1、 西药执业药师药学专业知识(二)-122(总分：108 分，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数：8，score:24分)1.关于微囊技术的说法错误的是 【A】将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解 【B】利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 【C】油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊 【D】PLA 是可生物降解的高分子囊材 【E】将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查微囊技术的相关知识。油类药物或挥发性
2、药物适宜制成微囊。故选项 C 错误。2.属于天然高分子成囊材料的是 【A】羧甲基纤维素钠 【B】乙基纤维素 【C】聚乳酸 【D】甲基纤维素 【E】海藻酸盐 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查天然高分子囊材。天然高分子囊材有：(1)明胶；(2)阿拉伯胶；(3)海藻酸盐；(4)壳聚糖；(5)蛋白质类。故本题选 E。3.关于口服缓(控)释制剂的说法错误的是 【A】剂量调整的灵活性降低 【B】药物的剂量溶解度和油水分配系数都会影响口服缓(控)释制剂的设计 【C】半衰期小于 1h 的药物一般不宜制成口服缓(控)释制剂 【D】口服缓(控)释制
3、剂应与相应的普通制剂生物等效 【E】稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓(控)释制剂应大于普通制剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查口服缓(控)释制剂的相关知识。口服缓(控)释制剂剂量调整的灵活性降低；药物的剂量溶解度和油水分配系数都会影响口服缓(控)释制剂的设计；半衰期小于 1h 的药物一般不宜制成口服缓(控)释制剂；口服缓(控)释制剂应与相应的普通制剂生物等效；稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓(控)释制剂应小于普通制剂。故选项 E 不正确。4.脂质体的制备方法不包括 【A】注入法 【B】薄膜分散法 【C】超声波分散法 【
4、D】复凝聚法 【E】逆相蒸发法 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法包括：(1)注入法；(2)薄膜分散法；(3)超声波分散法；(4)逆相蒸发法；(5)冷冻干燥法。故选项 D 错误。5.关于促进扩散特点的说法，错误的是 【A】需要载体 【B】有饱和现象 【C】无结构特异性 【D】不消耗能量 【E】顺浓度梯度转运 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查促进扩散特点。促进扩散特点包括：(1)促进扩散有饱和现象；(2)可被结构类似物质竞争性抑制；(
5、3)促进扩散不消耗能量；(4)顺浓度梯度转运，转运速率大大超过被动扩散；(5)有饱和现象。故选项 C 错误。6.生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素不包括 【A】种族差异 【B】性别差异 【C】年龄差异 【D】用药方法 【E】遗传因素 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素。生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素包括：(1)种族差异；(2)性别差异；(3)年龄差异；(4)遗传因素；(5)生理与病理条件的差异。故选项 D 错误。7.单式模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴注给药时
6、间是 【A】1.12 个半衰期 【B】2.24 个半衰期 【C】3.32 个半衰期 【D】4.46 个半衰期 【E】6.64 个半衰期 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查半衰期的相关知识。单式模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度 90%需要的滴注给药时间是 3.32 个半衰期。故本题选C。8.在测定蛋白质肽类药物冷冻干燥剂中，一般不需要加入 【A】甘露醇 【B】蔗糖 【C】葡萄糖 【D】异丙醇 【E】右旋糖酐 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查测定蛋白质肽类药物的
7、冷冻干燥剂。在测定蛋白质肽类药物冷冻干燥剂中，一般不需要加入异丙醇。故本题选 D。三、B配伍选择题/B(总题数：6，score:34分)【A】-环糊精 【B】甲基-环糊精 【C】-环糊精 【D】乙基-环糊精衍生物 【E】-环糊精【score:8 分】(1).由 6 个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).已被中国药典收载的、最常用的包合材料【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).疏水性环糊精衍生物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确
8、答案】【E】本题思路：(4).水溶性环糊精衍生物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有-环糊精、-环糊精和-环糊精，分别由 6、7、8 个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-环糊精，羟丙基-环糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-环糊精衍生物。故本题组分别选 C、E、D、B。【A】PVP 【B】EC 【C】HPMCP 【D】MCC 【E】Eudragit R L,RS【score:4 分】(1).水溶性固体分散物载体材料【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【
9、C】【D】【E】本题思路：(2).肠溶性固体分散物载体材料【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查固体分散物载体材料。固体分散物载体材料包括：常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类；常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸维生素(EudragitE、RL、RS 型)类、脂质类；肠溶性载体材料包括纤维素类(如CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国产的号和号，EudragitL、S 型)类。故本题组分别选 A、C。【A】溶蚀性骨架材料 【B】亲水凝胶型骨架材料 【C】不溶
10、性骨架材料 【D】渗透泵型控释片的半透膜材料 【E】常用的植入剂材料【score:6 分】(1).羟丙甲纤维素【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).硬脂酸【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).聚乙烯【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查缓控释制剂的骨架材料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料，A 选项有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；B 选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC-Na 等；C 选项有聚乙烯、
11、聚氯乙烯、乙基纤维素等；D 选项有醋酸纤维素、EC 等；E 选项主要有硅橡胶等。故本题组分别选 B、A、C。【A】肠肝循环 【B】首过效应 【C】胃排空速率 【D】吸收 【E】分布【score:6 分】(1).药物从给药部位向循环系统转运的过程【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).药物从循环系统运送至体内各脏器组织中的过程【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本
12、题正确答案】本题思路：解析 本组题考查生物药剂学的概念。肠肝循环：在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象。首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。食物由胃排入十二指肠的过程称为胃排空。吸收：药物从给药部位向循环系统转运的过程。分布：药物从循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。故本题组分别选 D、A、E。【A】C=K0(1-e-kt)/VK 【B】lgC=(-K/2.303)t+lg(K0(1-e-kt)/VK)【C】lgC=(-K/2.303)t+lgC0 【D】lgC
13、=(-K/2.303)t+lgC0 【E】lgX=(-K/2.303)t+lgX0【score:6 分】(1).单室模型静脉注射给药后体内血药浓度随时间变化的关系式【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).单室模型静脉滴注给药过程中体内血药浓度随时间变化的关系式【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).单室模型静脉滴注给药达稳态前停止滴注血药浓度随时间变化的关系式【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物动力学公式。单室模型静脉注射给
14、药后体内血药浓度随时间变化的关系式为 lgC=(-K/2.303)t+lgC0；单室模型静脉滴注给药过程中体内血药浓度随时间变化的关系式为C=K0(1-e-kt)/VK；单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化关系式为 lgC=(-K/2.303)t+lgK0(1-e-kt)/VK。故本题组分别选D、A、B。【A】利用药物间的拮抗作用，克服药物的毒副作用 【B】产生协同作用，增强药效 【C】减少或延缓耐药性的发生 【D】形成可溶性复合物，有利于吸收 【E】有利于排泄 说明以下药物配伍使用的目的【score:4 分】(1).巴比妥类中毒抢救时，给予碳酸氢钠【score:2分】【A
15、】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).吗啡与阿托品联合使用【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的配伍目的。配伍使用的目的：(1)使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。如复方乙酰水杨酸片等；(2)提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。如阿莫西林与克拉维酸配伍联用；(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等；(4)预防或治疗并发症。故本组题分别选 E、A。四、B多项选择题/B(总题数：6，score:12分)9.去甲肾上腺素
16、的特点有 【A】含有儿茶酚结构，易被氧化变色 【B】含有儿茶酚结构，易被儿荼酚氧甲基转移酶代谢失活 【C】含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活 【D】含有 1 个手性碳原子，用其左旋异构体 【E】在有些金属离子催化下，氧化速度加快 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查去甲肾上腺素的特点。去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活，具儿茶酚结构，稳定性差，易被氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧 化变质，因结构中含
17、有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代谢失活，结构中含有 1 个手性碳原子，具有旋光性，药用其左旋体。故本题选 ABCDE。10.不属于非镇静类 H1受体拮抗剂药物有 【A】盐酸西替利嗪 【B】盐酸苯海拉明 【C】马来酸氯苯那敏 【D】盐酸赛庚啶 【E】氯雷他定 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查非镇静类 H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，均为经典的 H1受体拮抗剂，具有镇静的副作用，而 盐酸西替利嗪、氯雷他定为非镇静类的 H1受体拮抗剂。故本题选 BCD。11.含有手性碳
18、原子的抗寄生虫药物有 【A】阿苯达唑 【B】乙胺嘧啶 【C】二盐酸奎宁 【D】磷酸伯氨喹 【E】蒿甲醚 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查寄生虫药物的立体结构。由于阿苯达唑、乙胺嘧啶不合手性碳原子，首先排除。二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚均含有手性碳原子。故本题选 CDE。12.阿米卡星结构中-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是 【A】L-(-)型活性最低 【B】L-(-)型活性最高 【C】D-(+)型活性最低 【D】D-(+)型活性最高 【E】DL-()型活性最低 【score:2 分
19、】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为 L-(-)型，若为 D-(+)抗菌活性大为降低，若为 DL-()型抗菌活性降低一半。故本题选 BC。13.下列药物中局部麻醉药有 【A】盐酸氯胺酮 【B】氟烷 【C】利多卡因 【D】-羟基丁酸钠 【E】普鲁卡因 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查麻醉药的相关知识。盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。-
20、羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药。故本题选 CE。14.在定量构效关系方程中，使用的结构参数有 【A】ED50 【B】【C】【D】ES 【E】LD50 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查定量构效关系方程中所使用的参数。定量构效关系方程中所使用的参数包括生物活性参数和结构参数(理化性质参数)。生物活性参数包括 ED50、LD50；结构参数包括电性参数、疏水性参数和立体参数。代表 Hammett 常数，为电性参数，代表疏水性常数，为疏水性参数，Es 代表立体
21、参数。故本题选 BCD。五、B药物化学部分/B(总题数：0，score:0分)六、B最佳选择题/B(总题数：6，score:12分)15.与阿苯达唑相符的叙述是 【A】有旋光性，临床应用其左旋体 【B】易溶于水和乙醇 【C】有免疫调节作用的广谱驱虫药 【D】含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 【E】不含硫原子的广谱高效驱虫药 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查阿苯达唑的性质。阿苯达唑在乙醇和水中几乎不溶，结构中含有硫醚片段，无手性中心，含有苯并咪唑环，为广谱高效驱虫药，无免疫调节作用(驱虫药中有免疫调节作用的为左旋咪唑)。故本题选 D。
22、16.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 【A】1 位上的脂肪烃基 【B】6 位的氟原子 【C】3 位的羧基和 4 位的酮羰基 【D】7 位的脂肪杂环 【E】1 位氮原子 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要 是，3 位的羧基与 4 位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1 位脂烃基与抗菌强度有关，6 位氟原子与抗菌活性有关，而 7 位的脂肪杂环与抗菌谱有关。故本题选 C。17.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为 【A】发生-内
23、酰胺开环，生成青霉酸 【B】发生-内酰胺开环，生成青霉醛酸 【C】发生-内酰胺开环，生成青霉醛 【D】发生-酰胺开环，生成 2，5-吡嗪二酮 【E】发生-内酰胺开环，生成聚合产物 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C 及 E 答案均为青霉素的分解产物。故本题选 D。18.巯嘌呤的化学名为
24、【A】7-嘌呤巯醇-水合物 【B】6-嘌呤巯醇-水合物 【C】4-嘌呤巯醇-水合物 【D】2-嘌呤巯醇-水合物 【E】1-嘌呤巯醇-水合物 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查巯嘌呤的化学名。巯嘌呤的化学名为 6-嘌呤巯醇-水合物，其余答案均为干扰答案，与巯嘌呤不符。故本题选 B。19.甲睾酮的化学结构是 A B C D E【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查甲睾酮的化学结构。甲睾酮的化学结构是 17-甲基睾酮结构，而 A、C、D、E 由于甲基和羟基取代的位置与其不符。故
25、本题选 B。20.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代访物 【A】氨苯堞啶 【B】螺内酯 【C】速尿 【D】氢氯噻嗪 【E】乙酰唑胺 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查利尿药的相关知识。螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。故本题选 B。七、B配伍选择题/B(总题数：5，score:26分)【A】环丙沙星 【B】氟康唑 【C】异烟肼 【D】阿昔洛韦 【E】利福平【score:4 分】(1).抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】
26、【D】【E】本题思路：(2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促螺 旋酶和拓扑异构酶；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒 DNA 合成。故本组题分别选 A、E。【A】头孢克洛 【B】头孢哌酮钠 【C】头孢羟氨苄 【D】头孢噻吩钠 【E】头孢噻肟钠【score:4
27、分】(1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。头孢克洛 3 位具有氯原子取代(“克”的英文字头“chlo”表示“氯”)；头孢哌酮钠 3 位具有巯基甲氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄 3 位为甲基头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为 7 位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3 位均为甲乙酯结构。故本题组分别选 A、B。【A】来曲唑 【B】依托泊苷 【C】卡莫氟 【D】紫杉醇
28、 【E】顺铂【score:6 分】(1).作用于微管的抗肿瘤药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).作用于芳构酶的抗肿瘤药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).作用于 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作
29、用于 DNA 的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。故本题组分别选 D、A、B。【A】己烯雌酚 【B】醋酸甲地孕酮 【C】达那唑 【D】醋酸氟轻松 【E】醋酸泼尼松龙【score:4 分】(1).含乙炔基的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).含苯乙烯基的药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米非司酮等；含苯乙烯的药物主要有已烯雌酚、氯米芬等；含有-醇酮基的药物主要有泼尼松龙、醋酸氟轻松、地塞米松等；含有甲基酮结构
30、的药物有黄体酮、甲地孕酮等。故本题组分别选 C、A。【A】遏酸可发生脱水反应生成脱水产物 【B】光照氧化后可生成硫色素 【C】在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸 【D】有吡多醇(吡多辛)、吡多醛和吡多胺 3 种形式 【E】氧化生成多聚糠醛，是该物质变色的主要原因【score:8 分】(1).维生素 B2【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).维生素 B1【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).维生素 B6【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).维生素 C【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A；光照氧化可生成硫色素的是维生素 B1；维生素 B6有吡多醇、吡多醛、吡多胺 3 种存在形式，均具有维生素 B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素 B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素 C，在体 内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B2(又名核黄素)。故本题组分别选 C、B、D、E。
