1、 抗生素(一)(总分：50 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：50，score:50 分)1.下列叙述中与阿莫西林不符的是 A结构中含有对羟-氨基苯乙酰氨基 B分子中有三个手性碳原子，为右旋光性 C有三个 pKa 值 D水溶液中含有磷酸盐，山梨醇，硫酸锌等可发生分子成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮 E可以发生降解和聚合反应 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：2.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A磺胺甲恶唑 B氯霉素 C利多卡因 D氨苄西林 E布洛芬 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】
2、【D】【E】本题思路：3.-内酰胺类抗生素的构效关系与下列哪项不符 A-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性 B6-氨基或 7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性 C侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性 D侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素酶的稳定性 E头孢菌素类的 3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：4.青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成 A青霉酸 B青霉胺和青霉醛 C青霉二酸 D6-氨基青霉烷酸 E青霉羟肟酸 【score:1
3、 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：5.罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 A克林霉素 B氯霉素 C红霉素 D阿米卡星 E多西环素 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：6.氯霉素的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：7.阿米卡星的临床应用是 A抗高血压药 B抗菌药 C抗疟药 D麻醉药 E利尿药 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：8.与下列结构式不符的叙述为 A药品名为多西环素 B药品名为美他环素 C为半
4、合成的四环素类抗生素 D因 6 位没有羟基故稳性较好 E易溶于水，口服吸收良好 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：9.头孢噻吩钠与下列叙述中的哪项不符 A为第一个对头孢菌素 C 结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物 B干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定 C侧链为 2-噻吩乙酰氨基 D体内代谢为 3-去乙酰基进而转化成内酯化合物 E对耐青霉素的细菌有效 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：10.头孢羟氨苄与下列哪基叙述不符 A分子中含有三个手性碳原子 B水溶液在 pH8.5 以下较为稳定，在 p
5、H9 以上则迅速破坏 C3-位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物 D化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4，2，0辛-2-烯-2-甲酸-水合物 E对革兰阳性菌效果较好，对革兰阴性菌效果较差 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：11.化学结构中含有两个手性中心的药物是 A多西环素 B氯霉素 C青霉素钠 D氨苄西林 E头孢氨苄 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：12.结构中不具有-内酰胺环的药物 A克拉维酸 B舒巴坦 C硫
6、霉素 D氨曲南 E磷霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：13.哌拉西林属于哪一类抗菌药 A大环内酯类 B氨基糖苷类 C-内酰胺类 D四环素类 E氯霉素类 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：14.氯霉素化学结构中有 2 个手性碳原子，其绝对构型是 A1S，2S B1R，2R C1S，2R D1R，2S E1R，3R 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：15.下列属于单环-内酰胺类抗生素的是 A磷霉素 B舒巴坦 C氨曲南 D克拉维酸 E林可霉素 【
7、score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：16.下列不能正确叙述-内酰胺类的结构及性质的是 A青霉素遇强酸，分子裂解，生成青霉胺和青霉醛 B-内酰胺酶抑制剂类药物，通过抑制-内酰胺酶与-内酰胺类抗生素产生协同作用，而其本身并不具有抗菌活性 C青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用特点与强度 D青霉噻唑基是青霉素类产生过敏原的主要抗原决定簇 E青霉素类化合物的 6-位引入甲氧基，对某些菌产生的-内酰胺酶有高度稳定性 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：17.青霉素 G 钠在室温酸性
8、条件发生何反应 A分解成青霉醛和 D-青霉胺 B6-氨基上酰基侧链水解 C-内酰胺环的水解开环 D发生分子重排生成青霉二酸 E钠盐被酸中和成游离的羧酸 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：18.下列哪个药物不属于大环内酯类抗生素 A红霉素 B罗红霉素 C阿齐霉素 D克拉霉素 E克林霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：19.氯霉素化学结构的构型是 A1S，2S B1S，2R C1R，2R D1R，2S EL(+)苏阿糖型 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】
9、本题思路：20.青霉素钠在室温酸性条件下将 A6-氨基上酰基侧链水解 B-内酰胺环的水解开环 C发生分子重排生成青霉二酸 D钠盐被中和为游离羧酸 E分解为青霉醛和 D-青霉胺 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：21.以下为-内酰胺酶抑制剂的药物是 A哌拉西林 B阿米卡星 C舒巴坦 D头孢氮苄 E头孢克罗 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：22.化学结构中含有两个手性中心的药物是 A青霉素 G B头孢羟氨苄 C氨苄西林 D氯霉素 E多西环素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本
10、题正确答案】【E】本题思路：23.下列药物中哪个是-内酰胺酶抑制剂 A阿莫西林 B阿米卡星 C克拉维酸 D头孢羟氨苄 E多西环素 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：24.青霉素钠在酸性溶液加热条件下生成 A青霉醛酸和 D-青霉胺 B6-氨基青霉烷酸(6-APA)C青霉素 G 钠 D-内酰胺环水解开环的产物 E青霉二酸钠盐 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：25.下列大环内酯类抗生素中哪个是 16 元环的内酯结构 A红霉素 B罗红霉素 C麦迪霉素 D克拉霉素 E阿齐霉素 【score:1 分】【A
11、】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：26.具有下列化学结构的是哪种药物 A氨曲南 B克拉维酸 C替莫西林 D阿莫西林 E青霉素 G 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：27.下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的性质 A易溶于水 B紫外光不分解 C不能口服 D为口服的半合成头孢菌素 E对耐药金黄色葡萄球菌无作用 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：28.具有下列化学结构式的药物为 A头孢哌酮 B头孢噻肟 C头孢噻吩 D哌拉西林 E头孢羟氨苄 【score:1 分】【A】【此项为本题正确
12、答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：29.下列各药物中哪个属于单环-内酰胺类抗生素 A舒巴坦 B亚胺培南 C克拉维酸 D林可霉素 E磷霉素 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：30.头孢羟氨苄的化学结构为 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：31.下列哪项叙述与氯霉素不符 A构型为 1R，2R B干燥状态下，中性及酸性条件下稳定，强碱和强酸性条件下水解 C在无水乙醇中呈右旋光性，在醋酸乙酯中呈左旋性 D两个手性碳原子上的取代基在同一边 E有损害骨髓造血功能，引起再生障碍生贫血的毒性 【score
13、:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：32.四环素类抗生素不稳定的主要原因在于 AC 环的烯醇基 B5 位羟基 C6 位羟基 DA 环的酚羟基 ED 环的酮基 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：33.青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的绝对构型是 A2R，5R，6R B2S，5S，6S C2S，5R，6R D2S，5S，6R E2S，5R，6S 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：34.氯霉素化学结构的构型为 AD(+)苏阿糖型 BD(+)赤藓糖型
14、CL(+)苏阿糖型 DD(-)苏阿糖型 EL(-)赤藓糖型 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：35.下列叙述中与多西环素不符的是 A为土霉素 6 位去羟基的化合物 B结构中含有两个二甲氨基 C因为 6 位没有羟基，故稳定性较好 D为酸碱两性的化合物 E药效为四环素的 10 倍 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：36.具有下列化学结构的是哪一个药物 A头孢羟氨苄 B头孢克洛 C头孢哌酮钠 D头孢噻肟 E头孢噻吩 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：3
15、7.青霉素 G 在碱性溶液中加热生成 A青霉素 G 钠 B青霉二酸钠盐 C生成 6-氨基青霉烷酸(6-APA)D-内酰胺环水解开环 E青霉醛和 D-青霉胺 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：38.-内酰胺类抗生素的作用机制是 A-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成 B为二氢叶酸合成酶抑制剂 C为-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的形成 D干扰细菌蛋白质的合成 E为 DNA 聚合酶抑制剂 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：39.克拉霉素与下列哪个药物作用相类似 A阿米卡星 B克林霉素 C麦白霉素
16、D多西环素 E罗红霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：40.为下列化学结构的药物是 A克拉维酸 B替莫西林 C阿莫西林 D青霉素 G E氨曲南 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：41.大环内酯类抗生素不稳的原因为 A内酯结构 B含有多个羟基 C含有羰基 D含有苷键 E含有多个羟基和 9 位上有羰基 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：42.下列药物中哪个不具酸、碱两性 A磺胺甲恶唑 B诺氟沙星 C青霉素 G D多西环素 E美他环素 【score
17、:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：43.下列几种说法中，何者不能正确叙述-内酰胺类抗生素的结构及其性质 A青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 B青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点 C在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的-内酰胺酶有高度稳定性 D青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺 E-内酰胺酶抑制剂，通过抑制-内酰胺酶而与-内酰胺抗生素产生协同作用，其本不具有抗菌活性 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：44.下列叙述中哪项与头孢噻肟钠不
18、符 A结构中 3-位为乙酰氧甲基 B结构中 7-位侧链有氨基噻吩环 C7-位侧链的-位有甲氧亚氨基 D甲氧肟为顺式构型，抗菌活性比反式强 40 至100 倍 E顺式构型的钠盐水溶液，在紫外光下照射可转变为反式构型，故应避光保存 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：45.抗生素类药物的类型为 A-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，氯霉素类，利福霉素类 B-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，大环内酰胺类，其他类 C-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，氯霉素类，其他类 D-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酰胺类，氯霉
19、素类，其他类 E青霉素类，头孢菌素类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，其他类 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：46.氨苄西林与下列哪项叙述不符 A分子中含有三个手性碳原子，分子的旋光性为右旋 B水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制 C与茚三酮试液反应显紫色 D可发生双缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显紫色 E为第一个临床使用的广谱青霉素 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：47.下列叙述中与哌拉西林不符的是 A为氨苄西林的-氨基上的氢以 4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰基取代
20、的化合物 B分子中含有四个手性碳原子为右旋光性 C侧链的结构与头孢哌酮相同 D钠盐极易溶于水，极易引湿 E具有抗假单孢菌的活性 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：48.下列叙述不符合头孢美唑的为 A本品为半合成的头孢菌素类 B在结构中，3-位为四唑硫甲基 C6 位有-甲氧基 D7-位侧链为乙氰基硫乙酰氨基 E为广谱抗生素，耐酶性强 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：49.与罗红素在化学结构上相类似药物的是 A螺旋霉素 B氯霉素 C多西环素 D红霉素 E麦迪霉素 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：50.下列叙述中与阿米卡星不符的是 A为半合成的卡那霉素 B属氨基糖苷类抗生素 C为卡那霉素中引入 3-氨基-2-羟基丙酰基的化合物 D侧链有手性碳原子 E对各种转移酶都稳定 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：
