1、 综合复习题练习试卷 2-1(总分：90 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：30，score:60 分)1.吗啡的化学结构与下列哪条不符【score:2 分】【A】含有酚羟基 【B】含有哌啶环 【C】含有五个环状结构 【D】含有四个环状结构【此项为本题正确答案】【E】含有酸性结构部分和碱性结构部 本题思路：2.下列哪种说法与前体药物的概念相符【score:2 分】【A】用酯化方法做出的药物是前体药物 【B】用酰胺化方法做出的药物是前体药物 【C】在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物 【D】前体药物是药效潜伏化的药物【此项为本题正确答案】【E】经结构修饰降低了毒性的药物是前体药
2、物 本题思路：3.西替利嗪与下列叙述中哪条不符【score:2 分】【A】结构中含有羧基 【B】结构中含二苯甲基结构 【C】属氨基醚类 H1 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【D】选择性作用于 H1 受体，对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小 【E】不易透过血脑屏障，属非镇静类 H1 受体拮抗剂 本题思路：4.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符【score:2 分】【A】结构中含有呋喃环 【B】结构中含有二甲氨基甲基 【C】结构中含有 N-氰基胍基【此项为本题正确答案】【D】代谢物为 N-氧化、S-氧化及去甲基物 【E】作用比西咪替丁强 58 倍，具有速效、长效特点 本题思路：5.下列哪条叙
3、述与马来酸氯苯那敏不符【score:2 分】【A】分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R构型的强 【B】吸收迅速，排泄缓慢，作用持久 【C】主要以 N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的代谢物排泄 【D】属乙二胺类 H1 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【E】结构中含有氯苯基 本题思路：6.下列叙述哪项与诺氯沙星不符【score:2 分】【A】属喹啉羧酸类喹诺酮类药物 【B】为第三代喹诺酮类 【C】分子中 6-位有氟，7-位有哌嗪基 【D】易溶于水及乙醇【此项为本题正确答案】【E】抗菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素 本题思路：7.下列叙述中哪项与阿普唑仑不符【
4、score:2 分】【A】抗焦虑作用比地西泮强 10 倍 【B】母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成 【C】在三唑环上没有取代基【此项为本题正确答案】【D】并苯环上有氯取代 【E】体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药的 1/2 本题思路：8.药物的解离度与生物活性的关系是【score:2 分】【A】增加解离度，有利吸收，活性增强 【B】合适的解离度，有最大的活性【此项为本题正确答案】【C】增加解离度，离子浓度上升，增强活性 【D】增加解离度，离子浓度下降，活性增强 【E】增加解离度，不利吸收，活性下降 本题思路：9.萘普生(甲氧萘丙酸)的性质与下列哪条符合【sco
5、re:2 分】【A】白色或类白色结晶性粉末，可溶于水 【B】具右旋光性，为 S 构型【此项为本题正确答案】【C】具左旋光性，为 R 构型 【D】在 45以下稳定，温度高于 45则发生脱羧反应 【E】与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红色 本题思路：10.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目的是【score:2 分】【A】延长药物的作用时间【此项为本题正确答案】【B】改善药物的溶解性 【C】降低药物的毒副作用 【D】提高药物的稳定性 【E】改善药物的吸收 本题思路：11.下列哪条叙述与盐酸普鲁卡因的性质不符【score:2 分】【A】易溶于水几乎不溶于乙醚 【B】与亚硝酸钠反应后遇碱性-萘酚
6、试液产生猩红色沉淀 【C】水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色【此项为本题正确答案】【D】水溶液在酸、碱性中均易水解 【E】水溶液容易发生氧化反应使颜色加深 本题思路：12.与下列化学结构不相符的叙述为【score:2 分】【A】为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 【B】供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉 【C】需静脉给药 【D】水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式 【E】用于治疗小细胞肺癌、睾丸癌和卵巢癌【此项为本题正确答案】本题思路：13.下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符【score:2 分】【A】结构中含有 2,4-嘧啶二胺 【B】结构中含有 3，4，5-三甲氧苄基 【C】为二氢叶酸还原酶
7、抑制剂 【D】作为增效剂本身并无抑菌作用【此项为本题正确答案】【E】与磺胺甲恶唑制成复方制剂 本题思路：14.药物的亲脂性与生物活性的关系是【score:2 分】【A】降低亲脂性，使作用时间延长 【B】增强刺 3 性，有利于吸收，活性增强 【C】降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 【D】适当的亲脂性有最佳活性【此项为本题正确答案】【E】增强亲脂性，使作用时间缩短 本题思路：15.与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是【score:2 分】【A】分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体 【B】配制注射剂时不应使用金属容器 【C】化学名为 4-(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐 【
8、D】用于周围循环不全时低血压状态的急救【此项为本题正确答案】【E】露置空气中见光易氧化变色，色渐深 本题思路：16.结构中具有两个手性中心的药物为【score:2 分】【A】青霉素钠 【B】氨苄西林 【C】头孢羟氨苄 【D】土霉素 【E】氯霉素【此项为本题正确答案】本题思路：17.醋酸地塞米松不含有下列哪项结构【score:2 分】【A】含有1，4 两个双键 【B】含有 11，17，21-三个羟基 【C】含有 16-甲基 【D】含有 6，9-二氟【此项为本题正确答案】【E】21-羟基形成醋酸酯 本题思路：18.下列叙述与利多卡因不符的是【score:2 分】【A】主要代谢物是 N-脱乙基化合物
9、 【B】作用时间较普鲁卡因长，可做为全身麻醉药【此项为本题正确答案】【C】对酸或碱较稳定，较不易水解 【D】还可用为抗心律失常药 【E】为白色结晶性粉末 本题思路：19.下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符【score:2 分】【A】分子中具有一个平坦的芳香环结构 【B】一个碱性中心，在生理 pH 下能解离为阳离子 【C】碱性中心和平坦结构在同一平面 【D】含有哌啶环或类似哌啶的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面【此项为本题正确答案】【E】苯基以直立键与哌啶 4 位相连 本题思路：20.具有下列化学结构式的药物为【score:2 分】【A】卡莫氟 【B】白消安 【C】美法仑【此项为本题正
10、确答案】【D】环磷酰胺 【E】卡莫司汀 本题思路：21.盐酸左旋咪唑与下列叙述中的哪项不符【score:2 分】【A】本品为左旋光性，C6 为 S 构型 【B】水溶液加氯化汞试液生成白色沉淀 【C】本品与甲醛硫酸试液作用产生紫堇色【此项为本题正确答案】【D】水溶液加苦味酸试液生成黄色沉淀 【E】水溶液加碘试液生成红棕色沉淀 本题思路：22.具有下列结构式的药物为【score:2 分】【A】达那唑 【B】非那雄胺【此项为本题正确答案】【C】氟他胺 【D】米非司酮 【E】来曲唑 本题思路：23.下列化学结构的药名为【score:2 分】【A】雷尼替丁 【B】法莫替丁【此项为本题正确答案】【C】西咪
11、替丁 【D】尼扎替丁 【E】罗沙替丁 本题思路：24.下列叙述与苯海拉明不符合的是【score:2 分】【A】对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色 【B】有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇 【C】有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应 【D】为 H1 受体拮抗剂 【E】属于乙二胺类抗组胺药【此项为本题正确答案】本题思路：25.下列不能使皮质激素的抗炎作用挺高的结构变化是【score:2 分】【A】6 位、9 位引入氟 【B】16 位引入羟基 【C】16 位引入甲基 【D】21 位羟基变为醋酸酯【此项为本题正确答案】【E】1，2 位引入双键 本题思路：26.盐酸小檗碱与下
12、列哪项叙述不符【score:2 分】【A】为异喹啉类化合物 【B】有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水 【C】小檗碱多以醇式存在【此项为本题正确答案】【D】被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛 【E】游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式 本题思路：27.以下哪项不是糖皮质激素类的结构特征【score:2 分】【A】孕甾烷母体 【B】17-羟基 【C】3-羟基【此项为本题正确答案】【D】21-羟期 【E】11-羟基或 11-羰基 本题思路：28.以下法莫替丁不具有的性质是【score:2 分】【A】结构中含有咪唑环【此项为本题正确答案】【B】结构中含有磺酰胺基 【C】结构是含有噻唑环 【D
13、】用于治疗胃及十二指肠溃疡 【E】高选择性 H2 受体拮抗剂 本题思路：29.下列哪项反应不属于烃基的代谢反应【score:2 分】【A】芳烃基的羟基化反应 【B】烯烃的环氧化反应 【C】饱和碳键的-1 氧化生成醇 【D】炔基还原为烯基再进行环氧化反应【此项为本题正确答案】【E】羰基 碳的羟基化反应 本题思路：30.下列叙述与炔诺酮不符的是【score:2 分】【A】可以口服给药 【B】结构中有-乙炔基 【C】为孕激素类药物 【D】结构中有羟基，制成庚酸酯为长效药物 【E】C-13 为乙基取代【此项为本题正确答案】本题思路：二、X 型题(总题数：15，score:30 分)31.提高肾上腺皮质
14、激素的抗炎作用可通过【score:2 分】【A】C1(2)位引入双键【此项为本题正确答案】【B】9-位引入氟原子【此项为本题正确答案】【C】C160-位引入甲基【此项为本题正确答案】【D】C10-位去甲基 【E】C16-位引入甲基【此项为本题正确答案】本题思路：32.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构【score:2 分】【A】盐酸麻黄碱 【B】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【C】去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】盐酸多巴胺【此项为本题正确答案】【E】甲基多巴【此项为本题正确答案】本题思路：33.寻找先导化合物的途径有【score:2 分】【A】从植物中分离有效成分【此项为本题正确
15、答案】【B】应用前体药物设计方法 【C】定量构效关系方法 【D】从现有化合物中用各种药理模型测试【此项为本题正确答案】【E】研究药物的代谢产物【此项为本题正确答案】本题思路：34.下列药物中哪些属大环内酯类抗生素【score:2 分】【A】麦迪霉素【此项为本题正确答案】【B】多西环素 【C】罗红霉素【此项为本题正确答案】【D】克拉霉素【此项为本题正确答案】【E】阿齐霉素【此项为本题正确答案】本题思路：35.影响药物生物活性的立体因素包括【score:2 分】【A】立体异构【此项为本题正确答案】【B】旋光异构【此项为本题正确答案】【C】顺反异构【此项为本题正确答案】【D】构象异构【此项为本题正确
16、答案】【E】变异构 本题思路：36.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡【score:2 分】【A】光【此项为本题正确答案】【B】碱性【此项为本题正确答案】【C】酸性 【D】空气中的氧【此项为本题正确答案】【E】重金属离子【此项为本题正确答案】本题思路：37.下列药物中属于水溶性维生素的有【score:2 分】【A】维生素 C【此项为本题正确答案】【B】维生素 B6【此项为本题正确答案】【C】维生素 K 【D】维生素 B2【此项为本题正确答案】【E】维生素 E 本题思路：38.结构中含有三环及哌啶环的下列药物为【score:2 分】【A】赛庚啶【此项为本题正确答案】【B】酮替芬【此项为本
17、题正确答案】【C】氯雷他定【此项为本题正确答案】【D】苯噻啶【此项为本题正确答案】【E】阿米替林 本题思路：39.苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的【score:2 分】【A】当 X 为-S-，-O-，-CH2-，-NH-时局麻作用依次降低【此项为本题正确答案】【B】n=23，碳链增长毒性增加【此项为本题正确答案】【C】氨基一般为叔胺【此项为本题正确答案】【D】R 和 R一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性增加【此项为本题正确答案】【E】Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增强【此项为本题正确答案】本题思路：40.下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符【score:2 分】【A】为二氢叶酸还原酶抑制剂
18、【此项为本题正确答案】【B】为橙黄色结晶性粉末【此项为本题正确答案】【C】分子中有手性碳原子【此项为本题正确答案】【D】为叶酸的拮抗剂【此项为本题正确答案】【E】主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎【此项为本题正确答案】本题思路：41.手性药物对映体之间药物活性的差异有【score:2 分】【A】药理作用相同，强度相等【此项为本题正确答案】【B】药理作用相同，强度不等【此项为本题正确答案】【C】药理作用不同【此项为本题正确答案】【D】一个有活性，一个没有活性【此项为本题正确答案】【E】药理作用相反【此项为本题正确答案】本题思路：42.前体药物原理常用的结构修饰方法有【score:2
19、 分】【A】成酯【此项为本题正确答案】【B】成盐【此项为本题正确答案】【C】成酰胺【此项为本题正确答案】【D】开环/环化【此项为本题正确答案】【E】醚化【此项为本题正确答案】本题思路：43.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是【score:2 分】【A】具羟基的药物 【B】具氨基的药物【此项为本题正确答案】【C】具羧基的药物【此项为本题正确答案】【D】具烯醇基的药物【此项为本题正确答案】【E】具酰亚胺基的药物【此项为本题正确答案】本题思路：44.下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是【score:2 分】【A】醋酸曲安奈德【此项为本题正确答案】【B】炔诺酮 【C】米非司酮 【D】黄体酮【此项为本题正确答案】【E】醋酸氢化可的松【此项为本题正确答案】本题思路：45.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有【score:2 分】【A】烃基【此项为本题正确答案】【B】氟原子 【C】氯原子【此项为本题正确答案】【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路：
