1、 西药执业药师药学专业知识(二)-30(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：3，score:20 分)【A】主要经肝药酶代谢，代谢物主要由胆汁排泄 【B】主要以原型药物经肾排泄 【C】主要在肾脏代谢，代谢物主要经过肾脏排泄 【D】主要经肝药酶代谢，代谢物主要经肾脏排泄 【E】主要以原型药物经胆汁排泄【score:10 分】(1).酮康唑的代谢与排泄特点是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).特比萘芬的代谢与排泄特点是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).氟康唑
2、的代谢与排泄特点是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).伏立康唑的代谢与排泄特点是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).氟胞嘧啶的代谢与排泄特点是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的药代动力学特点。酮康唑主要经肝药酶代谢，大部分由胆汁排泄，对肝药酶影响较大。氟康唑约 80%以原型药物经肾排泄。伏立康唑的经肝药酶代谢，代谢物约 80%经肾脏排出，尿中原形药物约为 2%。特比萘芬经肝脏代谢，代谢物 70%经肾脏排泄。氟胞
3、嘧啶在体内大部分不代谢，约 80%90%以原型药物从尿液中排出。【A】利福平 【B】西沙必利 【C】钙通道阻滞剂 【D】氟胞嘧啶 【E】华法林 【score:6 分】(1).与伏立康唑合用，可增加 Q-T 间期延长及尖端扭转型室性心动过速风险的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).与伊曲康唑合用，升高充血性心力衰竭发生风险的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).可降低伊曲康唑的生物利用度，足以明显降低伊曲康唑疗效的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】
4、【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的药物相互作用。伊曲康唑、伏立康唑可抑制由 CYP3A 家族代谢的药物(如西沙比利、钙通道阻滞剂)代谢，导致后者作用增强或作用时间延长及不良反应的发生，西沙必利具有导致 Q-T 间期延长及尖端扭转型室性心动过速的发生风险，合用时可增加这一风险；钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭风险升高。伊曲康唑与CYP3A4 强诱导剂利福平合用时，伊曲康唑的生物利用度会降低，其程度足以使疗效明显降低。【A】环丙沙星 【B】磷霉素 【C】乙胺丁醇 【D】米诺环素 【E】利奈唑胺 【score:4 分】(1).限制最小
5、使用年龄为 5 岁的药品是【score:1分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).限制最小使用年龄为 8 岁的药品是【score:1分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).限制最小使用年龄为 13 岁的药品是【score:1分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).限制最小使用年龄为 18 岁的药品是【score:1分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的禁忌证。由于 5 岁以下儿童缺乏临床资料，磷霉素禁用于 5 岁以下儿童。四环素类药(如米诺环
6、素)可引起牙齿永久性变色。牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8 岁以下儿童禁用。由于 13 岁以下儿童缺乏临床资料，且在幼儿中不易监测视力变化，13 岁以下儿童禁用乙胺丁醇。氟喹诺酮类药(如环丙沙星)可引起幼龄动物软骨关节病变，但在人类中尚未发现，少数病例出现严 重关节疼痛和炎症。因此，氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的 18 岁以下的儿童。二、综合分析选择题(总题数：4，score:22 分)患者，女，70 岁。拟行膝关节置换术，无磺胺类药过敏史，皮试结果呈阴性。体征和实验室检查：低热，无感染，空腹血糖 4.6mmol/L，血常规白细胞计数 6.010 9/L。手术医师处方抗菌药物预防感
7、染。【score:8 分】(1).首选的抗菌药物是【score:2 分】【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林【此项为本题正确答案】【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：解析 本题考查类清洁切口手术围术期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换术属于类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物必须选择杀菌剂，一般首选 内酰胺类抗菌药物，对 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴 性杆菌感染，必要时可联合应用。MRSA 检出率高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。(2).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是【score:2 分】【A
8、】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注【此项为本题正确答案】【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：解析 本题考查类清洁切口手术围术期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换术属于类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物应以静脉滴注途径给药，并以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度。(3).围手术期预防性用药的起始给药时机是【score:2 分】【A】术前 24 小时 【B】术前 0.52 小时【此项为本题正确答案】【C】术中 【D】术后 0.52 小时 【E】术后 24 小时 本题思路：解析 本
9、题考查类清洁切口手术围术期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换术属于类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物，给药时间应在术前 0.52h，使抗菌药物在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(4).类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的【score:2 分】【A】70%【B】60%【C】50%【D】40%【E】30%【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查类清洁切口手术围术期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。膝关节置换术属于类清洁切口，如果术前预防性应用抗菌药物，给药时间应在术前 0.52h，使抗菌药物在细菌 污染前已在组织内有一定杀菌
10、血浆峰浓度，才能有效地预防感染。预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。患儿，女，10 岁，因发热、咳嗽 10 天而入院。体温波动于 38.539.5之间，咳嗽为刺激性干咳，少痰，以清晨及夜间为著。于外院先后静点青霉素及头孢类抗生素共 6 天，病情无明显好转。查体：一般状态良，双肺呼吸音粗糙，余无阳性体征。血常规正常，结核菌素试验阴性，X 线胸片示右肺中叶大片状阴影。临床诊断考虑为支原体肺炎。【score:4 分】(1).可以选用的抗菌药物是【score:2 分】【A】阿奇霉素【此项为本题正确答案】【B】莫西沙星 【C】甲硝唑 【D】氟康唑 【E】磺胺嘧啶 本题思路：解析 本题考查抗菌
11、药物的作用特点。阿奇霉素、莫西沙星对支原体均有活性，但是氟喹诺酮类(莫西沙星)禁用于 18 岁以下儿童。故选 A。(2).静脉滴注该药物时，速度不宜太快，原因是【score:2 分】【A】滴速过快可发生肝脏毒性 【B】滴速过快可发生肾脏毒性 【C】滴速过快可发生心脏毒性【此项为本题正确答案】【D】滴速过快可发生脾脏毒性 【E】滴速过快可发生耳毒性 本题思路：解析 本题考查阿奇霉素的注意事项。静脉滴注阿奇霉素宜慢，一次静脉滴注时间不得少于60min，滴注液浓度不得高于 2.0mg/ml，同时监测心电图。静脉滴注速度过快可发生心脏毒性，表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T 间期延长及尖端扭转型室
12、性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。患者，女，48 岁。5 年前患右上肺结核，痰菌阳性，经异烟肼、链霉素和乙胺丁醇治疗 6 个月，痰菌转阴，病灶明显吸收，自行停药，未再随访。近 1 个月来感乏力，2 天前起咳嗽、痰中带血就诊。X 线胸片示右上肺大片致密影，边缘不清，密度不均，高密度病灶部分隐约见有钙化。侧位病变位于肺上叶尖后 段，呈团块状，约 4cm4.5cm 大小，边界毛糙。家庭中近期有人患肺结核，考虑为肺结核复发，给予抗结核药物治疗。【score:6 分】(1).该患者系慢乙酰化者，需要减量的抗结核药是【score:2 分】【A】异烟肼【此项为本题正确答案】【B】利福平 【C】吡嗪酰胺 【D
13、】乙胺丁醇 【E】链霉素 本题思路：解析 本题考查抗结核药的作用特点。慢乙酰化患者乙酰化能力较差，以致异烟肼消除半衰期延长，较易产生不良反应，故宜用较低剂量。故选A。(2).患者服药后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄物呈橘红色，这是因为服用哪种抗结核药导致的【score:2 分】【A】异烟肼 【B】利福平【此项为本题正确答案】【C】吡嗪酰胺 【D】乙胺丁醇 【E】对氨基水杨酸钠 本题思路：解析 本题考查抗结核药的注意事项。服用利福平后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄物均可显橘红色。故选 B。(3).患者入院后诊断有结核性脑膜炎，治疗结核性脑膜炎不宜选用的抗结核药是【score:2 分】【A
14、】异烟肼 【B】链霉素【此项为本题正确答案】【C】吡嗪酰胺 【D】丙硫异烟胺 【E】环丝氨酸 本题思路：解析 本题考查抗结核药的作用特点。结核性脑膜炎及脑结核者，为保证局部达到有效药物浓度，需选用可通过血-脑屏障或较佳的抗结核药异烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类及环丝氨酸等。链霉素不易通过血脑屏障。故选 B。患儿，男，5 天。昨起拒食、反应差，今日皮肤明显黄染入院。体检：颈周、前胸多个小脓疱，心肺无异 常，肝右肋下 2.5cm，脾肋下 1cm，诊断为新生儿败血症，给予头孢曲松治疗。【score:4 分】(1).药师认为该治疗方案不妥，原因是【score:2分】【A】新生儿肾功能更差，不宜
15、使用头孢曲松 【B】新生儿肝功能更差，不宜使用头孢曲松 【C】新生儿出现明显皮肤黄染时，不宜使用头孢曲松【此项为本题正确答案】【D】新生儿对头孢曲松不敏感 【E】新生儿易对头孢曲松过敏 本题思路：解析 本题考查头孢曲松的注意事项。体外研究显示头孢曲松可从血清蛋白结合部位取代胆红素，有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用，避免引起这些患者的胆红素脑病。故选 C。(2).患者分泌物涂片、血培养找到 G+球菌，应换为以下哪种抗菌药物【score:2 分】【A】头孢噻肟 【B】头孢他啶 【C】头孢吡肟【此项为本题正确答案】【D】头孢唑林 【E】头孢哌酮 本题思路：解析 本题考查头孢类抗
16、菌药物的作用特点。头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮属于第三代头孢菌素，对 G+球菌活性比第一、二、四代均弱，头孢唑林属于第一代头孢菌素，但早产儿及 1 个月以下的新生儿不推荐应用，所以选择对 G+球菌活性更强的第四代头孢菌素头孢吡肟。故选 C。三、多项选择题(总题数：29，score:58 分)1.静脉滴注青霉素时需要注意的事项包括【score:2 分】【A】溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液【此项为本题正确答案】【B】应新鲜配制【此项为本题正确答案】【C】静脉滴注时间不宜超过 1h【此项为本题正确答案】【D】青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射【此项为本题正确答案】【E】单剂量溶剂不宜超过 200
17、ml【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查青霉素静脉滴注时的注意事项。静脉滴注青霉素时应选择适宜的溶剂和滴速。青霉素类的结构中具有不稳定母核(-内酰胺环，6-APA 母核)，易于裂解而失效。葡萄糖注射液由于酸性较强(pH3.55.5)，可促使青霉素裂解为无活性的青霉烯酸、青霉噻唑酸，失去效价并易致过敏性反应，所以静脉滴注时应选择 pH5.07.5 的 0.9%氯化钠注射液作为溶剂，且应新鲜配制。注射剂单剂量容积为 50200ml，不宜超过 200ml，静脉滴注时间不宜超过 1h。这种小容积、短时间的静脉滴注方法，既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏，但是
18、青霉素钾盐因为含有钾离子，不可快速静脉滴注及静脉注射。故选ABCDE。2.抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有【score:2 分】【A】四环素类【此项为本题正确答案】【B】氯霉素【此项为本题正确答案】【C】大环内酯类【此项为本题正确答案】【D】氨基糖苷类【此项为本题正确答案】【E】青霉素类 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用机制。四环素类、大环内酯类、氨基糖苷类抗菌药物，以及氯霉素均可抑制细菌蛋白质合成，但是结合部位有所不同。氨基糖苷类与细菌的 30S 核糖体结合，并影响蛋白质合成过程的多个环节。四环素类与细菌核糖体的 30S 亚基结合，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。大环内酯类与氯霉
19、素与核糖体 50S 亚基结合，终止蛋白质的合成。此外，还有林可霉素类抗菌药物与细菌核糖体的 50s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。青霉素类抗菌药物是抑制细胞壁的合成。故选ABCD。3.以下是青霉素类抗菌药物的 PK/PD 特点的有【score:2 分】【A】基本属于时间依赖型抗菌药物【此项为本题正确答案】【B】血浆半衰期较短【此项为本题正确答案】【C】几乎无抗生素后效应【此项为本题正确答案】【D】几乎无首剂现象【此项为本题正确答案】【E】当 TMIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀菌效果【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查青霉素类抗菌药物的PK/PD 特点。青霉素类药物基本属于
20、时间依赖型抗菌药物，具有时间依赖性且血浆半衰期较短，几乎无抗生素后效应和首剂现象，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小。当TMIC%达到 40%以上时，青霉素类药可显示满意的杀菌效果。故选 ABCDE。4.联合使用会延长青霉素血浆半衰期的药物有【score:2 分】【A】丙磺舒【此项为本题正确答案】【B】阿司匹林【此项为本题正确答案】【C】吲哚美辛【此项为本题正确答案】【D】保泰松【此项为本题正确答案】【E】磺胺类药【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查青霉素的药物相互作用。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆
21、半衰期。故选 ABCDE。5.天然青霉素的特点包括【score:2 分】【A】不耐酸【此项为本题正确答案】【B】不耐青霉素酶【此项为本题正确答案】【C】抗菌谱较窄【此项为本题正确答案】【D】对革兰阳性菌的作用强于哌拉西林【此项为本题正确答案】【E】不能口服【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查天然青霉素的特点。天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。由于天然青霉素不耐酸，所以不能口服用药。哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素差。故选 ABCDE。6.以下属于-内酰胺酶抑制剂的是【score:2 分】【A】克拉维酸【此项为本题正确答案】【B】舒巴坦【此项为本
22、题正确答案】【C】苯唑西林 【D】他唑巴坦【此项为本题正确答案】【E】双氯西林 本题思路：解析 本题考查-内酰胺酶抑制剂的常见药物。-内酰胺酶抑制剂包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等，苯唑西林和双氯西林属于耐青霉素酶青霉素。故选 ABD。7.以下对类清洁切口手术围术期预防性应用抗菌药物的叙述，正确的有【score:2 分】【A】必须选择杀菌剂【此项为本题正确答案】【B】以静脉滴注途径给药【此项为本题正确答案】【C】小容积量溶剂稀释，短时间滴注【此项为本题正确答案】【D】预防性用药的比例不得超过手术病例总数的30%【此项为本题正确答案】【E】术后预防性抗生素的时间不宜过长【此项为本题正确答案】本题
23、思路：解析 本题考查类清洁切口手术围术期合理预防性应用抗菌药物的注意事项。对类清洁切口术前应用必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀 释，在短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.52h。(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗生素的时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆盖感染期，因而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过 3h、出血量3000ml)需重复给药，但一般不宜超过 1 天
24、。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术感染的效果并无明显差异，不应无原则持续给药。(7)对-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。MRSA 检出率高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。故选 ABCDE。8.可能发生双硫仑样反应的药物有【score:2 分】【A】头孢拉定 【B】头孢哌酮【此项为本题正确答案】【C】头孢替安【此项为本题正确答案】【D】头孢克洛 【E】头孢曲松【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查头孢菌素的用药监护。头孢菌素类母核 7-A
25、CA 的 3 位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则在使用此类药物期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。头孢哌酮、头孢替安即属于此种情况。头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可引起此类反应。故选 BCE。9.以下药物属于时间依赖性抗菌药物的有【score:2 分】【A】阿莫西林【此项为本题正确答案】【B】头孢哌酮【此项为本题正确答案】【C】亚胺培南【此项为本题正确答案】【D】头孢克洛【此项为本题正确答案】【E】头孢西丁【此项为本题正确答案】本题思路：解
26、析 本题考查-内酰胺类抗菌药物的作用特点。青霉素类(阿莫西林)、头孢菌素类(头孢哌酮、头孢克洛)、碳青霉烯类(亚胺培南)、头霉素类(头孢西丁)均属于时间依赖性抗菌药物。故选ABCDE。10.以下关于氨基糖苷类药物的叙述，正确的有【score:2 分】【A】不能与-内酰胺类混入同一容器内使用【此项为本题正确答案】【B】使用本类药时应注意定期监测患者尿常规、肾功能、听力等【此项为本题正确答案】【C】早产儿及新生儿使用该类药品时，药物易在体内积蓄而产生毒性反应【此项为本题正确答案】【D】具有抗生素后效应【此项为本题正确答案】【E】具有首剂现象【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查氨基糖苷类药
27、物的药物相互作用及用药监护。氨基糖苷类药物与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，两类药不能混入同一容器内。氨基糖苷类药物 具有耳毒性及肾毒性，使用本类药时应注意定期监测患者尿常规、肾功能、听力等。氨基糖苷类药物在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积蓄而产生毒性反应。氨基糖苷类药物具有抗生素后效应，这种效应是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。氨基糖苷类药物还具有首剂现象，这种现象指细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接
28、触同一种药物时，抗菌效果明显下降。故选 ABCDE。11.以下药物属于浓度依赖性抗菌药物的有【score:2 分】【A】头孢哌酮 【B】庆大霉素【此项为本题正确答案】【C】红霉素 【D】克拉霉素【此项为本题正确答案】【E】阿奇霉素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的 PK/PD 特点。头孢菌素类药物属于时间依赖性抗菌药物；氨基 糖苷类药物属于浓度依赖性抗菌药物；大环内酯类中的红霉素属于时间依赖性抗菌药物，而克拉霉素、阿奇霉素属于浓度依赖性抗菌药物。故选 BDE。12.以下药物属于大环内酯类抗菌药物的有【score:2 分】【A】克林霉素 【B】米诺环素 【C】阿奇霉素【此项
29、为本题正确答案】【D】诺氟沙星 【E】克拉霉素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的分类。克拉霉素、阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物；克林霉素属于林可霉素类抗菌药物；米诺环素属于四环类抗菌药物；诺氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物。故选CE。13.可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有【score:2 分】【A】林可霉素类【此项为本题正确答案】【B】大环内酯类【此项为本题正确答案】【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉素)【此项为本题正确答案】【E】氨基糖苷类 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用机制。林可霉素类、大环内酯类、酰胺醇类(氯霉素)抗菌药物均
30、与细菌核糖体 50S 亚基相结合，这三类药物可竞争细菌核糖体的结合部位而相互抵抗，不宜合用。氨基糖苷类能与细菌的 30S 核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻。头孢菌素类的作用部位是细胞壁。故选 ABD。14.可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒的抗菌药物有【score:2 分】【A】头孢哌酮【此项为本题正确答案】【B】甲硝唑【此项为本题正确答案】【C】呋喃妥因【此项为本题正确答案】【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的“双硫仑样”不良反应。头孢哌酮等一些头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性
31、基团或甲硫三嗪侧链，则在使用此类药物期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。头孢他啶没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链，无此作用。甲硝唑、呋喃妥因也能抑制乙醛转化酶(乙酰脱氢酶)，使乙醛不能转化而大量蓄积，于是出现双硫仑反应。故选 ABC。15.以下哪些药物给药时一般应按每日分次给药，使TMIC%达到 40%以上，从而达到满意的杀菌效果【score:2 分】【A】多西环素 【B】克林霉素【此项为本题正确答案】【C】替考拉宁【此项为本题正确答案】【D】甲硝唑 【E】去甲万古霉素【此项为本
32、题正确答案】本题思路：解析 本题考查时间依赖性抗菌药物PK/PD 特点。本题题干中的给药原则“给药时一般应按每日分次给药，使 TMIC%达到 40%以上，从而达到满意的杀菌效果”指的是时间依赖性抗菌药物的用药原则。林可霉素类(如克林霉素)、糖肽类(如替考拉宁、去甲万古霉素)是时间依赖性抗菌药物。四环素类(如多西环素)、硝基咪唑类抗菌药物(如甲硝唑)是浓度依赖性抗菌药物，用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度1012.5 或 AUC/MIC125，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。故选 BCE。16.以下哪些抗菌药物具有抗生素后效应【score:2 分】【A】哌拉西林 【B】依
33、替米星【此项为本题正确答案】【C】万古霉素【此项为本题正确答案】【D】夫西地酸【此项为本题正确答案】【E】利福平【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的抗生素后效应。青霉素类抗菌药物(如哌拉西林)几乎无抗生素后 效应。依替米星、万古霉素、夫西地酸、利福平具有不同程度的抗生素后效应。故选 BCDE。17.使用氟喹诺酮类药物时需要重点监护以下哪些方面【score:2 分】【A】关注跟腱炎症【此项为本题正确答案】【B】关注肌腱断裂【此项为本题正确答案】【C】规避光毒性【此项为本题正确答案】【D】警惕心脏毒性【此项为本题正确答案】【E】注意监测血糖【此项为本题正确答案】本题思路：解析
34、本题考查氟喹诺酮类药物的用药监护。氟喹诺酮类药所致跟腱炎和跟腱断裂的风险，与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死、年龄、性别、体重等有关。氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、司帕沙星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重，使用治疗时，应注意避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或于外出时采用遮光措施(打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服)，口服抗过敏药、维生素 B 2 和维生素 C。氟喹诺酮类药可引起心电图Q-T 间期延长和尖端扭转性室性心律失常，用药期间 宜注意监护氟喹诺酮类药的剂量，纠正低钾血症、低镁血症；避免联合使用肝药酶 CYP3A4 抑制剂。氟喹诺酮类药可引起血糖紊乱，发生血糖异常后，均首
35、先停药处理；给药前应仔细询问病史及既往用药史；建议患者用药前先进食，避免空腹；静脉给药时滴速宜缓慢，时间不应少于 1h，输液滴注结束后，应观察患者 15min。故选 ABCDE。18.关于氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点，以下叙述正确的有【score:2 分】【A】抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用【此项为本题正确答案】【B】体内分布广，可透过血-脑屏障【此项为本题正确答案】【C】多数属于时间依赖性抗菌药物 【D】多数品种有口服及注射液剂型【此项为本题正确答案】【E】不良反应大多程度较轻，患者易耐受【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点。氟喹诺酮类抗
36、菌药物具有下列共同特点：抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高抗菌活性越强，可集中一日剂量分为 12次给药，以利于血浆峰浓度/MIC812 倍。给药途径，多数品种有口服及注射液剂型，对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，病情好转后改为口服进行序贯治疗。不良反应大多程度较轻，患者易耐受。药物不受质粒传导耐药性的影响
37、，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。故选 ABDE。19.与甲硝唑相比，奥硝唑的特点有【score:2 分】【A】奥硝唑药效持续时间更长【此项为本题正确答案】【B】致突变作用更低【此项为本题正确答案】【C】致畸作用更低【此项为本题正确答案】【D】对厌氧菌的最低抑菌浓度更低【此项为本题正确答案】【E】对厌氧菌的最低杀菌浓度更低【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查奥硝唑的作用特点。奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物，比甲硝唑、替硝唑等的抗感染优势更为明显。奥硝唑药效持续时间长，其血浆消除半衰期为 14.4h，高于甲硝唑的 8.4h 和替硝唑的 12.7h，可减少患者服药次数，方便使用；其致突变和
38、致畸作用低于甲硝唑和替硝唑；在抗厌氧菌感染方面，奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，并且疗效优于甲硝唑和替硝唑。故选 ABCDE。20.对下列哪些药物过敏的患者，对磺胺类抗菌药物亦可能过敏，应予规避【score:2 分】【A】呋塞米【此项为本题正确答案】【B】砜类【此项为本题正确答案】【C】噻嗪类利尿剂【此项为本题正确答案】【D】磺酰脲类【此项为本题正确答案】【E】碳酸酐酶抑制剂【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查磺胺类抗菌药物的用药监护。呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺酰脲类及碳酸酐酶抑制剂与磺胺类抗菌药物有结构类似之处，可能存在交叉过敏，对以上药物过敏的患者，应
39、避免使用磺胺类抗菌药物。故选 ABCDE。21.结核病化学治疗的第 2 阶段为持续期，一般为 4个月，简称 4HRE 方案，该方案包括以下哪些药物【score:2 分】【A】异烟肼【此项为本题正确答案】【B】利福平【此项为本题正确答案】【C】链霉素 【D】乙胺丁醇【此项为本题正确答案】【E】吡嗪酰胺 本题思路：解析 本题考查结核病化学治疗的治疗方案。一般可分为两个阶段：第 1 阶段为强化期，一般为 2 个月，常以异烟肼(H)、利福平或利福喷汀(R 或 L)、吡嗪酰胺(Z)3 种核心药及乙胺丁醇(E)或 链霉素(S)等 34 种药物联合，简称 2HRZE(S)方案。第 2 阶段为持续期，一般为
40、4 个月，常联用异烟肼、利福平、乙胺丁醇三药，简称 4HRE 方案。全方案的简称为 2HRZE(S)/4HRE。故选 ABD。22.结核病的化学治疗原则是【score:2 分】【A】早期【此项为本题正确答案】【B】预防 【C】规律【此项为本题正确答案】【D】全程【此项为本题正确答案】【E】适量【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查结核病化学治疗的治疗原则。结核病的化学治疗原则是“早期、规律、全程、适量”。所谓早期是对确诊的结核患者及早用药，以利于杀灭结核菌株。适量意为掌握发挥药物最大疗效而又产生最小的毒副作用，并根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。规律是指在强化阶段和巩固阶段每日
41、1 次用药或每周 23 次间歇用药均是有规律的，不可随意更改方案或无故随意停药，亦不可随意间断用药。全程指完成抗结核杆菌的全程治 疗，满足连续用药的时间，短程化疗通常为 69 个月。故选 ACDE。23.以下关于丙磺舒与抗结核分枝杆菌药物相互作用的叙述，正确的有【score:2 分】【A】丙磺舒可使利福平血浆药物浓度增高【此项为本题正确答案】【B】吡嗪酰胺可降低丙磺舒对痛风的疗效【此项为本题正确答案】【C】丙磺舒可使对氨基水杨酸钠血浆药物浓度增高【此项为本题正确答案】【D】丙磺舒可延长对氨基水杨酸钠的作用持续时间【此项为本题正确答案】【E】丙磺舒可使莫西沙星血浆药物浓度增高 本题思路：解析 本
42、题考查抗结核分枝杆菌的药物相互作用。丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血浆药物浓度增高并产生毒性反应。吡嗪酰胺与丙磺舒合用时，因吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度而降低丙磺舒对痛风的疗效。丙磺舒与对氨基水杨酸类合用时，丙磺舒可减少对氨基水杨酸类从肾小管的分 泌量，导致血浆药物浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。故选 ABCD。24.两性霉素 B 可以改变以下哪些细胞膜的通透性【score:2 分】【A】真菌细胞膜【此项为本题正确答案】【B】细菌细胞膜 【C】人体肾小管细胞【此项为本题正确答案】【D】人体红细胞细胞膜【此项为本题正确答案】【E】人体神经元细胞膜 本题思路：解析 本题考查两性霉素
43、 B 的作用特点。两性霉素 B 等多烯类药可与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质(钾离子、核苷酸、氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内渗而致真菌死亡。细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。人体肾小管细胞和红细胞的细胞膜上含有类固醇，故本类药可引起肾损伤和红细胞膜损伤。故选 ACD。25.关于青霉素类药皮肤敏感试验的叙述，正确的有【score:2 分】【A】可选用青霉素溶液皮内注射做所有青霉素类药的皮肤敏感试验【此项为本题正确答案】【B】注射 20min 后，观察皮试结果【此项为本题正确答案】【C】口服青霉素类药不需做青霉素皮肤敏感试验 【
44、D】青霉素皮肤敏感试验需要在有抢救条件的医疗机构内进行【此项为本题正确答案】【E】青霉素皮肤敏感试验进行过程中也有可能发生严重的过敏反应【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查青霉素类药物的用药监护。青霉素类药物可引起严重的过敏反应，发生无一定的规律，且与剂量无关，所以即使青霉素皮肤敏感试验所用剂量较小，进行过程中也有可能发生严重的过敏反应。一旦发生过敏性休克等严重的过敏反应，必须就地抢救，青霉素皮肤敏感试验需要在有抢救条件的医疗机构内进行。鉴于不同侧链的青霉素都能形成结构相同的抗原决定簇青霉噻唑基，因此，可以选用 250500U/ml 浓度的青霉素溶液皮内注射 0.050.1ml 做所
45、有青霉素类药的皮肤敏感试验。皮内注射 20min 后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。故选ABDE。26.对繁殖期和静止期病原体均有较强作用的抗菌药物有【score:2 分】【A】氨苄西林 【B】利福平【此项为本题正确答案】【C】依替米星【此项为本题正确答案】【D】乙胺丁醇 【E】头孢拉定 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用特点。青霉素类药(如氨苄西林)、头孢菌素类药(如头孢拉定)属于繁殖期杀菌剂，对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。氨基糖苷类药(如依替米星)对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。利福平对繁殖期和静止期的结核杆菌均有效，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。乙胺丁醇仅对生长繁殖
46、期细菌有效，对静止期细菌几乎无影响。故选 BC。27.抗菌作用机制主要是影响病原体细胞膜屏障功能的药物有【score:2 分】【A】左氧氟沙星 【B】多黏菌素 E【此项为本题正确答案】【C】特比萘芬【此项为本题正确答案】【D】灰黄霉素 【E】伊曲康唑【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用机制。多黏菌素 E 的抗菌作用机制为药物插入细菌细胞膜中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质 A 结合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。唑类抗真菌药(如伊曲康唑)主要通过抑制真菌细胞色素酶 3A 亚型即 14-甾醇去甲基酶而
47、抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用。丙烯胺类抗真菌药(如特比萘芬)的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。氟喹诺酮类药(如左氧氟沙星)的主要作用靶位在细菌的 DNA 旋转酶。灰黄霉素干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂。故选 BCE。28.以下感染的首选药是青霉素的有【score:2 分】【A】溶血性链球菌感染【此项为本题正确答案】【B】肺炎链球菌感染【此项为本题正确答案】【C】不产青霉素酶葡萄球菌感染【此项为本题正确答案】【D】淋病 【E】钩端螺旋体病【此项为本题正确答案】
48、本题思路：解析 本题考查青霉素的适应证。青霉素为以下感染的首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；不产青霉素酶葡萄球菌感染；炭疽；破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；梅毒(包括先天性梅毒)；钩端螺旋体病；回归热；白喉。故选 ABCE。29.头孢曲松不宜与以下哪些药物直接混合使用【score:2 分】【A】葡萄糖酸钙【此项为本题正确答案】【B】氯化钙【此项为本题正确答案】【C】复方氯化钠注射液【此项为本题正确答案】【D】乳酸钠林格注射液【此项为本题正确答案】【E】复方乳酸钠葡萄糖注射液【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查头孢曲松的注意事项。葡萄糖酸钙、氯化钙、复方氯化钠注射液(组分为氯化钠、氯化钾和氯化钙)、乳酸钠林格注射液(主要组分为乳酸钠、氯化钠、氯化钾、氯化钙)、复方乳酸钠葡萄糖注射液(主要组分为乳酸钠、氯化钠、氯化钾、氯化钙、无水葡萄糖)均为含钙注射液，头孢曲松与含钙剂注射液直接混合，其结构中具有的羧酸钠和酰胺钠等阴离子基团极易与钙离子形成不溶性沉淀，发生头孢曲松钙白色细微浑浊或沉淀，阻塞毛细血管，在组织中沉积并形成肉芽肿，增加发生胆、肾、心、肺结石的危险性，严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)。故选 ABCDE。
