1、 中级主管药师相关专业知识【药剂学】-试卷 6(总分：62 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：20，score:40 分)1.影响口服缓控释制剂设计的药物理化因素不包括【score:2 分】【A】分配系数 【B】稳定性 【C】剂量大小 【D】pKa、解离度和水溶性 【E】相对分子量大小【此项为本题正确答案】本题思路：影响口服缓控释制剂设计的药物理化因素包括剂量大小、分配系数、稳定性、pKa、解离度和水溶性等。而相对分子量大小没有影响。所以答案是E。2.透皮吸收的药物一般条件下给药面积不超过多少，24 小时透过总量不超过多少【score:2 分】【A】100 cm 2：100 m
2、g 【B】20 cm 2：20 mg 【C】50 cm 2：10 mg【此项为本题正确答案】【D】25 cm 2：25 mg 【E】75 cm 2；20 mg 本题思路：在一般条件下，透皮吸收药物给药面积不超过 50 cm 2，24 小时透过总量不超过 10 mg。3.影响药物经皮吸收的因素不包括【score:2 分】【A】药物的分子量 【B】皮肤的水合作用 【C】药物的油水分配系数 【D】透皮吸收促进剂 【E】药物的颜色【此项为本题正确答案】本题思路：影响药物经皮吸收的因素有药物性质包括药物的分子量、熔点、溶解性、剂量、浓度等；固有性质；基质的性质；透皮吸收促进剂及皮肤的生理因素。所以答案是
3、 E。4.TDDS 的特点不包括【score:2 分】【A】使用方便，可随时给药 【B】减少了胃肠道给药的个体差异 【C】可延长药物作用时间 【D】大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性 【E】存在皮肤的代谢和储库作用，可增加毒副作用【此项为本题正确答案】本题思路：经皮给药系统与常用的普通口服制剂相比，可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了毒副作用，所以答案为 E。5.下述表述不是药物制备成脂质体作用的是【score:2 分】【A】作为药物载体使药物具有靶向性 【B】增加药物溶解性【此项为本题正确答案】【C】具有缓释性，可延长药物的作用时间 【D】降低药物毒性 【E】提高
4、药物稳定性 本题思路：脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。它的作用有：作为药物载体使药物具有靶向性；具有缓释性，可延长药物的作用时间；降低药物毒性；提高药物稳定性。所以答案为 B。6.药物被脂质体包封后的主要特点不包括【score:2 分】【A】具有缓释性 【B】延长作用时间【此项为本题正确答案】【C】具有靶向性 【D】提高药物稳定性 【E】细胞亲和性和组织相容性 本题思路：脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：靶向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性。所以答案为 B。7.使被动靶向制剂成为主动
5、靶向制剂的修饰方法不包括【score:2 分】【A】免疫修饰 【B】前体药物 【C】磁性修饰【此项为本题正确答案】【D】PEG 修饰 【E】糖基修饰 本题思路：使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有免疫修饰、前体药物、PEG 修饰、糖基修饰等。磁性修饰是物理化学靶向制剂的修饰。所以答案是 C。8.微球的主要特性【score:2 分】【A】聚合性 【B】稳定性 【C】主动性 【D】降低毒性 【E】栓塞性【此项为本题正确答案】本题思路：药物制成微球后在体内主要作用特点是靶向性、缓释性和栓塞性。所以答案为 E。9.纳米粒的常用制备方法包括【score:2 分】【A】单凝聚法 【B】天然高分子聚合
6、法【此项为本题正确答案】【C】研磨法 【D】冷凝法 【E】注入法 本题思路：制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子聚合法、液中干燥法等。所以答案为 B。10.最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期是【score:2 分】【A】1 h 【B】28 h【此项为本题正确答案】【C】2432 h 【D】3248 h 【E】48 h 本题思路：制备缓、控释制剂的药物半衰期不能太小(小于 1 h)，也不能太大(大于 24 h)，所以答案为B。11.不属于现代生物技术范畴的是【score:2 分】【A】基因工程 【B】细胞工程 【C】酶工程 【D】发酵工程 【E】化学工程【此项为本题正确答案】本题思路：
7、现代生物技术主要包括基因工程、细胞工程与酶工程，此外还有发酵工程(微生物工程)与生化工程。所以本题选 E。12.蛋白质类药物人胰岛素生长因子用于治疗下列哪种疾病【score:2 分】【A】侏儒症【此项为本题正确答案】【B】高血糖 【C】高血脂 【D】高血压 【E】佝偻病 本题思路：人胰岛素生长因子用于治疗侏儒症。13.连接氨基酸形成蛋白质的化学键是【score:2 分】【A】CONH【此项为本题正确答案】【B】COOH 【C】一 NH 2 【D】一 CSNH 【E】一 CH 3 本题思路：蛋白质是由许多氨基酸按一定顺序排列，通过肽键(一 CONH 一)相连接而成的多肽链。本题答案为 A。14.
8、由于共价键的原因引起的蛋白质不稳定性不包括【score:2 分】【A】水解反应 【B】氧化反应 【C】消旋化 【D】二硫键的断裂 【E】蛋白质变性【此项为本题正确答案】本题思路：共价键改变引起蛋白质不稳定的化学反应有水解、氧化和消旋化，以及蛋白质特有的反应：二硫键的断裂与交换。本题答案为 E。15.蛋白质类药物的评价方法不包括【score:2 分】【A】液相色谱法 【B】气相色谱法【此项为本题正确答案】【C】电泳 【D】生物活性测定 【E】光谱法 本题思路：蛋白质类药物的评价方法有液相色谱法、光谱法、电泳法、生物活性测定与免疫测定。本题答案为 B。16.红细胞生成素中采用的缓冲溶剂是【scor
9、e:2 分】【A】枸橼酸钠一枸橼酸缓冲剂【此项为本题正确答案】【B】磷酸二氢钠一磷酸氢二钠缓冲剂 【C】醋酸一醋酸钠缓冲剂 【D】柠檬酸一柠檬酸钠缓冲剂 【E】甘氨酸一盐酸缓冲剂 本题思路：红细胞生成素采用枸橼酸钠一枸橼酸缓冲剂。本题答案为 A。17.不能增加溶液的离子强度、提高疏水作用，使蛋白质发生盐析的是【score:2 分】【A】CHCOO-【B】(CH 3)N+【C】NH 4+【D】K+【E】OH-【此项为本题正确答案】本题思路：盐可以起到稳定蛋白质的作用，有时也可以破坏蛋白质的稳定性。如 CHCOO-、(CH 3)N+、NH 4+、K+、Na+等能增加溶液的离子强度，提高疏水作用，降
10、低疏水基团的溶解度，使蛋白质发生盐析。OH-为亲水基团。本题答案为 E。18.不属于蛋白质类药物的是【score:2 分】【A】血管紧张素 D 抑制剂 【B】生长抑素 【C】加压素 【D】人血白蛋白【此项为本题正确答案】【E】肝细胞生长因子 本题思路：人血白蛋白不属于蛋白质类药物。19.冷冻干燥法制备蛋白质类药物制剂时不需要考虑的是【score:2 分】【A】冷冻干燥产品外观 【B】含量【此项为本题正确答案】【C】干燥温度 【D】辅料选择 【E】干燥时间 本题思路：用冷冻干燥法制备蛋白质类药物制剂时主要考虑两个问题：一是选择适宜的辅料，优化蛋白质药物在干燥状态下长期稳定性；二是考虑辅料对冷冻干
11、燥过程中一些参数的影响，如最高与最低的干燥温度，干燥时间，冷冻干燥产品的外观等。本题答案为B。20.不可作为冻干保护剂用于制备蛋白质类药物的是【score:2 分】【A】甘露醇 【B】山梨醇 【C】蛋白酶【此项为本题正确答案】【D】蔗糖 【E】右旋糖酐 本题思路：在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂来改善产品的外观和稳定性，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐。而蛋白酶会催化水解蛋白质。本题答案为 C。二、B1 型题(总题数：4，score:22 分)A 胰岛素 B 磷脂类 C 单室脂质体 D 热敏感性药物 E 微球【score:8 分】(1).超声波分散法制备的脂质体【score
12、:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).逆相蒸发法适合于包封【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).冷冻干燥法适合于包封【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).脂质体双分子层的物质基础【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：脂质体的制备方法很多，各有其特点。凡是经超声波分散的脂质体混悬液，绝大多数为单室脂质体；逆相蒸发法适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质，如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷酸酶、核
13、酸等；冷冻干燥法适合于包封热敏感性药物。磷脂与胆固醇是形成脂质体双分子层的基础物质。蛋白质的结构特点 A 蛋白质的一级结构 B 蛋白质的二级结构 C 蛋白质的三级结构 D 蛋白质的四级结构 E 蛋白质的高级结构【score:6 分】(1).蛋白质多肽链中氨基酸的排列顺序为【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).蛋白质分子中多肽链骨架的折叠方式属于【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).蛋白质分子中所有原子在三维空间中的排布为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答
14、案】本题思路：蛋白质可分为一、二、三、四级结构。一级结构为初级结构，指蛋白质多肽链中氨基酸的排列顺序，包括肽链数目和二硫键位置。二、三、四级结构为高级结构或空间结构，是指蛋白质分子中所有原子在三维空间中的排布。二级结构指蛋白质分子中多肽链骨架的折叠方式，三级结构指一条螺旋肽链，即已折叠的肽链在分子中的空间构型。四级结构是指具有三级结构的蛋白质各亚基聚合而成的大分子蛋白质。A 枸橼酸钠一枸橼酸缓冲剂 B 磷酸二氢钠一磷酸氢二钠缓冲剂 C 醋酸一醋酸钠缓冲剂 D 柠檬酸一柠檬酸钠缓冲剂 E 甘氨酸一盐酸缓冲剂【score:4 分】(1).红细胞生成素中采用的缓冲溶剂是【score:2分】【A】【此
15、项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).-N 3 干扰素的缓冲溶剂是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：蛋白质的物理化学稳定性与 pH 有关，通常蛋白质的稳定 pH 范围很窄，应采用适当的缓冲系统，以提高蛋白质在溶液中的稳定性。红细胞生成素采用的缓冲溶剂是枸橼酸钠一枸橼酸缓冲剂。而-N 3 干扰素则用磷酸盐缓冲系统。A 醋酸亮丙瑞林聚丙交酯一乙交酯微球 B 降钙素鼻喷剂 C 艾塞钠肽注射液 D 破伤风类毒素 E 冻干重组脑利钠肽【score:4 分】(1).首次经 FDA 批准的蛋白质类药物控释微球制剂是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).可制成脉冲式控释微球制剂的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：蛋白质类药物新型注射(植入)给药系统有控释微球制剂和脉冲式给药系统。首次经 FDA 批准的蛋白质类药物控释微球制剂是醋酸亮丙瑞林聚丙交酯乙交酯微球。破伤风类毒素为抗原蛋白，使用疫苗全程至少进行三次接种，才能确保免疫效果。可根据 PLGA 中乳酸和羟乙酸的比例不同，分子量不同以及制备的微球大小不同，一次注射该制剂 114 天，12 个月与 912 个月内分三次脉冲释放，可达到全程免疫的目的。