1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 3(总分：76 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于【score:2 分】【A】抗肿瘤药 【B】镇静药 【C】利尿药 【D】降血脂药 【E】抗溃疡药【此项为本题正确答案】本题思路：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。2.甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好【score:2 分】【A】前药原理 【B】生物电子等排原理【此项为本题正确答案】【C】硬药原理 【D】软药原理 【E】中间体原理 本题思路：应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋
2、喃环替代咪唑环，并在 5 位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。3.下列不属于质子泵抑制剂的药物是【score:2 分】【A】雷尼替丁【此项为本题正确答案】【B】奥美拉唑 【C】泮托拉唑 【D】兰索拉唑 【E】雷贝拉唑 本题思路：属于质子泵抑制剂的药物有奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等。所以答案为 A。4.可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是【score:2 分】【A】咪唑斯汀 【B】西咪替
3、丁【此项为本题正确答案】【C】三唑仑 【D】唑吡坦 【E】盐酸丙咪嗪 本题思路：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量胃酸的治疗方法。所以答案为 B。5.下列药物中具有光学活性的是哪个【score:2 分】【A】联苯双酯 【B】西咪替丁 【C】双环醇 【D】多潘立酮 【E】昂丹司琼【此项为本题正确答案】本题思路：昂丹司琼的咔唑环上的 3 位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以答案为 E。6.王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要【s
4、core:2 分】【A】氯丙嗪 【B】马来酸氯苯那敏【此项为本题正确答案】【C】异丙嗪 【D】氯雷他定 【E】以上都不是 本题思路：马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经典抗组胺药物中，丙胺类属于作用最强、镇静性最低的一类。所以答案为 B。7.组胺 H 1 受体拮抗剂的化学机构类型不包括【score:2 分】【A】三环类 【B】乙二胺类 【C】氨基乙醚类 【D】丙胺类 【E】芳基丙胺类【此项为本题正确答案】本题思路：组胺 H 1 受体拮抗剂从化学结构看不包括芳基丙胺类，所以答案为 E。8.H 2 受体拮抗剂由下列哪几部分组成 a碱性芳杂环基团取代的芳杂环 b平面型的“脒脲基团”c易曲挠的四原子链
5、的中间部分 d氨基的亲水性基团 e萘环亲酯基团【score:2 分】【A】a+b+c【此项为本题正确答案】【B】b+c 【C】a+b+e 【D】b+c+d 【E】a+c+e 本题思路：H 2 受体拮抗剂由三部分组成：a碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；b咪脲基团或类似基团；c中间为易曲绕的四原子链，含 S 最佳。所以答案为 A。9.格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群包括【score:2 分】【A】用于治疗饮食不能控制的轻度 2 型糖尿病 【B】用于治疗饮食不能控制的中度 2 型糖尿病 【C】过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在 30 一40 U 以下者 【D】对胰岛素抵抗者 【E】以上都对【此项
6、为本题正确答案】本题思路：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在 3040 u 以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。10.甲苯磺丁脲的作用机制是【score:2 分】【A】抑制 糖苷酶活性 【B】提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性 【C】促进葡萄糖的无氧酵解 【D】促进胰岛 细胞分泌胰岛素【此项为本题正确答案】【E】以上均不正确 本题思路：甲苯磺丁脲的作用机制是主要选择性的作用于胰腺 细胞，促进胰岛素的分泌。11.具有下列化学结构的药物，
7、在临床上用于治疗【score:2 分】【A】癌症 【B】青光眼 【C】糖尿病【此项为本题正确答案】【D】细菌感染 【E】高血压 本题思路：题目所给化学结构为甲苯磺丁脲，甲苯磺丁脲为磺酰脲类口服降血糖药。在临床上用于治疗型糖尿病。12.胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成，其结构特点为【score:2 分】【A】由 A、B 链组成，共含 54 个氨基酸残基 【B】人胰岛素(insulin human)B 链有 11 种 21 个氨基酸 【C】A 链有 15 种 30 个氨基酸 【D】A、B 两链通过二硫键连接起来【此项为本题正确答案】【E】A 链中不含有二硫键 本题思
8、路：胰岛素由 A、B 两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A 链有 11 种 21 个氨基酸，B 链有15 种 30 个氨基酸，共 16 种 51 个氨基酸组成。其中A，(Cys)一 B 7(Cys)、A 20(Cys)一 B 19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使 A、B 两链连接起来。此外 A 链中 A 6(Cys)与 A 11(Cys)之间也存在一个二硫键。所以答案为 D。13.以下对人胰岛素结构的说法不正确的是【score:2 分】【A】人胰岛素含有 16 种 51 个氨基酸 【B】由 A、B、C 三条肽链组成【此项为本题正确答案】【C】A 链由 21 个
9、氨基酸组成 【D】B 链由 30 个氨基酸组成 【E】A、B 链由两个二硫键联结而成 本题思路：胰岛素是胰脏 细胞受内源或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸和胰高血糖素等的激动而分泌的一种蛋白激素，是治疗糖尿病的有效药物。人胰岛素含有 16 种 51 个氨基酸，由 21 个氨基 酸的 A 肽链与 30 个氨基酸的 B 肽链以两个二硫键联结而成。所以答案为 B。14.口服降血糖药的化学结构不包括【score:2 分】【A】磺酰脲类 【B】双胍类 【C】葡萄糖苷酶抑制剂 【D】噻唑烷二酮类 【E】口服胰岛素类【此项为本题正确答案】本题思路：口服降血糖药按其化学结构可分为磺酰脲类、双胍类、葡萄糖
10、苷酶抑制剂及噻唑烷二酮类。其代表药物分别为格列本脲、二甲双胍、阿卡波糖、吡格列酮。所以答案为 E。15.在睾酮 17 位引入甲基可发生以下哪种变化【score:2 分】【A】改变了溶解度 【B】改变了解离度 【C】改变了分配系数 【D】增加了脂溶性 【E】增加了位阻【此项为本题正确答案】本题思路：因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的 17 位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。16.甾体药物按药理作用可以分为【score:2 分】【A】性激素类和皮质激素类【此项为本题正确答案】【B】雄性激素类、雌性激素类、皮质激素
11、类 【C】雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类 【D】雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类 【E】性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类 本题思路：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。17.睾酮在 17 位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是【score:2 分】【A】雄性激素作用增强 【B】雄性激素作用减弱 【C】增加药物的脂溶性，有利于吸收 【D】蛋白同化作用增强 【E】可以口服【此项为本题正确答案】本题思路：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在 C 一 17 位，在 17 位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可
12、以用来口服。18.下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂【score:2 分】【A】苯丙酸诺龙 【B】非那雄胺【此项为本题正确答案】【C】乙烯雌酚 【D】黄体酮 【E】米非司酮 本题思路：苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类药物，乙烯雌酚为非甾体雌激素，黄体酮为孕激素，米非司酮为孕激素拮抗剂，非那雄胺可选择性地抑制5-还原酶，产生雄性激素拮抗作用。19.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物【score:2 分】【A】苯丙酸诺龙 【B】丙酸睾酮【此项为本题正确答案】【C】氯司替勃 【D】氟他胺 【E】米非司酮 本题思路：苯丙酸诺龙、氯司替勃是在睾酮的结构中除去 19 一角甲基或引入卤素起到显著增加
13、蛋白同化作用，减低雄性激素作用的效果；氟他胺为一种雄性激素受体拮抗剂；米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物；丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效 24 天。20.以下哪个为雌二醇的化学命名【score:2 分】【A】17 一羟基-19-去甲-17 一孕甾-4 烯一20-炔-3 酮 【B】孕甾 4-烯-3，20-酮 【C】雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17-二醇【此项为本题正确答案】【D】17 一羟基雌甾 4 一烯-3 一酮-3-苯丙酸脂 【E】17 一甲基一 17 一羟基雄甾-4-烯-3-酮 本题思路：17B 一羟基一 19-去甲一 17-孕甾-4 烯20
14、 一炔-3 酮为炔诺酮的化学命名；孕甾一 4 一烯-3，20 一酮为黄体酮的化学命名；17-羟基雌甾-4-烯-3 一酮一 3 一苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17-甲基-17-羟基雄甾-4-烯-3 一酮为甲睾酮的化学命名；雌甾一 1，3，5(10)-三烯一 3，17-二醇为雌二醇的化学命名。21.下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是【score:2 分】【A】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末 【B】进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢 【C】首先通过 5 或 5 还原酶的催化使 4 被还原 【D】大部分 C-20 侧链断裂形成 C-17 甾体【此项为本题正确答案】【E】代谢产物主要从尿及胆汁中
15、排出 本题思路：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进人体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过 5 或 5 还原酶的催化使 4 被还原，进一步在 3 或 3 酮基还原酶的作用下，将 3 一酮还原成醇，其中大部分 C-20 侧链断裂形成C-19 甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。22.加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是【score:2 分】【A】米非司酮 【B】黄体酮 【C】甲地孕酮 【D】地塞米松【此项为本题正确答案】【E】己烯雌酚 本题思路：具有 一羟基酮结构的药物，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热条件下反应生成氧化亚铜橙红色沉淀，本题中只有地塞
16、米松具有这种结构。23.甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是【score:2 分】【A】具有环戊环并多氢菲母核 【B】甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环 【C】甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在 【D】甾体激素类药物 5-系为 AB 环反式稠合，5 一系为 AB 环顺式稠合【此项为本题正确答案】【E】甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在 本题思路：甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构，其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环，理论上稠合四环有多种稠合方式，实际上主要以两种方式存在，即 5 一 系和 5 一 系
17、，5 一系为 AB 环顺式稠合，5 一系为 AB 环反式稠合，甾体三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在。24.对雄性激素化学结构改造的主要目的为【score:2 分】【A】增加其作用时间 【B】减少对肝脏的毒副作用 【C】获得蛋白同化激素【此项为本题正确答案】【D】使药理作用更为广泛 【E】增加其雄性化作用 本题思路：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。25.黄体酮与下列哪条叙述不相符合【score:
18、2 分】【A】具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得 一型，在石油醚中结晶得 型 【B】本品 C-20 位上具有甲基酮结构 【C】与盐酸羟胺反应生成二肟 【D】与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物 【E】不能与高铁离子反应【此项为本题正确答案】本题思路：黄体酮为白色结晶性粉末，具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得-型，在石油醚中结晶得 型，本品 C-20 位上具有甲基酮结构，可与高铁离子 发生络合反应，与羰基试剂如盐酸羟胺反应可生成二肟，与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物。二、B1 型题(总题数：3，score:26 分)A 沙喹那韦 B 链霉素 C TMP D 氧氟沙星 E 酮康唑【score:8 分】
19、(1).抗真菌药是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).喹诺酮类抗菌药是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).抗病毒药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).磺胺增效剂是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：抗真菌药是酮康唑。喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星。抗病毒药是沙喹那韦。磺胺增效剂是甲氧苄啶。【score:10 分】(1).对氨基水杨酸结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】
20、【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).异烟肼结构式为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).磺胺甲噁唑结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).甲氧苄啶结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).诺氟沙星结构式为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：对氨基水杨酸是 E，所以 141 题答案为E；异烟肼是 B，所以 142 题答案为 B；磺胺甲噁唑是C，所以 143 题答案为 C
21、；甲氧苄胺是 D，所以 144 题答案为 D；诺氟沙星是 A，所以 145 题答案为 A。A 克拉霉素 B 舒巴坦 C 苯唑西林 D 氯霉素 E 亚胺培南【score:8 分】(1).属碳青霉烯类的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).属大环内酯类的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属 一内酰胺酶抑制剂的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).耐霉青霉素的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：亚胺培南为碳青霉烯类。克拉霉素为大环内酯类。舒巴坦为 一内酰胺酶抑制剂。苯唑西林为耐霉青霉素。