1、 西药执业药师药学专业知识(一)-42-1-1(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：15，score:37.50)1.甾类药物按结构特点可分为【score:2.50】【A】雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类【此项为本题正确答案】【B】胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类 【C】谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 【D】谷甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 【E】雌甾烷类、谷甾烷类、雄甾烷类 本题思路：解析 甾体药物按照结构分为三类：雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷。结构特点分别如下：2.天然存在的糖皮质激素是【score:2.50】【A】地塞米松 【B】曲安奈德 【C】氢化泼尼松 【D】氢化可的松【此项
2、为本题正确答案】【E】倍他米松 本题思路：解析 人体内肾上腺皮质合成的糖皮质激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其他药物属于人工合成品。3.属于前药的糖皮质激素是【score:2.50】【A】氢化可的松 【B】醋酸氢化可的松【此项为本题正确答案】【C】泼尼松 【D】曲安西龙 【E】曲安奈德 本题思路：解析 糖皮质激素 21 位具有羟基，将羟基与羧酸成酯，通常选用醋酸，得到前药，如醋酸氢化可的松等。前药进入体内水解释放出母药，发挥药效。成酯的目的是提高药物的脂溶性，提高药效和作用时间。4.能够减慢糖类水解变成葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收，对 1、2 型糖尿病均适用的降血糖药物是【sc
3、ore:2.50】【A】吡格列酮 【B】二甲双胍 【C】瑞格列奈 【D】格列美脲 【E】阿卡波糖【此项为本题正确答案】本题思路：解析-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制如题干所示，应该选择该类药物。其中阿卡波糖是多糖衍生物，伏格列波糖是单糖衍生物。5.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地塞米松的药物是【score:2.50】【A】泼尼松 【B】氢化泼尼松 【C】曲安西龙 【D】曲安奈德 【E】倍他米松【此项为本题正确答案】本题思路：解析 地塞米松和倍他米松都是在氢化可的松结构基础上改造得到的糖皮质激素类药物，引入的基团包括 1，2-双键、9-氟、16 位甲基，但甲基的取向不同，其中地塞米松
4、为 16-甲基，倍他米松为 16-甲基，两者互为差向异构体。6.天然的雌激素是【score:2.50】【A】炔雌醇 【B】尼尔雌醇 【C】戊酸雌二醇 【D】雌二醇【此项为本题正确答案】【E】苯甲酸雌二醇 本题思路：解析 天然雌激素包括雌二醇、雌三醇、雌酮。炔雌醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇是在雌二醇基础上改造得到的衍生物，尼尔雌醇是在雌三醇结构上改造得到的衍生物。7.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是【score:2.50】【A】将 3 位羟基成酯 【B】将 3 位羟基成醚 【C】在 17 位引入乙炔基【此项为本题正确答案】【D】在 17
5、位引入甲基 【E】在 16 位或 16 位引入甲基 本题思路：解析 雌二醇的 17 位羟基不稳定，容易被胃肠道酶分解破坏，引入乙炔基可以提高其稳定性，防止酶的破坏。8.结构中具有醚键和乙炔基，既能口服，又具有长效特点的雌激素类药物是【score:2.50】【A】雌二醇 【B】苯甲酸雌二醇 【C】戊酸雌二醇 【D】炔雌醇 【E】尼尔雌醇【此项为本题正确答案】本题思路：解析 雌二醇口服无效，作用时间短。为了延长药效，将 3 位或 17 位羟基成酯或成醚，脂溶性提高。为了可以口服，在 17 位羟基旁引入乙炔基。同时具有醚键和乙炔基的药物是尼尔雌醇。苯甲酸雌二醇是 3 位羟基成酯，戊酸雌二醇是 17
6、位羟基成酯，炔雌醇是 17 位引入乙炔基，尼尔雌醇则是3 位成戊醚、17 位引入乙炔基。9.天然的孕激素药物是【score:2.50】【A】黄体酮【此项为本题正确答案】【B】醋酸甲羟孕酮 【C】醋酸甲地孕酮 【D】炔诺酮 【E】左炔诺孕酮 本题思路：解析 天然孕激素是黄体酮，其他药物都是在其结构上改造得到的衍生物。10.睁 18 位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是【score:2.50】【A】炔诺酮 【B】炔诺孕酮 【C】左炔诺孕酮【此项为本题正确答案】【D】醋酸甲羟孕酮 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：解析 炔诺孕酮是在炔诺酮的结构基础上，将 18 位甲基改造成乙基
7、，但右旋体无活性，临床使用左旋体，命名为左炔诺孕酮。11.天然雄激素是【score:2.50】【A】丙酸睾酮 【B】甲睾酮 【C】苯丙酸诺龙 【D】司坦唑醇 【E】睾酮【此项为本题正确答案】本题思路：解析 睾酮和雄烯二酮是天然雄激素，其他药物是睾酮结构改造的衍生物。12.具有孕甾烷母核，可作为口服避孕药成分的药物是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 孕甾烷结构特点是具有 18 角甲基，19 角甲基，20、21 碳原子。A 和 E 选项都具有孕甾烷母核，但 A 是地塞米松，不是孕激素药物，E是醋酸甲羟孕酮，是孕激素药物
8、，可作为口服避孕药的成分。13.具有多糖结构，属于-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖药物是【score:2.50】【A】格列齐特 【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖【此项为本题正确答案】【D】罗格列酮 【E】二甲双胍 本题思路：解析 降血糖化学药分为胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂。阿卡波糖、伏格列波糖属于-葡萄糖苷酶抑制剂。14.二甲双胍具有强碱性，结构中含有两个胍基、N、N-二甲基，根据结构特点推测其化学结构式是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 胍的结构式为，N，N-二甲基为，故选 C。
9、15.为氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，分子中含有 1 个手性碳，(S)-异构体活性大于(R)-异构体，在体内迅速代谢，作为“餐时血糖调节剂”的降血糖药是 A B C D E 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂也被称为“餐时血糖调节剂”，词根带有“格列奈”字样。带有 4 个不同取代基的碳原子被称为手性碳原子，能产生光学异构体(也叫对映异构体、手性异构体)，通常用散列锲型键(锲型虚线)、锲型键(锲型黑线)标示，但也有不标示的情况，需注意!米格列奈和 那格列奈带有 3 个手性碳，瑞格列奈带有 1 个手性碳，其他两个药物没有
10、手性碳。二、配伍选择题(总题数：8，score:62.50)A B C D E【score:5 分】(1).具有 11-羰基，需在体内代谢才能产生药理作用的药物是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).具有 16，17-缩酮结构，可降低水钠潴留副作用的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 泼尼松 C 环上的 11 位是羰基，必须在体内还原为羟基才有活性，而其他药物在该位置均是羟基，不再需要代谢就可以直接产生药效。所谓缩酮结构，就是两个羟基经丙酮碳原子连接形成的O-C-O 结构，曲安
11、奈德具有该结构特征。【A】地塞米松 【B】倍他米松 【C】泼尼松 【D】氢化泼尼松 【E】曲安奈德【score:5 分】(1).在可的松的 1，2 位引入双键，得到的糖皮质激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).在氢化可的松的 1，2 位引入双键，得到的糖皮质激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 可的松和泼尼松结构区别就是泼尼松具有 1，2-双键，两者 11 位均是羰基，需在肝脏代谢变成羟基才有活性。氢化可的松和氢化泼尼松结构区别是后者具有 1，2-双键，两者 11
12、位都是羟基，所以本身就具有活性。因此可的松在体内还原为氢化可的松后显示活性，泼尼松还原为氢化泼尼松后显示活性。A B C D E【score:12.50】(1).具有 3-酯基结构，脂溶性提高，作用时间延长的雌激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).具有 17-酯基结构，脂溶性提高，作用时间延长的雌激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).具有乙炔基，可以口服，但属于短效的雌激素药物是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：
13、(4).具有乙炔基，可以口服，但属于长效的雌激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).天然雌激素是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 根据结构查找相应的药物。苯甲酸雌二醇是 3 位羟基与苯甲酸成酯，戊酸雌二醇是17 位羟基与戊酸成酯。炔雌醇具有乙炔基，因此可以口服，但没有酯或醚的结构，所以作用时间短。尼尔雌醇具有 3-环戊醚结构，长效，具有 17-乙炔基，可以口服；雌三醇属于天然雌激素。A B C D E【score:10 分】(1).对黄体酮进行结构改造，引入 6-甲基，并引
14、入 17-羟基且成酯，得到的孕激素药物是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).对黄体酮进行结构改造，引入 6-甲基、6，7-双键，并引入 17-羟基且成酯，得到的孕激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).对睾酮进行结构改造，引入 17-乙炔基，并去除 19-甲基，得到的孕激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).对睾酮进行结构改造，引入 17-乙炔基，将 18角甲基延长一个甲基，并去除 19-甲基，得到的孕激素药物
15、是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构，后者比前者在 6，7 位多了一个双键，所以前者具有手性碳原子，后者则无手性碳原子。炔诺酮和左炔诺孕酮虽然是孕激素，但不具有孕甾烷的结构，因为二者都没有 C-19 角甲基。A B C D E【score:5 分】(1).17 位具有乙炔基，属于雌激素类的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).17 位具有乙炔基，属于孕激素类的药物是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】
16、【E】本题思路：解析 炔雌醇是雌激素类药物，炔诺酮是孕激素类药物。A B C D E【score:12.50】(1).在睾酮结构上引入甲基，可以口服的雄激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).将睾酮 17 位羟基做成酯，可以延长药效的雄激素药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).去除睾酮 19 位角甲基，雄性化副作用下降，得到的蛋白同化激素是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).在睾酮 2 位引入羟甲烯基，17 位引
17、入甲基，雄性化副作用下降，得到的口服强效蛋白同化激素是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).在睾酮的 2，3 位并入吡唑环，17 位引入甲基，雄性化副作用下降，得到的蛋白同化激素是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇是在睾酮基础上改造得到的蛋白同化激素，目的是保留睾酮的蛋白同化作用，尽可能降低雄性化副作用，改造的主要方法分别是去掉 19 角甲基、2 位引入羟甲烯基、2，3 位并入吡唑环。丙酸睾酮是酯类药物，可以长效。甲睾酮具有 17-甲基，可以口服。A
18、B C D E【score:5 分】(1).结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 炔诺酮没有 19-甲基，是孕激素；苯丙酸诺龙没有 19-甲基，是蛋白同化激素。A B C D E【score:7.50】(1).具有环己烷、苯并异喹啉二酮取代基的降血糖药是【score:1.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).具
19、有环己烷、2-甲氧基-5-氯苯基取代基的降血糖药是【score:1.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).具有环己烷、甲基吡嗪取代基的降血糖药是【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).具有甲基环己烷、吡咯酮环取代基的降血糖药是【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).具有吡咯烷并环戊烷取代基的降血糖药是【score:1.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 根据结构特征寻找相应药物，吡咯环是带有一个 N 原子的五元环；吡嗪环是带有 2 个N 原子的六元环，2 个 N 原子处于对位关系；异喹啉环是苯并吡啶环，但吡啶环的 N 原子处于 2 位。环戊烷为五元脂肪烃环，环己烷为六元脂肪烃环。