【执业药师考试】镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(二).pdf

1、 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(二)(总分：22 分，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：22，score:22 分)1.以下为巴比妥类药物 【score:1 分】【A】阿晋唑仑 【B】依托米酯 【C】苯巴比妥【此项为本题正确答案】【D】硫喷妥钠【此项为本题正确答案】【E】苯妥英钠 本题思路：2.氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似 【score:1 分】【A】地西泮 【B】舒必利【此项为本题正确答案】【C】奋乃静【此项为本题正确答案】【D】唑吡坦 【E】氯丙嗪【此项为本题正确答案】本题思路：3.以下属于苯二氮卓类的药物有 【score:1 分】【A】三唑仑【此项为本题正确答案】【

2、B】硝西泮【此项为本题正确答案】【C】氟哌啶醇 【D】舒必利 【E】阿普唑仑【此项为本题正确答案】本题思路：4.影响巴比妥类药物药效主要因素是 【score:1 分】【A】药物电荷密度分布 【B】分子 1 位上的取代基 【C】有适当脂溶性【此项为本题正确答案】【D】5 位二取代基的碳原子总数在 610 之间【此项为本题正确答案】【E】水中的溶解度 本题思路：5.下列哪些与奋乃静相符 【score:1 分】【A】化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇【此项为本题正确答案】【B】化学名为 4-3-(2-三氟甲基吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 【C】吩噻嗪类抗精神病药【

3、此项为本题正确答案】【D】结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色，须避光保存【此项为本题正确答案】【E】抗癫痫药 本题思路：6.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关 【score:1 分】【A】与化合物的解离度有关 【B】与化合物的脂溶性和解离度有关【此项为本题正确答案】【C】与 5-位取代基是否易于氧化有关【此项为本题正确答案】【D】与 5-位双取代基的碳原子数目有关【此项为本题正确答案】【E】与化合物的水溶性有关 本题思路：7.下列哪些与艾司唑仑相符 【score:1 分】【A】临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作【此项为本题正确答案】【B】苯二氮卓类药物【此项为本题正确答案

4、】【C】乙内酰脲类药物 【D】在母核 1，4 苯并二氮苗环的 1，2 位并入了三唑环【此项为本题正确答案】【E】1，2 位并人三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力【此项为本题正确答案】本题思路：8.下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符 【score:1 分】【A】为广谱抗癫痫药【此项为本题正确答案】【B】其作用机制为抑制 Y-氨基丁酸(GA-BA)的代谢，使脑内 GABA 水平提高【此项为本题正确答案】【C】在空气中易吸收二氧化碳，使水溶液混浊 【D】5%水溶液的 pH 值为 7.59.0【此项为本题正确答案】【E】易溶于乙醇，难溶于水 本题思路：9.艾司唑仑的理化性质和临床应用是 【

5、score:1 分】【A】又名安定 【B】在酸性条件下加热放出 CO2 【C】在 1，4-苯二氮卓结构的 1，2 位骈合三唑环，生物活性明显增加【此项为本题正确答案】【D】在水中几乎不溶【此项为本题正确答案】【E】主要用于治疗精神紧张和失眠【此项为本题正确答案】本题思路：10.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的因素是 【score:1 分】【A】5-取代基的数目超过 10 个 【B】直链酰脲 【C】pKa【此项为本题正确答案】【D】脂溶性【此项为本题正确答案】【E】5 位上的取代基【此项为本题正确答案】本题思路：11.抗癫痫药的化学结构类型有 【score:1 分】【A】巴比妥类【此项为本题正确答

6、案】【B】苯二氮卓类【此项为本题正确答案】【C】吩噻嗪类 【D】二苯并氮杂革类【此项为本题正确答案】【E】乙内酰脲类【此项为本题正确答案】本题思路：12.下列属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 【score:1 分】【A】阿米替林 【B】奋乃静【此项为本题正确答案】【C】氟哌啶醇 【D】氯丙嗪【此项为本题正确答案】【E】氟西汀 本题思路：13.影响吩噻嗪类药物药效的主要因素是 【score:1 分】【A】2 位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强【此项为本题正确答案】【B】吩噻嗪环上的氮原子(10 位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜【此项为本题正确答案】【C】侧链末端的碱氨基可以是哌嗪

7、基【此项为本题正确答案】【D】侧链末端的碱氨基是季胺时，活性极大增强 【E】当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加 本题思路：14.影响巴比妥类药物作用的程度，起效快慢，作用时间长短的因素有 【score:1 分】【A】pKa(酸性解离常数)【此项为本题正确答案】【B】结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代【此项为本题正确答案】【C】亲脂性【此项为本题正确答案】【D】5 位两个取代基碳原子数在 48 间【此项为本题正确答案】【E】5 位仅一个取代基取代 本题思路：15.以下为 1，4-苯二氮卓类药物的是 【score:1 分】【A】卡马西平 【B】硝西泮【此项为本题正确答案】【C】阿普唑仑【此

8、项为本题正确答案】【D】艾司唑仑【此项为本题正确答案】【E】地西泮【此项为本题正确答案】本题思路：16.影响 1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是 【score:1 分】【A】当 7 位有强的吸电子基团存在，活性增加【此项为本题正确答案】【B】4 位是 N-氧化物时，活性增强 【C】在 1，2 位骈合三唑环，提高了与受体亲和力，生物活性明显增加【此项为本题正确答案】【D】1 位引入哌嗪基时，活性大大增强 【E】2 位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强 本题思路：17.下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的 【score:1 分】【A】2 位被吸电子基团取代时活性增强【此项为本题

9、正确答案】【B】吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 2 个碳原子为宜 【C】侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等【此项为本题正确答案】【D】吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药【此项为本题正确答案】【E】碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长【此项为本题正确答案】本题思路：18.以下哪些与苯妥英钠相符 【score:1 分】【A】化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐【此项为本题正确答案】【B】可溶于水，水溶液呈碱性【此项为本题正确答案】【C】水溶液露置于空气中渐变混浊【此项为本题正确答案

10、】【D】治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物【此项为本题正确答案】【E】主要被肝微粒体酶代谢，用量过大时使酶饱和，易产生毒性反应【此项为本题正确答案】本题思路：19.注射剂室温放置易吸收 CO2 而产生沉淀的药物是 【score:1 分】【A】苯妥英钠【此项为本题正确答案】【B】地西泮 【C】奋乃静 【D】奋乃静 【E】苯巴比妥钠【此项为本题正确答案】本题思路：20.苯妥英钠的性质和作用是 【score:1 分】【A】与吡啶硫酸铜试液作用，生成紫色络盐 【B】为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药是【此项为本题正确答案】【C】酰脲类化合物【此项为本题正确答案】【D】本品水溶液呈碱性反应【此项为本题正确答案】【E】露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀【此项为本题正确答案】本题思路：21.依化学结构分类，镇静催眠药可分为 【score:1 分】【A】苯二氮卓类【此项为本题正确答案】【B】巴比妥类【此项为本题正确答案】【C】吩噻嗪类 【D】二苯氮卓类 【E】其他类【此项为本题正确答案】本题思路：22.为避免水解，其注射剂最好在临用前配制的药物是 【score:1 分】【A】普鲁卡因 【B】氟哌啶醇 【C】丙戊酸钠 【D】苯妥英钠【此项为本题正确答案】【E】苯巴比妥钠【此项为本题正确答案】本题思路：