1、 西药执业药师药学专业知识(一)-57-2-2(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：40，score:100 分)1.有关药用辅料的功能不包括【score:2.50】【A】提高药物稳定性 【B】赋予药物形态 【C】提高药物疗效 【D】改变药物作用性质【此项为本题正确答案】【E】增加病人用药的顺应性 本题思路：解析 本题考查药用辅料的功能。药用辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。药用辅料的功能包括：赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人
2、用药的顺应性。药用辅料可以提高药物疗效但不能改变药物的作用性质。故本题答案应选D。2.下列属于物理配伍变化的是【score:2.50】【A】变色 【B】分散状态变化【此项为本题正确答案】【C】发生爆炸 【D】产气 【E】分解破坏，疗效下降 本题思路：解析 本题考查配伍使用与配伍变化。常见药物制剂物理配伍变化包括溶解度改变、吸湿、潮解、液化与结块、粒径或分散状态的改变。常见药物制剂化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效下降等。故本题答案应选 B。3.下列药物配伍使用的目的不包括【score:2.50】【A】增强疗效 【B】预防或治疗合并症 【C】提高生物利
3、用度【此项为本题正确答案】【D】提高机体的耐受性 【E】减少副作用 本题思路：解析 本题考查配伍使用与配伍变化。药物配伍使用的目的：利用协同作用，以增强疗效；提高疗效，延缓或减少耐药性；利用拮抗作用，以克服某些药物的不良反应；预防或治疗合并症或多种疾病。药物配伍使用不能提高生物利用度。故本题答案应选 C。4.芳香水剂剂型的分类属于【score:2.50】【A】溶液型【此项为本题正确答案】【B】胶体溶液型 【C】固体分散型 【D】气体分散型 【E】微粒分散型 本题思路：解析 本题考查剂型的分类。药物剂型按照分散系统进行分类，包括真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、同体分散型、微粒分
4、散型。真溶液型包括芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。故本题答案应选 A。5.有关散剂和颗粒剂临床应用的叙述错误的是【score:2.50】【A】散剂只可外用不可内服【此项为本题正确答案】【B】颗粒剂多为口服，不可直接用水送服 【C】外用或局部外用散剂：取产品适量撒于患处 【D】外用散剂，切忌内服，不可入眼、口、鼻等黏膜处 【E】外用散剂用药期间应常用温水洗浴，保持皮肤干净及排汗通畅 本题思路：解析 本题考查散剂和颗粒剂临床应用与注意事项。散剂既可外用也可内服；颗粒剂多为口服，不可直接用水送服，需用温水冲服。外用或局部外用取产品适量撒于患处，切忌内服，不可入眼、口、鼻等黏膜处，用
5、药期间应常用温水洗浴，保持皮肤干净及排汗通畅。故本题答案应选 A。6.主要用作片剂黏合剂的是【score:2.50】【A】干淀粉 【B】微粉硅胶 【C】交联聚维酮 【D】羧甲基淀粉钠 【E】羧甲基纤维素钠【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查片剂常用辅料与作用。黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。羧甲基纤维素钠为常用的黏合剂，羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、干淀粉均为崩解剂，微粉硅胶为助流剂。故本题答案应选 E。7.包糖衣时包隔离层的主要材料为【score:2.50】【A】糖浆和滑石粉 【B】稍稀的糖浆 【C】食用色素 【D】川蜡 【E】10%CAP 乙
6、醇溶液【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查常用包衣材料分类和作用。包糖衣时包隔离层的目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯。可供选用的包衣材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%20%的虫胶乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液以及 10%15%的明胶浆或 30%35%的阿拉伯胶浆。包粉衣层的物料为糖浆和滑石粉，包糖衣层的物 料为稍稀的糖浆，糖浆中加食用色素是为了包有色糖衣层，川蜡为打光用材料。故本题答案应选 E。8.常用的 W/O 型乳剂的乳化剂是【score:2.50】【A】吐温 80 【B】司盘 80【此项为本题正确答案】【C】卵磷脂 【D】聚
7、乙二醇 【E】月桂醇硫酸钠 本题思路：解析 本题考查表面活性剂的分类、特点、毒性、应用。聚山梨酯商品名为吐温，常用于O/W 型乳剂的乳化剂；司盘 80 是脂肪酸山梨坦类，一般用作 W/O 型乳化剂或 O/W 型乳剂的辅助乳化剂；卵磷脂为两性离子表面活性剂，具有很好的起泡、去污作用；月桂醇硫酸钠为阴离子表面活性剂、O/W 型乳化剂；聚乙二醇为非表面活性剂，不具有乳化作用。故本题答案应选 B。9.注射剂的优点不包括【score:2.50】【A】药效迅速、剂量准确、作用可靠 【B】适用于不能口服给药的病人 【C】适用于不宜口服的药物 【D】可迅速终止药物作用【此项为本题正确答案】【E】可产生定向作用
8、 本题思路：解析 本题考查注射剂的特点。注射剂的特点包括：药效迅速、剂量准确、作用可靠；可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物；可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易引起疼痛；易发生交叉污染、安全性不及口服制剂；制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大。故本题答案应选 D。10.滴眼剂的质量要求中，与注射剂的质量要求不同的是【score:2.50】【A】pH 【B】与泪液等渗 【C】无菌 【D】无热原【此项为本题正确答案】【E】澄明度符合要求 本题思路：解析 本题考查注射剂与滴眼剂的质量要求。注射剂与滴眼剂两者均属于无菌制剂，但其给药途径不同。注射剂是注入人体内迅速发挥
9、作用，而滴眼剂则滴于眼结膜囊内发挥局部或全身作用。在两种制剂质量要求上有许多相同之处。无菌、渗透压、pH 及澄明度等两种制剂均要求。而热原则是注射剂的要求。因静脉注射或滴注时注射药液体积大，注射剂含有少量热原就会迅速引起机体体温异常升高。而肌内注射或滴眼剂用量很小，即使含有热原也不会引起机体发热。故本题答案应选 D。11.下列属于栓剂水溶性基质的是【score:2.50】【A】可可豆脂 【B】甘油明胶【此项为本题正确答案】【C】聚乙烯醇 【D】棕榈酸酯 【E】乙基纤维素 本题思路：解析 本题考查栓剂常用基质种类和作用。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质，其中油脂性基质中包括可可豆脂、半合
10、成脂肪酸甘油 酯，其他类似的合成产品有硬脂酸丙二醇酯等。水溶性基质中有甘油明胶、聚乙二醇类、非离子型表面活性剂泊洛沙姆。聚乙烯醇为成膜材料，乙基纤维素为固体制剂常用的黏合剂。故本题答案应选 B。12.气雾剂的抛射剂是【score:2.50】【A】氮酮 【B】聚维酮 【C】卡波姆 【D】泊洛沙姆 【E】氢氟烷烃【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查气雾剂抛射剂与附加剂的种类。气雾剂的抛射剂包括氢氟烷烃、碳氢化合物和压缩气体。故本题答案应选 E。13.有关缓、控释制剂的特点不正确的是【score:2.50】【A】减少给药次数 【B】减少用药总剂量 【C】避免峰谷现象 【D】适用于半衰期很长
11、的药物(t1/224h)【此项为本题正确答案】【E】降低药物的毒副作用 本题思路：解析 本题考查缓、控释制剂的特点。缓控释制剂与普通制剂相比可减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性；血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效；不适用于剂量很大、半衰期很长或很短的药物。故本题答案应选 D。14.膜控型片剂的包衣中加入 PEG 的目的是【score:2.50】【A】助悬剂 【B】致孔剂【此项为本题正确答案】【C】成膜剂 【D】乳化剂 【E】增塑剂 本题思路：解析 本题考查膜控型片的剂型特点。微孔膜控释剂型通常采用胃肠道中不溶解的聚合
12、物，衣膜材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋 酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等，包衣液中加入少量致孔剂，如 PEG 类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。故本题答案应选 B。15.药物分布、代谢、排泄过程称为【score:2.50】【A】转运 【B】转化 【C】处置【此项为本题正确答案】【D】消除 【E】生物转化 本题思路：解析 本题考查药物的体内过程。吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中
13、的过程；药物代谢，又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化；排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程；药物的 代谢与排泄统称为消除；药物分布、代谢、排泄过程称为处置。故本题答案应选 C。16.关于药物通过生物膜转运的特点表述正确的是【score:2.50】【A】主动转运借助载体进行，不需消耗能量 【B】促进扩散的转运速率低于被动扩散 【C】胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要 【D】被动扩散会出现饱和现象 【E】被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物的跨膜转运。主动转运借助于载体进行，需要消耗能量；
14、促进扩散速率大于被动扩散；被动扩散是物质从高浓度区域向低浓度区域转运，不需要载体，无饱和现象；高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等，运用膜动转运方式吸收，膜动转运包括吞噬和胞饮作用。故本题答案应选 E。17.不存在吸收过程的给药途径是【score:2.50】【A】静脉注射【此项为本题正确答案】【B】肌内注射 【C】肺部给药 【D】腹腔注射 【E】口服给药 本题思路：解析 本题考查注射部位的吸收。药物的非胃肠道吸收，主要包括药物从注射部位吸收、肺部吸收和黏膜吸收。一般注射方式有静脉注射、肌内注射、皮下与皮内注射、腹腔注射和鞘内注射等，静脉给药后药物直接入血，不存在吸收，起效快；而其他的给
15、药方式要想发挥药效，必须先要被吸收。除静脉注射外，其他注射方式均存在吸收的问题。故本题答案应选 A。18.药物的基本作用是使机体组织器官【score:2.50】【A】产生新的功能 【B】功能降低或抑制 【C】功能兴奋或抑制【此项为本题正确答案】【D】功能兴奋或提高 【E】对功能无影响 本题思路：解析 本题考查药物的基本作用。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。故本题答案应选 C。19.以下属于对因治疗的是【score:2.50】【A】硝酸甘
16、油缓解心绞痛 【B】铁制剂治疗缺铁性贫血【此项为本题正确答案】【C】患支气管炎时服用止咳药 【D】抗高血压药降低患者过高的血压 【E】应用解热镇痛药降低高热患者的体温 本题思路：解析 本题考查药物的治疗作用。药物的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的达到防治疾病的作用。药物的治疗作用有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。对因治疗指用药后能消除原发 致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状。如
17、应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。故本题答案应选 B。20.受体的类型不包括【score:2.50】【A】核受体 【B】内源性受体【此项为本题正确答案】【C】离子通道受体 【D】酪氨酸激酶受体 【E】G 蛋白偶联受体 本题思路：解析 本题考查药物的作用与受体。当药物或内源性配体，被特异性受体识别，并与其结合，经一系列复杂的介导过程引起细胞内效应器活性变化，调节细胞的各种活动。根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点，受体大致可分为以下几类：G 蛋白偶联 受体；配体门控的离子通道受体；酶
18、活性受体；细胞核激素受体。故本题答案应选 B。21.当一种药物与另一种药物合用时，其作用小于单用时的作用，此作用为【score:2.50】【A】相减作用【此项为本题正确答案】【B】抵消作用 【C】化学性拮抗 【D】生化性拮抗 【E】脱敏作用 本题思路：解析 本题考查药效学方面的药物相互作用。当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为
19、化学性拮抗。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败，此为生化性拮抗。脱敏作用 指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。故本题答案应选 A。22.如果不良反应是“药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应”，则称为【score:2.50】【A】毒性反应 【B】继发反应 【C】过敏作用【此项为本题正确答案】【D】过度反应 【E】遗传药理学不良反应 本题思路：解析 本题考查药品不良反应的定义与分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重；继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾；变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的
20、免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应；机体对疫苗接种或免疫治疗产生过强(超过正常阈值)的反应；遗传药理学不良反应是指由于基因遗传原因而造成的药物不良代谢，是遗传药理 学的重要内容。药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应即过敏作用。故本题答案应选 C。23.A 型药品不良反应的特点有【score:2.50】【A】发生率较低 【B】容易预测【此项为本题正确答案】【C】多发生在长期用药后 【D】发病机制为先天性代谢异常 【E】没有明确的时间联系 本题思路：解析 本题考查药品不良反应的定义、特点与分类。A 型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有
21、关，一般容易预测，发生率较高而死亡率较低。B 型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现，一般与用药剂量无关，发生率较低但死亡率较高。C 型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复 杂，难以用试验重复，其发生机制不清，有待于进一步研究和探讨。故本题答案应选 B。24.“他汀类血脂调节药导致横纹肌溶解多在连续用药 3 个月”显示引发药源性疾病的是【score:2.50】【A】病人因素 【B】剂量与疗程【此项为本题正确答案】【C】药品质量因素 【D】医
22、疗技术因素 【E】药物相互作用 本题思路：解析 本题考查药源性疾病。诱发药源性疾病既有病人本身的特异质、年龄、性别、饮食习惯等因素，又有药物方面的质量、给药剂量和疗程等因素，但从许多统计资料来看，不合理用药和机体易感性是重要原因之一。在特定情况下，药物相互作用、病人因素、药品质量因素、剂量与疗程、医疗技术因素均会引起药源性疾病。“他汀类血脂调节药导致横纹肌溶解多在连续用药 3 个月”显示引发药源性疾病的是剂量与疗程。故本题答案应选 B。25.关于身体依赖性，下列哪项表述不正确【score:2.50】【A】中断用药后出现戒断综合征 【B】中断用药后一般不出现躯体戒断症状【此项为本题正确答案】【C
23、】中断用药后使人非常痛苦甚至有生命威胁 【D】中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害 【E】中断用药后精神和躯体出现一系列特有的症状 本题思路：解析 本题考查依赖性。身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊身体状态下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体已经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱，甚至可能危及生命。故本题答案应选 B。26.为迅速达到稳态血药浓度，可采取下列哪一个措施【score:2.50】【A】首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给予原剂量【此项为
24、本题正确答案】【B】缩短给药间隔时间 【C】每次用药量减半 【D】延长给药间隔时间 【E】每次用药量加倍 本题思路：解析 本题考查维持剂量与首剂量的关系。维持剂量(X 0)与首剂量()的关系为：，若维持量 X 0 为有效剂量，且=T 1/2 时，将k=0.693/t 1/2 代入上式，求得负荷剂量：，即当首剂量等于维持剂量的 2 倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度。故本题答案应选 A。27.静脉注射某药，X 0=60mg，初始血药浓度为10g/ml，则表观分布容积 V 为【score:2.50】【A】2L 【B】4L 【C】6L【此项为本题正确答案】【D】15L 【E】20L 本题思路：解
25、析 本题考查药动学参数。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。静脉注射给药，注射剂量即为 X 0，初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，故该药的表观分布容积 V=X 0/C 0=6000g/(10g/ml)=6L。故本题答案应选 C。28.关于受体部分激动剂的论述不正确的是【score:2.50】【A】可降低激动剂的最大效应【此项为本题正确答案】【B】与受体具有高亲和力 【C】具有激动剂与拮抗剂两重性 【D】高浓度的部分激动剂可使激动剂的量-效曲线右移 【E】激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用 本题思路：解析
26、 本题考查药物的作用与受体。部分受体激动剂对受体有很高的亲和力，但内在活性不 强，量-效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应；激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用，在高剂量时产生拮抗作用；部分激动剂不能降低激动剂的最大效应。故本题答案应选 A。29.药物在胃肠道吸收时相互影响的因素不包括【score:2.50】【A】pH 的影响 【B】离子的作用 【C】胃肠运动的影响 【D】肠吸收功能的影响 【E】胃肠道的稳定性【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药动学方面的药物相互作用。药物通过不同的给药途径被吸收进入血
27、循环，因此，药物在给药部位的相互作用将影响其吸收，多数情况下表现为妨碍吸收，但也有促进吸收的少数例子。口服是最常用的给药途径。药物在胃肠道吸收时相互影响的因素有：pH 的影响、离子的作用、胃肠 运动的影响、肠吸收功能的影响和间接作用。故本题答案应选 E。30.用非水滴定法测定杂环类药物氢卤酸盐时，一般须加入醋酸汞，其目的是【score:2.50】【A】增加酸性 【B】除去杂质干扰 【C】消除氢卤酸根影响【此项为本题正确答案】【D】消除微量水分影响 【E】增加碱性 本题思路：解析 本题考查非水滴定法注意事项。非水溶液滴定法是在非水溶剂中进行的滴定分析方法。在非水溶剂中，药物的相对酸碱性得以提高，
28、使在水中不能进行完全的滴定反应能够顺利进行。非水溶液滴定法包括非水碱量法和非水酸量法。在非水碱量法中，当以高氯酸为滴定剂滴定有机碱的氢卤酸盐时，滴定过程中被置换出的氢卤酸酸性较强，反应不易进行完全，影响滴定终点，故加入一定量的醋酸汞 冰醋酸溶液，使生成在醋酸中难以解离的卤化汞，以消除氢卤酸对滴定的干扰。故本题答案应选 C。31.百分吸收系数的表示符号是 A B CA DT E 【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查光谱分析法中基本符号。为百分吸收系数，是当浓度以“g/100ml”为单位时的吸收系数；为比旋光度；A 为吸光度；为摩尔吸
29、收系数，是当浓度以“mol/L”为单位时的吸收系数；是波长符号。故本题答案应选 A。32.药物与作用靶标结合的化学本质是【score:2.50】【A】共价键结合 【B】非共价键结合 【C】离子反应 【D】键合反应【此项为本题正确答案】【E】手性特征 本题思路：解析 本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。药物在和生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合类型是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似；非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。故本题答案应选
30、D。33.药物在体内代谢的反应不包括【score:2.50】【A】氧化反应 【B】还原反应 【C】水解反应 【D】聚合反应【此项为本题正确答案】【E】结合反应 本题思路：解析 本题考查药物在体内代谢的反应类型。药物在体内代谢(生物转化)有：第相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解等反应；第相生物结合，是将第相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。代谢反应中没有聚合反应，故本题答案应选 D。34.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是【score:2.50】【
31、A】对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 【B】在 1-2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 【C】在 9 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变【此项为本题正确答案】【D】在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 【E】在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：C-21 位的修饰。将氢化可的松分子中的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-
32、21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C-21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。C-1 位的修饰。在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入双键后，南于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用不变。C-9 位的修饰。在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加 更大。C-6 位的修饰。在 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加的更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。C-16 位的修饰。在 C-9 引
33、入氟的同时，再在 C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选 C。35.雷尼替丁的化学结构是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查雷尼替丁的化学结构式。A 为西咪替丁，B 为法莫替丁，D 为尼扎替丁，E为罗沙替丁；雷尼替丁属于呋哺类，含有呋喃环，故本题答案应选 C。由此可见同系列药物结构式的辨析，为考查药物结构式的一种命题方式，须考生重点注意。36.具有碳青
34、霉烯结构的非典型-内酰胺类抗生素是【score:2.50】【A】舒巴坦 【B】克拉维酸 【C】亚胺培南【此项为本题正确答案】【D】氨曲南 【E】克拉霉素 本题思路：解析 本题考查具有碳青霉烯结构的非典型-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环-内酰胺类；而 克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南是具有碳青霉烯结构的-内酰胺类抗生素，故本题答案应选C。利用排除法也可选出正确答案。37.化学结构如下的药物主要临床用途为 【score:2.50】【A】治疗艾滋病【此项为本题正确答案】【B】治疗上呼吸道病毒感染 【C】治疗疱疹病毒性角膜炎 【D】治疗深部真菌感 【E】治疗滴
35、虫性阴道炎 本题思路：解析 本题考查抗艾滋病药物的化学结构及作用。此药物含有胸腺嘧啶母核，为脱氧胸腺嘧啶核苷的类似物，临床用于治疗艾滋病，故本题答案应选 A。38.具有噻唑烷二酮结构的药物有【score:2.50】【A】吡格列酮【此项为本题正确答案】【B】格列美脲 【C】米格列醇 【D】瑞格列奈 【E】二甲双胍 本题思路：解析 本题考查吡格列酮的结构类型及特征。B 为磺酰脲类，C 为糖类，D 为氨甲酰甲基苯甲酸类，E 为双胍类。故本题答案应选 A。39.根据化学结构维拉帕米属于【score:2.50】【A】二氢吡啶类 【B】芳烷基胺类【此项为本题正确答案】【C】苯氧乙酸类 【D】苯硫氮革类 【E】三苯哌嗪类 本题思路：解析 本题考查维拉帕米的结构类型及特征。钙通道阻滞剂按化学结构分为：二氢吡啶类药物(各种地平类)，芳烷基胺类的维拉帕米，苯硫氮革类的地尔硫革，三苯哌嗪类的桂利嗪和氟桂利嗪；苯氧乙酸类为调节血脂药，如非诺贝特。故本题答案应选 B。40.多潘立酮属于【score:2.50】【A】抗溃疡药 【B】抗过敏药 【C】胃动力药【此项为本题正确答案】【D】抗炎药 【E】抗肿瘤药 本题思路：解析 本题考查多潘立酮的用途。多潘立酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选 C。
