1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二)(总分：101 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：32，score:64 分)1.糖皮质激素的 6 和 9 位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是【score:2 分】【A】醋酸可的松 【B】地塞米松 【C】倍他米松 【D】泼尼松 【E】醋酸氟轻松【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其 6-F 使 A 环稳定性增加，16，17
2、位缩酮使 D 环稳定性增加，由于其钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选 E。2.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是【score:2 分】【A】对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 【B】在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 【C】在 9 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变【此项为本题正确答案】【D】在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 【E】在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：C-21 位的修饰：将氢化可的松分子
3、中的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C-21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。C-1 位的修饰：在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用不变。C-9 位的修饰：在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。C-6 位的修饰：在 C-6 位引入氟原子后可阻滞
4、 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。C-16 位的修饰：在 C-9 引入氟的同时，再在 C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选 C。3.醋酸氟轻松的结构类型是【score:2 分】【A】雌甾烷类 【B】雄甾烷类 【C】二苯乙烯类 【D】黄酮类 【E】孕甾烷类【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的
5、药物还有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。故本题选 E。4.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地塞米松的药物是【score:2 分】【A】氢化可的松 【B】倍他米松【此项为本题正确答案】【C】醋酸氟轻松 【D】泼尼松龙 【E】泼尼松 本题思路：解析 本题考查肾上腺皮质激素类药物的相关知识。倍他米松是地塞米松的 16 位差向异构体，作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。故本题选 B。5.含 16 位 甲基和 9 位氟原子，抗炎活性强，钠潴留作用小的是【score:2 分】【A】醋酸氟轻松 【B】醋酸氢化可的忪 【C】醋酸地塞米松【此项为本题正确答案】【D】
6、醋酸曲安奈德 【E】醋酸泼尼松龙 本题思路：6.下列化学结构是【score:2 分】【A】醋酸氟轻松 【B】醋酸氢化可的忪 【C】醋酸地塞米松【此项为本题正确答案】【D】醋酸曲安奈德 【E】醋酸泼尼松龙 本题思路：7.甾类药物按化学结构可分为【score:2 分】【A】雄甾烷类、胆甾烷类、雌甾烷类 【B】雄甾烷类、雌甾烷类、肾上腺皮质激素类 【C】雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类【此项为本题正确答案】【D】性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 【E】雄激素类、雌激素类、孕激素类 本题思路：8.下列哪个药物含有二甲氨基苯基【score:2 分】【A】甲羟孕酮 【B】米非司酮【此项为本题正确答案
7、】【C】炔诺酮 【D】甲地孕酮 【E】左炔诺孕酮 本题思路：9.下列哪个药物不能口服【score:2 分】【A】炔雌醇 【B】炔诺酮 【C】烯雌酚 【D】左炔诺孕酮 【E】雌二醇【此项为本题正确答案】本题思路：10.醋酸地塞米松含有几个手性中心【score:2 分】【A】5 个 【B】6 个 【C】7 个 【D】8 个【此项为本题正确答案】【E】9 个 本题思路：11.靶器官为乳腺的药物是【score:2 分】【A】氯米芬 【B】黄体酮 【C】他莫昔芬【此项为本题正确答案】【D】米非司酮 【E】雷诺昔芬 本题思路：解析 本题考查抗雌激素类药物相关知识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素
8、 受体持久和强烈结合，但此药物-受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯类雌激素抑制剂，靶器官是生殖器官，治疗不孕症成功率为 20%80%；他莫昔芬靶器官是乳腺，主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼，在临床上用于治疗骨质疏松。故本题选 C。12.对米非司酮描述错误的是【score:2 分】【A】具有孕甾烷结构【此项为本题正确答案】【B】具有抗孕激素作用 【C】具有抗皮质激素作用 【D】具有独特药代动力学性质，半衰期较长 【E】具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用 本题思路
9、：解析 本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激素作用；米非司酮还具有抗皮质激素活性；与米索前列醇合用可抗早孕；米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为 较长的消除半衰期，平均为 34 小时。选项 A 应具有雌甾烷结构，而不是孕甾烷结构。故本题选 A。13.甲睾酮的化学结构是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查甲睾酮的化学结构。甲睾酮的化学结构是 17-甲基睾酮结构，而 A、C、D、E 由于甲基和羟基取代的位置与其不符。故本题选 B。14.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌
10、和男性前列腺癌的药物是【score:2 分】【A】雷洛昔芬 【B】雌二醇 【C】炔雌醇 【D】已烯雌酚【此项为本题正确答案】【E】非那雄胺 本题思路：解析 本题考查性激素类药和避孕药的相关知识。烯雌酚具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌。故本题选D。15.对睾酮进行结构改造后得到【score:2 分】【A】黄体酮 【B】米非司酮 【C】炔诺酮【此项为本题正确答案】【D】左炔诺孕酮 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：16.下列化学结构是【score:2 分】【A】丙酸睾酮【此项为本题正确答案】【B】甲睾酮 【C】苯丙酸诺龙 【D】司坦唑醇 【E】雌二醇 本题思路：17.属
11、于胰岛素增敏剂的药物是【score:2 分】【A】盐酸二甲双胍【此项为本题正确答案】【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖 【D】格列苯脲 【E】胰岛素 本题思路：18.胰岛素依赖型糖尿病的首选药是【score:2 分】【A】盐酸二甲双胍 【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖 【D】格列苯脲 【E】胰岛素【此项为本题正确答案】本题思路：19.下列对二甲双胍的说法不正确的是【score:2 分】【A】分子呈中性 【B】易溶于水 【C】属于胰岛素增敏剂 【D】禁用于肝功能损伤者【此项为本题正确答案】【E】禁用于肾功能损伤者 本题思路：20.被称为“膳食葡萄糖调节剂”的降糖药是【score:2 分】【A】格列齐特
12、 【B】盐酸二甲双胍 【C】米格列醇 【D】马来酸罗格列酮 【E】瑞格列奈【此项为本题正确答案】本题思路：21.下列化学结构是【score:2 分】【A】米格列醇 【B】格列苯脲 【C】格列吡嗪 【D】格列齐特【此项为本题正确答案】【E】格列美脲 本题思路：22.下列哪一个促进钙、磷吸收的药物【score:2 分】【A】维生素 A 【B】阿法骨化醇 【C】阿仑膦酸钠【此项为本题正确答案】【D】葡萄糖酸钙 【E】雷洛昔芬 本题思路：23.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是【score:2 分】【A】维生素 D2【此项为本题正确答案】【B】维生素 C 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维
13、生素 K1 本题思路：解析 本题考查维生素类药物的相关知识。维生素 D 2 摄入后，在细胞微粒体中受 25-羟化酶系统催化生成骨化二醇，经肾近曲小管细胞 1-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故选项 A 正确。24.经肝脏 D-25 羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是【score:2 分】【A】维生素 D2 【B】麦角骨化醇 【C】阿法骨化醇【此项为本题正确答案】【D】胆骨化醇 【E】维生素 D3 本题思路：解析 本题考查脂溶性维生素相关知识。维生素 D 3 经在肝脏和肾脏两次羟基化，被代谢为活性较强的 1，25-二羟基维生素 D 3 后，才具有 促进钙、磷的吸收，帮助骨骼钙化的作用
14、。因此，25-羟基维生素 D 3(骨化二醇)和 1，25-二羟基维生素 D 3(骨化三醇)被称为活性维生素 D 3，它可直接进入血液循环，作用于靶器官。故本题选 C。25.下列关于维生素 A 醋酸酯的说法，错误的是【score:2 分】【A】维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 【B】维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定【此项为本题正确答案】【C】维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 【D】维生素 A 醋酸酯对酸不稳定 【E】维生素 A 醋酸酯长期储存时，会发生异构化，使活性下降 本题思路：解析 本题考查维生素 A 类药物的相关知识。维生素 A 醋酸酯，本品在空气中易氧化，遇光易变质。本品化学性质
15、比维生素 A 好，维生素 A 对紫外不稳定，易被空气氧化，若长期储存也可发生异构化，使活性下降。维生素 A 对酸不稳定，遇 Lewis 酸或无水氯化氢乙醇溶液，可发生脱水反应，生成无水维生素 A，活性仅为维生素 A 的 0.4%。故本题选 B。26.维生素 A 异构体中活性最强的结构是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查维生素 A 的异构体。维生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A 1 和 A 2 活性最好。因此答案选全反式的 D。27.有关维生素 D 2 说法不正确的是【score:2 分】【A】对光和空气
16、稳定【此项为本题正确答案】【B】含共轭双键 【C】溶于乙醇、丙酮 【D】促进钙、磷的吸收 【E】经代谢转化为骨化三醇而发挥作用 本题思路：28.下列化学结构是【score:2 分】【A】维生素 A【此项为本题正确答案】【B】维生素 D 【C】维生素 E 【D】维生素 K 【E】维生素 C 本题思路：29.维生素 C 的化学命名是【score:2 分】【A】L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-烯酸-4-内酯【此项为本题正确答案】【B】L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯 【C】D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯 【
17、D】D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯 【E】L()-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯 本题思路：解析 本题考查维生素 C 的化学命名。维生素 C 的化学名为 L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯，别名抗坏血酸。故本题选 A。30.维生素 B 6 结构是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查维生素 B 6 的结构。维生素 B 6 的结构中，3，4 位有两个二甲醇取代基，6，5 位分别为甲基和羟基。故本题选 D。31.治疗巨
18、幼红细胞贫血的是【score:2 分】【A】叶酸【此项为本题正确答案】【B】硫酸亚铁 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 C 本题思路：32.在体内以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸的形式存在的是【score:2 分】【A】维生素 B1 【B】维生素 B2【此项为本题正确答案】【C】维生素 B6 【D】维生素 B12 【E】维生素 C 本题思路：二、多项选择题(总题数：15，score:37 分)33.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有【score:3 分】【A】丙酸倍氯米松【此项为本题正确答案】【B】醋酸氢化可的松 【C】丙酸氟替卡松【此项为本题正确答案】【D】布地奈德【此项为
19、本题正确答案】【E】醋酸曲安奈德 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素药物。用于治疗哮喘的糖皮质激素类药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本题选 ACD。34.含有孕甾烷结构的有【score:3 分】【A】黄体酮【此项为本题正确答案】【B】甲睾酮 【C】丙酸睾酮 【D】非那雄胺 【E】炔诺酮【此项为本题正确答案】本题思路：35.A 环含有 3-酮-4-烯结构的药物有【score:3 分】【A】达那唑 【B】米非司酮【此项为本题正确答案】【C】黄体酮【此项为本题正确答案】【D】甲睾酮【此项为本题正确答案】【E】地塞米松【此项为本题正确答案】本题思路：36.下列药物中哪些属于雄甾
20、烷类【score:3 分】【A】黄体酮 【B】苯丙酸诺龙【此项为本题正确答案】【C】甲睾酮【此项为本题正确答案】【D】醋酸泼尼松 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：解析 本题主要考查甾类药物的结构类型。所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸 诺龙具有 19-去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。故本题选 BC。37.下列哪些是非甾体雌激素类药物【score:3 分】【A】磷雌酚【此项为本题正确答案】【B】已烯雌酚【此项为本题正确答案】【C】枸橼酸托瑞米芬 【D】枸橼酸他莫昔芬 【E】盐酸雷洛昔芬 本题思路：38.具有磺酰脲结构，通过促
21、进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有【score:3 分】【A】格列本脲【此项为本题正确答案】【B】格列吡嗪【此项为本题正确答案】【C】格列齐特【此项为本题正确答案】【D】那格列奈 【E】米格列奈 本题思路：解析 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲。故选项 ABC 正确。39.下列哪些是属于磺酰脲类的降糖药【score:3 分】【A】格列吡嗪【此项为本题正确答案】【B】格列美脲【此项为本题正确答案】【C】瑞格列奈 【D】甲苯磺丁脲【此项为本题正确答案】【E】氟尿嘧啶 本题思路：40.属于 葡萄糖苷酶抑制
22、剂的降糖药是【score:2 分】【A】米格列醇【此项为本题正确答案】【B】去氧氨基糖 【C】格列美脲 【D】阿卡波糖【此项为本题正确答案】【E】伏格列波糖【此项为本题正确答案】本题思路：41.格列苯脲含有哪些化学结构【score:2 分】【A】甲苯基 【B】吡嗪环 【C】酰胺键【此项为本题正确答案】【D】磺酰脲结构【此项为本题正确答案】【E】环已氨基【此项为本题正确答案】本题思路：42.下列哪些属于胰岛素分泌促进剂【score:2 分】【A】格列齐特【此项为本题正确答案】【B】格列苯脲【此项为本题正确答案】【C】罗格列酮 【D】苯乙双胍 【E】甲苯磺丁脲【此项为本题正确答案】本题思路：43.
23、适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有【score:2 分】【A】利赛磷酸钠【此项为本题正确答案】【B】依替磷酸二钠【此项为本题正确答案】【C】阿法骨化醇【此项为本题正确答案】【D】骨化三醇【此项为本题正确答案】【E】盐酸雷洛昔芬【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查骨质疏松症治疗药的相关知识。适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有利赛磷酸钠、依替磷酸二钠、阿法骨化醇、骨化三醇和盐酸雷洛昔芬。故本题选 ABCDE。44.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有【score:2 分】【A】阿法骨化醇【此项为本题正确答案】【B】骨化三醇【此项为本题正确答案】【C】盐酸雷洛昔芬【此项为本题正确答案】
24、【D】依替膦酸二钠【此项为本题正确答案】【E】利塞膦酸钠【此项为本题正确答案】本题思路：45.下列哪些属于脂溶性维生素【score:2 分】【A】维生素 A【此项为本题正确答案】【B】维生素 B 【C】维生素 C 【D】维生素 D【此项为本题正确答案】【E】维生素 E【此项为本题正确答案】本题思路：46.有关维生素 B 1 的性质，正确叙述的有【score:2 分】【A】固态时不稳定 【B】碱性溶液中很快分解【此项为本题正确答案】【C】是一个酸性药物 【D】可被空气氧化【此项为本题正确答案】【E】体内易被硫胺酶破坏【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查维生素 B 1 的理化性质。维生素 B 1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%15%水溶液的 pH2.83.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。故本题选 BDE。47.具有维生素 B 6 活性的是【score:2 分】【A】吡哆酸 【B】吡哆胺【此项为本题正确答案】【C】吡哆醛【此项为本题正确答案】【D】吡哆辛【此项为本题正确答案】【E】吡哆醇【此项为本题正确答案】本题思路：
