1、 执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】-试卷 4(总分：58 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：9，score:18 分)1.具有下列化学结构的药物是【score:2 分】【A】头孢美唑钠 【B】头孢哌酮钠 【C】头孢噻肟钠 【D】头孢克肟钠 【E】头孢曲松钠【此项为本题正确答案】本题思路：2.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是【score:2 分】【A】1 位氮原子无取代 【B】3 位上有羧基和 4 位是羰基【此项为本题正确答案】【C】5 位的氨基 【D】7 位无取代 【E】6 位氟原子取代 本题思路：3.甲氧苄啶的作用机制为【score:2 分
2、】【A】抑制二氢叶酸合成酶 【B】抑制二氢叶酸还原酶【此项为本题正确答案】【C】抗代谢作用 【D】掺入 DNA 的合成 【E】抑制-内酰胺酶 本题思路：4.氧氟沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：考查氧氟沙星的结构。A 为萘啶酸，B 为诺氟沙星，C 为吡哌酸，E 为环丙沙星。故本题答案应选 D。5.磺胺甲嚼唑和甲氧苄啶的作用机制为【score:2 分】【A】两者都作用于二氢叶酸合成酶 【B】两者都作用于二氢叶酸还原酶 【C】前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶【此项为本题正确答案】【D】前者作用于二氢叶酸还原酶，后者
3、作用于二氢叶酸合成酶 【E】两者都干扰细菌对叶酸的摄取 本题思路：6.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有【score:2 分】【A】6 位氟原子 【B】7 位哌嗪环 【C】3 位羧基和 4 位羰基【此项为本题正确答案】【D】N 1-乙基 【E】5 位氨基 本题思路：考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3 位羧基和 4 位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选 C。7.属于全合成的抗结核药是【score:2 分】【A】利福布汀 【B】吡嗪酰胺【此项为本题正确答案】【C】卷曲霉素 【D】链霉素 【E】利福喷汀 本题思路：考查抗结核药吡嗪酰胺的类
4、型及结构特征。A、C、D 及 E 均为抗生素类抗结核药。故本题答案应选 B。8.氟康唑的化学结构类型属于【score:2 分】【A】吡唑类 【B】咪唑类 【C】三氮唑类【此项为本题正确答案】【D】四氮唑类 【E】丙烯胺类 本题思路：9.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是【score:2 分】【A】1 位上的脂肪烃基 【B】6 位的氟原子 【C】3 位的羧基和 4 位的酮羰基【此项为本题正确答案】【D】7 位的脂肪杂环 【E】1 位氮原子 本题思路：本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是 3 位的羧基和 4 位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1
5、 位脂烃基与抗菌强度有关，6 位氟原子与抗菌活性有关，而 7 位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选 C。二、B1 型题(总题数：1，score:4 分)A头孢克洛 B头孢哌酮 C头孢羟氨苄 D头孢噻吩 E头孢噻肟【score:4 分】(1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：本组题考查药物的结构特征。头孢克洛 3位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo 表示“氯”)；头孢哌酮
6、3 位具有硫甲基四氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄 3 位为甲基；头孢噻吩和头孢噻肟 分别为 7 位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3 位均为乙酰氧甲基结构。三、B1 型题(总题数：1，score:8 分)A红霉素 B琥乙红霉素 C克拉霉素 D阿齐霉素E罗红霉素【score:8 分】(1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).在肺组织中浓度较高的抗生素是【score:2 分】【A】【B】【C】【
7、D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对 红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素 C-9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺
8、部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的大环内酯类抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。四、B1 型题(总题数：2，score:12 分)A含青霉烷砜结构的药物 B含氧青霉烷结构的药物 C含碳青霉烯结构的药物 D含苯并蒽结构的药物 E含内酯环结构的药物【score:6 分】(1).克拉维酸【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).克拉霉素【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).亚胺培南【score:2 分】【A】【
9、B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：本组题考查克拉维酸、克拉霉素、亚胺培南的结构特征。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦和他唑巴坦。A琥乙红霉素 B红霉素 C罗红霉素 D阿奇霉素E麦迪霉素【score:6 分】(1).含有 16 元内酯环的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).含有 15 元内酯环的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).含有双酯结构的是【sc
10、ore:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：本组题考查大环内酯类抗生素的结构特征及结构之间的差别。A、B、C 均为 14 元内酯，但琥 乙红霉素具有双酯结构；阿奇霉素为红霉素扩环衍生物，为 15 元内酯；麦迪霉素为 16 元内酯。五、X 型题(总题数：8，score:16 分)10.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是【score:2 分】【A】替莫西林 【B】头孢美唑 【C】亚胺培南【此项为本题正确答案】【D】克拉维酸【此项为本题正确答案】【E】舒巴坦【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查-内酰胺酶抑制剂类药物，替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对-内酰胺酶
11、无抑制作用；而克拉维酸、舒巴坦为-内酰胺酶抑制剂，对-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制-内酰胺酶的作用，故本题答案应选 CDE。11.由-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成的药物有【score:2 分】【A】美洛培南 【B】头孢噻肟【此项为本题正确答案】【C】头孢曲松【此项为本题正确答案】【D】头孢哌酮【此项为本题正确答案】【E】头孢克洛【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查头孢类抗生素的结构特征及基本结构。关洛培南为碳青霉烯类-内酰胺类抗生素。故本题答案应选 BCDE。12.7 位侧链结构中含有氨基噻唑环的是【score:2 分】【A】头孢吡肟【此项为本题正确答案】【B】头
12、孢唑林 【C】头孢曲松【此项为本题正确答案】【D】头孢哌酮 【E】头孢呋辛 本题思路：本题考查头孢类抗生素的结构特征、药物之间的结构差别及共同结构特征。头孢唑林为四氮唑环，头孢哌酮为哌嗪环，头孢呋辛为呋喃环。故本题答案应选 AC。13.阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用【score:2 分】【A】磷酸可待因【此项为本题正确答案】【B】山梨醇【此项为本题正确答案】【C】葡萄糖【此项为本题正确答案】【D】生理盐水 【E】硫酸锌【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林扣氨苄西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物会发生分子内成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮衍生物而
13、影响疗效。故不能配伍使用。故本题答案应选ABCE。14.儿童服用可发生牙齿变色的药物是【score:2 分】【A】盐酸土霉素【此项为本题正确答案】【B】多西环素【此项为本题正确答案】【C】盐酸美他环素【此项为本题正确答案】【D】氯霉素 【E】环孢素 本题思路：15.含有甲基四氮唑结构的药物有【score:2 分】【A】头孢美唑 【B】头孢呋辛 【C】头孢唑林【此项为本题正确答案】【D】头孢克洛 【E】头孢哌酮【此项为本题正确答案】本题思路：16.-内酰胺类抗生素有【score:2 分】【A】克拉维酸【此项为本题正确答案】【B】亚胺培南【此项为本题正确答案】【C】舒巴坦【此项为本题正确答案】【D】克拉霉素 【E】氨曲南【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查本组药物的结构特征。D 为大环内酯类。故本题答案应选 ABCE。17.含有糖苷结构的药物有【score:2 分】【A】硫酸阿米卡星【此项为本题正确答案】【B】克拉霉素【此项为本题正确答案】【C】琥乙红霉素【此项为本题正确答案】【D】多西环素 【E】罗红霉素【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查本组药物的结构特征。D 为四环素类无糖苷结构。故本题答案应选 ABCE。
