1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 4(总分：74 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.含有 2 个手性碳原子的肾上腺素药物是【score:2 分】【A】盐酸多巴胺 【B】盐酸麻黄碱【此项为本题正确答案】【C】沙丁胺醇 【D】盐酸氯丙那林 【E】盐酸克仑特罗 本题思路：盐酸麻黄碱含有 2 个手性碳原子。2.去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生【score:2 分】【A】水解反应 【B】还原反应 【C】氧化反应 【D】开环反应 【E】消旋化反应【此项为本题正确答案】本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右
2、旋体活性大 27 倍，左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致效价降低。3.不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是【score:2 分】【A】重酒石酸去甲肾上腺素 【B】盐酸异丙肾上腺素 【C】多巴胺【此项为本题正确答案】【D】盐酸克仑特罗 【E】盐酸氯丙那林 本题思路：A、B、D、E 都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。4.以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是【score:2 分】【A】盐酸异丙肾上腺素 【B】盐酸克仑特罗 【C】盐酸甲氧明 【D】重酒石酸去甲肾上腺素【此项为本题正确答案】【E】盐酸氯丙那林 本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体
3、比右旋体活性大 27 倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。5.去甲肾上腺素含有几个手性碳原子【score:2 分】【A】1 个【此项为本题正确答案】【B】2 个 【C】3 个 【D】4 个 【E】5 个 本题思路：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子。6.异丙肾上腺素的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：异丙肾上腺素的化学结构是 B。7.异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为【score:2 分】【A】侧链上的羟基 【B】侧链上的氨基 【C】烃氨基侧链 【D】苯乙胺结构 【E】儿茶酚胺结
4、构【此项为本题正确答案】本题思路：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。8.化学结构如下的药物名称是【score:2 分】【A】克仑特罗【此项为本题正确答案】【B】氯苯那林 【C】特布他林 【D】沙丁胺醇 【E】甲氧明 本题思路：化学结构如上的药物名称是克仑特罗。9.苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时【score:2 分】【A】对 1 受体激动作用增大 【B】对 2 受体激动作用增大 【C】对 受体激动作用减小 【D】对 受体激动
5、作用增大【此项为本题正确答案】【E】对 和 受体激动作用均减小 本题思路：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对 B 受体激动作用增大。10.下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是【score:2 分】【A】氯丙那林 【B】间羟胺 【C】麻黄碱 【D】克仑特罗 【E】多巴胺【此项为本题正确答案】本题思路：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。11.盐酸克仑特罗用于【score:2 分】【A】防治支气管哮喘和喘息型支气管炎【此项为本题正确答案】【B】循环功能不全时，低血压状
6、态的急救 【C】支气管哮喘性心搏骤停 【D】抗心律失常 【E】抗高血压 本题思路：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。12.下列关于盐酸异丙肾上腺素叙述正确的是【score:2 分】【A】制备过程不可以使用金属器具【此项为本题正确答案】【B】为、肾上腺素受体激动剂 【C】性质稳定 【D】可口服给药 【E】有一个手性中心，临床使用左旋体 本题思路：异丙肾上腺素有一个手性中心，临床使用外消旋体。异丙肾上腺素性质不稳定，光热可促进氧化，其注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，避光保存，以免失效。因为异丙肾上腺素在侧链
7、上被体积较大的异丙基取代，对 受体激动作用增大，成为 肾上腺素受体激动剂。异丙肾上腺素口服无效，经静脉及喷雾给药，容易吸收。13.硫酸沙丁胺醇的化学名是【score:2 分】【A】1-(3-羟基 4 羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐 【B】1 一(3-羟基 4 一羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐 【C】1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐 【D】1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐【此项为本题正确答案】【E】1-(异丙氨基)-2-(4-羟基-3-羟甲苯基)乙醇硫酸盐 本题思路：硫酸沙丁胺醇的化学名是 1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(
8、叔丁氨基)乙醇硫酸盐。14.下列关于肾上腺素性质叙述错误的是【score:2 分】【A】分子中具有儿茶酚胺的结构 【B】又名副肾素 【C】左旋体的活性是右旋体的 12 倍 【D】仅对 受体有激动作用【此项为本题正确答案】【E】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救 本题思路：肾上腺素，又名副肾素，分子中具有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。对、受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心律加快，心肌耗氧量加大。临床上用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停的抢救。15.阿托品化学结构不包括【score:2 分】【A】具有莨菪烷骨架 【B】莨菪烷 3 位带有羟基即为莨菪醇 【C】莨菪醇结构中又三个手性碳
9、原子 【D】有旋光性【此项为本题正确答案】【E】莨菪烷和莨菪醇都有两种稳定的构象 本题思路：莨菪醇中三个手性碳原子因内消旋而无旋光性。所以答案为 D。16.盐酸普萘洛尔【score:2 分】【A】具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 【B】具有硫氮杂革结构的治心绞痛药 【C】具有氨基醇结构的 受体阻滞剂【此项为本题正确答案】【D】具有酯类结构的抗心绞痛药 【E】具有苯并嘧啶结构的降压药 本题思路：盐酸地尔硫革和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂革结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的 受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血 管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪
10、系具有苯并嘧啶结构的降压药。所以答案为 C。17.下列关于多潘立酮的说法不正确的是【score:2 分】【A】又名吗丁啉 【B】是苯并咪唑的衍生物 【C】几乎不溶于水、不溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇、甲醇【此项为本题正确答案】【D】为较强的外周性多巴胺受体拮抗剂 【E】极性较大 本题思路：多潘立酮几乎不溶于水，溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇和甲醇。18.下列有关香豆素类药物的说法错误的是【score:2 分】【A】共同结构是 4 一羟基香豆素 【B】双香豆素可以用于对付鼠害 【C】常见的香豆素类药物有双香豆素、华法林等 【D】与维生素 K 结构相似 【E】对形成的凝血因子作用强大【此项为本题正确
11、答案】本题思路：香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们的共同结构是 4 一羟基香豆素。当初人们在牧场牲畜因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现的双香豆素，意识到了这一类物质的抗凝作用，引起了之后对香豆素类药物的研究和合成，从而为医学界提供了多一种重要的凝血药物。常见的香豆素类药物有双香豆素(dieoumarol)、华法林(warfarin，苄丙酮香豆素)等。香豆素类药物与维他命 K 的结构相似，故可竞争性抑制维生素 K 作用。香豆素类药物影响凝血因子的形成过程，对已形成的凝血因子无效。所以答案选E。19.指出下列化学结构是哪种药物【score:2 分】【A】尼群地平 【B】硝苯地平【此项为本题正确
12、答案】【C】氟桂利嗪 【D】氨氯地平 【E】尼莫地平 本题思路：图示化学结构是硝苯地平。20.下列结构的药物主要用于【score:2 分】【A】治疗心律不齐 【B】抗高血压 【C】降低血中三酰甘油含量 【D】降低血中胆固醇含量【此项为本题正确答案】【E】治疗心绞痛 本题思路：以上结构是洛伐他汀的衍生物，属于羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的降血脂药，其主要通过抑制羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶的作用，来达到降低血中胆固醇含量的目的。21.下列不具有抗高血压作用的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A 到 D 分别对应的是以下化合物依那普利、利
13、血平、卡托普利、氯沙坦和氟伐他汀。氟伐他汀属于羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的降血脂药。22.下面说法不正确的是【score:2 分】【A】咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物 【B】咖啡因在肝脏中被分解产生三个初级代谢产物副黄嘌呤、可可碱和茶碱 【C】咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂 【D】安钠咖由苯甲酸钠和咖啡因以近似 1：2 的比例配成【此项为本题正确答案】【E】咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛和集束性头痛 本题思路：安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，是由苯甲酸钠和咖啡因以近似 1：1 的比例配成的，其中咖啡因起兴奋神经作用，苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体吸收。所以答案为 D。23.下列属于抗心律
14、失常的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A 到 E 五种化合物分别为非诺贝特、氨力农、硝酸异山梨酯、美西律和双嘧达莫。非诺贝特是降血脂药，氨力农是强心药，硝酸异山梨酯是抗心绞痛药，美西律是抗心律失常药，双嘧达莫是冠脉扩张药。24.可用于治疗心力衰竭的药物是【score:2 分】【A】阿替洛尔 【B】双嘧达莫 【C】硝苯地平 【D】氨力农【此项为本题正确答案】【E】盐酸维拉帕米 本题思路：氨力农属新型非苷非儿茶酚胺结构强心药。临床主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治 疗无效的严重心力衰竭，可有效增加心输出量和心脏指数，加用血管扩张剂效果更
15、好。25.非诺贝特属于【score:2 分】【A】中枢性降压药 【B】烟酸类降血脂药 【C】苯氧乙酸类降血脂药【此项为本题正确答案】【D】抗心绞痛 【E】强心药 本题思路：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。二、B1 型题(总题数：3，score:24 分)【score:8 分】(1).血管紧张素受体拮抗剂类抗高血压药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).噻嗪类髓袢利尿药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确
16、答案】【D】【E】本题思路：(4).羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：A 到 E 五种化合物分别为依那普利、氯沙坦、氨力农、氢氯噻嗪、氟伐他汀。氯沙坦是血管紧张素受体拮抗剂类抗高血压药。氢氯噻嗪是噻嗪类髓袢利尿药。氨力农是磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药。氟伐他汀是羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药。A 单硝酸异山梨酯 B 洛伐他汀 C 硝苯地平 D 卡托普利 E 可乐定【score:8 分】(1).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】
17、本题思路：(2).血管紧张素转化酶抑制剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).钙通道阻滞剂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂。洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂。【score:8 分】(1).苯海拉明的结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).西替利嗪的结构式为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).氯苯那敏的结构式为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).酮替芬的结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：苯海拉明的结构式为 D；西替利嗪的结构式为 A；氯苯那敏的结构式为 B；酮替芬的结构式为C。