1、 西药执业药师药学专业知识(一)-58-2(总分：99.50，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：7，score:47.50)【A】pD2 【B】pA2 【C】Gmax 【D】【E】tmax【score:7.50】(1).反映药物内在活性大小的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).反映激动药与受体的亲和力大小的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).反应竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题
2、思路：解析 本组题考查药物的作用与受体。pA 2 是指激动药 ED 50 增加 2 个对数级所需要拮抗药浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD 2 反映激动药与受体亲和力大小，pD 2 值越大表示激动药与受体的亲和力越大。反映内在活性的大小，=0，无内在活性；1，内在活性有限；接近1，有较高的内在活性。C max 是药物峰浓度，t max 是达峰时间。故本组题答案应选 DAB。【A】耐受性 【B】依赖性 【C】耐药性 【D】继发反应 【E】特异质反应【score:5 分】(1).连续用药后，病原体对药物的敏感性降低称为【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E
3、】本题思路：(2).连续用药后，机体对药物的反应性降低称为【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查影响药物作用的因素。特异质反应指由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。继发反应指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果。具有依赖性潜力的药物连续使用后，机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求，表现为强迫性的用药行为，称为药物依赖性(分为生理依赖性和精神依赖性)。机体在连续多次使用某些药物后反应性逐渐下降，需加大药物剂量才能显效，称为耐受性。长期应用
4、化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失，称为耐药性。故本组题答案应选 CA。【A】酚酞 【B】淀粉 【C】荧光黄 【D】邻二氮菲 【E】结晶紫 以下滴定方法使用的指示剂是【score:5 分】(1).酸碱滴定法【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).碘量法【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查常用的滴定法。酸碱滴定法是以质子转移反应为基础的滴定分析方法。一般的酸、碱以及能与酸、碱直接或间接发生质子转移 的物质，几乎都可以用酸碱滴定法测定。酸碱滴定法中，通常采用酸碱指示剂来指示
5、滴定终点的到达。常用的酸碱指示剂有：甲基橙、溴酚蓝、溴甲酚绿、甲基红、溴白里酚蓝、酚红、酚酞等。碘量法是以碘作为氧化剂，或以碘化钾作为还原剂进行氧化还原滴定的方法。碘量法根据滴定的方式不同分为直接碘量法和间接碘量法，间接碘量法又分为置换碘量法和剩余碘量法两种。直接碘量法(或称碘滴定法)是用碘滴定液直接滴定还原性物质的方法。直接碘量法在酸性或中性溶液中进行，用淀粉指示剂指示终点。置换碘量法是先在供试品(氧化性物质)溶液中加入碘化钾，供试品将碘化钾氧化，置换出定量的碘，然后用硫代硫酸钠滴定液滴定置换出来的碘，以求出待测组分的含量。剩余碘量法是在供试品(还原性物质)溶液中先加入定量、过量的碘滴定液，
6、待碘与被测组分反应完全后，然后用硫代硫酸钠滴定液回滴定剩余的碘，淀粉作指示剂。建议考生掌握常用的滴定法。故本组题答案应选 AB。【A】增加药物的水溶性，并增加解离度 【B】可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 【C】增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力 【D】明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 【E】影响药物的电荷分布及作用时间【score:7.50】(1).药物分子中引入羟基的作用是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).药物分子中引入酰胺基的作用是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题
7、思路：(3).药物分子中引入卤素的作用是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可使药物与生物大分子形成氢键，增强其与受体的结合力；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本组题答案应选 CBE。【A】芬太尼 【B】美沙酮 【C】右丙氧芬 【D】曲马多 【E】吗啡【score:7.50】
8、(1).属于氨基酮类合成镇痛药的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于哌啶类合成镇痛药的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于吗啡喃类镇痛药的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查镇痛药的结构特征及结构类型。属于氨基酮类合成镇痛药的是美沙酮；属于哌啶类合成镇痛药的是芬太尼和哌替啶；属于吗啡喃类镇痛药的是吗啡；右丙氧芬为苯丙胺类，曲马多为其他类，故本组题答案应选 BAE。【A】舒巴坦 【B】氨曲南 【C】美罗
9、培南 【D】克拉维酸 【E】哌拉西林【score:10 分】(1).属于青霉烷砜类药物的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于单环-内酰胺类药物的是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于氧青霉烷类药物的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).属于碳青酶烯类药物的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构类型及结构特征。舒巴坦为青霉烷砜类-内酰胺酶抑
10、制剂；氨曲南为单环-内酰胺类药物；美罗培南为碳青酶烯类药物；克拉维酸为氧青霉烷类-内酰胺酶抑制剂；哌拉西林为半合成青霉素类。故本组题答案应选ABDC。【A】血管舒张因子 【B】钙通道阻滞剂 【C】受体拮抗剂 【D】受体激动剂 【E】钾通道阻滞剂【score:5 分】(1).非洛地平为【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).倍他洛尔为【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的作用机制及分类。非洛地平及其他地平类药物均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂；倍他洛尔及其他洛尔类药物均为 受体拮
11、抗剂。血管舒张因子类药物主要是指硝酸酯类抗心绞痛药；钾通道阻滞剂主要有胺碘酮；受体激动剂主要用于哮喘的治疗。故本组题答案应选 BC。二、综合分析选择题(总题数：4，score:24.50)临床上采用阿托品特异性阻断 M 胆碱受体，但其对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。【score:7.50】(1).阿托品对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响的原因是【score:2.50】【A】给药剂量过大 【B】药物选择性低【此项为本题正确答案】【C】给药途径不当 【D】药物副作用太大 【E】病人对药物敏感性过高 本题思路：(2).药物作用的选择性取决于【s
12、core:2.50】【A】药物的剂量 【B】药物的脂溶性 【C】药物的水溶性 【D】药物的生物利用度 【E】药物与组织的亲和力及细胞对药物的反应性【此项为本题正确答案】本题思路：(3).阿托品过量的临床表现，发生全身皮肤潮红、谵妄、烦躁不安、四肢阵发性痉挛的不良反应属于【score:2.50】【A】副作用 【B】毒性作用【此项为本题正确答案】【C】继发性反应 【D】变态反应 【E】特异质反应 本题思路：解析 本组题考查药物的基本作用和药品不良反应的分类。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。多数药
13、物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只影响机体的一种或几种功能；选择性差的药物作用广泛，可影响机体多种功能。阿托品特异性阻断 M 胆碱受体，但其选择性作用并不高。阿托品过量的临床表现为发生全身皮肤潮红、谵妄、烦躁不安、四肢阵发性痉挛，属于毒性作用。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。故本组题答案应选 BEB。在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程中，t 1/2 具有非常重要的意义。【score:4.50】(1).关于生物半衰期的
14、说法不正确的是【score:2.25】【A】对于具零级动力学的药物，药物的 t1/2 不会因剂量发生改变【此项为本题正确答案】【B】生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标 【C】对于具有线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数 【D】体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，用 t1/2 表示 【E】同一药物用于不同个体时，由于病理或生理状况的不同，t1/2 可能改变 本题思路：(2).静脉滴注给药达到稳态血药浓度 99%时，所需半衰期的个数为【score:2.25】【A】8 【B】6.64【此项为本题正确答案】【C】6 【D】4 【E】3.32 本题思路：解析 本组题考查药动学参数
15、。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，药物的生物半衰期与消除速度常数一样可以衡量药物消除速度的快慢。在一级动力学过程中，t 1/2 是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需要的时间以 n个 t 1/2 表示，计算公式为：，已知 f ss=99%，将其带入公式可得 n=6.64。故本组题答案应选 AB。有一 46 岁妇女，近一月出现情绪低落、郁郁寡欢、愁眉苦脸，不愿和周围人接触交往，悲观厌世，睡眠障碍、乏力，食欲减退。【s
16、core:7.50】(1).根据病情表现，该妇女可能患有【score:2.50】【A】帕金森病 【B】焦虑障碍 【C】失眠症 【D】抑郁症【此项为本题正确答案】【E】自闭症 本题思路：(2).根据诊断结果，可选用的治疗药物是【score:2.50】【A】丁螺环酮 【B】加兰他敏 【C】阿米替林【此项为本题正确答案】【D】氯丙嗪 【E】地西泮 本题思路：(3).该药的作用结构(母核)特征是【score:2.50】【A】含有吩噻嗪 【B】苯二氮革 【C】二苯并庚二烯【此项为本题正确答案】【D】二苯并氧杂革 【E】苯并呋喃 本题思路：解析 本组题考查药物的结构类型及结构特征和作用特点。根据病情表现，
17、该妇女可能患有抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。故本组题答案应选 DCC。磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下：【score:5 分】(1).该类药物脲基末端 R、取代基多为环己基，不含环己基的药物是【score:2.50】【A】格列美脲 【B】格列吡嗪 【C】格列本脲 【D】格列齐特【此项为本题正确答案】【E】格列喹酮 本题思路：(2).其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用的药物是【score:2
18、.50】【A】格列美脲 【B】格列吡嗪 【C】格列本脲【此项为本题正确答案】【D】格列齐特 【E】格列喹酮 本题思路：解析 本组题考查考查苯磺酰脲类降糖药的结构特征、立体结构及作用特点。不含环己基的磺酰脲类降糖药物是格列齐特，其他格列类药物均含有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲，其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。故本组题答案应选 DC。三、多项选择题(总题数：10，score:27.50)1.影响药物制剂稳定性的处方因素有【score:3 分】【A】pH【此项为本题正确答案】【B】抗氧剂【此项为本题正确答案】【C】温度
19、【D】金属离子络合剂【此项为本题正确答案】【E】光线 本题思路：解析 本题考查制剂稳定化影响因素与稳定化方法。影响药物制剂稳定性的因素可分为处方因素和外界因素，其中处方因素包括 pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂和处方中的辅料；抗氧剂、金属离子络合剂为处方中辅料，光线、温度是影响药物制剂稳定性的环境因素，故本题答案应选 ABD。2.包衣的目的有【score:3 分】【A】控制药物在胃肠道中的释放部位【此项为本题正确答案】【B】控制药物在胃肠道中的释放速度【此项为本题正确答案】【C】掩盖药物的苦味或不良气味【此项为本题正确答案】【D】防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性【此项为本题
20、正确答案】【E】改善片剂的外观【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查片剂包衣目的。包衣的主要目的包括：掩盖药物的苦味或不良气味，改善 用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的稳定性；可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；改善片剂的外观，提高流动性和美观度；控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。故本题答案应选 ABCDE。3.有关植入剂的特点正确的是【score:3 分】【A】定位给药【此项为本题正确答案】【B】长效恒速作用【此项为本题正确答案】【C】减少用药次数【此项为本题正确答案】【D】给药剂量小【此项为本题正确答案】【E】适用于半衰期长的，尤其是不能口服的
21、药物 本题思路：解析 本题考查植入剂的特点。植入剂的特点包括定位给药；减少用药次数；给药剂量小；长效恒速作用；可采用立体定位技术；适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。故本题答案应选 ABCD。4.下列属于栓剂水溶性基质的是【score:3 分】【A】聚乙二醇类【此项为本题正确答案】【B】可可豆脂 【C】甘油明胶【此项为本题正确答案】【D】椰油酯 【E】泊洛沙姆【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查栓剂常用基质种类和作用。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质，其中油脂性基质中包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯，其他类似的合成产品有硬脂酸丙二醇酯等。水溶性基质中有甘油明胶、聚乙
22、二醇类、非离子型表面活性剂泊洛沙姆。故本题答案应选 ACE。5.缓、控释制剂包括【score:3 分】【A】分散片 【B】胃内漂浮片【此项为本题正确答案】【C】渗透泵片【此项为本题正确答案】【D】骨架片【此项为本题正确答案】【E】植入剂【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查缓、控释制剂的分类、特点与质量要求。植入剂系指由原料药物或与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂，具有长效恒速作 用，是缓、控释制剂；渗透泵片属于渗透泵型控释制剂；骨架片也是骨架型缓、控释制剂；胃内漂浮片又称胃内滞留片，是骨架型缓、控释制剂；而分散片是速释制剂。故本题答案应选 BCDE。6.药物流行病学的研究范畴是【
23、score:2.50】【A】药物利用研究【此项为本题正确答案】【B】药物安全性研究【此项为本题正确答案】【C】药物经济学研究【此项为本题正确答案】【D】药物有利作用研究【此项为本题正确答案】【E】药物相关事件和决定因素的分析【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物流行病学的定义和主要任务。药物流行病学的研究对象是人群，研究范畴主要有药物利用研究、药物有利作用研究、药物经济学研究、药物相关事件和决定因素的分析及药物安全性研究等。故本题答案应选 ABCDE。7.非线性药动学的特点有【score:2.50】【A】以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显重叠 【B】当剂量增加时，消除
24、半衰期延长【此项为本题正确答案】【C】AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比【此项为本题正确答案】【D】其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程【此项为本题正确答案】【E】药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查非线性药物动力学的特点。包括：药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的；当剂量增加时，消除半衰期延长；AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。非线性药物动力学的这些特征，主要与药物在高浓度条件下体内药物代谢酶或载体的饱和有关。以剂量对相应的血药浓度进行
25、归一化，以单位剂量下血药浓度对时间作图，所得的曲线明显不重叠，则可能存在非线性过程。故本题答案应选 BCDE。8.紫外分光光度法用于含量测定的方法有【score:2.50】【A】校正因子法 【B】归一化法 【C】对照品比较法【此项为本题正确答案】【D】吸收系数法【此项为本题正确答案】【E】峰面积法 本题思路：解析 本题考查紫外分光光度法测定药物含量。紫外分光光度法常用的含量测定方法包括：对照品比较法，即在相同条件下，分别配制供试品溶液和对照品溶液，对照品溶液中所含被测成分的量应为供试品溶液中被测成分量的 100%10%，测定吸光度后，进行比较计算含量；吸收系数法，即在规定波长处测得供试品溶液的
26、吸光度，再以该品种在规定条件下的吸收系数计算含量。故本题答案应选CD。9.通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有【score:2.50】【A】与葡萄糖醛酸结合【此项为本题正确答案】【B】与硫酸结合【此项为本题正确答案】【C】甲基化结合 【D】乙酰化结合 【E】与氨基酸结合【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、D 使代谢物水溶性降低。故本题答案应选 ABE。10.含有 3，5-二羟基庚酸侧链的 HMG-CoA 还原酶是【score:2.50】【A】洛伐他汀 【B】氟伐他汀【此项为本题正确答案】【C】辛伐他汀 【D】阿托伐他汀【此项为本题正确答案】【E】氯贝丁酯 本题思路：解析 本题考查药物的化学结构。E 不属于 ACE 抑制剂，A、C 含有-内酯环结构。故本题答案应选 BD。
