1、 2011 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题试卷(总分：112 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：16，score:32 分)1.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是()。【score:2 分】【A】盐酸土霉素 【B】盐酸四环素 【C】盐酸多西环素 【D】盐酸美他环素 【E】盐酸米诺环素【此项为本题正确答案】本题思路：盐酸米诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和C-6 位羟基，同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生物，由于 C-6 位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐
2、酸米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。2.8 位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗菌药物是()。【score:2 分】【A】盐酸环丙沙星 【B】盐酸诺氟沙星 【C】司帕沙星【此项为本题正确答案】【D】加替沙星 【E】盐酸左氧氟沙星 本题思路：喹诺酮类药物的毒性：如果在喹诺酮的 8位有氟原子存在，则有光毒性。司帕沙星的化学名为5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-哇啉-3-羟酸，其 8 位存在氟原子。3.可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的药物是()。【score:2
3、 分】【A】青蒿素 【B】二氢青蒿素 【C】青蒿琥酯【此项为本题正确答案】【D】蒿甲醚 【E】蒿乙醚 本题思路：青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，属于酯类化合物，可与碱形成水溶性盐，可口服或静脉注射给药。4.关于加巴喷丁的说法错误的是()。【score:2 分】【A】加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性 【B】加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排出 【C】加巴喷丁对神经性疼痛有效 【D】加巴喷丁通过作用于 GABA 受体而发挥作用【此项为本题正确答案】【E】加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 本题思路：A 项，加巴喷丁为 1-(氨甲基)环己烷乙酸
4、，是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性，能透过血脑屏障。B 项，加巴喷丁在人体不代谢，不与血浆蛋白结合，以原型从尿中排出。C 项，加巴喷丁广泛用于治疗神经病理性疼痛(包括带状疱疹后遗神经病，糖尿病神经病变，卒中后中枢性疼痛等)。D 项，其作用机制并不是作用于 GABA 受体，而是增加大脑中某些组织释放 GABA。E 项，加巴喷丁和卡马西平(或奥卡西平)联用为继发性局灶性癫痫发作的首选配伍联合治疗。5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是()。【score:2 分】【A】盐酸美金刚 【B】石杉碱甲【此项为本题正确答案】【C】长春西汀 【D】酒石酸利斯的明 【E】盐酸多奈哌齐 本题思路：A
5、 项，美金刚是一种非竞争性的 N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。B 项，石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物，是一种具有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。C 项，长春西汀属于其他结构类型的神经退行性疾病治疗药物，为脑血管扩张药。DE两项，酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择性胆碱酯酶抑制剂，为第 2 代治疗阿尔茨海默症的药物，是人工合成的药物。6.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是()。【score:2 分】【A】盐酸美沙酮 【B】枸橼酸芬太尼 【C】阿芬太尼 【D】舒芬太尼 【E】瑞芬太尼【此项为本题正确答案
6、】本题思路：瑞芬太尼是选择性 受体激动剂。静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1 分钟可达有效浓度，在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，作用持续时间仅 510 分钟，无累积性阿片样效应。7.根据软药原理设计的超短效 1 受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 1 受体拮抗剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制 1 受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。适用于苯丙酸甲酯盐酸盐预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，窦
7、性心动过速，需急诊处理的异位性室上性心动过速等。8.结构与 受体拮抗剂相似，同时具有 受体拮抗作用和钠通道阻滞作用，用于治疗室性心律失常的药物是()。【score:2 分】【A】盐酸普罗帕酮【此项为本题正确答案】【B】盐酸美西律 【C】盐酸胺碘酮 【D】多非利特 【E】奎尼丁 本题思路：盐酸普罗帕酮为钠离子通道阻滞药，具有膜稳定作用及竞争性 受体阻滞作用，结构与 受 体拮抗剂相似，也具有轻度 受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速，阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。9.二氢吡啶类药物硝苯地平遇光极不稳定，可能生成的光化产物是
8、()。【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：硝苯地平为 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂，遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。B 项，为硝基苯吡啶结构式。10.化学结构为的药物属于()。【score:2 分】【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药【此项为本题正确答案】【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：题干中的结构式为单硝酸异山梨酯，用于：冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗
9、；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。其属于抗心绞痛药物。11.关于氢氯噻嗪的说法，错误的是()。【score:2 分】【A】氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活，一般不与碱性药物配伍使用 【B】氢氯噻嗪可与盐酸成盐【此项为本题正确答案】【C】氢氯噻嗪常与降压药合用，可用于治疗轻、中度高血压 【D】氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用，增加利尿作用 【E】氢氯噻嗪大剂量或长期使用，应与 KCl 同服，避免血钾过低 本题思路：A 项，氢氯噻嗪在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在氢氧化钠溶液中溶解，成钠盐后可制成注射液；本品在碱性溶液中水解生成二磺酰胺中间体和甲醛，易水解失活，故本品不宜与碱性药
10、物配伍。B 项，氢氯噻嗪不与盐酸反应。CE 两项，本品常与其他降压药合用，以增强疗效；对轻、中度高血压，单独使用即可有效；大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。D 项，氢氯噻嗪导致低血钾而氨苯蝶啶可保留钾，氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用，减少钾的流失，增加利尿作用。12.可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。【score:2 分】【A】乙酰半胱氨酸【此项为本题正确答案】【B】盐酸氨溴索 【C】羧甲司坦 【D】磷酸苯丙哌林 【E】喷托维林 本题思路：对乙酰氨基酚中毒时的紧急处理措施包括：洗胃，硫酸钠导泻；测定血药浓度，以估计中毒程度；尽早使用巯基供体 N-乙酰半胱氨酸防
11、治对乙酰氨基酚引起的肝损害。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，可增加肝胞内谷胱甘肽的储存，使谷胱甘肽与对乙酰氨基酚的活性代谢产物结合，阻止其与肝细胞的大分子共价结合，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。13.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是()。【score:2 分】【A】雷尼替丁 【B】法莫替丁 【C】奥美拉唑 【D】埃索美拉唑【此项为本题正确答案】【E】兰索拉唑 本题思路：奥美拉唑的化学结构由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基构成，其亚砜基具有手征性，存在有 S 和 R 两种光学异构体。R-(+)-异构体的 5 位甲基可被药物代谢酶 CYP2C19 羟基化而失 活；S-(-)-异
12、构体则主要被同工酶 CYP3A4 代谢。S-(-)-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大低于 R-(+)-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑，现已上市。14.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥 COX-2 抑制作用的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物 6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，从而对 COX-2 可产生选择性抑制作用，而对胃肠道的 COX-1 无影响，因此不良反应小。该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、镇痛和解
13、热作用。15.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地塞米松的药物是()。【score:2 分】【A】氢化可的松 【B】倍他米松【此项为本题正确答案】【C】醋酸氟轻松 【D】泼尼松龙 【E】泼尼松 本题思路：倍他米松和地塞米松的 16 位结构分别是 和 甲基，为差向异构体。倍他米松作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。16.关于维生素 A 醋酸酯的说法，错误的是()。【score:2 分】【A】维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 【B】维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定【此项为本题正确答案】【C】维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 【D】维生素 A 醋酸酯对酸不稳定
14、【E】维生素 A 醋酸酯长期储存时，会发生异构化，使活性下降 本题思路：A 项，维生素 A 醋酸酯的化学性质比维生素 A 好，维生素 A 对酸不稳定，遇 Lewis 酸或无水氯化氢乙醇溶液，可发生脱水反应，生成脱水维生素。BC 两项，维生素 A 醋酸酯在空气中易氧化，遇光易变质。D 项，维生素 A 醋酸酯在酸性条件下发生酯水解反应。E 项，若长期储存也可发生降解反应，自身异构化，使活性下降。二、B1 型题(总题数：11，score:64 分)A异烟肼 B异烟腙 C盐酸乙胺丁醇 D对氨基水杨酸钠 E吡嗪酰胺【score:6 分】(1).在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物是()。【scor
15、e:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死 亡。此外，其作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。(2).在酸性条件下，与铜离子形成红色螯合物的药物是()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物，如与铜离子在酸性条件下生成红色螯合物。(3).在体内与二价
16、金属离子，如 Mg 2+结合，产生抗结核作用的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：盐酸乙胺丁醇抗菌机制为与二价金属离子螯合，干扰细菌 RNA 合成。【score:6 分】(1).含新特戊酸酯结构的前体药物是()。【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是 5-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。(2).含缬氨酸结构的前体药物是()。【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：盐酸伐
17、昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物。(3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：泛昔洛韦是喷昔洛韦 6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物。A喜树碱 B硫酸长春碱 C盐酸多柔比星 D紫杉醇 E盐酸阿糖胞苷【score:8 分】(1).直接抑制 DNA 合成的蒽醌类药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：多柔比星的化学结构中含有共轭蒽醌，为广谱抗肿瘤药。其作用机理主要是该药嵌入 DNA 而抑制核酸的合成。(2).作用于 DNA 拓
18、扑异构酶 I 的生物碱类药物是()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：喜树碱类药物的作用靶点是 DNA 拓扑异构酶 I，而使 DNA 复制和转录受阻，最终导致 DNA 的断裂。(3).既能阻止微管蛋白聚合，又可诱导微管解聚的生物碱类药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢药物，结构中含有嘧啶表明其为生物碱类药物。作用于细胞增殖 s期，阻止微管蛋白聚合和诱导微管解聚。(4).既能诱导和促进微管蛋白聚合，又可抑制微管解聚的萜类药物是()。【score:2 分】【A】【B】
19、【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：紫杉醇为四环二萜化合物，是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合和抑制微管解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。【score:8 分】(1).口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效的药物是()。【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：丁螺环酮口服吸收完全，存在首过效应，其生物利用度仅为 4，其代谢产物为 1-(2-嘧啶基)-哌嗪和 6-羟基丁螺环酮，其中 6-羟基丁螺环酮对 5-HT，受体的亲和力接近丁螺环酮，而且口服给药后 6-羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环酮 40倍。
20、(2).口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的5-氧-扎来普隆的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：扎来普隆口服吸收迅速，半衰期短，1 小时左右达到血浆峰浓度，其绝对生物利用度大约为30，有明显的首过效应。口服给药后主要被醛氧化酶代谢为 5-氧-扎来普隆。(3).口服吸收迅速，生物利用度高达 80，在体内代谢成去甲基艾司佐匹克隆的药物是()。【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：艾司佐匹克隆为非苯二氮卓类催眠药，口服吸收迅速，生物利用度高，在体内代谢广泛，主要代谢产物为(S)-佐匹克隆-
21、N-氧化物和(S)-N-去甲基佐匹克隆。(4).口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹吡坦羧酸代谢物的药物是()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药，口服吸收迅速，生物利用度为 70，经肝脏代谢为无活性的喹吡坦羧酸代谢物。【score:6 分】(1).分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：噻托溴铵结构中含氧桥，不含托品酸。噻托溴铵是将东茛菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻酚羟乙酸而衍生出的药物。由于季铵
22、类药物多不易通过中枢神经系统，噻托溴铵难以进入中枢系统，但松驰支气管平滑肌作用较强，可延长支气管扩张的时限。(2).分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：异丙托溴铵分子结构中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统，对支气管平滑肌有较高选择性，松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。(3).分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：氢溴酸东莨菪碱分子结构中含有氧桥，其对中枢和周围神经系统均有作
23、用：对大脑皮质有抑制作用，对呼吸中枢起兴奋作用；具有明显的外周抗胆碱作用：解除平滑肌痉挛，抑制唾液分泌，调节麻痹等。A赖诺普利 B福辛普利 C马来酸依那普利 D卡托普利 E雷米普利【score:8 分】(1).含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的 ACE 抑制剂是()。【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂，是前体药，对 ACE 直接抑制作用较弱，但口服后吸收缓慢且不完全，并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉。(2).含两个羧基的非前药 ACE 抑制剂是()。【score:2 分】【A】【此项
24、为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被酯化的羧基。赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍生物，具有强力血管紧张素转换酶抑制作用。(3).含可致味觉障碍副作用巯基的 ACE 抑制剂是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：卡托普利有两个特殊的副作用：皮疹和味觉障碍，与其分子中含有巯基直接相关。(4).含有骈合双环结构的 ACE 抑制剂是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：雷米普利为含有含氮骈合双环的前药ACE 抑制剂，
25、临床上用于原发性高血压和心力衰竭的治疗。【score:4 分】(1).依立雄胺的化学结构是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).多沙唑嗪的化学结构是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：A 项，哌唑嗪是选择性突触后-受体阻滞剂，使外周血管阻力降低，产生降压作用。B 项，特拉唑嗪的药理作用、应用及不良反应类似于哌唑 嗪，其特点为维持时间较长。C 项，多沙唑嗪的受体阻断作用强度仅为哌唑嗪的 12，但作用时间较长，可用于轻、中度高血压，主要不良反应类似哌唑嗪。D 项，依立雄胺为 5-还原酶
26、抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症，改善良性前列腺增生的有关症状。E 项，非那雄胺为 5-还原酶抑制剂，适用于前列腺增大、出现下尿路症状的良性前列腺增生患者。A曲尼司特 B氨茶碱 C扎鲁司特 D二羟丙茶碱 E齐留通【score:4 分】(1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：齐留通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂，适用于成年人哮喘的预防和长期治疗。(2).药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答
27、案】【E】本题思路：二羟丙茶碱为茶碱 7 位二羟丙基取代的衍生物，主要以原型随尿液排出。其药理作用与茶碱类似，平喘作用比茶碱稍弱，对心脏的兴奋作用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人。A盐酸昂丹司琼 B格拉司琼 C盐酸托烷司琼 D盐酸帕洛诺司琼 E盐酸阿扎司琼【score:4 分】(1).含有咪唑结构的 5-HT 3 受体拮抗剂是()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：盐酸昂丹司琼的结构中含咪唑结构，其为强效、高选择性的 5-HT 3 受体拮抗剂，具有良好的止吐作用，用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射
28、治疗引起的恶心、呕吐。(2).含有吲哚羧酸酯结构的 5-HT 3 受体拮抗剂是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：盐酸托烷司琼的结构中含吲哚羧酸酯结构，其对外周神经元和中枢神经内 5-HT 3 受体具高选择性的拮抗作用，用于化疗或放疗引起的呕吐。【score:4 分】(1).特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物，具有选择性外周 H 1 受体拮抗活性的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：非索非那定为特非那定的活性代谢物，是第二代具有选择性外周 H 1 受体拮抗剂活性的抗组胺药，其右旋
29、体和左旋体具有等效的抗组胺特性。(2).阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物，对H 1 受体的选择性高于阿司咪唑，无中枢镇静和抗胆碱作用，无阿司咪唑的心脏毒性副作用。A格列美脲 B米格列奈 C盐酸二甲双胍 D盐酸吡格列酮 E米格列醇【score:6 分】(1).结构与葡萄糖类似，对-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是()。【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血
30、糖药物是()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是()。【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：A 项，格列美脲为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；B 项，米格列奈为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；C 项，盐酸二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；D项，盐酸吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂；E项，米格列醇为-葡萄糖苷酶抑制药，其结构类似葡萄糖，对-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。三、X 型题(总题数：8，score:16 分)17.下列-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有(
31、)。【score:2 分】【A】阿莫西林 【B】沙纳霉素【此项为本题正确答案】【C】氨曲南 【D】亚胺培南【此项为本题正确答案】【E】美罗培南【此项为本题正确答案】本题思路：A 项，阿莫西林为广谱半合成青霉素；BDE 三项，沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南均为碳青霉烯类；C 项，氨曲南为单环-内酰胺类抗生素。18.含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有()。【score:2 分】【A】伊曲康唑【此项为本题正确答案】【B】伏立康唑【此项为本题正确答案】【C】硝酸咪康唑 【D】酮康唑 【E】氟康唑【此项为本题正确答案】本题思路：ABE 三项，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑均含三氮唑结构，且均能口服给药。C 项
32、，硝酸咪康唑含咪唑结构，临床上静脉注射或外用。D 项，酮康唑含咪唑结构，是第一个可口服的咪唑类抗真菌药。19.在体内可发生去甲基代谢反应，且其代谢物仍具有活性的 5-羟色胺重摄取抑制剂药物有()。【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A 项，氟西汀为 5-羟色胺重摄取抑制剂，本品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用。B 项，阿米替林对 5-HT 再摄取的抑制作用强于对 NA再摄取的抑制；其镇静作用与抗胆碱作用也较明显，主
33、要代谢产物为去甲替林，作用和应用类似阿米替林，且起效快。C 项，西肽普兰为 5-羟色胺重摄取抑制剂，主要代谢产物 N-去甲基西酞普兰，效能约为西肽普兰的 50。D 项，文拉法辛为 5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其代谢产物去甲基文拉法辛亦可抑制 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取，活性比原型药低。E 项，舍曲林是一种强效和选择性的神经元 5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响，其主要代谢产物 N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的 120，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性。20.在体内可被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，而口服无
34、效，须采用注射给药的药物有 ()。【score:2 分】【A】沙美特罗 【B】盐酸多巴酚丁胺【此项为本题正确答案】【C】盐酸异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】重酒石酸肾上腺素【此项为本题正确答案】【E】重酒石酸间羟胺 本题思路：儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化，分别发生苯环 3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。属儿茶酚胺类结构、具有相似代谢特点、口服无效、需注射给药的药物包括：重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸异丙肾上腺素等。21.含有两个手性碳的全合成他汀类药物有()。【score:2 分】【
35、A】洛伐他汀 【B】阿托伐他汀【此项为本题正确答案】【C】辛伐他汀 【D】氟伐他汀【此项为本题正确答案】【E】瑞舒伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路：HMG-CoA 还原酶抑制剂的代表药物是最初从微生物发酵中得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物，无多手性中心的氢化萘环，但仍具有-羟基酸的基本药效结构，可直接抑制肝脏的 HMGCoA 还原酶，是全合成他汀类药物的发展方向。22.药物结构中含有芳香杂环结构的 H 2 受体拮抗剂有()。【score:2 分】【A】尼扎替丁【此项为本题正确答案】【B】法莫替丁【此项为本
36、题正确答案】【C】罗沙替丁【此项为本题正确答案】【D】西咪替丁【此项为本题正确答案】【E】盐酸雷尼替丁【此项为本题正确答案】本题思路：H 2 受体拮抗剂都具有两个药效部位，即碱性的芳香杂环结构和平面的极性基团。H 2 受体拮 抗剂包括四种结构类型：咪唑类：如西咪替丁；呋喃类：如雷尼替丁；噻唑类：如法莫替丁、尼扎替丁；哌啶甲苯类：如罗沙替丁。23.阿司匹林的性质有()。【score:2 分】【A】分子中具有酚羟基 【B】分子中含有羧基，呈弱酸性【此项为本题正确答案】【C】不可逆抑制环氧化酶(COX)，具有解热、镇痛和抗炎作用【此项为本题正确答案】【D】小剂量使用时，可预防血栓的形成【此项为本题正
37、确答案】【E】易水解，水解产物易被氧化产生有色物质【此项为本题正确答案】本题思路：ABE 三项，阿司匹林的化学名为 2-(乙酰氧基)苯甲酸，分子中含有羧基而呈弱酸性，分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。C 项，阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使 COX 发 生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。D 项，阿司匹林小剂量可减少血小板血栓素A 2 的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。24.双膦酸盐类药物的特点有()。
38、【score:2 分】【A】口服吸收差【此项为本题正确答案】【B】易和钙或其他多价金属化合物形成复合物，会减少药物吸收【此项为本题正确答案】【C】不在体内代谢，以原型从尿排出【此项为本题正确答案】【D】对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收【此项为本题正确答案】【E】口服吸收后，大约 50的吸收剂量沉积在骨组织中【此项为本题正确答案】本题思路：抗骨吸收药双膦酸盐类的特点包括：同焦磷酸盐一样，对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用。口服吸收差，空腹状态生物利用度为 076。食物中特别是含 钙或其他多价阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，减少药物吸收。大约 50的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间。药物不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。
