1、 药物化学同步练习试卷 3(总分：58 分，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：23，score:46 分)1.阿司咪唑属于 H 1 受体拮抗剂中的【score:2 分】【A】哌啶类【此项为本题正确答案】【B】乙二胺类 【C】丙胺类 【D】三环类 【E】氨基醚类 本题思路：阿司咪唑又叫息斯敏，化学结构中有哌啶环，按结构分类属于哌啶类 H 1 受体拮抗剂。2.【score:2 分】【A】氯雷他定 【B】苯海拉明 【C】曲吡那敏 【D】氯苯那敏 【E】西替利嗪【此项为本题正确答案】本题思路：该化学结构式是西替利嗪的结构，故选择E。3.药物本身为无活性的前药，在体内可重排为活性物质的药物是
2、【score:2 分】【A】西咪替丁 【B】氯雷他定 【C】西替利嗪 【D】苯海拉明 【E】奥美拉唑【此项为本题正确答案】本题思路：奥美拉唑本身是无活性的前药，口服后在酸性环境中经氢离子催化重排为活性物质。4.下列能改善胰岛素抵抗的药物是【score:2 分】【A】格列齐特 【B】氯磺丙脲 【C】阿卡波糖 【D】格列吡嗪 【E】吡格列酮【此项为本题正确答案】本题思路：吡格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，能改善病人的胰岛素抵抗状态。5.格列本脲化学结构中不稳定的部分是【score:2 分】【A】脲部分【此项为本题正确答案】【B】苯部分 【C】环己烷部分 【D】氯部分 【E】酰胺部分 本题思路：格
3、列本脲的结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。6.【score:2 分】【A】醋酸地塞米松【此项为本题正确答案】【B】己烯雌酚 【C】泼尼松龙 【D】黄体酮 【E】甲睾酮 本题思路：该化学结构式：是醋酸地塞米松的结构，故选择 A。7.甾体激素药物基本骨架 A 环上不具有 4-烯-3-酮基结构的激素是【score:2 分】【A】雄激素类 【B】孕激素类 【C】肾上腺皮质激素类 【D】甲基睾丸素 【E】雌激素类【此项为本题正确答案】本题思路：雌激素类药物母核为雌甾烷，A 环为苯环，不具有 4-烯-3-酮基的结构。8.睾酮结构修饰得到甲睾酮的方法是【score:2 分】【A】在睾酮结构中引入甲
4、基【此项为本题正确答案】【B】在睾酮结构中引入甲酸 【C】在睾酮结构中引入甲醇 【D】在睾酮结构中引入甲胺 【E】在睾酮结构中引入甲酰胺 本题思路：睾酮为天然雄性激素，口服无效，在17-位引入甲基，得到甲睾酮，具有口服活性。9.肾上腺皮质激素类药物又可称为【score:2 分】【A】多肽激素 【B】雌激素 【C】抗炎激素【此项为本题正确答案】【D】孕激素 【E】雄激素 本题思路：肾上腺皮质激素在大剂量应用时，可产生抗炎、抗毒、抗休克和抗过敏等作用，故又称为抗炎激素。10.磺巯嘌呤钠与巯嘌呤在理化性质上的重要区别是【score:2 分】【A】磺巯嘌呤钠水溶性小于巯嘌呤 【B】磺巯嘌呤钠水溶性大于
5、巯嘌呤【此项为本题正确答案】【C】磺巯嘌呤钠水溶性等于巯嘌呤 【D】巯嘌呤比磺巯嘌呤钠稳定 【E】难以比较 本题思路：巯嘌呤水溶性差，于是便合成了巯嘌呤的水溶性衍生物磺巯嘌呤钠，它是一种前体药物，进入肿瘤细胞后分裂释放出巯嘌呤而发挥作用。11.氟尿嘧啶能使溴水褪色，可用于鉴别的结构基础是【score:2 分】【A】结构中有嘧啶 【B】结构中有尿嘧啶 【C】结构中有双键【此项为本题正确答案】【D】结构中有氟 【E】结构中有羰基 本题思路：氟尿嘧啶结构中含有双键，双键可与溴发生加成反应，使溴水褪色，可用于鉴别。12.硫酸长春新碱是【score:2 分】【A】抗代谢抗肿瘤药 【B】生物碱类抗肿瘤药【
6、此项为本题正确答案】【C】金属抗肿瘤药 【D】抗生素类抗肿瘤药 【E】生物反应调节剂 本题思路：硫酸长春新碱是植物中的生物碱类有效成分，用于抗肿瘤治疗。13.抗艾滋病药齐多夫定的主要药理作用机制是【score:2 分】【A】蛋白酶抑制剂 【B】内酰胺酶抑制剂 【C】逆转录酶抑制剂【此项为本题正确答案】【D】葡萄糖苷酶抑制剂 【E】有机磷酸酯酶抑制剂 本题思路：齐多夫定是核苷类逆转录酶抑制剂，对逆转录酶的亲和力大于人 DNA 聚合酶的亲和力，因而具有一定的选择性。14.【score:2 分】【A】环丙沙星 【B】诺氟沙星【此项为本题正确答案】【C】氧氟沙星 【D】磺胺嘧啶 【E】甲氧苄啶 本题思
7、路：该化学结构式是诺氟沙星的结构，故选择B。15.第三代喹诺酮类抗菌药的结构特点是【score:2 分】【A】6，7 位引入氟原子 【B】6 位引入氟原子，7 位多为哌嗪或其类似物及衍生物【此项为本题正确答案】【C】6，7 位多为哌嗪或其类似物及衍生物 【D】3，4 位引入氟原子 【E】3 位引入氟原子，4 位多为哌嗪或其类似物及衍生物 本题思路：第三代喹诺酮类抗菌药的结构特点是在 6位引入氟原子，7 位多为哌嗪或其类似物及衍生物，该类药物的抗菌谱更广。16.磺胺类药物的酸碱性能为【score:2 分】【A】具有强酸性 【B】具有弱酸性 【C】具有弱碱性 【D】具有酸碱两性【此项为本题正确答案
8、】【E】具有强碱性 本题思路：磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺的衍生物，其磺酰氨基上的氮原子有酸性，其芳香氨基上氮原子有碱性，故具有酸碱两性。17.青霉素与头孢菌素在稳定性上有【score:2 分】【A】青霉素稳定性大于头孢菌素 【B】青霉素稳定性等于头孢菌素 【C】青霉素稳定性小于头孢菌素【此项为本题正确答案】【D】青霉素十分稳定 【E】头孢菌素十分稳定 本题思路：头孢菌素是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成的双杂环，青霉素是由-内酰胺环和氢化噻唑环并合而成的双环，由于头孢菌素的氢化噻嗪环中的双键与-内酰胺环中的氮原子上的未共用电子对形成共轭，使得-内酰胺环趋于稳定，而且头孢菌素是四元一六元环稠合系
9、统，-内酰胺环分子内张力较小，因此比青霉素稳定。18.6-APA 表示的是【score:2 分】【A】6-氨基青霉烷酸【此项为本题正确答案】【B】6-氨基头孢霉烷酸 【C】6-苄基头孢霉烷酸 【D】6-苄基青霉烷酸 【E】6-苄基青霉烷 本题思路：6-APA 是 6-氨基青霉烷酸英文名的缩写。19.罗红霉素是以红霉素为基础经结构改造得到的药物，其进行的结构改造是【score:2 分】【A】将红霉素 C 6 位羟基甲基化 【B】将红霉素 C 9 位酮：基转化为肟【此项为本题正确答案】【C】将 C 8 位氢用氟取代 【D】使得大环变为 15 元大环 【E】使得大环变为 16 元大环 本题思路：将红
10、霉素 C 9 位酮基转化为肟，得到罗红霉素，其对酸稳定，口服吸收迅速，具有较好的疗效，副作用小，多用于儿科。20.【score:2 分】【A】阿莫西林 【B】阿米卡星 【C】阿奇霉素 【D】头孢噻肟钠【此项为本题正确答案】【E】青霉素钠 本题思路：该化学结构式是头孢噻肟钠的结构，故选择 D。21.维生素 C 及制剂在贮存中变色的主要原因是【score:2 分】【A】通过水解反应呈色 【B】通过还原反应呈色 【C】通过酯化反应呈色 【D】通过系列反应生成糠醛，聚合呈色【此项为本题正确答案】【E】通过氧化反应生成去氢维生素 C 呈色 本题思路：维生素 C 在空气、光线、温度等影响下，氧化生成去氢维
11、生素 C，在一定条件下发生脱水、水 解和脱羧反应，生成糠醛，聚合呈色。这是维生素 C及制剂在贮存中变色的主要原因。22.维生素 K 3 的化学名是【score:2 分】【A】萘醌 【B】亚硫酸钠萘醌 【C】亚硫酸氢钠甲萘醌【此项为本题正确答案】【D】亚硫酸钠蒽醌 【E】亚硫酸氢钠甲蒽醌 本题思路：维生素 K 3 是萘醌的衍生物，根据其化学结构，可知其化学名为亚硫酸氢钠甲萘醌。23.【score:2 分】【A】维生素 A 【B】维生素 B 1 【C】维生素 C【此项为本题正确答案】【D】维生素 D 【E】维生素 E 本题思路：该化学结构式是维生素 C 的结构，故选择C。二、B1 型题(总题数：2
12、，score:12 分)A麻黄碱 B沙丁胺醇 C克仑特罗 D普萘洛尔E肾上腺素【score:6 分】(1).不能口服使用的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).属于 肾上腺素受体拮抗剂的药物【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).含有游离的芳伯氨基可发生重氮化偶合反应的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：肾上腺素分子中含有邻苯二酚结构，性质不稳定，故不能口服使用；普萘洛尔属于 肾上腺素受体拮抗剂的药物；克仑特罗结构中含有游离的芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。A芳基烷酸类 B邻氨基苯甲酸类 C乙酰苯胺类D1，2-苯并噻嗪类 E吡唑酮类【score:6 分】(1).美洛昔康【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).布洛芬【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).羟布宗【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：美洛昔康为环氧合酶选择性抑制剂，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；布洛芬是重要的芳基烷酸类非甾体抗炎药；羟布宗属于吡唑酮类非甾体抗炎药。
