1、 西药执业药师药学专业知识(二)-17-1-1(总分：100.02，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：15，score:100 分)【A】阿米替林 【B】谷维素 【C】唑吡坦 【D】氟西泮 【E】艾司唑仑【score:7.50】(1).对入睡困难者首选【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).对由于自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍所致的失眠，可选用【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确
2、答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查镇静与催眠药的用药监护。选用催眠药时，需要了解睡眠的生理功能，失眠的程度及个体要求，尚需了解催眠药起效时间的快慢、维持时间的长短，并根据使用者的年龄等因素来选择。对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长。近似生理睡眠，醒后无不适感。对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素。A巴比妥类 B乙内酰脲类 C苯二氮 类 D二苯并氮 类 E-GABA 类似物【score:5 分】(1).卡马西平属于哪类抗癫痫药物【s
3、core:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).苯妥英钠属于哪类抗癫痫药物【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗癫痫药物的代表药物。抗癫痫药物巴比妥类的代表药物有苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮；苯二氮类代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮；乙内酰脲类代表药为苯妥英钠；二苯并氮类代表药有卡马西平、奥卡西平；-氨基丁酸类似物代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。【A】苯巴比妥 【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】卡马西平 【E】加巴喷丁【score:7.50】(1).通过减少 Na+内流而使神经细胞膜稳定，
4、限制Na+通道介导的发作性放电的扩散的抗癫痫药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).通过增强-氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值的抗癫痫药物是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).能增加脑组织 GABA 的释放的 GABA 类似物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗癫痫药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少 Na+内流
5、而使神经细胞膜稳定，限制 Na+通道介导的发作性放电的扩散，苯妥英钠为其代表药物；巴比妥类药物通过增强-氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值；加巴喷丁为-氨基丁酸类似物，对 GABA 受体无激动作用，也不抑制 GABA 的再摄取，而是增加脑组织 GABA的释放。【A】卡马西平 【B】苯巴比妥 【C】丙戊酸钠 【D】苯妥英钠 【E】扑米酮【score:5 分】(1).哪种药物与锂盐合用可引起严重的神经毒性，同时锂盐可降低其抗利尿作用【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【
6、E】本题思路：(2).哪种药物与苯妥英钠合用，因相互竞争血浆蛋白结合位点，可使两者血浆药物浓度发生改变，需定期监测血浆药物浓度并视临床情况调整剂量【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗癫痫药物重要的药物相互作用。卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒性，同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用。苯妥英钠与丙戊酸钠合用时，有血浆蛋白结合位点竞争关系，需经常检测血浆药物浓度，并根据临床情况调整苯妥英钠的剂量。【A】苯巴比妥 【B】地西泮 【C】劳拉西泮 【D】卡马西平 【E】加巴喷丁【score:7.50】(1).半衰期长的苯二氮类药物是【s
7、core:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).半衰期中等或短、后继作用小的苯二氮类药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).经肾脏和粪便共同排泄的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本试题考查抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达
8、稳态。苯二氮类药物在体内主要经肾脏排泄；巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出；乙内酰脲类(苯妥英钠)主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄；二苯并氮类(卡马西平、奥卡西平)经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄；-氨基丁酸类似 物(加巴喷丁、氨己烯酸)体内不被代谢，以原型药物经肾脏排泄；脂肪酸类(丙戊酸钠)经肝脏代谢，主要代谢产物由肾脏排泄，少量随粪便排出。【A】阿米替林 【B】氟西汀 【C】吗氯贝胺 【D】文拉法辛 【E】米氮平【score:7.50】(1).属于选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于 A
9、 型单胺氧化酶抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).属于 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。【A】通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和 5-HT浓度升高 【B】通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 浓度，从而增强中枢 5-HT 能神经功能。【C】通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺
10、素、5-HT 和多巴胺能神经功能 【D】通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能 【E】通过阻断中枢 NE 能和 5-HT 能神经末梢突触前，受体，增加 NE 和 5-HT 的间接释放，增强中枢 NE 能及 5-HT 能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节 5-HT 功能【score:7.50】(1).米氮平的作用机制是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).阿米替林的作用机制是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).西酞普兰的作用机制是【s
11、core:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查不同类型抗抑郁药物的作用机制及其代表药物。(1)三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)主要通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和 5-HT 浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。(2)四环类抗抑郁药(马普替 林)通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。(3)选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀)主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触
12、间隙 5-HT浓度，从而增强中枢 5-HT 能神经功能，发挥抗抑郁作用。(4)单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)通过抑制 A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。(5)5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)主要通过抑制5-HT 及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。(6)去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药(米氮平)主要通过阻断中枢 NE 能和 5-HT 能神经末梢突触前 2 受体，增加NE 和 5-HT 的间接释放，增强中枢 NE 能及 5-H
13、T 能神经的功能，并阻断 5-HT 2、5-HT 3 受体以调节 5-HT功能，从而达到抗抑郁作用。【A】丙米嗪 【B】马普替林 【C】米氮平 【D】吗氯贝胺 【E】度洛西汀【score:7.50】(1).属于三环类抗抑郁药的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于四环类抗抑郁药的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).通过增加 NE 和 5-HT 的间接释放达到抗抑郁作用的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查不同
14、类型抗抑郁药物的代表药物的作用机制。【A】高热 【B】肌阵挛 【C】出汗 【D】腱反射亢进 【E】停经【score:5 分】(1).SSIR 突然停药或大剂量减药最常见的症状是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).以上不属于 5-HT 综合征的症状的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗抑郁药的典型不良反应。选择性 5-HT 再摄取抑制剂如迅速停药，可出现胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出汗、激惹、震颤、意识模糊等，其中出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状。5
15、-HT 综合征，表现为认知功能/行为改变、神经肌肉异常、自主神经功能不稳定，包括不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱等，严重者可致死。【A】1 周 【B】2 周 【C】3 周 【D】4 周 【E】5 周【score:10 分】(1).文拉法辛抗抑郁作用起效时间约为【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).停用氟西汀后需间隔多长时间才能换用吗氯贝胺【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).停用帕罗西汀后需间隔多长时间才能换用吗氯贝胺【score:2.50】【A】【B
16、】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).停用吗氯贝胺后需间隔多长时间才能换用氟西汀【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗抑郁药的用药监护。抗抑郁药物起效时间需要一定的时间，起效较快的文 拉法辛，也需要 1 周左右的时间。换用抗抑郁药时要谨慎。换用不同种类的抗抑郁药时，应该停留一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西汀需停药 5 周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他 5-HT 再摄取抑制剂需 2 周。单胺氧化酶抑制剂在停用 2周后才能换用 5-HT 再摄取抑制剂。【A】米氮平 【B】阿米替林 【C】舍曲林
17、 【D】氟西汀 【E】文拉法辛【score:5 分】(1).用于治疗抑郁症、强迫症和神经性贪食症的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).用于治疗 5-羟色胺再摄取抑制剂治疗失败的难治性抑郁症的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗抑郁药的适应证。氟西汀的适应证是抑郁症、强迫症以及神经性贪食症；5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛)主要通过抑制 5-HT 及 NE 再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE能神经功能而发挥抗抑郁作用，对难治性抑郁症的疗效明显优于 5-
18、羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。【A】20mg 【B】50mg 【C】60mg 【D】100mg 【E】200mg【score:7.50】(1).氟西汀用于治疗神经性贪食症，成人每日用量为【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).帕罗西汀用于治疗抑郁症、社交恐怖障碍，成人的起始剂量为每日【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).舍曲林用于治疗抑郁症时，每日最大剂量为【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗
19、抑郁药代表药物的用法与用量。(1)氟西汀用于神经性贪食症时，成人一次 60mg，一日 1 次。(2)帕罗西汀用于抑郁症、社交恐怖障碍，成人一次 20mg，一日 1 次，早上服用，根据临床反应增减剂量，一次增减 10mg，间隔不得少于 1 周，最大量一日 50mg。(3)舍曲林治疗抑郁症时，成人初始剂量一次 50mg，一日 1 次，疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，调整剂量的时间间隔不应短于 1 周，最大剂量为一日 200mg。【A】吡拉西坦 【B】多奈哌齐 【C】胞磷胆碱钠 【D】银杏叶提取物 【E】艾地苯醌【score:7.50】(1).通过抑制胆碱酯酶活性，改善记忆和认知功能障碍
20、的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于核苷衍生物，可改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，进而改善脑功能的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题主要考查脑功能改善及抗记忆障碍药分类、代表药物及作用特点。根据作用机制，将临床使用的脑功能改善及抗记忆障碍药分为三类：(1)酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西
21、坦、奥拉西坦)作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲)通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆 碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。(3)其他类：胞磷胆碱钠为核苷衍生物，可改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒；艾地苯醌可激活脑细胞线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内 AT
22、P 产生增加，进而改善脑功能；银杏叶提取物可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，进而改善脑功能。【A】吡拉西坦 【B】茴拉西坦 【C】多奈哌齐 【D】石杉碱甲 【E】银杏叶提取物【score:5.01】(1).禁止与抗血小板药物或抗凝血药合用的脑功能改善药是【score:1.67】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).癫痫患者禁用的脑功能改善药是【score:1.67】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).亨廷顿病患者禁用的脑功能改善药是【score:1.67】【A】【此项为本题正确答案】【B】【
23、C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查不同脑功能改善药物的禁忌证。(1)酰胺类中枢兴奋药：锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦；对茴 拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉西坦；对奥拉西坦过敏、严重肾功能损害者禁用奥拉西坦。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂：对多奈哌齐、六环吡啶类衍生物过敏者及妊娠期妇女禁用多奈哌齐；对利斯的明、氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损伤者禁用利斯的明；癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用石杉碱甲。(3)其他：对艾地苯醌过敏者禁用艾地苯醌；对银杏或银杏叶提取物中任何成分过敏者，使用抗血小板药物或抗凝血药者禁用银杏叶提取物。【A】吡拉西坦 【
24、B】多奈哌齐 【C】石杉碱甲 【D】银杏叶提取物 【E】利斯的明【score:5.01】(1).用于轻、中度老年期痴呆症状的是【score:1.67】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用的是【score:1.67】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).用于改善脑部及周边血液循环障碍所引起的注意力不集中、记忆力衰退等症状的是【score:1.67】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查脑功能改善药的适应证。(1)吡拉西坦用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。(2)多奈哌齐用于轻、中度老年期痴呆症状。(3)石杉碱甲用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。(4)银杏叶提取物用于脑部、周边等血液循环障碍。
