1、 执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】-试卷 9(总分：58 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：8，score:16 分)1.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是【score:2 分】【A】吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 【B】3 位 COOH 和 4 位 C=为抗菌活性不可缺少的部分 【C】8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降【此项为本题正确答案】【D】6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 【E】7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加 本题思路：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必
2、需的基本药效基团，变化较小；B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团；1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳；5 位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；7 位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；8位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加，故本题答案应选 C。2.下列哪个药物不是合成类抗结核药【score:2 分】【A】异烟肼 【B】吡嗪酰胺 【C】乙胺丁醇 【D】利福喷汀【此项
3、为本题正确答案】【E】对氨基水杨酸钠 本题思路：本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本题答案应选 D。3.分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构体的药物是【score:2 分】【A】左氧氟沙星 【B】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【C】氯胺酮 【D】氯霉素 【E】麻黄碱 本题思路：本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选 B。4.具有旋光性，药用右旋体的是【score:2
4、 分】【A】吡嗪酰胺 【B】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【C】异烟肼 【D】链霉素 【E】利福平 本题思路：本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选 B。5.具有以下化学结构的药物是【score:2 分】【A】伊曲康唑【此项为本题正确答案】【B】酮康唑 【C】克霉唑 【D】特比萘芬 【E】氟康唑 本题思路：在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A、C 为咪唑类抗真菌药，D 为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选B。6.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是【score:2
5、 分】【A】酮康唑 【B】氟康唑【此项为本题正确答案】【C】硝酸咪康唑 【D】特比萘芬 【E】制霉菌素 本题思路：考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B 结构中在酰肼基上具有甲基取代，D 为异烟酰 胺，E 为二甲基取代的异烟酰胺，C 结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故本题答案应选 C。7.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中，只有氧氟沙星含手性中心，其左旋体为左
6、氧氟沙星，抗菌活性大于右旋体和消旋体，故本题答案应选 D。8.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是【score:2 分】【A】磺胺甲口恶唑 【B】诺氟沙星 【C】环丙沙星 【D】氧氟沙星【此项为本题正确答案】【E】吡嗪酰胺 本题思路：二、B1 型题(总题数：2，score:16 分)【score:8 分】(1).头孢噻肟钠的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).头孢羟氨苄的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).头孢克洛的化学结构是【score:2 分】【A】
7、【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).阿莫西林的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：本组题考查-内酰胺类抗生素的结构。E 为头孢噻吩钠。A氧氟沙星 B洛美沙星 C环丙沙星 D诺氟沙星E芦氟沙星【score:8 分】(1).结构中含有噻嗪环的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).结构中含有嚼嗪环的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有环丙基的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本
8、题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).结构中含有两个氟原子的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：三、B1 型题(总题数：1，score:6 分)【score:6 分】(1).诺氟沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).环丙沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).左氧氟沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺
9、氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为哌嗪环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，将诺氟沙星 1 位乙基换成环丙基为其特征。A 为吡哌酸结构式。E 为干扰答案。四、B1 型题(总题数：1，score:4 分)A环丙沙星 B氟康唑 C异烟肼 D阿昔洛韦E利福平【score:4 分】(1).抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：本组题考查药物的作用机制
10、。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促螺旋酶和拓扑异构酶 IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA 合成。五、X 型题(总题数：8，score:16 分)9.对-内酰胺类抗生素有增效作用的是【score:2 分】【A】克拉维酸【此项为本题正确答案】【B】甲氧苄啶 【C】舒巴坦【此项为本题正确答案】【D】氨曲南 【E】克拉霉素 本题思路：本题考查本组药物的作用特点。甲氧苄啶磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用；氨曲南有
11、广谱抗菌和-内酰胺酶抑制作用，无增效作用；克拉霉素为大环内酯类无增效作用。故本题答案应选 AC。10.左氧氟沙星具有哪些结构特征和作用特点【score:2 分】【A】结构中具有一个手性碳原子【此项为本题正确答案】【B】结构中含有吡啶并嘧啶羧酸 【C】抗菌活性比氧氟沙星强两倍【此项为本题正确答案】【D】水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用【此项为本题正确答案】【E】是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物【此项为本题正确答案】本题思路：11.不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物【score:2 分】【A】环丙沙星【此项为本题正确答案】【B】甲氧苄啶 【C】多西环素【此项为本题正确答案】【D】氧氟
12、沙星【此项为本题正确答案】【E】磺胺甲恶唑 本题思路：考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有 3-羧基-4-酮基结构，四环素类药物均可与钙形成络合物，使抗菌活性降低，同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选 ACD。12.下列哪些药物可用于抗结核病【score:2 分】【A】异烟肼【此项为本题正确答案】【B】呋喃妥因 【C】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【D】利福平【此项为本题正确答案】【E】硫酸链霉素【此项为本题正确答案】本题思路：13.下列药物中，含有三氮唑环的是【score:2 分】【A】酮康唑 【B】氟康唑【此项为本题正确答案】【C】咪康唑 【D】伏立康唑【此项为本题正
13、确答案】【E】伊曲康唑【此项为本题正确答案】本题思路：考查抗真菌药的结构类型。A、C 为咪唑类抗真菌药。故本题答案应选 BDE。14.与氟康唑叙述相符的是【score:2 分】【A】结构中含有咪唑环 【B】结构中含有三唑环【此项为本题正确答案】【C】口服不易吸收 【D】为广谱抗真菌药【此项为本题正确答案】【E】可以治疗滴虫性阴道炎 本题思路：15.甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性【score:2 分】【A】青霉素 【B】四环素【此项为本题正确答案】【C】红霉素 【D】磺胺甲恶唑【此项为本题正确答案】【E】庆大霉素【此项为本题正确答案】本题思路：16.在体内可发生乙酰化代谢是药物有【score:2 分】【A】磺胺甲恶唑【此项为本题正确答案】【B】吡嗪酰胺 【C】对氨基水杨酸钠【此项为本题正确答案】【D】乙胺丁醇 【E】异烟肼【此项为本题正确答案】本题思路：
