1、 西药执业药师药学专业知识(二)-123(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数:8,score:24分)1.有关片剂的正确表述是 【A】咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 【B】多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 【C】薄膜衣片是以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料的片剂 【D】口含片是专用于舌下的片剂 【E】缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查不同类型片剂的定义。片剂是指物料与辅料均匀混合后
2、压制而成的片状制剂。它包括普通片、包衣片、咀嚼片、多层片、分散片、口含片、缓释片等。薄膜衣片是指高分子材料为主要包衣材料进行包衣制得的片剂。泡腾片指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂。咀嚼片是在口中咀嚼再咽下去的片剂。多层片是由 2 层或多层构成的片剂。口含片是在口腔中缓慢溶解并发挥治疗作用的片剂。缓释片是能够延长药物作用时间的片剂。故本题选 E。2.有关粉碎的不正确表述是 【A】粉碎是将大块物料破碎成较小颗粒或粉末的操作过程 【B】粉碎的主要目的是减小粒径,增加比表面积 【C】粉碎的意义在于有利于固体药物的溶解和吸收 【D】粉碎的意义在于有利于减少固体药物的密度 【E】粉碎的意义在于有利于
3、提高固体药物在液体、半固体中的分散性 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查粉碎的定义、目的、意义。粉碎是指将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。它的主要目的是:(1)增加药物的表面积,促进药物溶解;(2)有利于制备各种药物剂型;(3)加速药材中有效成分的溶解;(4)便于调配、服用和发挥药效;(5)便于新鲜药材的干燥和贮 存;(6)有利于提高固体药物在液体、半固体中的分散性。故本题选 D。3.在物料的降速干燥阶段,不正确的表述是 【A】物料内部的水分及时补充到物料的表面 【B】改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大 【
4、C】干燥速率主要由受物料内部水分向表面的扩散速率所决定 【D】提高物料的温度可以加快干燥速率 【E】改善物料的分散程度可以加快干燥速率 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查降速干燥的特点。随着物料的水分含量不断降低,物料内部水分的迁移速度 小于物料表面的气化速度,干燥过程受物料内部传热阻滞作用的制约,干燥的速度越来越慢,此阶段称为降速干燥阶段,有以下几个特点:(1)降速段的干燥速率与物料的含湿量有关,含湿量越低,干燥速率越小;(2)降速段的干燥速率与物料的厚度或直径很有关系,厚度越厚,干燥速率越小;(3)当降速阶段开始以后,由于干燥
5、速率逐渐减小,空气传给物料的热量,除作为气化水分用之外,尚有一部分将使物料的温度升高,直至最后接近于空气的温度;(4)降速段的水分在物料内部进行气化,然后以蒸汽的形态扩散至表面,所以降速阶段的干燥速率完全取决于水分和蒸汽在物料内部的扩散速度。因此也把降速段称作内部扩散控制阶段;(5)在降速阶段,提高干燥速度的关键不再是改善干燥介质的条件,而是提高物料内部湿份扩散速度的问题。提高物料的温度,减小物料的厚度都是很有效的办法。故本题选 A。4.有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是 【A】加入 1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解 【B】3 种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒
6、法 【C】应采用尼龙筛制粒,以防乙酰水杨酸的分解 【D】应采用 5%的淀粉浆作为黏合剂 【E】应采用滑石粉作为润滑剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查片剂的制备工艺。乙酰水杨酸遇水水解成水杨酸和醋酸,其中水杨酸对胃黏膜有刺激性,故加入 1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解。3 种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒法。乙酰水杨酸受金属离子催化水解,同时不能采用硬脂酸镁,因此应采 用尼龙筛制粒,且采用滑石粉作为润滑剂。乙酰水杨酸的可压性极差,故采用高浓度的淀粉浆。故本题选D。5.有关粉体粒径测定的不正确表述
7、是 【A】用显微镜法测定时,一般需测定 200500个粒子 【B】沉降法适用于 100m 以下粒子的测定 【C】筛分法常用于 45m 以上粒子的测定 【D】中国药典中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径 【E】工业筛用每 1 英寸长度上的筛孔数目表示 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查粉体粒径的测定。粉体粒径的测定方法有显微镜法、沉降法、筛分法、库尔特计数法。用显微镜法测定时,一般需测定 200500 个粒子。沉降法适用于 100m 以下粒子的测定。筛分法常用于 45m 以上粒子的测定。工业筛用每一英寸长度上的筛孔数目表示。中国药典中的
8、九号筛的孔径为 75m,一号筛的孔径为 2000m。故本题选 D。6.有关栓剂的不正确表述是 【A】栓剂在常温下为固体 【B】最常用的是肛门栓和阴道栓 【C】直肠吸收比口服吸收的干扰因素多 【D】栓剂给药不如口服方便 【E】甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查栓剂的分类、特点及作用。栓剂是指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂,分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。栓剂在常温下为固体。栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道,不如口服方便,但其吸收比口服干扰因素少的多。甘油栓和洗必泰栓均为局部作用
9、的栓剂。故选项 C 错误。7.有关栓剂质量评价及贮存的不正确表述是 【A】融变时限的测定应在 371进行 【B】栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 【C】甘油明胶类水溶性基质应密闭、低温贮存 【D】一般的栓剂应贮存于 10以下 【E】油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(+2-2)保存 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查栓剂的质量评价及贮存方法。栓剂质量评价:栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在体温(371)进行。一般的栓剂应贮存于 30以下,甘油明胶类水溶性基质应密闭、低温贮存;油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(+2-2)。故
10、本题选 D。8.下述制剂不得添加抑菌剂的是 【A】用于全身治疗的栓剂 【B】用于局部治疗的软膏剂 【C】用于创伤的眼膏剂 【D】用于全身治疗的软膏剂 【E】用于局部治疗的凝胶剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查抑菌剂的应用范围。防腐剂是指能防止或抑制病源性微生物发育生长的化学药品。在各类液体制剂和半固体制剂中使用的常称为防腐剂,在滴眼剂和注射剂中使用的称抑菌剂。抑菌剂常用于全身治疗的栓剂、用于全身或局部治疗的软膏剂、局部治疗的凝胶剂等。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌,且不得加抑菌剂或抗氧剂。故本题选 C。三、B配伍选择题/
11、B(总题数:6,score:32分)【A】药物剂型 【B】药物制剂 【C】药剂学 【D】调剂学 【E】方剂 【score:4 分】(1).根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查剂型、药剂学、制剂、调剂学等的概念。药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。药物制剂:根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需
12、要 而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。调剂学:调剂,是依据医师的用药指示或处方笺,将药品调制成外观美好,能发挥预期疗效而方便投药的剂型,以供特定的病人在一定时间内服用。将研究此种技术之学问称为调剂学(Dispensing Pharmacy)。方剂学是研究和阐明治法与方剂配伍规律及临床运用的一门学科。故本题组分别选 B、A。【A】滑石粉 【B】硬脂酸镁 【C】氢化植物油 【D】聚乙二醇类 【E】微粉硅胶【score:4 分】(1).可用作粉末直接压片的助流剂,但价格较贵的辅料是【score
13、:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).主要作为助流剂使用,可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的辅料是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查片剂常用的润滑剂。润滑剂:助流剂、抗黏剂和润滑剂(狭义)的总称,其中助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;抗黏剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。常用的助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂,可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性)、氢
14、化植物油等。故本题组分别选 E、A。【A】明胶 【B】10%醋酸 【C】60%硫酸钠溶液 【D】甲醛 【E】稀释液【score:4 分】(1).在单凝聚法制备微囊的过程中,起固化剂作用的物质是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).在单凝聚法制备微囊的过程中,起凝聚剂作用的物质是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查微囊化方法。在单凝聚法制备微囊的过程中,起固化剂作用的物质是甲醛;起凝聚剂作用的是 60%的硫酸钠。故本题组分别选 D、C。【A】裂片(顶裂)【B】松片 【C】粘冲 【
15、D】片重差异超限 【E】崩解迟缓【score:6 分】(1).颗粒的流动性较差,易发生【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).颗粒的弹性复原率较高时,易发生【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).颗粒中硬脂酸镁较多时,易发生【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查片剂制备中可能发生的问题。(1)裂片:压力分布不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同,是造成裂片的主要原因,压力越大,弹性复原率越大,易发生裂片;(2)松片:片剂的硬度决定了
16、片剂是否会松片;(3)粘冲:颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足 以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等易造成粘冲或粘模;(4)片重差异超限:颗粒的流动性不好;颗粒内细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;加料斗内的颗粒时多时少,造成加料重量波动;冲头与模孔吻合性不好;(5)崩解迟缓:水分的透入是片剂崩解的首要条件,硬脂酸镁的接触角为 121,接触角大,水分难以透入,造成崩解迟缓。故本题组分别选 D、A、E。【A】分子状态 【B】胶态 【C】微晶 【D】无定型 【E】物理态【score:6 分】(1).简单低共熔混合物中药物存在形式是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】
17、【D】【E】本题思路:(2).固态溶液中药物存在形式是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).共沉淀物中药物存在形式【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查固体分散物的类型。(1)简单低共熔混合物:药物与载体将同时从熔融态转变成微晶态(体系),得到低共熔物混合物形式的固体分散物;(2)固态溶液:是指药物以分子状态均匀 分散在载体材料中而形成的固体分散体。因为固态溶液中的药物以分子状态存在,分散程度高、表面积大;(3)共沉淀物:也称共蒸发物,是药物与载体材料以适当比例形成的非结晶性的无
18、定形物。故本题组分别选 C、A、D。【A】撒于水面 【B】浸泡、加热、搅拌 【C】溶于冷水 【D】加热至 6070 【E】水、醇中溶解【score:8 分】明胶 【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).甲基纤维素【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:淀粉 【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).聚维酮【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查题干各基质的性质及用途。明胶可浸泡、加热、搅拌;甲基纤维素溶于冷水;淀粉可加热至 6070,
19、聚维酮可在水、醇中溶解。故本题组分别选 B、C、D、E。四、B多项选择题/B(总题数:7,score:14分)9.关于药物在眼部的吸收的叙述正确的是 【A】脂溶性药物易通过巩膜,水溶性药物易通过角膜 【B】滴眼剂的表面张力小,则药物不易通过角膜 【C】增加黏度可以减少刺激性,但不利于药物的吸收 【D】药物进入眼睛后进入角膜的薄层中,并由此经前房到达虹膜 【E】当渗透压和 pH 不适时,药物易随泪液排出 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查眼用药物的相关知识。眼用药物的吸收途径有角膜和结合膜 2 条途径。角膜途径
20、为角膜-前房-虹膜。结合膜途径为结合膜-巩膜-眼球后部。影响吸收的因素有:(1)pH 与 pKa:两相都能溶解的药物较易透过角膜。完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。所以 A 错误。(2)药物的 pKa 也影响到溶液中游离型药物与分子型药物的比例。分子型药物易吸收。(3)刺激性大,血管和淋、巴管扩张,影响药物的吸收利用。(4)表面张力越小,越有利于药物与角膜的接触,使药物容易渗入。(5)增加黏度可延长药物在眼部的滞留时间,有利于药物的吸收。故选项 DE 正确。10.药品卫生标准中对液体制剂的染菌数量要求为 【A】口服药品 1g 或 1ml 不得检出大肠杆菌,不得检出活螨 【B】化学药
21、品 lg 含细菌数不得超过 1000 个,真菌数不得超过 100 个 【C】液体制剂 1ml 含细菌数不得超过 100 个,真菌数和酵母菌数不超过 100 个 【D】外用药品和内服药品要求一样 【E】外用药品不用做卫生学检查 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药品卫生标准中对染菌数的限度要求。在中国药典中,关于药品卫生标准中对染菌数的限度要求:口服药品 1g 或 1ml 不得检出大肠杆菌,不得检出活螨;化学药品 1g 含细菌数不得超过 1000 个,真菌数不得超过 100 个;液体制剂1
22、ml 含细菌数不得超过 100 个,真菌数和酵母菌数不 超过 100 个。外用药品 1g 或 1ml 不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。2007 年大纲对此部分不作要求。故选项 DE 错误。11.关于糖浆剂的表述中正确的 【A】糖浆剂为含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 【B】单糖浆的浓度为 85%(g/ml)【C】浓蔗糖水溶液易污染微生物而变质 【D】热溶法制备糖浆剂具有溶解快、杀死微生物等优点 【E】单糖浆可作矫味剂、润湿剂用 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查糖浆剂的相关知识。糖浆剂是
23、指含有药物,药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液;单糖浆:为蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为 85%(g/ml);不含任何药物,除可供制备药用糖浆的原料外,还可作为矫味剂和助悬剂;含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物,空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等,应加入适宜的防腐剂防止;热溶法制备糖浆剂的优点是蔗糖原料中常含少量蛋白质,加热可使其凝固易于滤除,并可杀灭微生物,有利于保存。故本题选 ABD。12.具有乳化作用的辅料 【A】豆磷脂 【B】西黄蓍胶 【C】乙基纤维素 【D】羧甲基纤维素钠 【E】脱水山梨醇脂肪酸酯 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【
24、此项为本题正确答案】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查表面活性剂的相关知识。表面活性剂的种类包括:(1)阴离子型表面活性剂:肥皂类:高级脂肪酸的盐,如:硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分散性能,一般外用;硫酸化物:主要是高级脂肪醇的硫酸酯类,如十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠。乳化能力强,多外用作软膏乳化剂,也可作片剂等固体制剂的润湿剂;磺酸化物:如十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。(2)阳离子型表面活性剂季铵化物,如洁尔灭与新洁尔灭,此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。(3)两性离子型表面活性剂:卵磷脂又分为豆磷脂与卵磷脂是构造脂质体双分子层
25、的材料,也是目前可供静脉用的乳化剂之一。此类表面活性为天然表面活性剂。(4)非离子型表面活性剂:脂肪酸甘油酯:如单硬脂酸甘油酯等,主要作 W/O 型乳剂辅助乳化剂;蔗糖脂肪酸酯:有不同规格,HLB 值高的作 O/W 型乳剂的乳化剂;脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯类,商品名为司盘,可作W/O 型乳剂的乳化剂,在 W/O 型乳剂中与吐温配合使用;聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温,吐温 80 常作 O/W 型乳剂的乳化剂,难溶性药物的增溶剂,混悬剂的润湿剂等;聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名为卖泽,作 O/W 型乳剂的乳化剂;聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名为“苄泽”,作 O/W 型乳剂的乳化剂
26、;聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克,可作 O/W 型乳剂的乳化剂,是目前可用于静脉乳剂的乳化剂之一。乙基纤维素和羧甲基纤维素钠具有黏性,常用作黏合剂。故本题选 ABE。13.影响药物经皮吸收的生理因素是 【A】药物的脂溶性 【B】基质的类型 【C】透皮吸收促进剂 【D】皮肤的水合作用 【E】角质层的厚度 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查影响药物经皮吸收的因素。由题干可以知道,影响药物吸收的生理因素,与药物的性质和基质的性质无关,故排除 ABC。故本题选 DE。14.影响药物吸收的剂型
27、因素是 【A】药物的解离度与脂溶性 【B】药物在胃肠道中的稳定性 【C】食物中的脂肪量 【D】胃肠道的 pH 【E】药物的溶出速度 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的剂型因素有:(1)药物的解离度与脂溶性的影响;(2)药物的溶出速度;(3)药物在胃肠道中的稳定性,某些药物由于胃肠道的 pH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用,往往会降解或失活而不能口服给药,只能采用注射或其他途径给药。故本题选 ABDE。15.可用
28、作透皮吸收促进剂的有 A液状石蜡 B二甲基亚砜 C硬脂酸 D山梨酸 E月桂氮酮【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查常用的透皮吸收促进剂。促透剂的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构米渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力,达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的。常用的透皮吸收促进剂:(1)二甲基亚砜及其同系物:二甲基亚砜是应用较早的一种促进剂,有较强的渗透促进作用。能促进甾体激素、灰黄霉素、水杨酸和一些镇痛药的透皮吸收;(2)氮酮类化合物:月桂氮*酮;(3)醇类化合物:包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等。丙二醇、甘
29、油及聚乙二醇等多元醇也常作为促进剂作用;(4)表面活性剂:通常阳离子型作用大于阴离子型;(5)其他透皮促进剂:尿素、挥发油如薄荷油、松节油等及氨基酸等。故本题选 BE。五、B药物化学部分/B(总题数:0,score:0分)六、B最佳选择题/B(总题数:5,score:10分)16.与盐酸氯胺酮描述不相同的是 【A】属于类精神药品 【B】水溶液不能和弱碱性药物溶液混合使用 【C】左旋体会产生噩梦和幻觉等副作用 【D】N-去甲基的代谢产物仍有活性 【E】产生分离麻醉作用 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查盐酸氯胺酮的分类、作用机制、理
30、化性质和代谢特点。盐酸氯胺酮的右旋体作用比左旋体强,出现噩梦和幻觉等副作用也比左旋体少,因此该选项应为左旋体会产生噩梦和幻觉等副作用。注:新教材已无麻醉药内容。故本题选 C。17.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是 【A】苯妥英钠 【B】苯巴比妥 【C】艾司唑仑 【D】盐酸阿米替林 【E】氟西汀 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。如果用量过大或短时间反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应。注:此知识点在 2004 年考查过。故
31、本题选 A。18.过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应,应及早使用的解毒药是 【A】N-乙酰半胱氨酸 【B】半胱氨酸 【C】谷氨酸 【D】谷胱甘肽 【E】N-乙酰甘氨酸 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物中毒的解救。在过量服用对乙酰氨基酚时,应及时服用 N-乙酰半胱氨酸来除去体内蓄积的 N-乙酰对苯醌亚胺,避免中毒的发生。故本题选 A。19.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是 【A】醋酸苯酯 【B】水杨酸 【C】乙酰水杨酸酐 【D】乙酰水杨酸苯酯 【E】水杨酸苯酯 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D
32、】【E】本题思路:解析 本题考查阿司匹林中的杂质。阿司匹林中的杂质乙酰水杨酸酐会引起较强的过敏性反应,故成品中其含量应受控制。故本题选 C。20.用作镇痛药的 H1受体拮抗剂是 【A】盐酸纳洛酮 【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸曲马多 【D】磷酸可待因 【E】苯噻啶 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查镇痛药的分类。盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂类镇痛药;盐酸哌替啶是 受体激动剂,是合成镇痛药;盐酸曲马多为具有吗啡样作用的环己烷衍生物,也是 阿片受体激动剂;磷酸可待因为吗啡衍生物;苯噻啶化学结构类似赛庚啶和阿米替林,具有抗 5-羟色胺、抗组
33、胺作用及较弱的抗胆碱作用。故本题选 E。七、B配伍选择题/B(总题数:4,score:20分)【A】苯妥英 【B】氯霉素 【C】舒林酸 【D】利多卡因 【E】阿苯达唑 【score:4 分】(1).体内代谢时,由亚砜转化为硫醚而产生活性【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查体内代谢药物的转化。体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化
34、代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。故本题组分别选 C、E。【A】唑吡坦 【B】硫喷妥钠 【C】硝西泮 【D】氟西汀 【E】舒必利【score:6 分】(1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).分子中含有苯并二氮结构的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查药物的结构特点。唑吡坦为
35、咪唑并吡啶类催眠药;硝西泮为苯并二氮*类镇静催眠药;舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药;氟西汀为非三环类抗抑郁药。故本题组分别选 A、C、E。【A】舒林酸 【B】吡罗昔康 【C】别嘌醇 【D】丙磺舒 【E】秋水仙碱【score:4 分】(1).含磺酰胺基的抗痛风药是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).含磺酰胺基的非甾体抗炎药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查抗痛风药、非甾体抗炎药的结构特点。丙磺舒为含磺酰胺基的抗痛风药;吡罗昔康为含磺
36、酰胺基的非甾体抗炎药。故本题组分别选 D、B。【A】盐酸吗啡 【B】盐酸哌替啶 【C】枸橼酸芬太尼 【D】盐酸美沙酮 【E】盐酸溴己新【score:6 分】(1).代谢产物为活性代谢物,并已作为药品使用的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).口服给药有首过效应,生物利用度仅为 50%的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查药物的体内代谢过程。盐酸溴已新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索,又名氨溴醇,已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应,生物利用度仅为 50%,有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇,美沙醇镇痛活性弱于原药,它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇,半衰期比美沙 酮长,因此美沙酮的镇痛作用较长。故本题组分别选E、B、D。