1、 初级药师专业知识-13(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、A1/A2 型题(总题数：50，score:100 分)1.关于 t 1/2 的说法，不正确的是【score:2 分】【A】根据 t1/2 可制订临床给药间隔 【B】计算单次给药后药物从体内基本消除的时间 【C】计算连续给药血中药物达到 Css 的时间 【D】反映机体肝、肾的代谢、排泄状况 【E】体内药物浓度下降一半所需要的时间【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考核 t 1/2 的定义和临床意义。t 1/2 是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据 t 1/2 可以制订药物给药间隔时间；计算按t 1/2 连续给
2、药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间；根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。故不正确的说法是 E。2.一级动力学的特点，不正确的是【score:2 分】【A】血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成正比 【B】药物半衰期与血药浓度无关，是恒定值 【C】常称为恒比消除 【D】绝大多数药物都按一级动力学消除 【E】少部分药物按一级动力学消除【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考核一级动力学的定义与特点。一级动力学指药物的转运或消除速率与药学浓度成正比，即单位时间内转运或消除某恒定比例的；半衰期
3、是恒定值；大多数药物在体内的转运或消除属于一级动力学。故不正确的说法是 E。3.患者，女性，48 岁。因失眠使用地西泮，半片睡前服用。连续用药 2 个月后，自感半片药物不起作用，需服用 1 片才能入睡，请问发生此现象的原因是药物产生【score:2 分】【A】耐受性【此项为本题正确答案】【B】耐药性 【C】躯体依赖性 【D】心理依赖性 【E】低敏性 本题思路：解析 本题重在考核耐受性的定义。耐受性指连续用药造成药效下降，需要增大剂量才能产生原来的效应。故正确答案为 A。4.患儿，男，4 岁。高热、咳嗽、咽痛，查体见咽红、扁桃体度肿大，血常规见白细胞计数升高，诊断为小儿扁桃体炎，选用头孢他啶治疗
4、。已知头孢他啶的半衰期约为 2 小时，每日给一定治疗量，血药浓度达稳态浓度须经过【score:2 分】【A】2 小时 【B】4 小时 【C】6 小时 【D】10 小时【此项为本题正确答案】【E】20 小时 本题思路：解析 本题重在考核多次给药的时-量曲线。连续多次给药需经过 45 个半衰期才能达到稳态血药水平。故正确答案为 D。5.患者，男性，57 岁，与家人发生，服药物中毒，急诊入院抢救。试验发现当酸化尿液时，药物肾清除率小于肾小球滤过率，碱化尿液时则相反，推测该药物可能是【score:2 分】【A】强碱性 【B】弱碱性 【C】非解离型 【D】强酸性 【E】弱酸性【此项为本题正确答案】本题思
5、路：解析 本题重在考核药物的理化性质、pH 与排泄的关系。药物多为弱酸性或弱碱性；弱碱性药物在酸性溶液中解离度大，脂溶性减小，重吸收减少，排泄加快；而弱酸性药物，在酸性溶液中解离度小，脂溶性大，重吸收多，排泄减慢。故正确答案为 E。6.有关毛果芸香碱的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】能直接激动 M 受体，产生 M 样作用 【B】可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 【C】可使眼压升高【此项为本题正确答案】【D】可用于治疗青光眼 【E】常用制剂为 1%滴眼液 本题思路：解析 毛果芸香碱是 M 胆碱受体激动剂，激动瞳孔括约肌(环状肌)上的 M 受体，肌肉收缩使瞳孔缩小；同时虹膜向中心拉紧，根
6、部变薄，前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼压降低。故选 C。7.新斯的明最强的作用是【score:2 分】【A】兴奋胃肠道平滑肌 【B】兴奋骨骼肌【此项为本题正确答案】【C】兴奋膀胱平滑肌 【D】缩小瞳孔 【E】增加腺体分泌 本题思路：解析 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积 而间接兴奋骨骼肌；除该药抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的 N 2 受体，加强了骨骼肌的收缩作用。对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。故选 B。8.有关阿托品药理作用的叙述，不正确的是【score:2
7、分】【A】抑制腺体分泌 【B】扩张血管改善微循环 【C】升高眼压，调节麻痹 【D】松弛内脏平滑肌 【E】中枢抑制作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 阿托品为 M 胆碱受体阻断药，治疗量对中枢神经系统的作用不大，较大剂量(12mg)可谓兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量(25mg)则能兴奋大脑，引起烦躁不安、谵妄等反应。故选 E。9.新斯的明在临床使用中不用于【score:2 分】【A】琥珀胆碱过量中毒【此项为本题正确答案】【B】手术后尿潴留 【C】阵发性室上性心动过速 【D】手术后腹气胀 【E】重症肌无力 本题思路：解析 新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不能用于除
8、极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。故选 A。10.选择性阻断 1 受体的药物是【score:2 分】【A】去甲肾上腺素 【B】酚妥拉明 【C】妥拉唑林 【D】哌唑嗪【此项为本题正确答案】【E】酚苄明 本题思路：解析 酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为 受体阻断药，但对 1 和 2 选择性较低。去甲肾上腺素为 受体激动药，哌唑嗪为选择性 1 受体阻断药。故选 D。11.易造成皮下组织坏死的药物是【score:2 分】【A】多巴胺 【B】肾上腺素 【C】去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】异丙肾上腺素 【E】麻黄碱
9、 本题思路：解析 去甲肾上腺素为 受体激动药，静脉滴注时浓度过高、时间过长或药液外漏，可使血管强烈而持续收缩，引起皮肤苍白、发凉、疼痛等症状，甚至出现组织缺血性坏死。故选 C。12.阿托品可用于【score:2 分】【A】室性心动过速 【B】室上性心动过速 【C】心房纤颤 【D】窦性心动过缓【此项为本题正确答案】【E】窦性心动过速 本题思路：解析 治疗量(0.40.6mg)阿托品可能通过减弱突触中乙酰胆碱对递质释放的负反馈抑制作 用，使乙酰胆碱的释放增加，减慢心率。但此作用程度轻，且短暂，因此一般不用于快速性心律失常；大剂量(12mg)则可阻断窦房结 M 受体，拮抗迷走神经对心脏的抑制作用，使
10、心率加快，故常用于迷走神经亢进所致的房室传导阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常。故选 D。13.去甲肾上腺素减慢心率的原因是【score:2 分】【A】直接负性频率 【B】抑制心肌传导 【C】降低外周阻力 【D】抑制心血管中枢的调节 【E】血压升高引起的继发性效应【此项为本题正确答案】本题思路：解析 由于去甲肾上腺素激动血管 1 受体，使血管强烈收缩，血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。故选 E。14.窦房结功能衰竭并发心脏骤停可选用【score:2 分】【A】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【B】多巴胺 【C】酚妥拉明 【D】氯化钙 【E】普萘洛尔 本题思路：解析 异丙肾上腺素和
11、肾上腺素均常用于心跳骤停的抢救。所不同的是异丙肾上腺素对正常起搏点的作用较强，较少引起心律失常。而肾上腺素对正位和异位起搏点都有较强的兴奋作用，易致心律失常。故选 A。15.有关普萘洛尔的叙述，不具有的是【score:2 分】【A】无选择性阻断 受体 【B】膜稳定作用 【C】内在拟交感活性【此项为本题正确答案】【D】抑制肾素释放 【E】易透过血脑屏障 本题思路：解析 有些 受体阻断药除能阻断受体外，还对 受体有一定的激动作用，称内在拟交感活性。如吲哚洛尔有内在拟交感活性，但普萘洛尔则无。故选 C。16.阿托品对眼的作用是【score:2 分】【A】散瞳、升高眼压、视近物不清【此项为本题正确答案
12、】【B】散瞳、升高眼压、视远物不清 【C】缩瞳、降低眼压、视远物不清 【D】缩瞳、降低眼压、视近物不清 【E】散瞳、降低眼压、视近物不清 本题思路：解析 阿托品为 M 受体阻断药，可阻断瞳孔括约肌的 M 胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。同时虹膜退向外缘，根部变厚，前房角间隙变小，房水不易进入静脉，眼内压升高。阻断睫状肌的M 胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，视近物模糊而视远物清楚。故选 A。17.解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是【score:2 分】【A】竞争性与 M 受体结合，对抗 M 样症状 【B
13、】竞争性与 N 受体结合，对抗 N 样症状 【C】竞争性与 M 和 N 受体结合，对抗 M 和 N 样症状 【D】与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用 【E】与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，复活胆碱酯酶【此项为本题正确答案】本题思路：解析 解磷定是一类能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，复活胆碱酯酶。解磷定明显减轻N 样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。故选 E。18.具有中枢抑制作用的 M 胆碱受体阻断药是【score:2 分】【A】阿托品 【B】东莨菪碱【此项为本题正确答案】【C】山莨菪碱 【D】哌仑西平
14、【E】后马托品 本题思路：解析 东莨菪碱能通过血-脑脊液屏障，小剂量镇静，大剂量催眠，剂量更大甚至引起意识消失，进入浅麻醉状态。故选 B。19.不具有缩瞳作用的是【score:2 分】【A】毛果芸香碱 【B】毒扁豆碱 【C】山莨菪碱【此项为本题正确答案】【D】新斯的明 【E】有机磷酸酯类 本题思路：解析 山莨菪碱为 M 受体阻断药，可阻断瞳孔括约肌的 M 胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。而其他几个药均为 M 受体激动药。故选 C。20.多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于【score:2 分】【A】选择性兴奋多巴胺受体【此项为本题正确答案】【B】直
15、接作用于血管平滑肌 【C】兴奋 受体 【D】选择性阻断 受体 【E】促组胺释放 本题思路：解析 多巴胺可激动、1 和多巴胺受体，也促使神经末梢释放去甲肾上腺素。小剂量多巴胺可激动分布于血管床的多巴胺受体，引起冠状血管、肾血管和肠系膜血管等扩张，这与激活腺苷酸环化酶、增加细胞内 cAMP 浓度有关。故选 A。21.筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是【score:2 分】【A】新斯的明【此项为本题正确答案】【B】东莨菪碱 【C】阿托品 【D】毒扁豆碱 【E】毛果芸香碱 本题思路：解析 筒箭毒碱为非除极化型骨骼肌松弛药，可阻断 N 2 胆碱受体产生肌松作用。新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，
16、导致内源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌；除该药抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的 N 2 受体，加强了骨骼肌的收缩作用，可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。故选A。22.可以翻转肾上腺素的升压作用的是【score:2 分】【A】M 受体阻断药 【B】N 受体阻断药 【C】受体阻断药 【D】H 受体阻断 【E】受体阻断药【此项为本题正确答案】本题思路：解析 肾上腺素可激动 受体，使皮肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管收缩，外周阻力增加，血压升高。受体阻断药通过其阻断 受体效应使血压下降，可以翻转肾上腺素的升压作用。故选 E。23.受体阻断药一般不用于【score:2 分
17、】【A】心律失常 【B】支气管哮喘【此项为本题正确答案】【C】青光眼 【D】高血压 【E】心绞痛 本题思路：解析 受体阻断药可阻断气管平滑肌 2 受体作用，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力。用药后可诱发或加重支气管哮喘，故选 B。24.选择性 1 受体阻断药是【score:2 分】【A】普萘洛尔 【B】拉贝洛尔 【C】噻吗洛尔 【D】美托洛尔【此项为本题正确答案】【E】吲哚洛尔 本题思路：解析 上述药物均为 受体阻断剂，普萘洛尔、噻吗洛尔和吲哚洛尔对 1 和 2 受体都有阻断作用；拉贝洛尔对 和 受体都有阻断作用；美托洛尔可选择性的阻断 1 受体；故选 D。25.可用于治疗充血性心衰的药物是【
18、score:2 分】【A】麻黄碱 【B】育亨宾 【C】酚妥拉明【此项为本题正确答案】【D】美卡拉明 【E】沙丁胺醇 本题思路：解析 酚妥拉明为 受体阻断药，能扩张小动脉和小静脉，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏前后负荷，从而使心排出量增加，改善心衰症状。故选 C。26.琥珀胆碱中毒的解救方法是【score:2 分】【A】人工呼吸【此项为本题正确答案】【B】静注新斯的明 【C】静注毛果芸香碱 【D】静注阿托品 【E】静注筒箭毒碱 本题思路：解析 琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛药，过量仍可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性低下者可出现严重窒息，所以临床使用时须备有人工呼吸机。故选 A。27.可用
19、于支气管哮喘的治疗药物是【score:2 分】【A】毛果芸香碱 【B】去甲肾上腺素 【C】吗啡 【D】阿替洛尔 【E】麻黄碱【此项为本题正确答案】本题思路：解析 麻黄碱可激动气管平滑肌 2 受体，使气管平滑肌松弛，作用较肾上腺素弱且起效慢，但维持时间长，用于预防发作和治疗轻度支气管哮喘，但因有明显的中枢兴奋作用，故不推荐作为长期用药。故选 E。28.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是【score:2 分】【A】加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少 【B】加强心肌收缩力，耗氧增多【此项为本题正确答案】【C】增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡 【D】扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少 【E】传导
20、加快、心率加快、耗氧增多 本题思路：解析 肾上腺素可兴奋心脏 1 受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传到加速，心肌兴奋 性提高。使心输出量增加，加之冠脉血管扩张，故能增加心肌血液供应，且作用迅速。但能使心肌代谢提高，心肌耗氧量增加。故选 B。29.对 和 受体都有阻断作用的药物是【score:2 分】【A】普萘洛尔 【B】醋丁洛尔 【C】拉贝洛尔【此项为本题正确答案】【D】阿替洛尔 【E】吲哚洛尔 本题思路：解析 上述药物均为 受体阻断剂，普萘洛尔和吲哚洛尔对 1 和 2 受体都有阻断作用；醋丁洛尔和阿替洛尔可选择性的阻断 1 受体；拉贝洛尔对 和 受体都有阻断作用，故选C。30.患者，男性，
21、25 岁。平静状态下，没有任何先兆，心跳突然加速，脉搏多在 200 次/分，伴有心慌、头晕、乏力，偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图检查后诊断为阵发性室上性心动过速，可用于治疗的 药物是【score:2 分】【A】阿托品 【B】哌唑嗪 【C】新斯的明【此项为本题正确答案】【D】异丙肾上腺素 【E】肾上腺素 本题思路：解析 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的 M 样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的。故选 C。31.患者，女性，15 岁。注射青霉素之后出现四肢发凉、发绀、面色苍白、表情淡
22、漠、脉搏细速、尿量减少、血压下降，可用于解救的药物是【score:2 分】【A】异丙肾上腺素 【B】麻黄素 【C】去甲肾上腺素 【D】皮质激素 【E】肾上腺素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 过敏性休克主要表现为心肌收缩力减弱，心输出量减少，血管扩张，血压下降及支气管痉挛等症状。肾上腺素即可兴奋 受体，使血管收缩，血压升高；又可兴奋心脏 1 受体和支气管 2 受体，使心输出量增加，支气管扩张，缓解呼吸困难，迅速解除休克症状。故选 E。32.患者，男性，68 岁。高血压病史 10 年，1 周前查体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是【score:2 分】【A】奎尼丁 【B】肾上腺素 【
23、C】普萘洛尔【此项为本题正确答案】【D】哌唑嗪 【E】维拉帕米 本题思路：解析 普萘洛尔具有较强的 受体阻断作用，对 1 和 2 受体的选择性很低。阻断 1 受体可使心肌收缩力和心排出量减低，冠脉血流下降，血压下降；阻断 受体可使窦性心率减慢。故选 C。33.患者，男性，33 岁。高血压病史 10 年，伴有直立性低血压。近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用【score:2 分】【A】阿托品 【B】普萘洛尔 【C】肾上腺素 【D】酚妥拉明【此项为本题正确答案】【E】组胺 本题思路：解析 嗜铬细胞瘤起源于肾上腺髓质、交感神经节或其他部位的嗜铬组织，这种瘤持续或间断性释放大量儿茶
24、酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能及代谢紊乱。可进行药物抑制试验辅助诊断，适用于血压持续高于22.7/14.7kPa(170/110mmHg)的患者，方法是快速静脉注射酚妥拉明 5mg，如 15 分钟以内收缩压下降4.5kPa(35mmHg)，舒张压下降3.3kPa(25mmHg)，持续 35 分钟者为阳性。酚妥拉明为 受体阻断药，有对抗儿茶酚胺的作用，对其他原因的高血压无明显降压作用，阳性者有诊断意义。故选 D。34.患者，女性，21 岁。表现为面部表情肌无力，眼睑闭合力弱，吹气无力，说话吐字不清且极易疲劳，左右交替出现眼睑下垂、眼球运动障碍，诊断为重症肌无力，宜选用的治疗药物是【
25、score:2 分】【A】阿托品 【B】新斯的明【此项为本题正确答案】【C】毛果芸香碱 【D】东莨菪碱 【E】毒扁豆碱 本题思路：解析 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌，是一个间接的拟胆碱药；除该药抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 受体，加强了骨骼肌的收缩作用。故选 B。35.患者，女性，65 岁。近来出现头昏、乏力，易疲倦、活动后气促，听诊发现心音脱漏，脉搏也相应脱漏，心室率缓慢，诊断为度房室传导阻滞，宜选用的治疗药物是【score:2 分】【A】氯化钙 【B】去氧肾上腺素 【C】去甲肾上腺素 【D】普萘洛尔 【E
26、】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 异丙肾上腺素为 受体激动药，对 1 和 2 受体均有强大的激动作用。激动心脏 1 受体，可以加快心率，加速传导，用于治疗房室传导阻滞，故选 E。36.普鲁卡因不宜用于表面麻醉的原因是【score:2 分】【A】刺激性大 【B】毒性大 【C】穿透力弱【此项为本题正确答案】【D】弥散力强 【E】有局部血管扩张作用 本题思路：解析 本题重在考核普鲁卡因的作用特点。普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射给药才可产生局麻作用，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。故正确答案为 C。37.丁卡因不宜用于【score:2 分】【A】蛛网膜下腔麻醉 【B】
27、浸润麻醉【此项为本题正确答案】【C】表面麻醉 【D】传导麻醉 【E】硬膜外麻醉 本题思路：解析 本题重在考核丁卡因的临床应用。丁卡因因毒性大，一般不用于浸润麻醉。故正确答案为 B。38.下列关于利多卡因特点的描述不正确的是【score:2 分】【A】安全范围大 【B】引起过敏反应【此项为本题正确答案】【C】有抗心律失常作用 【D】可用于各种局麻给药 【E】可穿透黏膜，作用比普鲁卡因快、强、持久 本题思路：解析 本题重在考核利多卡因的作用特点。利多卡因的药动学特点是起效快，作用强而持久；安全范围较大，可穿透黏膜，可用于各种局麻方 法；也有抗心律失常作用。过敏反应极为罕见。故不正确的说法是 B。3
28、9.具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是【score:2 分】【A】甲氧氟烷 【B】氯胺酮【此项为本题正确答案】【C】麻醉乙醚 【D】-羟基丁酸 【E】硫喷妥钠 本题思路：解析 本题重在考核氯胺酮的药理作用特点。氯胺酮主要抑制丘脑和新皮质系统，选择性阻断痛觉冲动的传导，痛觉消失；同时又能兴奋脑干及边缘系统，引起意识模糊。这种抑制与兴奋并存、意识和感觉分离的麻醉状态称为分离麻醉，故正确答案为 B。40.苯二氮类的药理作用机制是【score:2 分】【A】阻断谷氨酸的兴奋作用 【B】抑制 GABA 代谢增加其脑内含量 【C】激动甘氨酸受体 【D】易化 GABA 介导的氯离子内流【此项为本题正确答案】
29、【E】增加多巴胺刺激的 cAMP 活性 本题思路：解析 本题重在考核苯二氮 类的药理作用机制。苯二氮 类与苯二氮 受体结合后，促进 GABA 与 GABA A 受体的结合(易化受体)，使GABA A 受体介导的氯通道开放频率增加，氯离子内流增强，中枢抑制效应增强。故正确答案为 D。41.地西泮没有【score:2 分】【A】抗精神分裂症作用【此项为本题正确答案】【B】抗惊厥作用 【C】抗癫痫作用 【D】中枢性肌松作用 【E】抗焦虑作用 本题思路：解析 本题重在考核地西泮的药理作用。地西泮对中枢的抑制作用表现为抗焦虑、镇静催 眠、抗癫痫抗惊厥、中枢性肌松作用，没有抗精神分裂症作用。故正确答案为
30、A。42.应用巴比妥类所出现的下列现象中，不正确的是 A长期应用会产生生理依赖性 B酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮 类要深 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题重在考核巴比妥类的作用特点。巴比妥类安全范围小，量效曲线较陡；对中枢抑制会引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮类 深；有肝药酶诱导作用，长期应用可加速自身的代谢；可显著缩短快动眼睡眠时间，停药后引起梦魇增多、停药困难，比苯二氮类更容易产生生理依赖性；巴比妥类中毒时，应碱化尿
31、液，增加药物解离，减少肾小管重吸收，加速排泄。故不正确的说法是B。43.以下关于苯二氮类药物的特点，不正确的是【score:2 分】【A】过量也不引起急性中毒和呼吸抑制【此项为本题正确答案】【B】安全性范围比巴比妥类大 【C】长期用药可产生耐受性 【D】可透过胎盘屏障，孕妇忌用 【E】与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻 本题思路：解析 本题重在考核苯二氮类的作用特点。苯二氮类药动学特点可以通过胎盘屏障影响胚胎发育，孕妇忌用；与巴比妥类相比，安全范围大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻；长期用药也 会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果；但过
32、量也会引起急性中毒、呼吸抑制。故不正确的说法是 A。44.有关地西泮的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药 【B】是一种长效催眠药物 【C】在临床上可用于治疗大脑麻痹 【D】抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫失神发作【此项为本题正确答案】【E】抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风引起惊厥 本题思路：解析 本题重在考核地西泮的药理作用与临床应用。地西泮有抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、中枢性肌松作用，临床可用于焦虑症，失眠症、麻醉前给药、内窥镜及电击复律前用药，抗高热、破伤风引起的惊厥，中枢病变引起的肌肉强直、肌肉痉挛等，静注地西泮用于癫痫持续状态，对失神发作
33、选用硝西泮。故不正确的说法是 D。45.下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是【score:2 分】【A】对复杂部分性发作有效 【B】对单纯部分性发作有效 【C】对失神发作无效 【D】对病灶的高频放电有抑制作用【此项为本题正确答案】【E】阻断病灶异常放电的扩散 本题思路：解析 本题重在考核苯妥英钠的作用机制与抗癫痫谱。苯妥英钠对癫痫强直阵挛性发作效果好，用作首选；对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神发作无效。作用机制主要是阻断钠离子内流，阻止病灶异常放电的扩散而起到治疗作用，对病灶的异常高频放电无抑制作用。故不正确的说法是D。46.下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是【score:
34、2 分】【A】治疗某些心律失常有效 【B】会引起牙龈增生 【C】可用于治疗三叉神经痛 【D】治疗癫痫强直阵挛性发作有效 【E】口服吸收规则，t1/2 个体差异小【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考核苯妥英钠的临床应用、常见不良反应及药动学特点。苯妥英钠的临床应用可抗癫痫、治疗外周神经痛(三叉、舌咽、坐骨神经痛)、抗心律失常。抗癫痫谱对癫痫强直阵挛性发作首选，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神发作无效。不良反应较多，长期应用可刺激胶原组织增生，使牙龈增生。药动学特点是口服吸收不规则，起效慢；在体内的消除方式属非线性动力学消除，即消除速度与血药浓度有关；t 1/2 个体差异大
35、，临床应该注意剂量个体化。故不正确的说法为E。47.下面关于卡马西平的特点，不正确的是【score:2 分】【A】对失神性发作首选【此项为本题正确答案】【B】作用机制与抑制 Na+、Ca2+通道有关 【C】对癫痫复杂部分性发作为首选药 【D】对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠 【E】对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效 本题思路：解析 本题重在考核卡马西平的作用特点。卡马西平的临床应用包括抗癫痫、治疗三叉神经舌咽神经痛、抗躁狂。在抗癫痫方面，对各种类型的癫痫有不同程度的疗效，对复杂部分性发作为首选，癫痫强直阵挛性发作有效，对失神发作效果差，一般不作首选。其作用机制可能与降低细胞膜 Na+、Ca 2
36、+通道的通透性、增强 GABA 神经元的突触传递功能有关。故不正确的说法是 A。48.丙戊酸钠的说法，不正确的是【score:2 分】【A】对各种类型癫痫可首选【此项为本题正确答案】【B】对失神发作疗效优于乙琥胺 【C】对癫痫强直阵挛性发作疗效不如苯妥英钠、苯巴比妥 【D】作用机制与阻断 Na+通道、提高脑内 GABA 含量有关 【E】可损害肝脏 本题思路：解析 本题重在考核丙戊酸钠的药理作用、作用机制、主要不良反应。丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫都有一定疗效，对癫痫强直阵挛性发作疗效不如苯妥英钠、苯巴比妥，对失神发作疗效优于乙琥胺，对复杂部分性发作疗效与卡马西平相似。但是丙戊酸钠对
37、肝脏毒性大，故不作首选治疗。其作用机制与 GABA 有关，提高脑内 GABA 含量，增强 GABA 神经元的突触传递功能，也能抑制 Na+通道。故不正确的说法是 A。49.关于硫酸镁的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】拮抗 Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 【B】可引起血压下降 【C】口服给药可用于各种原因引起的惊厥【此项为本题正确答案】【D】过量时可引起呼吸抑制 【E】中毒时抢救可静脉注射氯化钙 本题思路：解析 本题重在考核硫酸镁的药理作用、作用机制及中毒抢救。硫酸镁不同的给药途径产 生不同的药理作用，口服给药通过局部作用引起泻下与利胆，可用于导泻和胆囊炎；注射给药通过吸收作用产生中
38、枢抑制和骨骼肌松弛、扩张血管降压作用，临床主要用于缓解子痫、破伤风等的惊厥，高血压危象的抢救。血镁过高可引起中毒，出现呼吸抑制、血压剧降、心脏骤停而致死，抢救用氯化钙或葡萄糖酸钙缓慢静脉注射。其机制是镁钙化学性质相似，相互竞争而产生作用。故不正确的说法是 C。50.关于氯丙嗪的作用机制，不正确的是【score:2 分】【A】阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统 D1 受体【此项为本题正确答案】【B】阻断组胺受体 【C】阻断 M 受体 【D】阻断中枢 受体 【E】阻断中枢 5-HT 受体 本题思路：解析 本题重在考核氯丙嗪的药理作用机制。氯丙嗪的药理作用广泛而复杂，是因为它可以阻断中枢 5 种受体：D 2、M、5-HT、组胺受体。多巴胺受体分为 2 大类 5 型，D 1 样受体包括 D 1、D 5 亚型，D 2 样受体包括 D 2、D 3、D 4 亚型，精神分裂症病因的 DA 功能亢进学说认为，精神分裂症是由于中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D 2 样受体功能亢进所致，氯丙嗪的抗精神病作用主要是通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D 2 样受体而发挥疗效的。故不正确的说法是 A。