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【医学考试】初级药士基础知识-26.pdf

1、 初级药士基础知识-26(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、A 型题(总题数:50,score:100 分)1.药物化学的研究内容是【score:2 分】【A】研究药物化学性质的学科 【B】研究药物化学合成的学科 【C】研究药物与生物体的相互作用的学科 【D】研究在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科 【E】以上都是【此项为本题正确答案】本题思路:解析 药物化学的研究内容是研究药物化学性质的学科;研究药物化学合成的学科;研究药物与生物体的相互作用的学科;研究在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。所以答案为 E。2.与药物化学的主要任务无关的是【sco

2、re:2 分】【A】为合理、有效地应用现有化学药物提供理论基础 【B】为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺 【C】正确分析药物中所有的杂质含量【此项为本题正确答案】【D】为创造和开发新药提供新颖的工艺 【E】为临床正确使用药物奠定基础 本题思路:解析 药物化学的主要任务有:为合理、有效地应用现有化学药物提供理论基础,为药物临床使用中配伍禁忌和合理用药等奠定理论基础,为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺,为创造和开发新药提供新颖的工艺。3.化学药物的名称不包括【score:2 分】【A】商品名 【B】化学名 【C】专利名 【D】拉丁名【此项为本题正确答

3、案】【E】通用名 本题思路:解析 本题考查药物的名称。化学药物名称中无拉丁名,故选 D 答案。4.药品法定名称又称为【score:2 分】【A】通用名称【此项为本题正确答案】【B】化学名称 【C】商品名称 【D】专利名称 【E】非专利名称 本题思路:解析 列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称,又称为药品法定名称。5.下列药物中不属于全身麻醉药的是【score:2 分】【A】氟烷 【B】盐酸氯胺酮 【C】羟丁酸钠 【D】盐酸普鲁卡因【此项为本题正确答案】【E】甲氧氟烷 本题思路:解析 全身麻醉药按给药方式的不同可分为:吸入全身麻醉药,如麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷;静脉注射全身麻醉药,如盐酸氯胺

4、酮、羟丁酸钠。6.化学结构中含有芳香第一胺的局麻药是【score:2 分】【A】盐酸氯胺酮 【B】盐酸丁卡因 【C】盐酸利多卡因 【D】盐酸普鲁卡因【此项为本题正确答案】【E】盐酸布比卡因 本题思路:解析 盐酸氯胺酮为静脉注射全身麻醉药。盐酸普鲁卡因结构中有芳香第一胺,与普鲁卡因相比较,盐酸丁卡因的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基,为仲胺。盐酸利多卡因和盐酸布比卡因含有酰胺键。7.属于局部麻醉药的是【score:2 分】【A】甲氧氟烷 【B】氟烷 【C】羟丁酸钠 【D】盐酸氯胺酮 【E】盐酸利多卡因【此项为本题正确答案】本题思路:解析 全身麻醉药按给药方式的不同可分为:吸入全身麻醉药,如麻醉乙醚、

5、氟烷、甲氧氟烷;静脉注射全身麻醉药,如盐酸氯胺酮、羟丁酸钠。局部麻醉药分类:芳酸酯类:如盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因;酰胺类:盐酸利多卡因、盐酸布比卡因;氨基醚和氨基酮类,如盐酸达克罗宁。8.以下关于盐酸普鲁卡因的叙述不正确的是【score:2 分】【A】可发生重氮化-偶合反应 【B】易被氧化 【C】具有生物碱的性质 【D】临床用于静脉麻醉【此项为本题正确答案】【E】水溶液中酯键可发生水解 本题思路:解析 具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应;芳伯氨基易被氧化,pH 增大、温度升高、重金属存在、暴露空气中均可加速氧化过程。因此,在制备注射剂时应调 pH 为 3.55.0,并控制灭菌温度和时间,并避

6、光保存。具有叔胺结构,具有生物碱的性质,水溶液遇碘、碘化汞钾及苦味酸等生物碱沉 淀试剂均可产生沉淀。干燥时性质稳定,但在水溶液中酯键可发生水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。9.以下描述与盐酸利多卡因性质相符的是【score:2 分】【A】不易水解 【B】对酸和碱稳定 【C】由肝脏代谢降解 【D】具有生物碱性物质,与三硝基苯酚试液生成白色沉淀 【E】以上都对【此项为本题正确答案】本题思路:解析 盐酸利多卡在酸性和碱性溶液中均稳定,不易发生水解。在体内大部分由肝脏转化降解,临床可用于治疗室性心律失常。利多卡因因含有碱性叔胺结构,与三硝基苯酚试液生成白色沉淀,所以答案为 E。10.与巴比妥类药物

7、的性质不符的是【score:2 分】【A】与三氯化铁试液作用显紫色【此项为本题正确答案】【B】具有弱酸性 【C】可发生酮式和烯醇式的互变异构 【D】与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 【E】具有酰亚胺结构,易发生水解开环 本题思路:解析 巴比妥类具有CONHCO结构,能形成烯醇型,故显弱酸性。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射液要配制成粉针剂,且水解速度及水解产物与 pH 和温度有关,随着 pH 的升高,水解速度加快。具有丙二酰脲结构,能与重金属盐形成有色物质或不溶性的沉淀。如与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色。11.巴比妥类镇静催眠药的药效主要受下列哪种因素影响【score:2

8、 分】【A】官能团 【B】水中溶解度 【C】电子密度分布 【D】体内的解离度【此项为本题正确答案】【E】立体因素 本题思路:解析 巴比妥类药物催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5-位上应有两个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理 pH 条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。所以答案为 D。12.以下哪项是苯巴比妥钠注射剂需制成粉针剂的原因【score:2 分】【A】苯巴比妥钠盐不溶于水 【B】水溶液不稳定,放置时发生水解反应【此项为本题正确答案】【C】水溶液对光敏感 【D

9、】运输方便 【E】苯巴比妥对热敏感 本题思路:解析 由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,该类药物的钠盐水溶液遇 CO 2 可析出沉淀。所以答案为 B。13.可与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色的药物是【score:2 分】【A】苯妥英钠 【B】硫喷妥钠 【C】苯巴比妥【此项为本题正确答案】【D】氯丙嗪 【E】卡马西平 本题思路:解析 本题考查苯巴比妥的性质。苯巴比妥与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色,苯妥英钠显蓝色,硫喷妥钠显绿色,氯丙嗪和卡马西平不反应。故选 C 答案。14.苯巴比妥显弱酸性,是由于结构中含有【score:2 分】【A】酰胺 【B】酰肼 【C】酰脲【此项为本题正确答案】【D】酚羟

10、基 【E】巯基 本题思路:解析 因具有“CONHCO”结构,能形成烯醇型,故显弱酸性。15.苯巴比妥的化学结构为【score:2 分】【A】乙内酰脲 【B】丁二酰脲 【C】嘧啶三酮【此项为本题正确答案】【D】嘧啶二酮 【E】丁二酰亚胺 本题思路:解析 苯巴比妥,化学名为 5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。16.以下有关地西泮的说法不正确的是 A又名安定 B母核是 1,4-苯并二氮 环 C主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症 D奥沙西泮是其活性代谢产物 E在酸性或碱性中受热稳定 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案

11、】本题思路:解析 地西泮,苯二氮类镇静催眠药,又名安定。结构中含有 1,2 位酰胺键和 4,5 位亚胺键,在酸性或碱性溶液中,受热易发生开环水解反应。本品在肝脏代谢,1 位脱甲基,3 位羟基化,生成的活性代谢产物奥沙西泮。17.关于苯妥英钠的叙述不正确的是【score:2 分】【A】微有吸湿性,易溶于水 【B】置于空气中,可吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英,溶液出现浑浊 【C】具有酰亚胺结构,易水解开环 【D】用于癫痫大发作的首选药 【E】不可用于三叉神经痛【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本品微有吸湿性,易溶于水;其钠盐置于空气中,可吸收二氧化碳析出苯妥英,溶液 出现浑浊;具有酰亚胺结构,

12、易水解开环。临床用于癫痫大发作的首选药,也可用于三叉神经痛。18.将苯妥英钠制成粉针剂供药用的原因是【score:2 分】【A】不溶于水 【B】对热敏感 【C】运输方便 【D】易水解【此项为本题正确答案】【E】对光敏感 本题思路:解析 本题考查苯妥英钠的稳定性。由于其结构中含有内酰胺,易水解,加之苯妥英钠属于强酸弱碱盐,它的酸性弱于碳酸,易吸收空气中的二氧化碳而产生混浊或沉淀,因此要制成粉针剂供药用。故选 D 答案。19.以下对苯妥英钠描述不正确的是【score:2 分】【A】与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色,可用来区别苯妥英钠与巴比妥类药物 【B】置露空气中可吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英,呈现浑

13、浊 【C】可单独用于治疗失神小发作,也可用于抗心律失常【此项为本题正确答案】【D】制成粉针剂,临用时新鲜配制 【E】属于乙内酰脲类抗癫痫药 本题思路:解析 苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药,水溶液呈碱性,置露空气中吸收二氧化碳,出现浑浊,故应密封保存。分子中含有酰胺结构,具水解性。本品及其水溶液都不稳定,故将其制成粉针剂,临用时新鲜配制。苯妥英钠与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色,巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜试液反应显紫色。本品不能单独用于失神小发作,需与其他药物合用,可用于抗心律失常。20.下列有关盐酸氯丙嗪的描述不正确的是【score:2 分】【A】具有吩噻嗪环,易被氧化,在空气或日光中放置渐变为红棕

14、色,制备注射液时,加入对氢醌、亚硫酸氢钠等抗氧化剂 【B】有引湿性,极易溶于水,遇碱性药物析出沉淀 【C】不可用于止吐、低温麻醉【此项为本题正确答案】【D】主要用于治疗精神分裂症和躁狂症,可与镇痛药合用治疗癌症晚期患者的剧痛 【E】主要代谢途径有硫原子、苯环羟基化、侧链N-去甲基、侧链的氧化 本题思路:解析 本品有阴湿性,极易溶于水。水溶液显酸性,遇碱生成游离体沉淀,忌与碱性药物配伍使用。分子中具有吩噻嗪母核,易被氧化,在空气或日光中放置渐变为红棕色。故在配制注射液时,为阻止变色,应充入氮气、二氧化碳等惰性气体,加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧化剂,并遮光、密封保存。代

15、谢途径有硫原子、苯环羟基化、侧链 N-去甲基、侧链的氧化。主要用于治疗精神分裂症和躁狂症,也可用于止吐、低温麻醉及人工冬眠。21.根据化学结构氯氮平属于 A苯二氮草类 B吩噻嗪类 C丁酰苯类 D噻吨类 E二苯并氮 类 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 氯氮平属于二苯并氮类抗精神病药。22.以下有关氯氮平的描述不正确的是【score:2 分】【A】主要代谢产物有 N-去甲基氯氮平和氯氮平 N-氧化物 【B】锥体外系反应少,用于治疗多种类型的精神分裂症 【C】严重不良反应为粒细胞缺乏症 【D】口服吸收良好,不存在首过效应【此项为本题正确答案】

16、【E】使用时需要监测白细胞数量 本题思路:解析 氯氮平是上市的第一个非经典抗精神病药,锥体外系反应少,可用于治疗多种类型的精神分裂症。该药口服吸收良好,但存在首过效应,在体内几乎全部代谢,个体差异较大。主要代谢产物有 N-去甲基氯氮平和氯氮平 N-氧化物等。本品的毒副作用主要由代谢产物引起,严重不良反应为粒细胞缺乏症。使用时需要监测白细胞数量,一般不宜作为首选药。23.与阿司匹林的理化性质不符的是【score:2 分】【A】白色结晶性粉末,微溶于水 【B】显酸性 【C】与三氯化铁试液显紫堇色【此项为本题正确答案】【D】可溶于碳酸钠溶液 【E】具有水解性 本题思路:解析 本题考查阿司匹林的理化性

17、质。由于结构中不含游离酚羟基,故不与三氯化铁试剂显色。其水解产物为水杨酸,与三氯化铁显紫堇色,故选 C 答案。24.可作为预防血栓形成的药物【score:2 分】【A】对乙酰氨基酚 【B】阿司匹林【此项为本题正确答案】【C】双氯芬酸钠 【D】吲哚美辛 【E】布洛芬 本题思路:解析 阿司匹林可抑制血小板聚集,因此可作为预防血栓形成的药物使用。25.下列选项中有关对乙酰氨基酚的描述错误的是【score:2 分】【A】含有酰胺键,在潮湿的空气中易水解 【B】白色结晶或结晶性粉末 【C】主要经肾脏代谢【此项为本题正确答案】【D】用于治疗发热疼痛,但无抗炎、抗风湿作用 【E】可发生重氮化偶合反应 本题思

18、路:解析 对乙酰氨基酚为解热镇痛药,用于治疗发热疼痛,但无抗炎、抗风混作用。为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,因对氨基酚的结构中含有游离芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物,可用于鉴别。主要在肝脏代谢,从尿中排泄,不宜大量或长期服用。26.对乙酰氨基酚水溶液因含有什么基团遇三氯化铁试液显蓝紫色【score:2 分】【A】酰胺键 【B】酚羟基【此项为本题正确答案】【C】酯键 【D】醇羟基 【E】羰基 本题思路:解析 对乙酰氨基酚分子中有酚羟基,其水溶液遇三氯化铁试液显蓝紫色。27.以下与吲哚美

19、辛性质不相符的描述是【score:2 分】【A】过酸、过碱均可发生水解反应 【B】对胃肠道刺激性大 【C】易溶于水【此项为本题正确答案】【D】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色 【E】对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好 本题思路:解析 吲哚美辛对胃肠道刺激性大,不易溶于水;吲哚美辛水溶液在 pH 28 时较稳定,强酸或强碱条件下水解;吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色;吲哚美辛对炎症性疼痛作用显著,是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一,也可用于急性痛风和炎症发热。所以答案为 C。28.下列关于双氯芬酸钠的说法不正确的是【score:2 分】【A】为芳基烷酸类甾体抗

20、炎药 【B】加碳酸钠炽热炭化,加水煮沸,过滤后,滤液显氯化物的鉴别反应 【C】适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的发热 【D】白色或类白色结晶性粉末,易溶于水【此项为本题正确答案】【E】又名双氯灭痛 本题思路:解析 双氯芬酸钠又名双氯灭痛,为芳基烷酸类甾体抗炎药,淡黄色结晶,有刺鼻感与引湿性,略溶于水。含有氯原子,加碳酸钠炽热炭化,加水煮沸,过滤后,滤液显氯化物的鉴别反应。适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。29.下列关于布洛芬的描述不正确的是【score:2 分】【A】为白色结晶性粉末,不溶于水 【B】含有苯环 【C】含有异丁基 【D】临床用其右旋体【此项为本题正确

21、答案】【E】为环氧合酶抑制剂 本题思路:解析 本题考查布洛芬的结构特点、理化性质与作用机制。布洛芬虽含有一个手性中心,但药用消旋体。故选 D 答案。30.下列哪项与萘普生的描述不相符【score:2 分】【A】临床用 S(+)异构体 【B】芳基烷酸类非甾体抗炎药 【C】含有萘乙酸结构 【D】易溶于水【此项为本题正确答案】【E】临床用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病 本题思路:解析 萘普生为芳基烷酸类非甾体抗炎药,含有萘乙酸结构,在水中几乎不溶。临床使用S(+)异构体,治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病。31.吗啡在空气中放置或遇日光可被氧化降解,是因为【score:2 分】【A】分

22、子结构中含有叔氮原子 【B】分子结构中含有甲基 【C】分子结构中含有酰胺基 【D】分子结构中含有酚羟基【此项为本题正确答案】【E】分子结构中含有羧基 本题思路:解析 吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构相关。所以答案为 D。32.吗啡的构效关系叙述正确的是【score:2 分】【A】酚羟基醚化活性增加 【B】氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 【C】双键被还原活性和成瘾性均降低 【D】叔胺是镇痛活性的关键基团【此项为本题正确答案】【E】羟基被烃化,活性及成瘾性均降低 本题思路:解析 17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同取代基可使

23、激动剂转变为拮抗剂,如纳洛酮的 17-位为烯丙基,称为阿片受体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化,活性及成瘾性均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后,活性及成瘾性均增加。7,8-双键被还原,活性和成瘾性均增加。33.关于吗啡性质叙述正确的是【score:2 分】【A】不溶于水,易溶于非极性溶剂 【B】显酸性 【C】吗啡为半合成镇痛药 【D】吗啡结构稳定,不易被氧化 【E】大部分与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出体外【此项为本题正确答案】本题思路:解析 阿片使罂粟科植物罂粟成熟果实中分离得到的生物碱,其中以吗啡含量最高。吗啡可溶于水,遇光易变质。吗啡分子中有酚羟基和叔胺基,具有酸碱两性,代谢少量生成去

24、甲吗啡,大部分与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出体外。34.盐酸吗啡加热的重排产物主要是【score:2 分】【A】双吗啡 【B】可待因 【C】苯吗喃 【D】N-氧化吗啡 【E】阿扑吗啡【此项为本题正确答案】本题思路:解析 吗啡在盐酸或磷酸中加热,经脱水、分子重排,生成阿扑吗啡。35.吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色,是因为其结构中具有【score:2 分】【A】叔胺 【B】酚羟基【此项为本题正确答案】【C】氢化菲环 【D】五个稠杂环 【E】含氧稠环 本题思路:解析 吗啡因具有酚羟基的结构可与三氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为 B。36.以下关于哌替啶的叙述有误的是【score:2 分】【A】属于 4

25、-苯基哌啶类合成镇痛药 【B】易溶于水,易吸潮,遇光易变黄,应密封保存 【C】代谢产物去甲哌替啶有弱的镇痛活性,蓄积引发癫痫 【D】有成瘾性,但较吗啡弱,可长期使用【此项为本题正确答案】【E】用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛 本题思路:解析 哌替啶为 4-苯基哌啶类合成镇痛药,镇痛作用比吗啡弱。在肝脏中脱甲基,生成去甲哌替啶,易蓄积产生中枢毒性,引发癫痫,不推荐用于慢性疼痛的治疗。本品为白色结晶粉末,易吸潮,遇光易变黄色,应密封保存。临床用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛,有成瘾性,但较吗啡弱,不宜长期使用。37.关于磷酸可待因的叙述正确的是【score:2 分】【A】易溶于水,

26、水溶液显碱性 【B】本品具有右旋性 【C】可与三氯化铁发生颜色反应 【D】属于合成镇痛药 【E】本品比吗啡稳定,但遇光变质【此项为本题正确答案】本题思路:解析 药用可待主要是以吗啡为原料,将 3-羟基甲基化反应制得,属于半合成镇痛药。吗啡含有 5 个手性分子,右旋体有效。磷酸可待因为水 合物,易溶于水。在空气中逐渐风化,遇光易变质,故应避光、密封保存。因分子中无酚羟基,比吗啡稳定。磷酸可待因本身与三氯化铁试液不发生显色反应,可与吗啡区别,但与浓硫酸共热后,应醚键断裂生成酚,与三氯化铁试液作用即显蓝色。38.可用于治疗原发性青光眼的是【score:2 分】【A】碘解磷定 【B】硝酸毛果芸香碱【此

27、项为本题正确答案】【C】阿托品 【D】肾上腺素 【E】溴化新斯的明 本题思路:解析 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药,具有 M 胆碱激动作用,通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状肌及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小,眼压降低,临床用于治疗原发性青光眼。39.下列有关碘解磷定的说法错误的是【score:2 分】【A】为有机磷中毒解毒剂 【B】性质不稳定,遇光易缓慢氧化 【C】可与碱性药物合用【此项为本题正确答案】【D】对敌敌畏、敌百虫、乐果等中毒治疗效果较差 【E】中毒患者越早应用越好 本题思路:解析 碘解磷定为胆碱酯酶复活剂,可用于有机磷农药中毒的解救,但对马拉硫磷、敌

28、百虫、敌敌畏、乐果等的中毒效果较差。本品性质不稳定,遇光易缓慢氧化析出碘而使溶液呈黄色,应遮光、密封保存。本品水溶液在 pH 45 时最稳定,pH大于 4 时,碱催化水解,分解出极毒的氰离子,因此忌与碱性药物合用。中毒患者越早应用越好。40.以下说法不正确的是【score:2 分】【A】毛果芸香碱配制滴眼剂时,常加入磷酸盐缓冲液,控制 pH 接近 6.0 【B】加兰他敏可用于小儿麻痹后遗症 【C】新斯的明用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留 【D】加兰他敏是一种长效胆碱酯酶抑制剂 【E】溴化新斯的明为不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 毛果芸香碱在 pH 4 左右较

29、稳定,但 pH 过低对眼部有刺激,故配制滴眼剂时,常加入磷酸盐缓冲液。加兰他敏和溴化新斯的明为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,新斯的明用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留,加兰他敏临床上用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力,易透过血脑屏障,正在研究用于治疗阿尔兹海默病。41.下列 M 胆碱受体阻断药中,中枢作用从弱到强排列正确的是【score:2 分】【A】东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱 【B】山莨菪碱阿托品樟柳碱东莨菪碱【此项为本题正确答案】【C】东莨菪碱樟柳碱阿托品山莨菪碱 【D】东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱阿托品 【E】山莨菪碱樟柳碱阿托品东莨菪碱 本题思路:解析 山莨菪碱、阿托品、樟柳碱、东莨菪碱具有

30、类似的化学结构、药理作用和用途。由于其化学结构上存在区别导致了药物极性的不同。如:与阿托品比较,山莨菪碱和东莨菪碱分别在托品烷的6-位有羟基或 6,7-位有氧桥。这类药物极性大小顺序为山莨菪碱阿托品樟柳碱东莨菪碱,中枢作用的顺序与其极性的顺序相反。所以答案为 B。42.M 胆碱受体拮抗剂按来源和结构可分为【score:2 分】【A】M1 胆碱受体拮抗剂和 M2 胆碱受体拮抗剂 【B】合成 M 胆碱受体拮抗剂和半合成 M 胆碱受体拮抗剂 【C】胆碱受体拮抗剂和胆碱受体拮抗剂 【D】托品类和莨菪碱类 【E】莨菪生物碱和合成 M 胆碱受体拮抗剂【此项为本题正确答案】本题思路:解析 M 胆碱受体拮抗剂

31、按来源和结构可分为莨菪生物碱和合成 M 胆碱受体拮抗剂。所以答案为 E。43.有机磷中毒解救的首选药是【score:2 分】【A】阿托品 【B】氯化琥珀胆碱 【C】哌仑西平 【D】溴化新斯的明 【E】碘解磷定【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查碘解磷定的用途。氯化琥珀胆碱为肌松药,临床用于外科小手术和气管插管;哌仑西平为选择性 M 胆碱受体拮抗剂,临床用于胃与十二指肠溃疡的治疗;溴化新斯的明为胆碱酯酶抑制剂,临床用于重症肌无力及手术后腹部气胀的治疗;而阿托品为 M 胆碱受体拮抗剂,具有解痉、散瞳和抑制腺体分泌的作用,也可用于有机磷酸中毒时的解救,但首选碘解磷定。故选 E 答案。44.

32、下列与阿托品性质不相符的说法是【score:2 分】【A】发生 Vitali 反应 【B】用于平滑肌痉挛导致的胃肠等绞痛,也用于有机磷中毒及眼科诊疗 【C】为莨菪碱的外消旋体 【D】阿托品具有酸性【此项为本题正确答案】【E】分子中含有酯键易水解,碱性条件下更易水解 本题思路:解析 阿托品结构中含酯键,在 pH 为3.54.0 时最稳定,碱性溶液易水解;本品为莨菪醇和莨菪酸结合成的酯,因含叔胺结构,碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色;分子中含有莨菪酸,与发烟硝酸共热,生成黄色三硝基衍生物,放冷,再加入乙醇及氢氧化钾,即生成深紫色的醌型化合物,此反应称 Vitali 反应,为含莨菪酸类药物的专属反应。

33、阿托品属于 M 胆碱受体拮抗剂,临床主要用于胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、急性微循环障碍、有机磷中毒。所以答案为 D。45.下列关于肾上腺素的叙述不正确的是【score:2 分】【A】在中性水溶液中稳定【此项为本题正确答案】【B】不能口服使用,注射液应遮光,减压密封,阴凉处保存 【C】临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的抢救 【D】药用左旋体,效力高于右旋体 【E】与三氯化铁试液反应显翠绿色 本题思路:解析 在中性或碱性水溶液中不稳定,含 1 个手性碳原子,具有左旋光性;具有儿茶酚胺结构,在空气中易氧化变色,显红色;其盐酸溶液与三氯化铁试液作用显翠绿色,加氨试液,即变紫色,最后变成紫红色。

34、本品性质不稳定,不能口服使用,注射液应调 pH 2.55.0,加抗氧化剂及金属离子配合剂,并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制,蒸气灭菌 15 分钟,并遮光,减压密封,阴凉处保存。临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的抢救。46.肾上腺素易氧化变色,原因是其结构中含有【score:2 分】【A】侧链上的羟基 【B】苯环 【C】侧链上的氨基 【D】儿茶酚结构【此项为本题正确答案】【E】苯乙胺结构 本题思路:解析 本题考查肾上腺素的结构特点与化学稳定性。由于结构中含有儿茶酚(邻二酚)结构,故易氧化变色。故选 D 答案。47.下列与盐酸异丙肾上腺素性质不相符的说法是【score:2 分】【A】有

35、一个手性中心,临床使用外消旋体 【B】制备过程要避免使用金属器具 【C】性质不稳定,光热可促进氧化 【D】可口服给药【此项为本题正确答案】【E】可激动受体 本题思路:解析 盐酸异丙肾上腺素有一个手性中心,临床使用外消旋体;盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构性质不稳定,光热可促进氧化,该类药物的注射剂应加抗氧剂,避免与金属接触;本品口服无效,经注射或制成喷雾剂给药容易吸收;本品是受体的激动药,无受体的激动作用。所以答案为 D。48.不能与三氯化铁试剂显色的药物是【score:2 分】【A】盐酸异丙肾上腺素 【B】盐酸麻黄碱【此项为本题正确答案】【C】盐酸多巴胺 【D】肾上腺素 【E】酒石酸去甲肾上

36、腺素 本题思路:解析 本题考查本组药物的结构特点和性质。由于盐酸麻黄碱结构中无酚羟基与三氯化铁试剂显色,而其他药物均有酚羟基。故选 B 答案。49.下列说法错误的是【score:2 分】【A】重酒石酸去甲肾上腺素具有升压作用,静滴用于治疗各种休克 【B】盐酸多巴胺能增强心肌收缩力,升高血压,临床用于休克 【C】盐酸甲氧明用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救 【D】沙美特罗为非选择性受体激动剂,用于哮喘、喘息性支气管炎【此项为本题正确答案】【E】盐酸麻黄碱用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞 本题思路:解析 重酒石酸去甲肾上腺素主要兴奋受体,具有很强的血管收缩作用,临床上主要用

37、其 升压作用,静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。盐酸多巴胺为多巴胺受体激动剂,能增强心肌收缩力,升高血压,临床用于休克。盐酸甲氧明为受体激动剂,有收缩血管和升高血压作用,可用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。盐酸麻黄碱对和具有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。沙美特罗为选择性 2 受体激动剂,用于哮喘、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。50.在受到冲击和高热时易发生爆炸的药物是【score:2 分】【A】硝苯地平 【B】硝酸异山梨酯【此项为本题正确答案】【C】氯霉素 【D】氯贝丁酯 【E】硝酸毛果芸香碱 本题思路:解析 硝酸异山梨酯为硝酸酯类药物,在受到猛烈撞击或高热时有发生爆炸的危险,故在运输和贮存时须加以注意;为增加安全性,可将其溶解在乙醇中运输和贮存。

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