1、 西药执业药师药学专业知识(二)-40-3(总分：24 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，score:16 分)A成环 B开环 C酯化 D酰化 E成盐 【score:1 分】(1).将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).把 1，4-苯骈二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰；把 1，4-苯
2、并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。A对映异构体之间产生相反的活性 B对映异构体之间产生不同类型的药理活性 C对映异构体中一个有活性，一个没有活性 D对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 E对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同 下列药物的异构体之间 【score:1.50】(1).抗组胺药异丙嗪【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).抗过敏药氯苯那敏【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).抗生素氯霉素【score:0.50】【A】【B】【C】【此项
3、为本题正确答案】【D】【E】本题思路：A齐多夫定 B阿昔洛韦 C奈韦拉平 D茚地那韦 E奥司他韦 【score:1 分】(1).属于非开环核苷类抗病毒药【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于开环核苷类抗病毒药【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A头孢氨苄 B头孢羟氨苄 C头孢噻吩钠 D头孢噻肟钠 E头孢哌酮 【score:1.50】(1).3 位侧链上含有 1-甲基四唑基【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).3-位有甲基，7-位有
4、 2-氨基苯乙酰氨基【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).3-位是乙酰氧甲基，7-位铡链上含有 2-氨基-4-噻唑基【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A利福平 B诺氟沙星 C氧氟沙星 D盐酸环丙沙星 E盐酸乙胺丁醇 【score:1.50】(1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】
5、【E】本题思路：(3).结构中有环丙基【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。A贝诺酯 B安乃近 C吲哚美辛 D布洛芬 E吡罗昔康 【score:2 分】(1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).吡唑酮类解热镇痛药【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).水杨酸类解热镇痛药【score
6、:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).芳基丙酸类非甾体抗炎药【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺酯，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。A丙酸睾丸素 B头孢孟多酯钠 C氯霉素棕榈酸酯 D头孢关唑的新戊酰氧甲基酯 E塞达明 【score:1.50】(1).利用前药修饰原理、提高药物的生物利用度【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项
7、为本题正确答案】【E】本题思路：(2).利用前药修饰原理，增加药物的稳定性【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).利用前药修饰原理、减少副作用【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A洛伐他汀 B多巴酚丁胺 C硝苯地平 D维拉帕米 E利血平 【score:2 分】(1).抗高血压药【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).可增强心肌收缩力的药物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含
8、有吡啶环钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).结构中不含有吡啶环钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A盐酸丁丙诺啡 B盐酸纳洛酮 C酒石酸布托啡诺 D盐酸关沙酮 E盐酸哌替啶 【score:2 分】(1).结构中含有羰基【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中 17 位氮上有环丙甲基【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).临床上可作为戒毒药品的【scor
9、e:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).属于吗啡喃类合成镇痛药的是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。A甲氧苄啶 B利福喷丁 C异烟肼 D呋喃妥因 E盐酸小檗碱 【score:1 分】(1).抗生素类抗结核药【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).合成类抗结核药【score:0.5
10、0】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 抗生素类抗结核药有利福喷丁、利福平等；合成类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇等。下列莨菪类药物的结构 【score:1 分】(1).山莨菪碱【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).东莨菪碱【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：二、多项选择题(总题数：8，score:8 分)1.手性药物的对映异构体之间可能 A具有等同的药理活性和强度 B产生相同的药理活性，但强弱不同 C一个有活性，一个没有活性 D产生相反的活
11、性 E产生不同类型的药理活性 【score:1 分】本题思路：解析 手性药物的对映异构体之间可能具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有 A盐酸利多卡因 B盐酸丁卡因 C盐酸布比卡因 D盐酸普鲁卡因 E可卡因 【score:1 分】本题思路：3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 A一个氮原子的碱性中心 B苯环 C苯并咪唑环 D萘环 E哌啶环或类似哌啶环结构 【score:1 分】本题思路：解析 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团有：一个氮原
12、子的碱性中心、苯环和一个活性中心和芳环与受体结合区。4.溴新斯的明的特点有 A口服剂量远大于注射剂量 B含有酯基，碱水中可水解 C注射时使用其甲硫酸盐 D属不可逆胆碱酯酶抑制剂 E尿液中可检出两个代谢产物 【score:1 分】本题思路：解析 溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量，由于其结构中含有酯基，所以碱水中可水解。其注射液使用甲硫 酸盐，属于可逆胆碱酯酶抑制剂，在尿液中可检出两个代谢产物。5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 【score:1 分】本题思路：6.含有氢化噻唑环的药物有 A氨苄西林 B阿莫西林 C头孢哌酮 D头孢克洛 E哌拉西林 【scor
13、e:1 分】本题思路：7.有关维生素 B1的性质，正确叙述的有 A固态时不稳定 B碱性溶液中很快分解 C是一个酸性药物 D可被空气氧化 E体内易被硫胺酶破坏 【score:1 分】本题思路：解析 维生素 B 在固态时性质稳定，水溶液的 pH2.83.3，但不是一个酸性药物。碱性溶液中很快分解，体内则易被硫胺酶破坏，与空气接触长时间，可被氧化生成具有荧光硫色素。光和重金属离子可加速其氧化反应。8.药物成盐修饰的作用有 A产生较理想的药理作用 B调节适当的 pH 值 C有良好的溶解性 D降低对机体的刺激性 E提高药物脂溶性 【score:1 分】本题思路：解析 药物成盐修饰能产生较理想的药理作用，可以调节适当的 pH 值，降低对机体的刺激性，使药物有良好的溶解性。
