1、 西药执业药师药学专业知识(二)-32-3(总分:24 分,做题时间:90 分钟)一、药物化学部分(总题数:0,score:0 分)二、配伍选择题(总题数:10,score:16 分)A经氧化代谢生成亚砜化合物,活性提高 B经还原代谢生成硫醚化合物,产生活性 C经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D结构中的苯环经羟基化代谢后,活性增强 E结构中的苯环经羟基化代谢后,活性消失 【score:1.50】(1).苯妥英钠属于【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).舒林酸属于【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本
2、题思路:(3).塞替派属于【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:A作为酶诱导剂可增强代谢酶活性,最初服药 2 周内导致进行性血药浓度下降和 t1/2缩短 B在体内被乙酰化酶代谢,具有高浓度此酶的个体代谢较快,需要调节给药剂量 C在体内羟基氧化代谢为羧酸,失去生物活性,昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出 D半衰期短,排泄快,因此使用剂量大,以及只对结核杆菌有效,故很少单独使用 E在 pH 5.5 或更低时具有抗结核活性,使结核杆菌不能生长,口服吸收迅速 【score:1.50】(1).利福平属于【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】
3、【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).异烟肼属于【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).盐酸乙胺丁醇属于【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:【score:1 分】(1).具有耐酸作用,临床上第一个使用的广谱青霉素药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).抗菌谱广,具有抗假单胞菌活性的青霉素药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:A盐酸雷尼替丁 B埃索美拉唑 C法莫替丁 D兰索拉唑
4、 E西咪替丁 【score:1 分】(1).对雌激素受体有亲和作用,长期使用时会产生副作用的抗溃疡药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).结构中含有手性硫原子,以纯光学异构体上市的抗溃疡药物是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:A桂利嗪 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D依他尼酸 E螺内酯 【score:1.50】(1).含有甾体结构的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:0.50】【A】【B】【
5、此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:A维拉帕米 B地尔硫革 C尼群地平 D特拉哌嗪 E桂利嗪 【score:2 分】(1).二氢吡啶类钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).芳烷基胺类钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(
6、4).三苯哌嗪类钙通道阻滞剂【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:A硝酸毛果芸香碱 B溴新斯的明 C溴丙胺太林 D氯化琥珀胆碱 E泮库溴铵 【score:1.50】(1).通过直接作用于 M 胆碱受体,产生拟胆碱活性的药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).通过抑制胆碱酯酶,产生拟胆碱活性的药物是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).通过拮抗 M 胆碱受体,产生抗胆碱活性的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题
7、正确答案】【D】【E】本题思路:A磺胺甲嗯唑 B亚胺培南 C氨曲南 D阿莫西林 E青霉素 【score:2 分】(1).与西司他丁合用后,不被肾肽酶破坏,而达到增效作用的药物是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).与克拉维酸钾合用后,不被-内酰胺酶破坏,而达到增效作用,且可口服的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).与丙磺舒合用后,可降低其排泄速度,而达到增效作用的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(4).与甲氧苄啶合用
8、后,起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果而达到增效作用的药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:A芳基乙酸类 B芬那酸类 C芳基丙酸类 D3,5-吡唑二酮类 E1,2-苯并噻嗪类 【score:2 分】(1).吲哚美辛【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).布洛芬【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).吡罗昔康【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(4).萘普生【score:0
9、.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:A临床主要用于习惯性流产、不孕症的治疗,也可用于动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝及新生儿硬肿症的辅助治疗,还有预防老年痴呆、抗衰老、防脱发等 作用 B有促进凝血作用,临床用于新生儿出血症的预防。也可用于因胆道蛔虫、胆石症等引起的疼痛的镇痛 C主要用于夜盲症、角膜软化以及皮肤粗糙、干裂等,日需量极小,过量服用会导致食欲不振等副作用 D可促进钙、磷的吸收,加速骨骼的钙化。临床用于儿童佝偻病、老年骨质疏松的治疗,过量服用可引起呕吐、口渴等副作用 E临床主要用于妊娠呕吐、癌症放射治疗引起的呕吐,也可用于脂溢性皮炎等皮肤病的辅助治疗 【s
10、core:2 分】(1).维生素 K1【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).维生素 A【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).维生素 B6【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(4).维生素 E【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:三、多项选择题(总题数:8,score:8 分)1.有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 【score:1 分】【A】3 位羧基和 4 位羰基氧是保持活性的必需基团【
11、此项为本题正确答案】【B】5 位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性【此项为本题正确答案】【C】6 位引入氟原子,可以增强抗菌活性【此项为本题正确答案】【D】8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环,活性降低【此项为本题正确答案】【E】7 位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好 本题思路:2.具有三氮唑环的抗真菌药包括 【score:1 分】【A】硝酸咪康唑 【B】氟康唑【此项为本题正确答案】【C】酮康唑 【D】克霉唑【此项为本题正确答案】【E】伊曲康唑 本题思路:3.成盐修饰的目的有 【score:1 分】【A】改变药物的药理作用 【B】降低药物对机体的刺激性【此项为本题正
12、确答案】【C】使药物具有良好的溶解性【此项为本题正确答案】【D】使药物具有合适的 pH【此项为本题正确答案】【E】产生理想的药理作用【此项为本题正确答案】本题思路:酸性药物或碱性药物与合适的碱或酸成盐后,原有的酸性或碱性降低,使药物的 pH 改变,如果选择合适的酸碱,则可以将药物的 pH 调节到合适应用的范围,这样也避免了药物对人体的酸碱性刺激;同时,成盐后药物的溶解性能改变,水溶性一般提高;但是药物成盐并不改变它的药理性质,药物进入人体后,释放出药物的游离体,仍以游离体发挥药效,所以,原有的药理作用是不会改变的。不过,由于药物的溶解性能改变,可以改变药物的给药方式,产生理想的药理作用。4.吗
13、啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是 【score:1 分】【A】有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合【此项为本题正确答案】【B】有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合 【C】具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合【此项为本题正确答案】【D】药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应 【E】具有苯环,与受体的平坦区通过共价键结合【此项为本题正确答案】本题思路:镇痛药分子必须具有的结构部分是:有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合,具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合,药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应。5.以下哪些药物是 N 胆碱受体
14、拮抗剂 【score:1 分】【A】氯化琥珀胆碱【此项为本题正确答案】【B】苯磺酸阿曲库铵【此项为本题正确答案】【C】硝酸毛果芸香碱 【D】泮库溴铵 【E】氯贝胆碱【此项为本题正确答案】本题思路:氯化琥珀胆碱为去极化型 N2胆碱受体拮抗剂,苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵为非去极化型 N2胆碱受体拮抗剂;氯贝胆碱和硝酸毛果芸香碱是 M 胆碱受体激动剂。6.下列药物中可用于治疗心律失常的是 【score:1 分】【A】盐酸利多卡因【此项为本题正确答案】【B】奎尼丁【此项为本题正确答案】【C】利舍平 【D】桂利嗪【此项为本题正确答案】【E】盐酸胺碘酮 本题思路:盐酸利多卡因、奎尼丁、盐酸胺碘酮用于治疗心律
15、失常;利舍平为抗高血压药;桂利嗪用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。7.下列哪些性质与吡罗昔康相符 【score:1 分】【A】为长效非甾体抗炎药【此项为本题正确答案】【B】为利尿降压药 【C】化学结构中具有烯醇式显酸性【此项为本题正确答案】【D】具有降血糖作用【此项为本题正确答案】【E】为 1,2-苯并噻嗪类 本题思路:8.下列叙述错误的是 【score:1 分】【A】糖皮质激素与盐皮质激素类的差别在于 17 位有没有甲基【此项为本题正确答案】【B】醋酸地塞米松甲醇溶液与碱性酒石酸酮共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀 【C】醋酸地塞米松固体在空气中稳定,对光不敏感【此项为本题正确答案】【D】糖皮质激素都是以孕甾烷为母体的【此项为本题正确答案】【E】甾体化合物含有环戊烷并多氢蒽母核 本题思路:
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