1、 初级药师基础知识【药物化学】-试卷 8(总分：70 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是【score:2 分】【A】有一个手性中心，临床使用外消旋体 【B】可口服给药【此项为本题正确答案】【C】性质不稳定，光热可促进氧化 【D】可激动受体 【E】制备过程要避免使用金属器具 本题思路：盐酸异丙肾上腺素有一个手性中心，临床使用外消旋体；盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构性质不稳定，光热可促进氧化，该类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触；本品口服无效，经注射或制成喷雾剂给药容易吸收；本品是受体的激动药，无受体的
2、激动作用。所以答案为 B。2.下列与肾上腺素性质相符的说法是【score:2 分】【A】分子中具有非典型儿茶酚胺的结构 【B】又名正肾素 【C】右旋体的活性是左旋体的 12 倍 【D】仅对仅受体有激动作用 【E】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救【此项为本题正确答案】本题思路：肾上腺素具有儿茶酚胺的结构，又名副肾碱，药用左旋体系从外消旋体中拆分而成；本品对和受体都有激动作用，临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。所以答案为 E。3.下列哪个理化性质与盐酸普鲁卡因相符【score:2 分】【A】对光不敏感 【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响，
3、pH25 时稳定性最大 【D】本品水溶液加入碘化汞钾试液产生沉淀【此项为本题正确答案】【E】易溶于水，2水溶液 pH 为 78 本题思路：盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，其 2水溶液 pH 为 565，对光敏感，具有酯键易被水解，溶液 pH 低于 25 或高于 60 水解速度加快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。所以答案为 D。4.下列不属于相代谢的是【score:2 分】【A】水解反应【此项为本题正确答案】【B】乙酰化反应 【C】甲基化反应 【D】硫酸酯化结合反应 【E】谷胱甘肽结合反应 本题思路：第相生物转化是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸
4、、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第相的药物代谢产物中。可进行多种不同的结合反应：葡萄糖醛酸结合、硫酸酯化结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合，所以答案为 A。5.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构【score:2 分】【A】酰胺键 【B】内酯键 【C】酰亚胺键 【D】酯键【此项为本题正确答案】【E】内酰胺键 本题思路：阿托品含叔胺结构，碱性较强。水溶液可使酚酞呈红色。结构中的酯键在 pH 3540 最稳定，弱酸性和近中性条件下稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。6.下列哪项与阿托品相符【score:2 分】【A】以左旋体供药
5、用 【B】分子中无手性中心，无旋光活性 【C】分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性 【D】为左旋莨菪碱的外消旋体【此项为本题正确答案】【E】以右旋体供药用 本题思路：阿托品结构中有 4 个手性碳原子其中Cl、C3 和 C5，内消旋不产生旋光性。还有一个手性碳原子其左旋体活性强于右旋体，但已发生外消旋 化，使其不显示旋光性。临床上使用其左旋莨菪碱的外消旋体。7.下列药物与氢氧化钠煮沸后，再与变色酸钠及硫酸反应显深紫色的是【score:2 分】【A】氨苯蝶啶 【B】乙酰唑胺 【C】呋塞米 【D】依他尼酸【此项为本题正确答案】【E】螺内酯 本题思路：依他尼酸分子中具有、不饱和酮结构，
6、在水溶液中不稳定，本品加氢氧化钠煮沸后，支链上的亚甲基易分解产生甲醛，与变色酸钠及硫酸反应显深紫色。所以本题答案为 D。8.具有酰胺结构的麻醉药是【score:2 分】【A】可卡因 【B】普鲁卡因 【C】达克罗宁 【D】利多卡因【此项为本题正确答案】【E】丁卡因 本题思路：利多卡因(lidocaine)是第一个酰胺类局部麻醉药，之后又有甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡因、左布比卡因用于临床，所以答案为 D。9.麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是【score:2 分】【A】乙酸 【B】乙醛 【C】过氧化物【此项为本题正确答案】【D】甲醇 【E】NO 本题思路：乙醚长期与空气接触，从中吸收氧并与之反应形成不稳
7、定的过氧化物，易发生爆炸。所以答案为 C。10.下列哪项不符合硫酸阿托品理化性质【score:2 分】【A】易溶于乙醇 【B】易被水解 【C】水溶液呈中性 【D】呈旋光性，供药用的为其左旋体【此项为本题正确答案】【E】可与氯化汞作用生成黄色沉淀 本题思路：本题主要考核硫酸阿托品的理化性质。硫酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈中性，分子中含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性。所以答案为 D。11.下列药物中哪个属于雄甾烷类【score:2 分】【A】黄体酮 【B】苯丙酸诺龙【此项为本题正确答案】【C】炔雌醇 【D】醋酸泼尼松 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：
8、本题主要考核甾类药物的结构类型。所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸诺龙具有19去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。所以答案为 B。12.有关氨苄西林钠稳定性的叙述哪个不正确【score:2 分】【A】浓度愈高愈不稳定 【B】碱使其不稳定 【C】在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解 【D】对光不稳定【此项为本题正确答案】【E】本品溶液对热不稳定 本题思路：本题主要考核氨苄西林钠的理化性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定，一经溶解，需冰箱存放，24 小时内可使用，否则
9、水解而失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解。所以答案为 D。13.下列哪项不是药物化学结构修饰的目的【score:2 分】【A】改变药物的基本结构和基团，以利于和受体的契合【此项为本题正确答案】【B】提高药物的组织选择性 【C】提高化合物的稳定性 【D】延长药物作用时间 【E】改善药物的吸收 本题思路：本题主要考核药物化学结构修饰的目的。药物化学结构修饰的目的主要有：提高药物的组织选择性；提高药物的稳定性；延长药物的作用时间；改善药物的吸收；改善药物的溶解性；降低药物的毒副作用；发挥药物配伍作用。所以答案为 A。14.以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误的是【
10、score:2 分】【A】结构可分为芳基和脂肪酸两部分 【B】苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件 【C】水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和乙酰辅酶 A 羧化酶相互作用 【D】脂肪链上的季碳原子为必要结构【此项为本题正确答案】【E】芳环部分保证了药物的亲脂性 本题思路：苯氧乙酸类降血脂药其结构可分为芳基和脂肪酸两部分。结构中的羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件，这部分结构能与羟甲戊二酰 还原酶和乙酰辅酶 A 羧化酶相互作用，脂肪链上的季碳原子不是必要结构；结构上的芳环部分保证了药物的亲脂性。所以答案为 D。15.从药物化学角度看，新药设计不包括下列
11、哪个【score:2 分】【A】计算机辅助分子设计 【B】剂量范围的确定【此项为本题正确答案】【C】先导化合物的发掘和设计 【D】先导化合物的结构修饰 【E】先导化合物的结构改造 本题思路：本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为 B。16.下列有关溴新斯的明的特点错误的是【score:2 分】【A】口服剂量远大于注射剂量 【B】含有酯基，碱水中可水解 【C】注射时使用其甲硫酸盐 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂【此项为本题正确答案】【E】尿液中可检出两个代谢产物 本题思路：溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中
12、含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原形和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。所以答案为 D。17.合成镇痛药化学结构不具有下列哪个特点【score:2 分】【A】分子中具有一个平坦的芳环结构 【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子 【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面【此项为本题正确答案】【D】含有哌啶或类似哌啶的结构 【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面 本题思路：本题主要考核合成镇痛药化学结构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：分子具有一个平坦的芳环结构；有一个碱性中
13、心，并在生理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦 结构在同一平面上；含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。所以答案为 C。18.下列 M 胆碱受体阻断剂中，极性大小从强到弱排列正确的是【score:2 分】【A】东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱 【B】东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱阿托品 【C】山莨菪碱樟柳碱阿托品东莨菪碱 【D】东莨菪碱樟柳碱阿托品山莨菪碱 【E】山莨菪碱阿托品樟柳碱东莨菪碱【此项为本题正确答案】本题思路：山莨菪碱、阿托品、樟柳碱、东莨菪碱具有类似的化学结构、药理作用和用途。由于其化学结构上存在区别导致了药物极性的不同。如：与阿托品比较，山莨菪碱和东莨菪碱分别
14、在托品烷的 6位有羟基或 6、7位有氧桥。这类药物极性大小顺序为山莨菪碱阿托品樟柳碱东莨菪碱，中枢作用的顺序与其极性的顺序相反。所以答案为 E。19.阿托品的结构是由【score:2 分】【A】山莨菪醇与莨菪酸生成的酯 【B】东莨菪碱与樟柳酸生成的酯 【C】莨菪醇与莨菪酸生成的酯【此项为本题正确答案】【D】东莨菪醇与莨菪酸生成的酯 【E】莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯 本题思路：阿托品是由莨菪醇与莨菪酸形成的酯。莨菪醇具有莨菪烷骨架，莨菪烷 3位带有羟基即为莨菪醇，亦称托品，羟基位于 3p位则为伪莨菪醇，羟甲基苯乙酸称为莨菪酸，亦称托品酸。所以本题答案选 C。20.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性
15、质不相符的是【score:2 分】【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构【此项为本题正确答案】【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活有关。其钠
16、盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。所以答案为 B。21.普鲁卡因可用作【score:2 分】【A】局部浸润麻醉 【B】蛛网膜下腔阻滞 【C】腰麻 【D】局部封闭疗法 【E】以上均是【此项为本题正确答案】本题思路：普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性。用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。所以答案为 E。22.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的【score:2 分】【A】阿托品结构中 6，7 位上无三元氧桥 【B】东
17、莨菪碱结构中 6，7 位上有三元氧桥 【C】山莨菪碱结构中有 6羟基 【D】中枢作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱【此项为本题正确答案】【E】中枢作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱 本题思路：这类药物极性大小的顺序为山莨菪碱阿托品东莨菪碱，其中枢作用强弱的顺序与其极性的顺序相反。23.下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法【score:2 分】【A】用羧基苯丙胺代替巯基 【B】用含次膦酸基的苯丁基代替巯基 【C】将上述的羧基或次膦酸基成酯 【D】将脯氨酸的吡咯环变成带有 L型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基 【E】在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代【此项为本题正确答案】
18、本题思路：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性，使血管紧张素 I(Ang)不能转化为血管紧张素(Ang)，导致血浆中 Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI 还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(captopril)是根据 ACE 的结构设计出来的第一个上市的 ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使 Captopril 具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的巯基有关
19、，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特 点的同时，用羧基苯丙胺代替巯基，如依那普利(enalapril)；或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利(fosinpril)；再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的 ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有 L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基，如雷米普利(ramipril)，也可得到一类长效的 ACEI。所以答案为 E。24.下列哪项与氯化琥珀胆碱相符【score:2 分】【A】为酯类化合物，难溶于水 【B】为酰胺类化合物，难溶于水 【C】为季铵盐，极易溶于水【
20、此项为本题正确答案】【D】为杂环化合物，难溶于水 【E】为脂环化合物，难溶于水 本题思路：氯化琥珀胆碱为酯类化合物，为季铵盐，极易溶于水。25.关于氯霉素的特点表述不正确的是【score:2 分】【A】白色或者微带黄绿色粉末 【B】具有 1，3丙二醇结构 【C】含有两个手性碳原子 【D】只有 1R，2R或 D()异构体有活性 【E】水溶液在 pH 27 性质稳定【此项为本题正确答案】本题思路：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R或 D()苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4575)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。所以答案为 E。二、B1 型
21、题(总题数：2，score:20 分)A氯霉素 B头孢噻肟钠 C阿莫西林 D四环素E克拉维酸【score:10 分】(1).可发生聚合反应【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).在 pH26 条件下易发生差向异构化【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).以 1R，2R(一)体供药用【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：
22、(5).为第一个用于临床的内酰胺酶抑制剂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：题目中阿莫西林可发生聚合反应，四环素在 pH26 条件下易发生差向异构化，头孢噻肟钠在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化。氯霉素以 1R，2R(一)体供药用，克拉维酸为第一个用于临床的内酰胺酶抑制剂。A3(4联苯羰基)丙酸 B对乙酰氨基酚 C3苯甲酰基甲基苯乙酸 D甲基4(2甲基丙基)苯乙酸 E2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸【score:10 分】(1).酮洛芬的化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：酮洛芬、布洛芬、
23、芬布芬、扑热息痛和甲芬那酸都具有镇痛抗炎作用，但其化学结构各不相同。酮洛芬化学名为 3苯甲酰基甲基苯乙酸，所以答案选 C。(2).布洛芬的化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：布洛芬化学名为甲基4(2甲基丙基)苯乙酸，所以答案选 D。(3).芬布芬的化学名【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：芬布芬化学名是 3(4联苯羰基)丙酸，所以答案选 A。(4).扑热息痛的化学名【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：扑热息痛化学名是对乙酰氨基酚，所以答案选 B。(5).甲芬那酸的化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：甲芬那酸化学名是 2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸，所以答案选 E。
