1、 初级药师基础知识-药物化学-4(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、B/B(总题数：50，score:100 分)1.雌二醇结构改造的主要目的是 【A】增加雌激素活性 【B】增加稳定性，可口服 【C】改善吸收 【D】增加孕激素活性 【E】减少副作用 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选 B。2.在药物结构中不含炔基的药物是 【A】炔雌醇 【B】米非司酮 【C】黄体酮 【D】炔诺孕酮 【E】炔诺酮 【score:2 分】【A】
2、【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查黄体酮的结构特点。A、D、E均可根据其名称推知其各自结构中含有炔基，而 B 在17 位含有丙炔基，故选 C。3.属于蛋白同化激素的药物是 【A】甲睾酮 【B】米非司酮 【C】苯丙酸诺龙 【D】丙酸睾酮 【E】炔诺酮 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查苯丙酸诺龙的药理作用。其余药物均无此作用，故选 C。4.运动员禁用的药物是 【A】吗啡 【B】咖啡因 【C】苯丙酸诺龙 【D】黄体酮 【E】炔诺酮 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本
3、题思路：解析 考查类固醇类(苯丙酸诺龙)的用途和使用特点。苯丙酸诺龙为类固醇类药物，属于运动员禁用的药物，故选 C。5.含有雌甾烷母核的药物是 【A】己烯雌酚 【B】甲睾酮 【C】炔雌醇 【D】黄体酮 【E】雌二醇 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查雌二醇的结构母核。A 结构中无甾体结构，B 结构母核为雄甾烷，C、D 结构母核为孕甾烷，故选 E。6.不含甾体母核的药物是 【A】苯丙酸诺龙 【B】泼尼松龙 【C】己烯雌酚 【D】地塞米松 【E】米非司酮 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：
4、解析 考查己烯雌酚的结构母核。己烯雌酚结构中不含甾体结构，故选 C。7.米非司酮为 【A】雌激素类药 【B】雌激素拮抗剂 【C】孕激素类药 【D】孕激素拮抗剂 【E】皮质激素类药 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查米非司酮的作用和用途。米非司酮为孕激素拮抗剂，主要用于抗早孕，故选 D。8.抗肿瘤药氟尿嘧啶属于 【A】烷化剂 【B】抗代谢物 【C】抗生素 【D】金属螯合物 【E】生物碱 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查氟尿嘧啶的分类。烷化剂的代表药物有环磷酰胺，抗代谢物的代表
5、药物有氟尿嘧啶，抗生素类的代表药物有阿霉素，金属类的代表药物有顺铂，生物碱类的代表药物有长春新碱，故选B。9.不属于烷化剂的抗肿瘤药是 【A】氮甲 【B】卡莫司汀 【C】环磷酰胺 【D】白消安 【E】卡莫氟 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查卡莫氟的分类。卡莫氟属于嘌呤类抗代谢药，而不属于烷化剂，故选 E。10.属于抗代谢物的抗肿瘤药是 【A】环磷酰胺 【B】氮甲 【C】巯嘌呤 【D】卡莫司汀 【E】顺铂 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查巯嘌呤的类型。A、B、D 均属于烷化
6、剂类抗肿瘤药，E 属于金属类抗肿瘤药，故选 C。11.以下哪些性质与环磷酰胺不相符 【A】结构中含有双-氯乙基胺基 【B】属于杂环氮芥 【C】具茚三酮鉴别反应 【D】水溶液不稳定，遇热易分解 【E】属于前药 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。环磷酰胺结构中无具有茚三酮(-氨基酸)反应的特征官能团，故选 C。12.不属于抗代谢物的抗肿瘤药是 【A】卡莫氟 【B】博来霉素 【C】巯嘌呤 【D】甲氨蝶呤 【E】氟尿嘧啶 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考
7、查博来霉素的作用机制。博来霉素属于抗生素类抗肿瘤药，其余药物均为抗代谢类抗肿瘤药，故选 B。13.与氟尿嘧啶性质不符的是 【A】可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液 【B】酸性溶液中易水解 【C】碱性溶液中易水解 【D】能使溴水褪色 【E】属于抗代谢的抗肿瘤药物 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查氟尿嘧啶的理化性质和作用机制。氟尿嘧啶结构中含有酰脲结构，故在碱性溶液中可分解，而在酸性溶液中较稳定，故选 B。14.属于氟尿嘧啶前药的药物是 【A】卡莫氟 【B】阿糖胞苷 【C】巯嘌呤 【D】氟胞嘧啶 【E】氟尿嘧啶 【score:2 分】【A】【此
8、项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查卡莫氟的代谢。卡莫氟在体内水解，释放出氟尿嘧啶起效，其他为干扰答案，因此选 A。15.可直接注入膀胱，治疗膀胱癌的首选药物是 【A】卡莫司汀 【B】塞替派 【C】巯嘌呤 【D】环磷酰胺 【E】氟尿嘧啶 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查塞替派的用途。塞替派为烷化剂类抗肿瘤药，可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。故选 B。16.经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是 【A】卡莫司汀 【B】塞替派 【C】卡莫氟 【D】环磷酰胺 【E】氟尿嘧啶 【score
9、:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查环磷酰胺的代谢。环磷酰胺为前药，经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用，其毒性较小。故选 D。17.属于抗肿瘤的抗生素是 【A】紫杉醇 【B】长春新碱 【C】磷霉素 【D】多柔比星 【E】克林霉素 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查多柔比星的用途及分类。多柔比星又名阿霉素，属于天然广谱抗肿瘤抗生素。磷霉素和克林霉素为抗感染(抗菌)抗生素，而紫杉醇和长春新碱为抗肿瘤的植物有效成分。故选 D。18.属于抗肿瘤的植物有效成分是 【A】紫杉醇 【B】博
10、来霉素 【C】丝裂霉素 C 【D】阿柔比星 【E】顺铂 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查紫杉醇的分类及用途。B、C、D 均为抗肿瘤的抗生素，E 为抗肿瘤的金属配合物。故选 A。19.不属于天然抗肿瘤药物的是 【A】紫杉醇 【B】博来霉素 【C】丝裂霉素 C 【D】阿柔比星 【E】顺铂 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查抗肿瘤药物的分类。A 为天然抗肿瘤的植物有效成分，B、C、D 均为天然抗肿瘤的抗生素，E 为抗肿瘤的金属配合物。故选 E。20.阿昔洛韦临床上主要用于 【A】
11、抗真菌感染 【B】抗革兰阴性菌感染 【C】抗病毒感染 【D】免疫调节 【E】抗幽门螺杆菌感染 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查阿昔洛韦的临床用途。阿昔洛韦为广谱抗病毒药，其余答案与其不符，故选 C。21.化学结构如下的药物为 【A】金刚烷胺 【B】阿昔洛韦 【C】利巴韦林 【D】齐多夫定 【E】巯嘌呤 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查阿昔洛韦的化学结构。其他答案与其不符，故选 B。22.不属于抗艾滋病的药物有 【A】阿昔洛韦 【B】奈韦拉平 【C】齐多夫定 【D】茚地那韦
12、 【E】沙奎那韦 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查抗艾滋病的药物。阿昔洛韦为广谱抗病毒药，无抗艾滋病作用，其余均为抗艾滋病药，故选 A。23.不属于抗艾滋病药物的类型是 【A】核苷类 【B】非核苷类 【C】开环核苷类 【D】蛋白酶抑制剂 【E】逆转录酶抑制剂 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查抗艾滋病药物的类型。除 C外，均属于抗艾滋病药物类型，故选 C。24.第一个用于治疗艾滋病的核苷类药物是 【A】阿昔洛韦 【B】奈韦拉平 【C】齐多夫定 【D】茚地那韦 【E】沙奎那韦
13、 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查齐多夫定的用途、类型及发展。25.磺胺类药物的基本结构为 【A】对氨基苯甲酸的衍生物 【B】对氨基苯磺酸的衍生物 【C】对氨基苯磺酰胺的衍生物 【D】对羟基苯磺酰胺的衍生物 【E】对羟基苯磺酸的衍生物 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查磺胺类药物的基本结构。磺胺类抗菌药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺的衍生物，其余为干扰答案，故选 C。26.化学结构如下的药物为 A磺胺嘧啶 B磺胺甲唑 C磺胺醋酰 D甲氧苄啶 E甲苯磺丁脲【score:2 分】
14、【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查磺胺嘧啶的化学结构。根据结构组成，含有对氨基苯磺酰胺和嘧啶环，故选 A。27.磺胺甲唑的作用机制为 【A】抑制二氢叶酸还原酶 【B】抑制二氢叶酸合成酶 【C】抑制四氢叶酸还原酶 【D】抑制四氢叶酸合成酶 【E】干扰细菌对叶酸的摄取 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查磺胺甲*唑的作用机制。28.可通过血脑屏障进入脑脊液的磺胺类药物是 A磺胺嘧啶 B磺胺甲唑 C磺胺醋酰 D甲氧苄啶 E磺胺【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思
15、路：解析 考查磺胺嘧啶的作用特点。29.复方新诺明的药物组成为 A磺胺嘧啶加甲氧苄啶 B磺胺甲唑加甲氧苄啶 C磺胺醋酰加甲氧苄啶 D磺胺甲唑加克拉维酸 E磺胺甲唑加丙磺舒【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查复方新诺明的药物组成。30.甲氧苄啶的作用机制为 【A】抑制二氢叶酸合成酶 【B】抗代谢作用 【C】抑制-内酰胺酶 【D】抑制二氢叶酸还原酶 【E】掺入 DNA 的合成 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查甲氧苄啶的作用机制。31.甲氧苄啶不能增加哪个药物的抗菌活性 A磺胺嘧啶
16、 B四环素 C红霉素 D磺胺甲唑 E庆大霉素【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查甲氧苄啶的用途。甲氧苄啶又名 TMP，为磺胺类药物的增效剂，除对磺胺类药物 有增效作用外，还可增强四环素和庆大霉素的抗菌作用。故选 C。32.长期使用喹诺酮类抗菌药可引起缺钙、贫血和缺锌等副作用，其原因的结构中含有 【A】吡啶环 【B】哌嗪环 【C】羧基 【D】羰基 【E】邻羧羰基 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查喹诺酮类药物的构效关系与毒副作用。因为喹诺酮类药物结构中 3,4-位上的邻 羧羰基可
17、与金属离子形成螯合，故可引起缺钙、贫血、缺锌等副作用，故选 E。33.有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是 【A】3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 【B】6 位氟原子可增大抗菌活性 【C】7 位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱 【D】5 位氨基是抗菌活性的必需基团 【E】8 位引入氟，对光不稳定 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构 5 可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选 D。34.可与含钙类药物同时服用的药物是 A环丙沙星 B诺氟沙星
18、 C吡哌酸 D磺胺甲唑 E氧氟沙星【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查磺胺甲*唑的毒副作用。喹诺酮类药物因与钙离子螯合，而不能与含钙药物同时合用，磺胺类药物却无此不良反应特征。A、B、C、E均为喹诺酮类药物，D 属于磺胺类药物，故选 D。35.有关与莫西沙星叙述不相符的是 【A】含有吡啶酮酸结构 【B】结构中含有吡咯环 【C】具酸碱两性 【D】有两个氟原子 【E】为第四代喹诺酮类抗菌药物 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查莫西沙星的结构特点和性质。结构中含有一个氟原子和甲氧基，
19、7 位吡咯并吡咯环代替哌嗪环，含两个氟原子的为洛美沙星。故选D。36.在喹喏酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是 【A】1 位氮原子无取代 【B】5 位的氨基 【C】3 位上有羧基和 4 位是羰基 【D】8 位氟原子取代 【E】7 位无取代 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查喹喏酮类抗菌药的构效关系及药效基团。37.不属于合成抗结核病的药物是 【A】异烟肼 【B】乙胺丁醇 【C】吡嗪酰胺 【D】烟酰胺 【E】对氨基水杨酸钠 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查烟酰胺的临
20、床用途。D 为维生素类药物，其余均为合成抗结核病的药物，故选D。38.遇氨制硝酸银试液反应生成银镜的药物是 【A】异烟肼 【B】对氨基水杨酸钠 【C】乙胺丁醇 【D】链霉素 【E】卡那霉素 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查异烟肼的理化性质。异烟肼结构的酰肼基团可水解放出游离肼，而后者具有很强的还原性，可使银离子还原生成银镜，其余药物均无此反应特征，故选 A。39.异烟肼具有较强的还原性，易被氧化的原因，是化学结构中含有 【A】吡啶环 【B】酰胺键 【C】酰肼键 【D】氨基 【E】肼基 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【
21、E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查异烟肼的理化性质。肼基具有强还原性，其余均与此不符，故选 E。40.下列表述与利福平不符的是 【A】为半合成的抗生素 【B】遇光易变质 【C】对第八对脑神经有显著的损害 【D】与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 【E】代谢产物为红色 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查利福平的性质与特点。41.分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构体的药物是 【A】左氧氟沙星 【B】盐酸乙胺丁醇 【C】卡托普利 【D】氯霉素 【E】盐酸麻黄碱 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案
22、】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查盐酸乙胺丁醇的性质和结构特点。由于盐酸乙胺丁醇分子中有一对称面，因此只有 3 个光学异构体，而左氧氟沙星为一个手性中心，C、D、E 均有 2 个手性中心，具有 4 个光学异构体。故选 B。42.临床主要用于治疗肺结核的抗生素是 【A】阿莫西林 【B】利福平 【C】阿米卡星 【D】阿霉素 【E】氯霉素 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查利福平的用途。43.临床用于治疗真菌感染的药物是 A呋喃妥因 B氟康唑 C罗红霉素 D链霉素 E磺胺甲唑【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C
23、】【D】【E】本题思路：解析 考查氟康唑的临床用途。氟康唑属于咪唑类抗真菌药，其余药物均属于抗细菌感染药物，其中链霉素还可用于抗结核病，故选 B。44.属于-内酰胺酶抑制剂的抗生素是 【A】阿莫西林 【B】克拉维酸 【C】阿米卡星 【D】头孢噻吩钠 【E】氨曲南 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查克拉维酸的类型与作用。A、D 属于-内酰胺类抗生素，C 为氨基糖苷类抗生素，E 属于单环-内酰胺类抗生素，故选 B。45.可增强-内酰胺类抗生素疗效的药物是 【A】阿莫西林 【B】舒巴坦 【C】阿米卡星 【D】头孢噻吩钠 【E】氨曲南 【sc
24、ore:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查舒巴坦的作用和用途。A、D属于-内酰胺类抗生素，C 为氨基糖苷类抗生素，E属于单环-内酰胺类抗生素，故选 B。46.使用青霉素易产生耐药性，其原因是产生了 【A】磷酰化酶 【B】钝化酶 【C】-内酰胺酶 【D】水解酶 【E】胆碱酯酶 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查引起青霉素耐药的原因。青霉素产生耐药性其主要原因是产生了-内酰胺酶，使其分解，而达不到预期的治疗作用或使抗菌作用显著下降。故选 C。47.将青霉素制成粉针剂的原因是 【A】便于保存 【
25、B】携带方便 【C】防止水解 【D】防止氧化 【E】防止微生物感染 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查青霉素的稳定性。由于青霉素稳定性差，极易水解，为了防止水解将青霉素制成粉针剂。故选 C。48.青霉素在强酸条件下的最终分解产物为 【A】青霉噻唑酸 【B】青霉烯酸 【C】青霉二酸 【D】青霉醛和青霉胺 【E】青霉烷酸 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查青霉素的化学稳定性。青霉素在酸性条件下的最初分解产物是青霉二酸，最终分解产物为青霉醛和青霉胺，故选 D。49.耐酶青霉素的结构
26、特点是 【A】6 位酰胺侧链引入强吸电子基团 【B】6 位酰胺侧链引入供电子基团 【C】6 位侧链引入较大的空间位阻基团 【D】5 位引入大的供电基团 【E】6 位酰胺侧链引入极性基团 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查半合成耐酶青霉素的结构特点。50.广谱青霉素的结构特点是 【A】6 位酰胺侧链引入强吸电子基团 【B】6 位酰胺侧链引入供电子基团 【C】6 位侧链引入较大的空间位阻基团 【D】5 位引入大的供电基团 【E】6 位酰胺侧链引入极性基团 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 考查半合成广谱青霉素的结构特点。