1、 中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 15(总分：70 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，score:50 分)1.根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因【score:2 分】【A】因结构中含有供电子取代基 【B】因结构中含有吸电子取代基【此项为本题正确答案】【C】因结构中含有羧基具有酸性 【D】因 N，N 一二正丙胺磺酰基 【E】受空间立体位阻的影响 本题思路：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。
2、2.双氯芬酸钠在临床上的作用是【score:2 分】【A】作为镇静催眠药 【B】作为抗炎镇痛药【此项为本题正确答案】【C】作为抗精神病药物 【D】抑酸药物 【E】作为降酯药物 本题思路：双氯芬酸钠是一个苯乙酸类的非甾体抗炎药。主要适用于类风湿性关节炎和神经炎。3.阿司匹林不具有下列哪项不良反应【score:2 分】【A】胃肠道出血 【B】水杨酸反应 【C】便秘【此项为本题正确答案】【D】过敏反应 【E】瑞夷综合征(急性肝脂肪变性脑病综合征)本题思路：阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象，总称为水杨酸反
3、应，是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性一脑病综合征 (瑞夷综合征)。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。4.关于对乙酰氨基酚描述错误的是【score:2 分】【A】本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等【此项为本题正确答案】【B】本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚 【C】因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化一耦合反应，可用于鉴别 【D】本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色 【E】本品为现今临床上常用的解热镇痛药
4、 本题思路：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化一耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。5.下列哪种药属于苯乙酸类非甾体抗炎药【score:2 分】【A】阿司匹林 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】保泰松 【E】双氯芬酸钠【此项为本题正确答案】本题思路：阿司匹林属于水杨酸类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬属于芳基丙酸类。保泰松属于吡唑酮类非甾体抗炎药。6.下列哪个非甾体抗炎药是为了
5、克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的【score:2 分】【A】吲哚美辛 【B】贝诺酯【此项为本题正确答案】【C】双氯芬酸钠 【D】布洛芬 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成 盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。7.下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是【score:2 分】【A】易溶于水【此项为本题正确答案】【B】
6、过酸过碱均可发生水解反应 【C】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色 【D】对胃肠道刺激性大 【E】对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好 本题思路：本品含有酰胺键，在 pH28 时较稳定，过酸过碱均可发生水解反应，但不易溶于水。本品含有吲哚环，本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色。本品有较强的酸性(pKa45)，因此对胃肠道有较大的刺激性。本品主要在肝代谢，代谢物 从尿、胆汁、粪便排泄。本品在水中几乎不溶，但可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。8.下列哪个药属 1，2 一苯并噻嗪类抗炎药【score:2 分】【A】布洛芬 【B】贝诺酯 【C】吲哚美辛 【D】尼美舒利 【E】吡罗
7、昔康【此项为本题正确答案】本题思路：布洛芬属于芳基丙酸类。吲哚美辛属吲哚乙酸类。贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚酯化后所得。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药(磺酰苯胺类)。吡罗昔康属 1，2-苯并噻嗪类。9.具有下列分子结构式的药物是【score:2 分】【A】吲哚美辛【此项为本题正确答案】【B】对乙酰氨基酚 【C】保泰松 【D】布洛芬 【E】萘普生 本题思路：图示药物是吲哚美辛。10.布洛芬的化学名为【score:2 分】【A】3 一(4 一异丁基苯基)丙酸 【B】2 一(4 一异丁基苯基)丙酸【此项为本题正确答案】【C】2(4 一异丁基苯基)丁酸 【D】1 一(3 一异丁基苯基)丙酸 【E】2
8、 一(3 一异丁基苯基)丙酸 本题思路：布洛芬的化学名为 2-(4-异丁基苯基)丙酸。11.非甾体抗炎药的作用机制是【score:2 分】【A】抑制二氢叶酸还原酶 【B】拮抗 H 2 受体 【C】抑制内酰胺酶 【D】抑制环氧合酶【此项为本题正确答案】【E】抑制多巴胺受体 本题思路：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺 素(PG)的生物合成。环氧合酶有 COX 一 1 和 COX-2 两种形式。COX-2 是一种诱导酶，与致炎 PG 合成有关。12.对塞来昔布叙述错误的是【score:2 分】【A】是非选择性的环氧酶抑制药【此项为本题正确答案】【
9、B】口服易吸收 【C】血浆蛋白结合率高 【D】用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗 【E】胃肠道不良反应较低 本题思路：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有 COX 一 1 和 COX-2 两种形式。COX 一2 与致炎 PG 合成有关。塞来昔布抑制 COX-2 的作用较 COX-1 高 375 倍，是选择性的 COX-2 抑制药。13.萘普生与下列哪个药同属于芳基丙酸类非甾体抗炎药【score:2 分】【A】保泰松 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬【此项为本题正确答案】【D】美洛昔康 【E】双氯芬酸钠 本题思路：保泰松属吡唑
10、酮类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。美洛昔康属 1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。14.近年来作为预防血栓形成的药物是【score:2 分】【A】羟布宗 【B】对乙酰氨基酚 【C】吲哚美辛 【D】阿司匹林【此项为本题正确答案】【E】安乃近 本题思路：大剂量阿司匹林(约 100 mg)可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。15.下列说法正确的是【score:2 分】【A】美洛昔康是一种非选择性的环氧酶抑制药 【B】对乙酰氨基酚也有明显的抗炎作用 【C】美洛昔康是一个长效消炎镇痛药【此项为本题正确答案】【D】布洛芬以右旋体给药 【E】吡罗昔康的效力
11、弱于吲哚美辛 本题思路：美洛昔康是一种高度的 COX-2 选择性抑制药。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。布洛芬以消旋体给药。吡罗昔康的效力与吲哚美辛相似，且不良反应较少。美洛昔康和吡罗昔康结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。16.双氯芬酸钠是【score:2 分】【A】抗痛风药 【B】苯乙酸类非甾体抗炎药【此项为本题正确答案】【C】芳基丙酸类非甾体抗炎药 【D】和布洛芬同属一类非甾体抗炎药 【E】苯胺类解热镇痛药 本题思路：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。17.药典中采用哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸【score:2
12、 分】【A】与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色 【B】检查水溶液的酸性 【C】加三氯化铁生成蓝紫色 【D】与三氯化铁溶液反应生成紫堇色【此项为本题正确答案】【E】检查碳酸钠溶液中的溶解程度 本题思路：A 是吲哚美辛含有吲哚环而具有的性质。B 和 E 是阿司匹林的性质(酸性，易溶于碳酸钠溶液)。C 是对乙酰氨基酚中因含有酚羟基而具有的性质。阿司匹林中游离的水杨酸能与三氯化铁溶液反应生成紫堇色。18.化学名为 2-(2，6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠的药物的主要临床用途是【score:2 分】【A】解热镇痛药物 【B】麻醉镇痛药物 【C】镇痛消炎作用【此项为本题正确答案】【D】抗痛风药物 【E】降
13、压作用 本题思路：2-(2，6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。19.与美洛昔康同属 COx-2 选择性抑制剂的药物是【score:2 分】【A】塞来昔布【此项为本题正确答案】【B】布洛芬 【C】舒林酸 【D】保泰松 【E】萘丁美酮 本题思路：B、C、D、E 四个选项的答案均属非选择性环氧酶抑制药。塞来昔布属 COX-2 选择性抑制药。20.下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性作用【score:2 分】【A】吲哚美辛 【B】毗罗昔康 【C】布洛芬 【D】舒林酸【此项为本题正确答案】【E】萘普生 本题思路
14、：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性。21.具有下面化学结构的药物是【score:2 分】【A】丙磺舒 【B】贝诺酯【此项为本题正确答案】【C】吲哚美辛 【D】别嘌醇 【E】双氯芬酸钠 本题思路：以上结构为贝诺酯。22.以下化学结构药物的名称是【score:2 分】【A】阿司匹林【此项为本题正确答案】【B】对乙酰氨基酚 【C】水杨酸 【D】吲哚美辛 【E】贝诺酯 本题思路：此结构属于阿司匹林结构，为水杨酸类解热镇痛药。23.阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是【score:2 分】【A】提高药物的稳定性 【B】延长药物的
15、作用时间 【C】改善药物的吸收 【D】消除不适宜的制剂性质 【E】减低了药物的毒性与不良反应【此项为本题正确答案】本题思路：阿司匹林使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的贝诺酯，在体内水解得到两种药物且同时发挥作用，降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用。24.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药【score:2 分】【A】水杨酸类 【B】苯胺类【此项为本题正确答案】【C】氨基酮类 【D】噻嗪类 【E】吡唑酮类 本题思路：对乙酰氨基酚又名扑热息痛，属于苯胺类解热镇痛药。25.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液【score:2 分】【A】对
16、乙酰氨基酚【此项为本题正确答案】【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】萘普生 【E】阿斯匹林 本题思路：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应 生成钠盐。在本题所列药物中，仅对乙酰氨基酚含有酚羟基，本身又不溶于水，所以答案选 A。二、B1 型题(总题数：2，score:20 分)A 氯琥珀胆碱 B 氢溴酸加兰他敏 C 碘解磷定 D 硫酸阿托品 E 硝酸毛果芸酸碱【score:10 分】(1).N 2 受体阻断剂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).M 胆
17、碱受体拮抗剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).乙酰胆碱酯酶抑制剂【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).M 胆碱受体激动剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(5).胆碱酯酶复活剂【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：氯琥珀胆碱为 N 2 受体阻断剂。硫酸阿托品为 M 胆碱受体拮抗剂。溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂。硝酸毛果芸酸碱为 M 胆碱受体激动剂。碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。A 以硫酸盐
18、供药用 B 以硝酸盐供药用 C 以盐酸盐供药用 D 以氢溴酸盐供药用 E 以枸橼酸盐供药用【score:10 分】(1).阿托品【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).毛果芸香碱【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).加兰他敏【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).东莨菪碱【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).山莨菪碱【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：以上药物所制成的酸根盐分别为硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱、氢溴酸加兰他敏、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。