1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 10(总分：72 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.下列关于地西泮的说法错误的是【score:2 分】【A】具有酰胺及烯胺结构，受热易水解 【B】地西泮分子 4，5 位开环为不可逆过程【此项为本题正确答案】【C】地西泮在体内的代谢途径为 N 一 1 去甲基，C一 3 的羟基化 【D】其水解开环发生在 1，2 位或 4，5 位 【E】地西泮 4，5 位开环不影响药效 本题思路：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成 2 一甲氨基一 5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在 1，2 位或 4，5 位，两过程
2、平行进行。4，5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5 位间开环水解，当 pH 提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5 为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4，5 位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途 径为 N-1 去甲基，C 3 的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为 B。2.苯二氮革类 1，2 位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是【score:2 分】【A】药物对代谢的稳定性增加 【B】药物对受体的亲和力增加 【C】药物的极性变小 【D】药物的亲水性增大 【E】药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力
3、也增加【此项为本题正确答案】本题思路：在苯二氮革类 1，2 位并上五元含氮杂环，可增加 1，2 位的代谢稳定性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。3.下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是【score:2 分】【A】苯妥英钠 【B】卡马西平【此项为本题正确答案】【C】丙戊酸钠 【D】硝西泮 【E】地西泮 本题思路：卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物。4.苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药【score:2 分】【A】巴比妥类 【B】吩噻嗪类 【C】乙内酰脲类【此项为本题正确答案】【D】二苯并氮杂革类 【E】丙二酰脲类 本题思路：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。5.对癫痫大发作最有效的药物是【
4、score:2 分】【A】苯妥英钠 【B】卡马西平【此项为本题正确答案】【C】丙戊酸钠 【D】氯丙嗪 【E】地西泮 本题思路：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。6.以下化学结构的药物名称是【score:2 分】【A】卡马西平【此项为本题正确答案】【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】氯丙嗪 【E】丙戊酸钠 本题思路：以上结构为卡马西平。7.奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是【score:2 分】【A】分子结构中含有羟基 【B】分子结构中含有哌嗪环 【C】侧链的不稳定结构 【D】分子结构中含有吩噻嗪环【此项为本题正确答案】【E】分子结构中含有苯环
5、本题思路：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧剂。8.下列化学结构的药物名称是【score:2 分】【A】氯丙嗪【此项为本题正确答案】【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】卡马西平 【E】奋乃静 本题思路：该结构为氯丙嗪。9.下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是【score:2 分】【A】苯巴比妥 【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】艾司唑仑【此项为本题正确答案】【E】卡马西平 本题思路：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。10.巴比妥类药物的母核化学结构 5 位用苯环或饱和
6、烃基取代后，则产生以下哪种变化【score:2 分】【A】作用时间变短 【B】不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较长【此项为本题正确答案】【C】具有一定抗癫痫作用 【D】作用时间不变 【E】以上都不对 本题思路：当 C5 位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。11.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成【score:2 分】【A】绿色络合物 【B】紫红色络合物【此项为本题正确答案】【C】白色胶状沉淀 【D】氨气 【E】红色溶液 本题思路：异戊巴比妥含丙二酰脲结构，有双缩脲
7、反应，可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。所以答案为B。12.下列关于三环类抗抑郁药的说法正确的是【score:2 分】【A】口服吸收慢 【B】对内源性抑郁症疗效不佳 【C】副作用包括困倦、口干、体位性低血压等，一旦发现应立即停药 【D】严重的心、肝、肾病和青光眼禁用【此项为本题正确答案】【E】可引起严重的心血管副作用、尿潴留等，一般不作为治疗抑郁症首选 本题思路：三环类抗抑郁药包括阿米替林、多虑平、丙眯嗪和氯丙咪嗪等，为治疗抑郁症所首选，已基本替代用电痉挛治疗抑郁症。这类抗抑郁药口服后很快吸收，在肝内代谢，由尿排出，可治疗各种抑郁症，对内源性抑郁症疗效尤佳；对反应性抑郁症、抑郁性神经症、躯体疾病
8、或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗效。严重的心、肝、肾疾病和青光眼患者禁用，老年人和孕妇要慎用。药物的副作用是困倦、口干、视物模糊、便秘、心搏加快、排尿困难和体位性低血压，这类副作用一般不影响治疗，在治疗过程中 可逐渐适应；严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。所以答案选 D。13.盐酸多巴胺的结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：盐酸多巴胺的结构是 C。14.抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是【score:2 分】【A】增加药物对特定部位作用的选择性 【B】提高药物的稳定性 【C】延长
9、药物的作用时间【此项为本题正确答案】【D】减低药物的毒副作用 【E】改善药物的溶解性 本题思路：抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢快，药效只能维持一天，若将其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效果可以延长至两周。15.下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是【score:2 分】【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构【此项为本题正确答案】【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂
10、要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：B 项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为 B。16.以下哪个不属于抗精神失常药的结构【score:2 分】【A】巴比妥类【此项为本题正确答案】【B】吩噻嗪类 【C】丁酰苯类 【D】二苯环庚烯类 【E】噻吨类 本题思路：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为 A。17.以下对艾司唑仑的描述不正确的是【score:2 分】【A】又名舒乐安定 【B】分子中有 4 个环 【C】为抗焦虑药 【D】7 位有氯取代【此项
11、为本题正确答案】【E】在酸性条件下，室温可使 5，6 位的亚胺键水解 本题思路：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有 4 个环，8 位有氯取代而不是 7 位，在酸性条件下，室温可使 5，6 位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水 解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。18.关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是【score:2 分】【A】苯妥英钠的化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 【B】丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作 【C】苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为 79 【D】卡马西平应避光密闭保存【此项为本题正确答案】【E】苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身
12、性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态 本题思路：苯妥英钠的化学名为 5，5二苯基-2，4咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为 79；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降 解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。所以答案为 D。19.以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素【score:2 分】【A】pKa 【B】结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代 【C】亲脂性 【D
13、】5 位两个取代基碳原子数在 48 之间 【E】5 位仅一个取代基【此项为本题正确答案】本题思路：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5 位两个取代基碳原子数在 48 之间。所以答案为 E。20.下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是【score:2 分】【A】2 位被吸电子基团取代时活性增强 【B】吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 2 个碳原子为宜【此项为本题正确答案】【C】侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等 【D】吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连
14、接，为噻吨类抗精神病药 【E】碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长 本题思路：以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是 2 位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 3 个碳原子为宜。侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为 B。21.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成【score:2 分】【A】绿色络合物 【B】紫红色络合物【此项为本题正确答案】【C】白色胶状沉淀
15、 【D】氨气 【E】红色溶液 本题思路：异戊巴比妥含丙二酰脲结构，有双缩脲反应，可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。所以答案为B。22.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药【score:2 分】【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】单胺氧化酶抑制剂 【C】阿片受体抑制剂 【D】5 一羟色胺再摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【E】5 一羟色胺受体抑制剂 本题思路：盐酸氟西汀为选择性的 5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高 5 一羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为 D。23.造成氯氮平毒性反应的原因是【score:2 分】【A】在代谢中产生毒性的氮氧化合物 【B】在代谢中产生毒性的硫醚代谢物【
16、此项为本题正确答案】【C】在代谢中产生毒性的酚类化合物 【D】抑制 受体 【E】氯氮平产生的光化毒反应 本题思路：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。所以答案为 B。24.关于下面说法不正确的是【score:2 分】【A】其母核的六元环内存在 1，3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构 【B】二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气 【C】是巴比妥类药物的基本结构 【D】六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应 【E】此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，即使硝酸银过量，也不会生成难溶的二银盐
17、白色沉淀【此项为本题正确答案】本题思路：这是巴比妥类药物的基本结构。其母核的六元环内存在 1，3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构，在水溶液中发生电离。巴比妥类药物呈弱酸性，pKa 为 73 至 84。二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，如果硝酸银过量，可生成难溶的二银盐白色沉淀，所以答案为 E。25.在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应【score:2 分】【A】与葡萄糖醛酸 【B】与氨基酸 【C】甲基化 【D】形成硫酸酯【此项为本
18、题正确答案】【E】与谷胱甘肽 本题思路：药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，在分子结构中含有羟基、胺基或者是羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。二、B1 型题(总题数：4，score:22 分)A 萘普生 B 丙磺舒 C 秋水仙碱 D 别嘌醇 E 罗非昔布【score:4 分】(1).上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用。丙
19、磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。A 吗啡 B 阿扑吗啡 C 海洛因 D 纳洛酮 E 美沙酮【score:6 分】(1).对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).可作为吗啡中毒的解救药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).可通过对吗啡的 3，6 位两个羟基均乙酰化修饰得到【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗
20、胃患者的催吐。纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物。对吗啡的 3，6 位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。A 哌替啶 B 可待因 C 芬太尼 D 吗啡 E 喷他佐辛【score:6 分】(1).结构为哪种镇痛药物的分子结构【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).结构为哪种镇痛药物的分子结构【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：吗啡的分子结构
21、，有 3 位酚羟基，6 位烃基和 17 位的叔胺氮原子。哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键。芬太尼常以其枸橼酸盐给药。A 吗啡 B 美沙酮 C 芬太尼 D 喷他佐辛 E 纳洛酮【score:6 分】(1).上述哪个镇痛药物为 5 环合并的结构，且环上有5 个手性碳原子【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).上述哪个镇痛药物含有 1 个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).上述哪个镇痛药物含有 3 个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：吗啡为 5 环合并的结构，且环上有 5 个手性碳原子，天然存在的为左旋体。美沙酮含有 1 个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体。喷他佐辛含有 3 个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。
