成青霉醛和 D-青霉胺 【B】在酸性溶液中加热可生成青霉醛和 D-青霉胺【此项为本题正确答案】【C】水溶液在室温放置 24h，可发生聚合反应【此项为本题正确答案】【D】与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色【此项为本题正确答案】【E】与碱性酒石酸铜反应显紫色。【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查青霉素及半合成青霉素类。20.药物结构修饰的作用主要有【】。【score:2 分】【A】提高水溶性，方便制剂【此项为本题正确答案】【B】延长药物作
11、用时间【此项为本题正确答案】【C】增强药物稳定性【此项为本题正确答案】【D】去除不良气味【此项为本题正确答案】【E】提高脂溶性，促进药物的吸收【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物化学结构修饰的基本方法。21.以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数【】。【score:2 分】【A】生物活性参数【此项为本题正确答案】【B】疏水性参数【此项为本题正确答案】【C】分子连接性指数 【D】电性参数【此项为本题正确答案】【E】立体参数【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查定量构效关系。22.要增大其脂溶性，在药物分子中可引入的基团有【】。【score:2 分】【A】烃基【此项为本题正确答案】【
12、B】氟原子【此项为本题正确答案】【C】氯原子【此项为本题正确答案】【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路：本题考查药物理化性质和药效的关系。23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有【】。【score:2 分】【A】离子键【此项为本题正确答案】【B】氢键【此项为本题正确答案】【C】离子-偶极吸引【此项为本题正确答案】【D】范德华力【此项为本题正确答案】【E】共价键 本题思路：本题考查键合特性和药效的关系。24.决定药物解离度的主要因素有【】。【score:2 分】【A】分子的官能团间距 【B】解离常数 pKa【此项为本题正确答案】【C】介质的 pH【此项为本题正确答案】【D】分子量的大小 【E】分
13、子的构象 本题思路：本题考查药物理化性质和药效的关系。25.药物的体内代谢有哪些反应【】。【score:2 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】羟基化反应【此项为本题正确答案】【C】水解反应【此项为本题正确答案】【D】葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【E】N-去甲基化或去乙基化反应【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第相生物转化】。26.下列哪些与饱和碳原子的代谢相符【】。【score:2 分】【A】甲基可被氧化为羧基【此项为本题正确答案】【B】-氧化为羧基【此项为本题正确答案】【C】-1 氧化为仲醇【此项为本题正确答案】【D】羰基-碳的羟基化【此项为本题正
14、确答案】【E】芳环苄位碳氧化为苄醇【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的官能团化反应【第相生物转化】。27.下列药物中局部麻醉药有【】。【score:2 分】【A】盐酸氯胺酮 【B】氟烷 【C】利多卡因【此项为本题正确答案】【D】依托咪酯 【E】普鲁卡因【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查局部麻醉药。28.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有【】。【score:2 分】【A】pKa【此项为本题正确答案】【B】脂溶性【此项为本题正确答案】【C】5-取代基【此项为本题正确答案】【D】5-取代基碳数目超过 10 个 【E】直链酰脲 本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药。29.下
15、列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符【】。【score:2 分】【A】对光敏感【此项为本题正确答案】【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响，pH2.5 时稳定性最大 【D】本品水溶液，容易氧化，使颜色加深【此项为本题正确答案】【E】易溶于水，2%水溶液 pH 为 56.5【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查局部麻醉药。30.用硫置换巴比妥类分子中 2 位上的氧，则【】。【score:2 分】【A】脂溶性增加【此项为本题正确答案】【B】起效慢 【C】起效快【此项为本题正确答案】【D】作用时间长 【E】作用时间短【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药
16、。31.以下哪几项与艾司唑仑相符合【】。【score:2 分】【A】又名舒乐安定【此项为本题正确答案】【B】本品分子中有 4 个环【此项为本题正确答案】【C】三唑环上有甲基取代 【D】7 位有氯取代 【E】本品为抗焦虑药【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查苯二氮卓类镇静催眠药。32.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是【】。【score:2 分】【A】本品易氧化 【B】难溶于水 【C】本品易与铜盐作用 【D】本品水溶液放置易水解【此项为本题正确答案】【E】本品水溶液吸收空气 CO2，易析出沉淀【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查巴比妥类镇静催眠药。33.下列药物中属于“吩噻
17、嗪”类抗精神失常药的有【】。【score:2 分】【A】丙米嗪 【B】氯丙嗪【此项为本题正确答案】【C】阿米替林 【D】奋乃静【此项为本题正确答案】【E】三氟哌啶醇 本题思路：本题考查抗精神失常药。34.丙磺舒具有的生理作用是【】。【score:2 分】【A】抗痛风【此项为本题正确答案】【B】解热镇痛 【C】抗菌药 【D】抑制对氨基水杨酸的排泄【此项为本题正确答案】【E】与青霉素合用可增强青霉素的抗菌作用【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查抗痛风药。35.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液中澄明度检查，是为了检测杂质【】。【score:2 分】【A】水杨酸 【B】对氨基酚 【C】乙酸苯酯【此项
18、为本题正确答案】【D】水杨酸苯酯【此项为本题正确答案】【E】乙酰水杨酸 本题思路：本题考查水杨酸类解热镇痛药。36.以下哪几项与乙酰氨基酚相符【】。【score:2 分】【A】具有解热镇痛作用【此项为本题正确答案】【B】具有抗炎作用 【C】可使颗粒性白细胞减少 【D】在空气中稳定 【E】在水中微溶，溶解于丙酮【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查苯胺类解热镇痛药。37.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点【】。【score:2 分】【A】分子中具有一个平坦的芳环结构【此项为本题正确答案】【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子【此项为本题正确答案】【C】碱性中心和平坦的芳环结
19、构不在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构【此项为本题正确答案】【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基【如苯基】突出于环平面的前方【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查镇痛药的构效关系。38.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡【】。【score:2 分】【A】光【此项为本题正确答案】【B】酸性 【C】碱性【此项为本题正确答案】【D】重金属离子【此项为本题正确答案】【E】空气中的氧【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查吗啡生物碱。39.盐酸吗啡具有的性质为【】。【score:2 分】【A】具有特殊的显色反应【此项为本题正确答案】【B】有旋光性，水溶液呈左旋【此项为本题正确答案】【C】在光照下能被空气氧化变质【此项为本题正确答案】【D】酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡【此项为本题正确答案】【E】酸性条件下可和亚硝酸钠反应 本题思路：本题考查吗啡生物碱。40.吗啡的化学结构中含有【】。【score:2 分】【A】哌啶环【此项为本题正确答案】【B】酚羟基【此项为本题正确答案】【C】甲氧基 【D】环氧基【此项为本题正确答案】【E】两个苯环 本题思路：本题考查吗啡生物碱。
