1、 执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】-试卷 1(总分：68 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：7，score:14 分)1.不符合药物代谢中的结合反应特点的是【score:2 分】【A】在酶催化下进行 【B】无需酶的催化即可进行【此项为本题正确答案】【C】形成水溶性代谢物，有利于排泄 【D】形成共价键的过程 【E】形成极性更大的化合物 本题思路：本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或第 I 相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排
2、泄。故本题答案应选 B。2.不属于药物的官能团化反应的是【score:2 分】【A】醇类的氧化反应 【B】芳环的羟基化 【C】胺类的 N-脱烷基化反应 【D】氨基的乙酰化反应【此项为本题正确答案】【E】醚类的 O-脱烷基化反应 本题思路：本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)，故本题答案应选 D。3.下列不属于第相结合反应的是【score:2 分】【A】0、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 【B】核苷类药物的磷酸化【此项为本题正确答案】【C】儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 【D】酚羟基的硫酸酯化 【E】苯甲酸形成马
3、尿酸 本题思路：本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第相结合 反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第相结合反应。故本题答案应选 B。4.不属于药物代谢第 1 相生物转化中的化学反应是【score:2 分】【A】氧化 【B】还原 【C】卤化【此项为本题正确答案】【D】水解 【E】羟基化 本题思路：5.含芳环的药物在体内主要发生【score:2 分】【A】还原代谢 【B】氧化代谢【此项为本题正确答案】【C】甲基化代谢 【D】开环代谢 【E】水解代谢 本题思路：6.醚类药物在体内主要发生【s
4、core:2 分】【A】还原代谢 【B】水解代谢 【C】脱烃基代谢【此项为本题正确答案】【D】羟基化代谢 【E】甲基化代谢 本题思路：7.黄曲霉素 B-致癌的分子机理是【score:2 分】【A】本身具毒性 【B】内酯开环 【C】氧脱烃化反应 【D】杂环氧化 【E】代谢后产生环氧化物，与 DNA 形，共价键化合物【此项为本题正确答案】本题思路：二、B1 型题(总题数：1，score:4 分)A氧化反应 B重排反应 C卤代反应 D甲基化反应 E乙基化反应【score:4 分】(1).第 I 相生物转化代谢中发生的反应是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思
5、路：(2).第相生物结合代谢中发生的反应是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：本组题考查第 I 相生物转化反应和第相生物结合反应的相关知识。第 I 相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与 谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选 AD。三、B1 型题(总题数：3，score:24 分)A羟基化代谢 B环氧化代谢 CN-脱甲基代谢DS-氧化代谢 E脱 S 代谢【score:8 分】(1).苯妥英在体内可发生【
6、score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).卡马西平在体内可发生【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).塞替派在体内可发生【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).阿米替林在体内可发生【score:2 分】_ 本题思路：A还原代谢 B水解代谢 CN-脱乙基代谢 DS-氧化代谢 E氧化脱卤代谢【score:8 分】(1).美沙酮可发生【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).普鲁卡因主要发生【scor
7、e:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).利多卡因主要发生【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).阿苯达唑可发生【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：AN-去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D羟基化与一去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解【score:8 分】(1).吗啡的代谢为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).地西泮的代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】
8、【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).卡马西平的代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).舒林酸的代谢为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：四、X 型题(总题数：13，score:26 分)8.第相生物结合代谢中发生的反应有【score:2 分】【A】甲基化【此项为本题正确答案】【B】还原 【C】水解 【D】葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【E】形成硫酸酯【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的结合反应的类型。第相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基
9、酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等反应。而还原和水解反应属于第 1相生物转化代谢，故本题答案应选 ADE。9.使药物分子水溶性增加的结合反应有【score:2 分】【A】与氨基酸的结合反应【此项为本题正确答案】【B】乙酰化结合反应 【C】与葡萄糖醛酸的结合反应【此项为本题正确答案】【D】与硫酸的结合反应【此项为本题正确答案】【E】甲基化结合反应 本题思路：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选 ACD
10、。10.通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有【score:2 分】【A】与葡萄糖醛酸结合【此项为本题正确答案】【B】与硫酸结合【此项为本题正确答案】【C】甲基化结合 【D】乙酰化结合 【E】与氨基酸结合【此项为本题正确答案】本题思路：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、D 使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。11.药物代谢中的第 I 相生物转化包括【score:2 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】还原反应【此项为本题正确答案】【C】水解反应【此项为本题正确答案】【D】
11、结合反应 【E】脱烷基反应【此项为本题正确答案】本题思路：12.药物在体内代谢的反应有【score:2 分】【A】氧化反应【此项为本题正确答案】【B】还原反应【此项为本题正确答案】【C】水解反应【此项为本题正确答案】【D】葡萄糖醛苷化反应【此项为本题正确答案】【E】乙酰化反应【此项为本题正确答案】本题思路：13.属于第相生物结合代谢的反应有【score:2 分】【A】葡萄糖醛酸的结合【此项为本题正确答案】【B】与硫酸的结合【此项为本题正确答案】【C】与氨基酸的结合【此项为本题正确答案】【D】与蛋白质的结合 【E】乙酰化结合【此项为本题正确答案】本题思路：14.可发生去烃基代谢的结构类型有【sc
12、ore:2 分】【A】叔胺类【此项为本题正确答案】【B】酯类 【C】硫醚类【此项为本题正确答案】【D】芳烃类 【E】醚类【此项为本题正确答案】本题思路：15.胺类药物的代谢途径包括【score:2 分】【A】N-脱烷基化反应【此项为本题正确答案】【B】N-氧化反应【此项为本题正确答案】【C】加成反应 【D】氧化脱氨反应【此项为本题正确答案】【E】一酰化反应【此项为本题正确答案】本题思路：16.药物或代谢物可发生结合反应的基团有【score:2 分】【A】氨基【此项为本题正确答案】【B】羟基【此项为本题正确答案】【C】羧基【此项为本题正确答案】【D】巯基【此项为本题正确答案】【E】杂环氮原子【此
13、项为本题正确答案】本题思路：17.葡萄糖醛酸结合反应的类型有【score:2 分】【A】0 的葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【B】C 的葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【C】N 的葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【D】S 的葡萄糖醛苷化【此项为本题正确答案】【E】Cl 的葡萄糖醛苷化 本题思路：18.含氨基的药物可发生【score:2 分】【A】葡萄糖醛酸的结合代谢【此项为本题正确答案】【B】与硫酸的结合代谢【此项为本题正确答案】【C】脱氨基代谢【此项为本题正确答案】【D】甲基化代谢【此项为本题正确答案】【E】乙酰化代谢【此项为本题正确答案】本题思路：19.哪些药物的代谢属于代谢活化【score:2 分】【A】苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 【B】维生素 D 3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基维生素 D 3【此项为本题正确答案】【C】贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物【此项为本题正确答案】【D】舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物【此项为本题正确答案】【E】环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥【此项为本题正确答案】本题思路：20.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有【score:2 分】【A】对氨基水杨酸【此项为本题正确答案】【B】布洛芬 【C】氯贝丁酯 【D】异烟肼【此项为本题正确答案】【E】磺胺嘧啶【此项为本题正确答案】本题思路：
