1、 西药执业药师药学专业知识(一)-38-1-1(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：14，score:22 分)1.有关可待因叙述错误的为【score:2.50】【A】吗啡的 3-甲醚衍生物 【B】具有成瘾性 【C】用作中枢镇咳药 【D】在肝脏被代谢，约 8%转化成吗啡 【E】吗啡的 6-甲醚衍生物【此项为本题正确答案】本题思路：解析 可待因为中枢镇咳药，是吗啡 3位甲基化的产物，体内可代谢得到吗啡，因此具有成瘾性。2.通过使痰液中黏蛋白二硫断裂，降低痰液黏滞性的祛痰药物有【score:1.50】【A】苯丙哌林 【B】乙酰半胱氨酸【此项为本题正确答案】【C】羧甲司坦
2、 【D】右美沙芬 【E】氨溴索 本题思路：解析 乙酰半胱氨酸分子内末端含有游离的巯基，此基团是其发挥祛痰作用的关键。3.下列关于镇咳药叙述错误的是【score:1.50】【A】可待因属于中枢镇咳药 【B】右美沙芬分子内含有吗啡喃结构 【C】可待因在体内可代谢得到吗啡 【D】左美沙芬具有镇痛作用 【E】右美沙芬分子内含有五个环【此项为本题正确答案】本题思路：解析 右美沙芬含有吗啡喃结构，吗啡喃结构与吗啡类似，但其分子内没有呋喃环，也就是右美沙芬分子内含有四个环。4.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有【score:1.50】【A】丙酸倍氯米松【此项为本题正确答案】【B】醋酸氢化可的松 【C】地塞米
3、松 【D】泼尼松龙 【E】曲安奈德 本题思路：解析 临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物主要有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。5.下列属于影响白三烯的平喘药有【score:1.50】【A】班布特罗 【B】乙酰半胱氨酸 【C】孟鲁司特【此项为本题正确答案】【D】色甘酸钠 【E】茶碱 本题思路：解析 孟鲁司特为影响白三烯的平喘药；班布特罗是肾上腺素 2 受体激动剂；乙酰半胱氨酸为祛痰药；色甘酸钠为肥大细胞稳定剂；茶碱为磷酸二酯酶抑制剂。6.下列关于异丙托溴铵的叙述错误的是【score:1.50】【A】是 M 胆碱受体拮抗剂 【B】将阿托品季铵化的产物 【C】分子内含有噻吩片断【此项为本题正确答案
4、】【D】分子中含有羟基 【E】结构中含有季铵碱 本题思路：解析 含有噻吩片段的此类药物为噻托溴铵，由其名称也容易分辨。7.分子结构中含有缩醛基团，经肝代谢成活性仅为原药 1%的产物的平喘药是【score:1.50】【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】布地奈德【此项为本题正确答案】本题思路：解析 布地奈德结构中的缩醛是其重要的基团。8.有关茶碱的叙述不正确的是【score:1.50】【A】与咖啡因作用相似【此项为本题正确答案】【B】是黄嘌呤的衍生物 【C】为白色结晶性粉末，易溶于水 【D】属于磷酸二酯酶抑制剂 【E】在肝脏中代谢，可脱掉 N-甲基，或 8-位氧化
5、成尿酸 本题思路：解析 二者结构虽然相似，但是咖啡因主要用于中枢兴奋，而茶碱用于控制哮喘。9.具有以下化学结构的药物属于 【score:1.50】【A】H2 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【B】质子泵抑制剂 【C】H+/K+-ATP 酶抑制剂 【D】多巴胺 D2 受体拮抗剂 【E】胆碱受体拮抗剂 本题思路：解析 组胺 H 2 受体桔抗剂由三部分组成：碱性芳核、柔性链(多为含硫四原子碳链)和氢键键合极性基团(如胍基和脒基)。10.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的【score:1.50】【A】属于质子泵抑制剂【此项为本题正确答案】【B】其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体 【C】
6、在强酸性水溶液中不易分解 【D】不具有手性 【E】体外无活性，是前体药物 本题思路：解析 奥关拉唑属于质子泵抑制剂，即：H+/K+-ATP 酶抑制剂。11.与下方药物具有相似临床作用的药物是【score:1.50】【A】西替利嗪 【B】奥美拉唑 【C】地氯雷他定 【D】多潘立酮 【E】西咪替丁【此项为本题正确答案】本题思路：解析 题干中给出的结构为西咪替丁，“替丁”类药物关键的结构集中于三点：碱性芳核、柔性链(多为含硫四原子碳链)和氢键键合极性基团(如胍基和脒基)。雷尼替丁也属于 H 2 受体拮抗剂。12.阿托品的结构为【score:1.50】【A】东莨菪醇和莨菪酸形成的酯 【B】莨菪醇和莨菪
7、酸形成的酯 【C】莨菪醇和消旋莨菪酸形成的酯【此项为本题正确答案】【D】山莨菪醇和莨菪酸形成的酯 【E】东莨菪碱和樟柳酸形成的酯 本题思路：解析 东莨菪醇和莨菪酸形成的酯为东莨菪碱；阿托品是外消旋的莨菪碱，莨菪酸(托品酸)在提取过程中极易消旋化；山莨菪醇和莨菪酸形成的酯为山莨菪碱。13.下述结构是 【score:1.50】【A】山莨菪碱【此项为本题正确答案】【B】东莨菪碱 【C】阿托品 【D】后马托品 【E】丁溴东莨菪碱 本题思路：解析 山莨菪碱分子内含有两个羟基。14.对具有以下结构的药物说法错误的是 【score:1.50】【A】该药物是甲氧氯普胺，是促胃动力药 【B】是中枢性和外周性多巴
8、胺 D2 受体拮抗剂 【C】该结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物 【D】有中枢神经系统的副作用 【E】该药临床用于局部麻醉【此项为本题正确答案】本题思路：解析 虽然甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因相似，但是其临床用于促胃动力。二、配伍选择题(总题数：8，score:44 分)【A】可待因 【B】右美沙芬 【C】羧甲司坦 【D】喷托维林 【E】氨溴索【score:6 分】(1).含有巯基，但巯基不是游离的，其作用机制与乙酰半胱氨酸不同的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物为【score:2 分
9、】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).具有吗啡喃结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用的药物为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 羧甲司坦的巯基被乙酰化，得到了硫代羧酸酯；氨溴索是溴己新的活性代谢产物；右美沙芬具有吗啡喃结构，通过抑制延髓咳嗽中枢发挥作用。A B C D E【score:6 分】(1).沙美特罗的结构为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).沙丁胺醇的结构为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本
10、题思路：(3).班布特罗的结构为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 沙美特罗结构中最为显著的特点即为其长链结构；沙丁胺醇分子内含有叔丁基；班布特罗是特布他林的前药。【A】2肾上腺素受体激动剂 【B】M 胆碱受体抑制剂 【C】糖皮质激素 【D】与白三烯有关的药物 【E】磷酸二酯酶抑制剂【score:8 分】(1).氨茶碱为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).班布特罗为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).孟鲁司特为【score:2 分
11、】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).布地奈德为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂；班布特罗为 2 肾上腺素受体激动剂；孟鲁司特为与白三烯有关的药物；布地奈德为糖皮质激素。A B C D E【score:6 分】(1).分子内含有莨菪醇结构的药物为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).分子内含有吡喃双色酮结构的药物为【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).分子内含有黄嘌呤结构的药
12、物为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 莨菪醇是阿托品类药物的特征结构；吡喃是六元含氧杂环；嘌呤结构为嘧啶并咪唑。【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】尼扎替丁 【D】雷尼替丁 【E】罗沙替丁【score:4 分】(1).分子内含有二甲氨基甲基取代呋喃环的抗溃疡药物为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).分子内含有甲基取代咪唑环的抗溃疡药物为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 西咪替丁分子内含有咪唑环；雷尼替丁分子内含有呋喃环。A B
13、 C D E【score:4 分】(1).其为前药，临床以消旋体上市的药物为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).其为前药，临床以单一对映体上市的药物为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 奥美拉唑需经过前药循环发挥最终的药效作用，但是其是以消旋体上市的；而其(S)-异构体，埃索美拉唑目前也已经上市。【A】硫酸阿托品 【B】氢溴酸东莨菪碱 【C】氢溴酸山莨菪碱 【D】丁溴东莨菪碱 【E】后马托品【score:6 分】(1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物为【score:2 分】
14、【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).因为结构中含有两个羟基，不易通过血-脑屏障的药物为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).因为结构中含有季铵盐结构，难以通过血-脑屏障的药物为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 东莨菪碱分子内有环氧桥致使其脂溶性较高，易通过血-脑屏障；山莨菪碱分子内含有两个羟基，极性较强；丁溴东莨菪碱分子内含有季铵盐，难以进入中枢。【A】多潘立酮 【B】西沙必利 【C】莫沙必利 【D】伊托必利 【E】甲氧氯普胺【score:4 分】(1
15、).为普鲁卡因胺类似物，系中枢性和外周性多巴胺D 2 受体拮抗剂，具有促胃动力作用的药物为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).分子内含有两分子苯并咪唑基团，具有较强的外周性多巴胺 D 2 受体拮抗作用，具有促胃动力作用的药物为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 甲氧氯普胺为普鲁卡因胺类似物，系中枢性和外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂；多潘 立酮分子内含有两个苯并咪唑基团，选择性作用于外周多巴胺 D 2 受体。三、综合分析选择题(总题数：2，score:12 分)患儿，女，5 岁，2 岁
16、时受凉后反复咳嗽。往后患儿每年冬、春季节均有类似发作，喘息明显且不能平卧，有夜间憋醒经历，入院诊断为支气管哮喘。【score:6 分】(1).分子内含有吡喃双色酮结构，通过稳定肥大细胞发挥平喘作用的药物为【score:2 分】【A】丙酸氟替卡松 【B】沙丁胺醇 【C】孟鲁司特 【D】色甘酸钠【此项为本题正确答案】【E】异丙托溴铵 本题思路：解析 色甘酸钠结构中含有吡喃结构，其为肥大细胞稳定剂。(2).属于磷酸二酯酶抑制剂类的平喘药为【score:2分】【A】沙美特罗 【B】沙丁胺醇 【C】多索茶碱【此项为本题正确答案】【D】丙酸倍氯米松 【E】异丙托溴铵 本题思路：解析 此类药物包括茶碱、氨茶
17、碱和多索茶碱。(3).丙酸氟替卡松为可用于治疗哮喘的吸入药物，是由于该药在体内可水解代谢成【score:2 分】【A】无活性 1-硫代羧酸衍生物，避免皮质激素的全身作用 【B】无活性 17-硫代羧酸衍生物，避免皮质激素的全身作用【此项为本题正确答案】【C】活性 17-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用增强 【D】活性 17-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用增强 【E】氟替卡松，发挥治疗作用 本题思路：解析 丙酸氟替卡松在体内将硫代羧酸酯水解，形成无活性的 17-硫代羧酸衍生物，从而降低其皮质激素的副作用。溃疡性疾病是目前发病率较高的慢性病之一，目前针对于此类疾病的药物治疗方法多集中于 H 2 受体拈抗剂
18、和质子泵抑制剂。【score:6 分】(1).下列“替丁”药物中，含有咪唑环的药物为【score:2 分】【A】西咪替丁【此项为本题正确答案】【B】法莫替丁 【C】罗沙替丁 【D】尼扎替丁 【E】雷尼替丁 本题思路：解析 西咪替丁的名称中已经反映了其结构特征。(2).下列“替丁”类药物中，含有胍基取代的药物为【score:2 分】【A】西咪替丁【此项为本题正确答案】【B】法莫替丁 【C】尼扎替丁 【D】罗沙替丁 【E】雷尼替丁 本题思路：解析 西咪替丁结构中的氢键键合极性基团为胍基。(3).下列“拉唑”类药物中，已有光学体药物上市的药物为【score:2 分】【A】泮托拉唑 【B】雷贝拉唑 【
19、C】兰索拉唑 【D】奥美拉唑 【E】埃索美拉唑【此项为本题正确答案】本题思路：解析 奥美拉唑需经过前药循环发挥最终的药效作用，但是其是以消旋体上市的；而其(S)-异构体，埃索美拉唑目前也已经上市。四、多项选择题(总题数：11，score:22 分)15.下列关于磷酸可待因的叙述正确的是【score:2 分】【A】为吗啡类生物碱【此项为本题正确答案】【B】镇咳作用与吗啡类似，镇痛作用弱于吗啡【此项为本题正确答案】【C】具有成瘾性【此项为本题正确答案】【D】其代谢物不产生成瘾性 【E】口服给药【此项为本题正确答案】本题思路：解析 磷酸可待因为吗啡类生物碱，镇咳作用与吗啡类似，镇痛作用弱于吗啡，在体
20、内可代谢成吗啡因此具有成瘾性，口服给药。16.下列关于盐酸溴己新的叙述中不正确的是【score:2 分】【A】临床上用作祛痰药 【B】代谢产物为氨溴索，作用比溴己新弱【此项为本题正确答案】【C】临床上用作镇咳药【此项为本题正确答案】【D】分子内含有溴原子和环己基 【E】口服吸收迅速，生物利用度约为 70%80%本题思路：解析 溴己新为祛痰药，其代谢产物氨溴索的作用强于它。17.有关 2 受体激动剂叙述正确的是【score:2 分】【A】大部分 2 受体激动剂药物均具有-苯乙胺基本结构【此项为本题正确答案】【B】沙丁胺醇和特布他林分子内含有叔丁基结构【此项为本题正确答案】【C】沙美特罗和沙丁胺醇
21、分子内苯环上均含有羟甲基取代【此项为本题正确答案】【D】班布特罗是特布他林的前药【此项为本题正确答案】【E】沙美特罗分子中含有一个苯环 本题思路：解析 沙美特罗分子内除了苯乙胺片段上的苯环取代，氮原子上的取代基也有苯基。18.下列关于茶碱的叙述正确的是【score:2 分】【A】其化学结构与咖啡因相似【此项为本题正确答案】【B】是黄嘌呤的衍生物【此项为本题正确答案】【C】是甲基黄嘌呤的衍生物 【D】属于磷酸二酯酶抑制剂【此项为本题正确答案】【E】在肝脏中代谢，可脱掉 N-甲基，或 8 位氧化成尿酸【此项为本题正确答案】本题思路：解析 茶碱化学结构与咖啡因相似，是黄嘌呤的衍生物，属于磷酸二酯酶抑
22、制剂，在肝脏中代谢，可脱掉 N-甲基，或 8 位氧化成尿酸。19.雷尼替丁具有下列哪些性质【score:2 分】【A】为 H2 受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【B】结构中含有呋喃环【此项为本题正确答案】【C】为反式体，顺式体无活性【此项为本题正确答案】【D】具有速效和长效的特点【此项为本题正确答案】【E】本身为无活性的前药，经 H+催化重排为活性物质 本题思路：解析 雷尼替丁结构中的氢键键合极性基团为二氨基硝基乙烯，为反式体。但是其并非前药。20.与奥美拉唑性质相符的有【score:2 分】【A】属于质子泵抑制剂【此项为本题正确答案】【B】是前体药物，临床用于胃及十二指肠溃疡的治疗【此项为本
23、题正确答案】【C】含有硝基乙烯结构 【D】含有苯并咪唑环和吡啶环【此项为本题正确答案】【E】属于 H2 受体拮抗剂 本题思路：解析 奥美拉唑属于质子泵抑制剂类药物，在体内需要经过前药循环进行活化，苯并咪唑和吡啶是拉唑类药物的药效基团。21.临床用于抗溃疡的药物有【score:2 分】【A】氯雷他定 【B】奥美拉唑【此项为本题正确答案】【C】马来酸氯苯那敏 【D】西咪替丁【此项为本题正确答案】【E】雷尼替丁【此项为本题正确答案】本题思路：解析 临床用于抗溃疡的药物共有两类，即：H 2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂。22.属于质子泵抑制剂的药物是【score:2 分】【A】兰索拉唑【此项为本题正确答案
24、】【B】哌仑西平 【C】泮妥拉唑【此项为本题正确答案】【D】雷贝拉唑【此项为本题正确答案】【E】埃索美拉唑【此项为本题正确答案】本题思路：解析 质子泵抑制剂类药物的通用名为“-拉唑”。23.对具有以下结构的药物描述正确的是 【score:2 分】【A】该药物是胃动力药多潘立酮【此项为本题正确答案】【B】具有阻断多巴胺 D2 受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性 【C】分子内含有苯并咪唑基团和哌啶基团【此项为本题正确答案】【D】为较强的外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常【此项为本题正确答案】【E】该药物极性较大，不能透过血一脑屏障，故具较少中枢神经系统的副作用【此项为
25、本题正确答案】本题思路：解析 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D 2 受体拮抗剂，该药物极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少中枢神经系统的副作用。24.下列有关莨菪类药物的叙述，正确的是【score:2 分】【A】阿托品结构中无三元氧桥【此项为本题正确答案】【B】东莨菪碱结构中含有三元氧桥【此项为本题正确答案】【C】山莨菪碱结构中含有两个羟基【此项为本题正确答案】【D】中枢作用的大小顺序为：阿托品东莨菪碱山莨菪碱 【E】中枢作用的大小顺序为：东莨菪碱阿托品山莨菪碱【此项为本题正确答案】本题思路：解析 东莨菪碱结构特征为三元氧桥，山莨菪碱结构特征为两个羟基，结构特征决定了药物的作用特点。25.属于莨菪生物碱的药物有【score:2 分】【A】甲氧氯普胺 【B】东莨菪碱【此项为本题正确答案】【C】阿托品【此项为本题正确答案】【D】山莨菪碱【此项为本题正确答案】【E】托烷司琼 本题思路：解析 甲氧氯普胺属于多巴胺 D 2 受体拮抗剂类促胃肠动力药，托烷司琼属于止吐药物。
