1、 西药执业药师药学专业知识(二)2004 年真题-2(总分:38.50,做题时间:90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数:7,score:10.50)Ak=Ae-E/RT Blgk=lgkkZAZb/Clgk=-pH Dlgk=lgk0+1.02ZAZB Elgk=+lgkw+pH 【score:2 分】(1).溶剂介电常数对药物降解反应影响方程式【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).离子强度对药物降
2、解反应影响的方程式【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).温度对药物降解反应影响的方程式【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物制剂稳定性中的有关方程式。题中五个选项,E 选项为碱催化时降解常数的方程式,是稳定性的影响因素的公式。A-环糊精 B甲基-环糊精 C-环糊精 D乙基-环糊精衍生物 E-环糊精 【score:2 分】(1).由 6 个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).已被中国药典
3、收载的、最常用的包合材料【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).疏水性环糊精衍生物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).水溶性环糊精衍生物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有:-环糊精、-环糊精和-环糊精,分别由 6、7、8 个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-环糊精羟丙基-环糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-环糊精衍生物。APVP BEC CHPMCP DMC
4、C EEudragitRL,RS 【score:1 分】(1).水溶性固体分散物载体材料【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).肠溶性固体分散物载体材料【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查固体分散物栽体材料,常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类;常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸树脂 (EudragitE、RL、RS 型)类、脂质类;肠溶性载体材料包括纤维素类(如 CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国
5、产的号和号,EudragitL、S 型)类。A溶蚀性骨架材料 B亲水凝胶型骨架材料 C不溶性骨架材料 D渗透泵型控释片的半透膜材料 E常用的植入剂材料 【score:1.50】(1).羟丙甲纤维素【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).硬脂酸【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).聚乙烯【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考缓控释制剂的骨架材料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料,A 选项有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油
6、酯等;B 选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC-Na等;C 选项有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等;D选项有醋酸纤维素、EC 等;E 选项主要有硅橡胶等。A肠肝循环 B首过效应 C胃排空速率 D吸收 E分布 【score:1.50】(1).药物从给药部位向循环系统转运的过程【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).药物从循环系统运送至体内务脏器组织中的过程【score:0.
7、50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查生物药剂学的概念。生物药剂学中吸收、分布、首过效应和肠肝循环的概念须熟记。ACK0(1-e-kt)/VK BlogC(-K/2.303)t+log(K0/VK)ClogC(-K/2.303)t+log(K0(1-e-kt)/VK)DlogC(-K/2.303)t+logC0 ElogX(-K/2.303)t+logX0 【score:1.50】(1).单室模型静脉注射给药后体内血药浓度随时间变化的关系式【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).单室模型静脉滴注给
8、药过程中体内血药浓度随时间变化的关系式【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).单室模型静脉滴注给药达稳态前停止滴注血药浓度随时间变化的关系式【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物动力学公式。注:本题五个备选答案重复出现在 04、05、06 三年考试中!仅题干有所变动,所以掌握这五个公式非常重要。A利用药物间的拮抗作用,克服药物的毒副作用 B产生协同作用,增强药效 C减少或延缓耐药性的发生 D形成可溶性复合物,有利于吸收 E有利于排泄 说明以下药物配伍使用的目的 【score:
9、1 分】(1).巴比妥类中毒抢救时,给予碳酸氢钠【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).吗啡与阿托晶联合使用【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物制剂的配伍变化。吗啡与阿托品联合使用是利用药物间的拮抗作用,克服药物的毒副作用。二、X 型题(多项选择题)(总题数:12,score:12 分)1.有关药典的表述,正确的有 【score:1 分】【A】药典是一个国家记载药品标准、规格的法典【此项为本题正确答案】【B】中国药典由凡例、正文和附录等主要部分构成【此项为本题正确答案】【C
10、】国际药典由世界卫生组织编纂【此项为本题正确答案】【D】国际药典对各国有法律约束力 【E】药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药典的定义,掌握定义此题容易做出,2007 年大纲中对此部分无要求。2.在 2000 年版中国药典(二部)的制剂通则中收载了 【score:1 分】【A】栓剂【此项为本题正确答案】【B】注射剂【此项为本题正确答案】【C】酒剂 【D】浸膏剂 【E】滴眼剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查 2000 年版中国药典中收录的常用剂型。2000 年版中国药典(二部)的制剂通则中收载了化学药品各
11、种常用剂型。2007 年大纲此部分未作要求。3.有关肛门栓剂中药物吸收的表述,正确的有 【score:1 分】【A】栓剂使用时塞人越深,药物吸收越好 【B】栓剂的吸收与在直肠的保留时间成正比【此项为本题正确答案】【C】一般水溶性大的药物易溶解于体液中,有利于吸收【此项为本题正确答案】【D】pKa10 的弱碱性药物,吸收较慢【此项为本题正确答案】【E】基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放与吸收【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查影响栓剂中药物吸收的因素。栓剂塞入距肛门 2nm 处吸收最好,可有 50%75%的药物不经门肝系统而避免首过作用;保留时间越长,吸收越完全;pKa10
12、的弱碱性药物,pKa3 的弱酸性药物均吸收较慢,基质的溶解特性与药物相反时有利于药物释放,增加吸收。4.膜剂的特点有 【score:1 分】【A】含量准确【此项为本题正确答案】【B】稳定性好【此项为本题正确答案】【C】多层膜可实现控制释药【此项为本题正确答案】【D】成膜材料用量大 【E】载药量少,仅适用于剂量小的药物【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查膜剂的特点。膜剂制备工艺简单,粉尘小、成膜材料用量小、含量准确、稳定性好、吸收起效快、膜剂体积小,应用、携带及运输方便(可制成不同释药速度的膜剂)。5.注射液污染热原的途径有 【score:1 分】【A】从注射用水中带入【此项为本题正确
13、答案】【B】从其他原辅料中带入【此项为本题正确答案】【C】从容器、用具、管道和设备等带入【此项为本题正确答案】【D】从制备环境中带入【此项为本题正确答案】【E】从输液器带入【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查注射液污染热原的途径。熟记污染热原的途径即可答出此题。6.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂有 【score:1 分】【A】豆磷脂【此项为本题正确答案】【B】阿拉伯胶 【C】卵磷脂【此项为本题正确答案】【D】普朗尼克 F68【此项为本题正确答案】【E】明胶 本题思路:解析 本题考查静脉注射脂肪乳的乳化剂。静脉注射脂肪乳的乳化剂要求较高,目前常用的有豆磷脂,卵磷脂和普朗尼克 F68。7.
14、关于 D 值与 Z 值的表述,不正确的有 【score:1 分】【A】D 值系指一定温度下,将微生物杀灭 90%所需的时间【此项为本题正确答案】【B】D 值系指一定温度下,将微生物杀灭 10%所需的时间 【C】D 值小,说明该微生物耐热性强 【D】D 值小,说明该微生物耐热性差【此项为本题正确答案】【E】Z 值系指某一种微生物的 D 值减少到原来的1/10 时所需升高的温度值【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查 D 值和 Z 值的含义。D 值系指一定温度下,将微生物杀灭 90%所需的时间,D 值大,说明该微生物耐热性强。Z 值系指某一种微生物的 D 值减少到原来的 1/10 时,所需
15、升高的温度值,通常取 10。本题与 2003 年第 80 题几乎雷同。8.在中国药典中,关于药品卫生标准中对染菌数的限度要求的表述,正确的有 【score:1 分】【A】口服药品 1g 或 1ml 不得检出大肠杆菌,不得检出活螨【此项为本题正确答案】【B】化学药品 1g 含细菌数不得超过 1000 个,真菌数不得超过 100 个【此项为本题正确答案】【C】液体制剂 1ml 含细菌数不得超过 100 个,真菌数和酵母菌数不超过 100 个【此项为本题正确答案】【D】外用药品不进行卫生学检查 【E】外用药品与口服药品的要求相同 本题思路:解析 本题考查药品卫生标准中对染菌数的限度要求。在中国药典中
16、,关于药品卫生标准中对染菌数的限度要求:口服药品 1g 或 1ml 不得检出大肠杆菌,不得检出活螨。化学药品 1g 含细菌数不得超过 1000 个,真菌数不得超过 100 个。液体制剂 1ml 含细菌数不得超过 100 个,真菌数和酵母菌数不超过 100 个。外用药品 1g 或 1ml 不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。2007 年大纲对此部分不作要求。9.可用作混悬剂中稳定剂的有 【score:1 分】【A】增溶剂 【B】助悬剂【此项为本题正确答案】【C】乳化剂 【D】润湿剂【此项为本题正确答案】【E】絮凝剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查混悬剂的稳定剂。混悬剂中稳定剂有助悬剂
17、、润湿剂和絮凝剂和反絮凝剂。10.有关高分子溶液剂的表述,正确的有 【score:1 分】【A】高分子溶液剂系指高分子药物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂【此项为本题正确答案】【B】亲水性高分子溶液与溶胶不同,有较高的渗透压【此项为本题正确答案】【C】制备高分子溶液剂要经过有限溶胀和无限溶胀过程【此项为本题正确答案】【D】无限溶胀过程,常需加以搅拌或加热等步骤才能完成【此项为本题正确答案】【E】形成高分子溶液过程称为胶溶【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查高分子溶液剂。A 为高分子溶液剂定义,B 为高分子溶液剂的性质,C、D、E 为高分子溶液的制备。11.固体分散物的制备方法包括
18、 【score:1 分】【A】溶剂法【此项为本题正确答案】【B】熔融法【此项为本题正确答案】【C】研磨法【此项为本题正确答案】【D】相分离-凝聚法 【E】重结晶法 本题思路:解析 本题考查固体分散物的制备方法。固体分散物的制备方法包括熔融法,溶剂法,溶剂-熔融法,研磨法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法。重结晶法为制备包合物的方法之一。12.以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型有 【score:1 分】【A】膜控释型【此项为本题正确答案】【B】聚合物骨架型 【C】微孔骨架型 【D】复合膜型【此项为本题正确答案】【E】多储库型【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查经皮吸收制剂的类型。膜控释型、
19、复合膜型和多储库型是有限速膜型系统,能以零级释放药物。注:新版教材中未涉及此知识点。三、药物化学部分 A 型题(最佳选择题)(总题数:16,score:16 分)13.不符合药物代谢中的结合反应特点的是 A在酶催化下进行 B无需酶的催化即可进行 C形成水溶性代谢物,有利于排泄 D形成共价键的过程 E形成极性更大的化合物 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物代谢中的结合反应特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸酯、氨基酸、谷胱甘肽等结 合到药物分子中,或第工相的药物代谢产物中,以共价键的方式结构
20、,形成极性更大的水溶性的代谢物,有利于从尿和胆汁中排泄,故正确答案为 B 答案。14.利多卡因在体内的主要代谢物是 AN脱乙基物 B酰胺水解,生成 2,6-二甲基苯胺 C苯核上的羟基化产物 D乙基氧化成醇的产物 EN氧化物 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查利多卡因的体内代谢。利多卡因在体内的主要代谢物是 N脱乙基物,生成仲胺和伯胺的代谢物,此代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大,另外还可发生酯键的水解,及 N-氧化物,应本题的题型为最佳选择题,故正确答案为 A。若本题为 X 型题,除 A 答案外,还包括 B、E 答案。在新教材中仅
21、将利多卡因作为抗心律失常药介绍,大纲要求掌握其化学结构与用途。15.布比卡因的化学结构是 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查 2,6-二甲基酰胺类药物的化学结构。本题的答案均为 2,6-二甲基酰胺类药物的化学结 构,其差别是取代基不同。B哌啶环 N 上连甲基,为甲哌卡因。D哌啶环 N 上连丙基,为罗哌卡因。A哌啶环 N 上连丁基(Bu-即丁基译为“布”)。所以为布比卡因,而 C 为依替卡因,E 为利多卡因。故本题选 A 答案。注:麻醉药在新版教材中未涉及,本题已不作为考查内容。16.具有咪唑并吡啶结构的药物是 A舒必利 B异戊巴比
22、妥 C唑吡坦 D氟西汀 E氯丙嗪 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物的结构特点。舒必利含吡咯环异戊巴比妥含嘧啶环,氯丙嗪含吩噻嗪环,而氟西汀不含杂环,唑吡坦含有咪唑并吡啶结构,并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示,故选 C 答案。17.在体内 R(-)异构体可转化为 S(+)异构体的药物是 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药 物,只有 A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体
23、内可将 R(-)异构体转化为 S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故选 A 答案。18.芬太尼的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药物的结构特点。均属于哌啶类合成镇痛药,而芬太尼含有酰胺结构,故首先排除答案 C 和 D,C 为哌替碇的结构,D 为哌替啶代谢产物的结构,A、B 二答案虽含有酰胺结构,但都另外含有杂环,A 为舒芬太尼,B 为阿芬太 尼,故选 E 答案。本题利用排除法也可选出正确答案。19.其立体构型为苏阿糖型的手性药物是 A盐酸麻黄碱
24、 B盐酸伪麻黄碱 C盐酸克仑特罗 D盐酸普萘洛尔 E阿替洛尔 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物的立体结构。首先排除含一个手性中心的药物 C、D、E 答案。盐酸 麻黄碱和盐酸伪麻黄碱均含有两个手性中心,而麻黄碱药用其赤藓糖型左旋体,伪麻黄碱药用其苏阿糖型右旋体,故本题选 B。20.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考核卡托普利的立体结构。首先排除 A、B、C 答案,因吡咯环上多一甲基,又因卡托普利为双 S 构型(环
25、内及侧链的手性碳原子),根据其 R,S 命名规则,E 答案为 R,S 构型,只有 D 答案为双 S 构型,故选 D 答案。21.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是 A其酯键易水解 B具有环氧托晶烷的结构 C具有季铵结构 D具有游离羟基 E具有分子立体构型 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心,具有旋光性,分子中的酯键具有水解性,具有游离的伯醇羟基,但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结 构,可增加脂溶性,使中枢作用增强,而本品主要为季铵盐类化合物,其水溶性较
26、大,不易透过血脑屏障,故中枢作用较弱,所以选择 C 答案。22.含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是 A法莫替丁 B奥美拉唑 C西咪替丁 D雷尼替丁 E尼扎替丁 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查抗溃疡药的结构。法莫替丁侧链含磺酰胺基,西咪替丁含胍基及氰基,奥荚拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基,而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。因尼扎替丁考纲未做要求,应试指南中也没有该药的化学结构,故本题正确答案选择 D。23.与阿苯达唑相符的叙述是 A有旋光性,临床应用其左旋体 B易溶于水和乙醇 C有免疫调节作用的广谱驱虫药 D含苯并
27、咪唑环的广谱高效驱虫药 E不含硫原子的广谱高效驱虫药 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查阿苯达唑的性质。阿苯达唑在乙醇和水中几乎不溶,结构中含有硫醚片段,无手性中心,含有苯并咪唑环,为广谱高效驱虫药,无免疫调节作用(驱虫药中有免疫调节作用的为左旋咪唑),故选 D 答案。24.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 A1 位上的脂肪烃基 B6 位的氟原子 C3 位的羧基和 4 位的酮羰基 D7 位的脂肪杂环 E1 位氮原子 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查喹诺酮
28、类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是,3-位的羧基与 4-位的酮羰基,而与其他位置的取代基无关。1-位脂烃基与抗菌强度有关,6-位氟原子与抗菌活性有关,而 7-位的脂肪杂环与抗菌谱有关,故选 C 答案。25.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为 A发生-内酰胺开环,生成青霉酸 B发生-内酰胺开环,生成青霉醛酸 C发生-内酰胺开环,生成青霉醛 D发生-酰胺开环,生成 2,5-吡嗪二酮 E发生-内酰胺开环,生成聚合产物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其
29、他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应,生成 2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。A、B、C 及 E 答案均为青霉素的分解产物,故选D。26.巯嘌呤的化学名为 A7-嘌呤巯醇-水合物 B6-嘌呤巯醇-水合物 C4-嘌呤巯醇-水合物 D2-嘌呤巯醇-水合物 E1-嘌呤巯醇-水合物 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查巯嘌呤的化学名。巯嘌呤的化学名为 6-嘌呤巯醇-水合物,其余答案均为干扰答案,与巯嘌呤不符。故选 B 答案。27.甲睾酮的化学结构是 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查甲睾酮的化学结构。甲睾酮的化学结构是 17-甲基睾酮结构,而 A、C、D、E 由于甲基和羟基取代的位置与其不符,故选 B答案。28.由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用 A羧基药物的修饰方法 B羟基药物的修饰方法 C氨基药物的修饰方法 D成盐修饰方法 E开环或闭环的修饰方法 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物,故选 C 答案。