1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(五)(总分：99.99，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：11，score:70 分)【A】苯巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】加巴喷丁 【D】卡马西平 【E】丙戊酸钠【score:3 分】(1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).含有-氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是【score:1
2、分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗癫痫药物特点。巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品；苯妥英钠在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯 基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物-氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外，本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点；加巴喷丁是-氨基丁酸的环状衍生物，具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障，口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。故本题组分别选 A、B、C。A B C D E【score:3
3、 分】(1).奥卡西平的化学结构式【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).卡马西平的化学结构式【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).卡马西平和奥马西平共有的代谢物结构是【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查奥马西平、卡马西平的结构与代谢。A 为卡马西平的化学结构式；B 为卡马西平代谢物 10，11-环氧卡马西平的化学结构式；C 为奥卡西平的化学结构式；D 为奥卡西平代谢物10，11-二氢-10-羟基卡马西平的化学结构式；E 为两
4、者共同代谢物 10，11-二羟基卡马西平。故本题组分别选 C、A、E。【A】托吡酯 【B】硫喷妥钠 【C】奥卡西平 【D】加巴喷丁 【E】丙戊酸钠【score:3.99】(1).属于二苯并氮杂类的是【score:1.33】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于吡喃果糖衍生物【score:1.33】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于-氨基丁酸的环状衍生物【score:1.33】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】舒必利 【B】奋乃静 【C】佐匹克隆 【D】盐酸氟西汀 【E】盐酸阿米替林【s
5、core:8 分】(1).含有四氢吡咯环结构【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).含有吡咯酮结构【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).含有苯氧丙胺结构【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).含有伯醇羟基结构【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】吗啡 【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸曲马多 【D】盐酸美沙酮 【E】酒石酸布托啡诺【score:8 分】(1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是
6、【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).4-苯基哌啶类镇痛药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).氨基酮类镇痛药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查镇痛药的相关知识。吗啡是作用于阿片受体的镇痛药；盐酸哌替啶是哌啶类镇痛药的先导化合物，其结构可以看作仅保留吗啡A 环和 D 环的类似物，
7、属于 4-苯基哌啶类，为 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱；盐酸曲马多是微弱的 阿片受体激动剂，结构中 2-(二甲氨基)甲基与1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多分子中有两个手性中心，临床使用其外消旋体；盐酸美沙酮属于氨基酮类镇痛药，为 受体激动剂，作用与吗啡相当；酒石酸布托啡诺是将菲诺 17 位甲基用环丁基甲基取代，同时在 14 位引入羟基，成瘾性小，为阿片样激动剂或拮抗剂。故本组题分别选 E、B、C、D。【A】盐酸纳洛酮 【B】酒石酸布托啡诺 【C】右丙氧芬 【D】苯噻啶 【E】磷酸可待因【score:8 分】(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是【score:2 分】【A】【B】
8、【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查镇痛药相关知识。磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性；布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，
9、是阿片受体的拮抗剂；右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几乎无镇痛作用。故本题组分别选 B、A、E、C。【A】吗啡 【B】美沙酮 【C】哌替啶 【D】盐酸溴新 【E】羧甲司坦【score:6 分】(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).具有苯甲胺结构的祛痰药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).具有五环吗啡结构的镇痛药【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查镇痛药代表药物的
10、相关知识。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由五个环稠合而成的复杂立体结构；美沙酮属于氨基酮类，可以看作是仅仅保留吗啡结构中 A 环的类似物，是具有氨基酮结构的镇痛药；哌替啶是具有六氢吡啶单环的镇痛药；盐酸溴新是具有苯甲胺结构的祛痰药；羧甲司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。故本题组分别选C、D、A。【A】吗啡喃结构 【B】苯吗喃结构 【C】哌啶结构 【D】氨基酮结构 【E】环基胺结构【score:8 分】(1).盐酸美沙酮含有【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).枸橼酸芬太尼含有【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【
11、E】本题思路：(3).盐酸溴新含有【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).盐酸哌替啶含有【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环基胺结构的是盐酸溴新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴新对应环基胺。故本题组分别选 D、C、E、C。【A】盐酸吗啡 【B】盐酸哌替啶 【C】枸橼酸芬太尼 【D
12、】盐酸美沙酮 【E】盐酸溴新【score:6 分】(1).代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的体内代谢过程。盐酸溴新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用
13、度仅为 50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。故本题组分别选E、B、D。【A】吗啡 【B】右丙氧芬 【C】盐酸曲马多 【D】酒石酸布托啡诺 【E】枸橼酸芬太尼【score:8 分】(1).氨基酮类镇痛药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).哌啶类镇痛药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).吗啡喃
14、类镇痛药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).其他类合成镇痛药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：【A】盐酸曲马多 【B】盐酸吗啡 【C】右丙氧芬 【D】盐酸布桂嗪 【E】苯噻啶【score:8 分】(1).临床上使用左消旋体【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).临床上使用右消旋体【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).临床上使用外消旋体【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【
15、B】【C】【D】【E】本题思路：(4).结构中含哌嗪环【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：二、多项选择题(总题数：15，score:30 分)1.结构中含 2-氯苯基的药物有【score:2 分】【A】氯硝西泮【此项为本题正确答案】【B】劳拉西泮【此项为本题正确答案】【C】奥沙西泮 【D】三唑仑【此项为本题正确答案】【E】艾司唑仑 本题思路：2.治疗三叉神经痛的药物包括【score:2 分】【A】卡马西平【此项为本题正确答案】【B】地西泮 【C】奋乃静 【D】苯妥英钠【此项为本题正确答案】【E】苯巴比妥 本题思路：3.下列抗抑郁药物中，代谢产物与
16、原药保持相同药效的药物有【score:2 分】【A】盐酸氟西汀【此项为本题正确答案】【B】文拉法辛【此项为本题正确答案】【C】舍曲林 【D】盐酸帕罗西汀 【E】盐酸阿米替林【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用；文拉法辛是 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂，本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似；舍曲林口服吸收缓慢而持续，广泛而大量的药品经过肝脏的首过 效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效
17、应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出；阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。故本题选 ABE。4.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为【score:2 分】【A】毒性较大 【B】久用可能产生一定成瘾性【此项为本题正确答案】【C】可溶于热水，易溶于丙酮【此项为本题正确答案】【D】主要用于治疗精神紧张、失眠【此项为本题正确答案】【E】具有中枢性肌肉松弛作用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作用，临床上主要用于
18、精神紧张、失眠、癫痫等。本品 较安全，副作用少，但久用可产生一定成瘾性。故本题选 BCDE。5.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构【score:2 分】【A】盐酸氯丙嗪 【B】氯噻酮【此项为本题正确答案】【C】吡罗昔康【此项为本题正确答案】【D】呋塞米【此项为本题正确答案】【E】吲哚美辛 本题思路：解析 本题考查药物结构特征。盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药；氯噻酮为磺酰胺类利尿药；吡罗昔康为其他类非甾体抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基；呋塞米亦为磺酰胺类利尿药；吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药。故本题选 BCD。6.下列药物中具有抗抑郁作用的是【score:2 分】【A】奥沙西泮 【B】奋乃静
19、 【C】文拉法辛【此项为本题正确答案】【D】吗氯贝胺【此项为本题正确答案】【E】舍曲林【此项为本题正确答案】本题思路：7.用于老年痴呆症的治疗药物有【score:2 分】【A】石杉碱甲【此项为本题正确答案】【B】吗氯贝胺 【C】吡拉西坦【此项为本题正确答案】【D】多奈哌齐【此项为本题正确答案】【E】利斯的明【此项为本题正确答案】本题思路：8.治疗重症肌无力的药物有【score:2 分】【A】加兰他敏【此项为本题正确答案】【B】溴新斯的明【此项为本题正确答案】【C】利斯的明 【D】多奈哌齐 【E】石杉碱甲【此项为本题正确答案】本题思路：9.具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的是【score:2 分】【A】
20、石杉碱甲【此项为本题正确答案】【B】茴拉西坦 【C】吡拉西坦 【D】利斯的明【此项为本题正确答案】【E】多奈哌齐【此项为本题正确答案】本题思路：10.下列哪几项与盐酸哌替啶相符【score:2 分】【A】易吸湿，常温下较稳定【此项为本题正确答案】【B】镇痛作用比吗啡强 【C】连续应用可成瘾【此项为本题正确答案】【D】与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐【此项为本题正确答案】【E】与甲醛硫酸试液反应显橙红色【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查盐酸哌替啶理化性质和药效。盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐，与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛
21、作用 相当于吗啡的 1/101/8。连续应用可成瘾。故本题选 ACDE。11.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点【score:2 分】【A】分子中具有一个平坦的芳环结构【此项为本题正确答案】【B】有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子【此项为本题正确答案】【C】碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的结构【此项为本题正确答案】【E】连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题主要考查合成镇痛药化学结构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：分子具有一个平坦的芳环结构；有一个碱性中心，并在生理 pH 下，能大部分
22、电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。故本题选 ABDE。12.光学异构体活性不同的镇痛药物有【score:2 分】【A】盐酸吗啡【此项为本题正确答案】【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸美沙酮【此项为本题正确答案】【D】盐酸布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：解析 本组题考查镇痛药物的光学，活性。首先排除 B 盐酸哌替啶、D 盐酸布桂嗪、E 苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不合手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸美沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体。故本题选 AC。13.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为【score:2 分】【A】一个氮原子
23、的碱性中心【此项为本题正确答案】【B】苯环【此项为本题正确答案】【C】苯并咪唑环 【D】萘环 【E】哌啶环或类似哌啶环结构 本题思路：解析 本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A与碱性氮原子这两个共同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原子质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原子的碳链相连接。故本题选 AB。14.不作用于阿片受体的镇痛药【score:2 分】【A】右丙氧芬 【B】苯噻啶【此项为本题正确答案】【C】双氯芬酸钠【此项为本题正确答案】【D】盐酸哌替啶 【E】盐酸布桂嗪 本题思路：15.吗啡在哪些条件下产生毒性较大的伪吗啡【score:2 分】【A】碱性【此项为本题正确答案】【B】日光【此项为本题正确答案】【C】酸性 【D】空气中的氧【此项为本题正确答案】【E】金属离子【此项为本题正确答案】本题思路：
