1、 西药执业药师药学专业知识(一)-55-1-2(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、配伍选择题(总题数:7,score:47.50)【A】可逆性 【B】饱和性 【C】特异性 【D】灵敏性 【E】多样性【score:5 分】(1).受体对配体具有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有专一性,这一属性属于受体的【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).受体的数量和其能结合的配体量是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】
2、本题思路:解析 本组题考查药物作用与受体,受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,在其上的某些立体构型具有高度特异性,能准确地识别,并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。受体与配体结合的位点,主要为细胞膜或细胞内的生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等,拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(=0),故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。故本组题答案应选 CB。【A】Cl 【B】t1/2 【C】B 【D】V 【E】AUC【score:7.50】(1).表观分布容积的表示方式是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:
3、(2).曲线下的面积的表示方式是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).生物半衰期的表示方式是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查药物动力学参数。速率常数用“k”表示;生物半衰期用“t 1/2”表示;表观分布容积用“V”表示,清除率用“Cl”表示,“AUC”表示的是曲线下的面积。故本组题答案应诜DEB。【A】JP 【B】USP 【C】BP 【D】ChP 【E】Ph.Eur 以下外国药典的缩写是【score:5 分】(1).美国药典【score:2.50】【A】【B】【此项为本
4、题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).欧洲药典【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查常见药典的缩写。美国药典的缩写为 USP;日本药局方的缩写为 JP;欧洲药典的缩写 Ph.Eur;英国药典的缩写为 BP;中国药典的缩写为 ChP。故本组题答案应选 BE。【A】弱酸性药物 【B】弱碱性药物 【C】强碱性药物 【D】两性药物 【E】中性药物【score:5 分】(1).在胃中易吸收的药物是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).在肠道易吸收的药物是【score:2.50
5、】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查药物解离常数(pK a)、体液介质 pH 与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pK a)可以决定药物在胃和肠 道中的吸收情况,同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于 pH 比较高,容易被吸收。碱性极弱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。故本组题答案应选 AB。【A】苯
6、巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】加巴喷丁 【D】卡马西平 【E】丙戊酸钠【score:7.50】(1).含有环状丙二酰脲结构,属国家特殊管理的精神药品是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).含有乙内酰脲结构,具有“饱和代谢动力学”特点的药物是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).含有二苯并氮杂革结构,可用于治疗三叉神经痛的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结
7、构,属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮杂革类,最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。故本组题答案应选 ABD。A B C D E【score:7.50】(1).吡罗昔康的化学结构为【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).阿司匹林的化学结构为【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】
8、【E】本题思路:(3).布洛芬的化学结构为【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查药物的化学结构。A为贝诺酯,B 为阿司匹林,C 为布洛芬,D 为吡罗昔康,E 为别嘌醇。故本组题答案应选 DBC。【A】胺碘酮 【B】普罗帕酮 【C】维拉帕米 【D】异丙肾上腺素 【E】倍他洛尔【score:10 分】(1).属于钠通道阻滞剂的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).属于钙通道阻滞剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).属
9、于钾通道阻滞剂的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(4).属于 受体拮抗剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查抗心律失常药物的分类及作用机制。属于钠通道阻滞剂的有:普罗帕酮(还有美西律、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺);属于钾通道阻滞剂的是胺碘酮;属于钙通道阻滞剂的有:维拉帕米、地尔硫草及各种地平类药物;属于 受体拮抗剂的是倍他洛尔及其他各种洛尔类药物。故本组题答案应选 BCAE。二、综合分析选择题(总题数:3,score:25 分)长期应用广谱抗生素如四环素,由于许多敏感
10、的菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏,以至于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖,会引起葡萄球菌伪膜性肠炎。【score:5分】(1).上述临床实例中所发生的不良反应属于【score:2.50】【A】副作用 【B】毒性作用 【C】继发性反应【此项为本题正确答案】【D】变态反应 【E】特异质反应 本题思路:(2).“药品不良反应”的正确概念是【score:2.50】【A】因使用药品导致患者死亡 【B】因使用药品导致患者住院或住院时间延长或显著的伤残 【C】药物治疗过程中出现的不良临床事件 【D】治疗期间所发生的任何不利的医疗事件 【E】正常使用药品出现与用药目的无关的或意外
11、的有害反应【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查药品不良反应的定义和分类。我国药品不良反应报告和监测管理办法对药品不良反应的定义:指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。根据治疗目的、用药剂量大小或不良反应严重程度,药物不良反应可分为:副作用或副反应、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、变态反应、特异质反应等。其中继发性反应不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果,一般不发生于首次用药。长期应用广谱抗生素如四环素,引起葡萄球菌伪膜性肠炎,属于继发性反应。故本组题答案应选 CE。给某患者静脉注射某单室模型的药物,初始剂量为1050mg,血药浓度-时
12、间方程为:lgC=-0.1356t+2.1726。消除速率常数为【score:7.50】【A】0.1356h-1 【B】0.2246h-1 【C】0.3123h-1【此项为本题正确答案】【D】0.6930h-1 【E】0.8202h-1 本题思路:洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为 400mg,静脉给药和口服给药的 AUC 分别为 40(gh)/ml 和36(gh)/ml。【score:12.50】(1).根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是【score:2.50】【A】1-乙基,3-羧基 【B】3-羧基,4-羰基【此项为本题
13、正确答案】【C】3-羧基,6-氟 【D】6-氟,7-甲基哌嗪 【E】6,8-二氟代 本题思路:(2).洛美沙星是喹诺酮母核 8 位引入氟,构效分析,8 位引入氟后,使洛美沙星【score:2.50】【A】与靶 DNA 聚合酶作用强,抗菌活性减弱 【B】药物光毒性减少 【C】口服利用度增力口【此项为本题正确答案】【D】消除半衰期 34 小时,需一日多次给药 【E】水溶性增加,更易制成注射液 本题思路:(3).根据喹诺酮类抗菌药构效关系,8 位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但毒性也增加,其主要毒性是【score:2.50】【A】增加光毒性【此项为本题正确答案】【B】增加胃肠道毒性 【C】增加心
14、脏毒性 【D】增加肝毒性 【E】增加金属离子流失 本题思路:(4).可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是【score:2.50】【A】洛美沙星 【B】诺氟沙星 【C】环丙沙星 【D】氧氟沙星【此项为本题正确答案】【E】司帕沙星 本题思路:(5).喹诺酮类抗菌药禁用于【score:2.50】【A】18 岁以下儿童【此项为本题正确答案】【B】8 岁以下儿童 【C】胃溃疡患者 【D】肝炎患者 【E】病风患者 本题思路:解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是 3-羧基,4-羰基;洛美沙星 8 位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8 位有氟原子取代(含二氟),
15、活性增加,但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星,其药物名称为左氧氟沙星;喹诺酮类抗菌药禁用于 18 岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女,可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫 血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用,应慎用。故本组题答案应选 BCADA。三、多项选择题(总题数:10,score:27.50)2.化学药物的名称包括【score:3 分】【A】通用名【此项为本题正确答案】【B】化学名【此项为本题正确答案】【C】专利名 【D】商品名【此项为本题正确答案】【E】拉丁名 本题思路:解析 本题考查常见的药物命名。药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。药物的通用名也称为国际非专利
16、药品名称(INN),是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称;商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品;化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出。专利名是申报专利后起的名称,一般植物以拉丁名命名。故本题答案应选ABD。3.可用作混悬剂中稳定剂的有【score:3 分】【A】增溶剂 【B】助悬剂【此项为本题正确答案】【C】成膜剂 【D】润湿剂【此项为本题正确答案】【E】絮凝剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查混悬剂常用稳定剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增
17、加微粒亲水性的附加剂;润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂,疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂;混悬剂中如果加入适量的电解质,可使 电位降低到一定程度,即微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。可用作混悬剂中稳定剂的有助悬剂、润湿剂、絮凝剂,增溶剂、成膜剂不能增加混悬剂的稳定性。故本题答案应选 BDE。4.气雾剂的优点有【score:3 分】【A】能使药物直接到达作用部位【此项为本题正确答案】【B】简洁、便携、耐用、使用方便【此项为本题正确答案】【C】药物密闭于容器中,不易被污染【此项为本
18、题正确答案】【D】可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应【此项为本题正确答案】【E】气雾剂的生产成本较低 本题思路:解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点可分为两部分,其中优点有:具有速效和定位作用;由于药物在容器内清洁无菌,且容器不透光、不透水,所以能增加药物的稳定性;药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过效应;简洁、便携、耐用、使用方便,无需饮水,一揿(吸)即可,老少咸宜,有助于提高病人的用药顺应性;可以用定量阀门准确控制剂量;减少对创面的刺激性。气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,生产成本较高为其缺点之一。故本题答案应选ABCD。5.骨架型缓、控释制剂包括【score:3 分】【A
19、】分散片 【B】骨架片【此项为本题正确答案】【C】泡腾片 【D】压制片 【E】生物黏附片【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查缓、控释制剂分类、特点与一般质量要求。骨架型缓、控释制剂包括骨架片、缓控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸,分散片为速释制剂,压制片和泡腾片为普通制剂。故本题答案应选 BE。6.影响药物代谢的因素有【score:3 分】【A】生理因素【此项为本题正确答案】【B】给药剂量【此项为本题正确答案】【C】基因多态性【此项为本题正确答案】【D】给药途径和剂型【此项为本题正确答案】【E】代谢反应的立体选择性【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查
20、影响药物代谢的因素。影响药物代谢的因素的有很多:如给药途径和剂型的影响,给药剂量的影响,代谢反应的立体选择性,酶诱导作用和抑制作用,基因多态性,生理因素等,故本题答案应选 ABCDE。7.甲药 LD 50 和 ED 50 分别为 20mg/kg 与 2mg/kg,而乙药分别为 30mg/kg 与 6mg/kg,下述哪些评价是正确的【score:2.50】【A】甲药的毒性较强,但却较安全【此项为本题正确答案】【B】甲药的疗效较强,且较安全【此项为本题正确答案】【C】甲药的毒性较弱,因此较安全 【D】甲药的疗效较强,但较不安全 【E】甲药的疗效较弱,但较安全 本题思路:解析 本题考查药物的量-效关
21、系。半数致死量(LD 50)为一药理学术语,主要是指能够导致 至少 50%,实验对象死亡所需要的药物剂量,也称为半数致死浓度,可以用于指导临床试验判断药物效价。半数有效量(ED 50)是指引起 50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。以药物LD 50 与 ED 50 的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。故本题答案应选 AB。8.可能导致药品不良反应的饮食原因是【score:2.50】【A】饮水 【B】饮酒【此项为本题正确答案】【C】饮茶【此项为本题正确答案】【D】高组胺食物【此项为本题正确答案】【E】食物高盐分【此项为本题正确答案】本题思路:解析
22、本题考查影响药物作用的因素。影响药物作用的因素包括药物方面的因素和机体方面的因素。其中机体方面的因素包括年生理因素、精神因素、遗传因素、时辰因素和生活习惯与环境。生活习惯与环境包括了饮食、食物、吸烟、饮酒、饮茶。故本题答案应选 BCDE。9.手性药物的对映异构体之间可能【score:2.50】【A】具有等同的药理活性和强度【此项为本题正确答案】【B】产生相同的药理活性,但强弱不同【此项为本题正确答案】【C】一个有活性,一个没有活性【此项为本题正确答案】【D】产生相反的活性【此项为本题正确答案】【E】产生不同类型的药理活性【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查手性药物的对映异构体之间关系
23、。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选 ABCDE。10.含有糖苷结构的药物有【score:2.50】【A】阿米卡星【此项为本题正确答案】【B】克拉霉素【此项为本题正确答案】【C】阿奇霉素【此项为本题正确答案】【D】多西环素 【E】罗红霉素【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查本组药物的结构特征。氨基糖苷类药物和大环内酯类抗生素均含有糖苷结构,D 为四环素类无糖苷结构。故本题答案应选ABCE。11.某企业左氧氟沙星片的部分出厂检验报告如下:以下合格的项目有【score:2.50】【A】紫外光谱【此项为本题正确答案】【B】杂质 A【此项为本题正确答案】【C】其他单杂【此项为本题正确答案】【D】其他总杂 【E】含量测定 本题思路:解析 本题考核的是对药品检验报告书中药品检验结果的判定。药品检验报告书记载了药品检验机构依据公正数据对药品质量作出的技术检定结 论,是向社会出具的具有法律效力的技术文件,对药品检验结果的判定必须明确、有依据。判断药品是否符合要求,应根据检品的性状、鉴别、检查和含量或效价测定的检验结果综合评价。建议考生熟悉药品检验报告书的相关要求及药品检验结果的判定。故本题答案应选 ABC。