1、 西药执业药师药学专业知识(二)-114(总分:100 分,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数:8,score:24分)1.片剂辅料中的崩解剂是 【A】乙基纤维素 【B】交联聚乙烯吡咯烷酮 【C】微粉硅胶 【D】甲基纤维素 【E】甘露醇 【score:3 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查片剂辅料中崩解剂的相关知识。片剂制备需加入崩解剂,以加快崩解,使崩解时限符合要求。常用崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、泡腾崩解剂等。本题中只有交联聚乙烯吡咯烷
2、酮是崩解剂。故本题选 B。2.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是 【A】表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 【B】表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 【C】表观分布容积不可能超过体液量 【D】表观分布容积的单位是升/小时 【E】表观分布容积具有生理学意义 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查表观分布容积的相关知识。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值,其单位为 L 或 L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况,数值大表明药物在血浆中浓度较小,并广泛分布于体内各组织,或与血浆蛋白
3、结合,或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积,不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量,但表观分布容积可从几升到上百升。故本题选A。3.药物透皮吸收是指 【A】药物通过表皮到达深层组织 【B】药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 【C】药物通过表皮在用药部位发挥作用 【D】药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 【E】药物通过破损的皮肤,进入体内的过程 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查药物透皮吸收的相关知识。皮肤给药可起局部作用,如软膏剂等;但也可通过皮肤吸收发挥全身作用,如皮肤用
4、贴片。皮肤主要是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属器组成。附属器包括毛囊、皮脂腺、汗腺。皮下组织有毛细血管和淋巴分布。当药物发挥局部作用时,药物可通过角质层到达皮下组织起局部作用,而不是通过皮肤在用药部位起作用,药物也可通过毛囊和皮脂腺吸收,但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说药物主要通过毛囊和皮质腺吸收到达体内是不正确的。破损皮肤由于失去了皮肤的保护作用,对药物的吸收速度特 别快,一般经皮吸收药物不用于破损皮肤部位。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。故本题选 D。4.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 【A】混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包
5、衣片 【B】胶囊剂混悬剂溶液剂片剂包衣片 【C】片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 【D】溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片 【E】包衣片片剂胶囊剂混悬剂溶液剂 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查口服剂型在胃肠道中吸收快慢顺序。口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道黏膜吸收,进入体循环。药物要在胃肠道吸收,必须首 先从制剂中释放出来,其释放快慢就决定了药物吸收的快慢。一般口服溶液剂不存在药物释放问题,其他剂型如乳剂,混悬剂是液体制剂,虽然存在释放问题,但由于分散度大,仍会很快释放药物。在固体剂型中,胶囊剂较常用,它的外壳为明胶外壳,崩解后相当于散剂
6、分散程度。片剂和包衣片比较,片剂溶出相对较快,而包衣片则需在包衣层溶解后才能释放药物。一般而言,释放药物快,吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。故本题选 D。5.栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是 【A】融变时限 【B】重量差异 【C】体外溶出试验 【D】硬度测定 【E】体内吸收试验 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查栓剂质量评价的相关知识。在对栓剂的质量评定时,需检查重量差异、融变时限、硬度、作溶出和吸收试验。一般而言,重量差异较大,融变时限太长或太短,硬度过大,体外溶出的快慢,都与生
7、物利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验,通过测定血药浓度,可绘制血药浓度一时间曲线,计算曲线下面积,从而评价栓剂生物利用度的高低。故本题答案应选 E。6.静脉注射某药,Xo=60mg,若初始血药浓度为15g/ml,其表观分布容积 V 为 【A】20L 【B】4ml 【C】30L 【D】4L 【E】15L 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查表观分布容积的公式计算。静脉注射给药,注射剂量即为 X0,本题X0=60mg,初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用 C0表示,本题 C0=15g/ml。计算时将重量单位换算成同一单位,即
8、X0=60mg=60000g。根据表观分布容积 V=X0/C0=4L。故本题选 D。7.下列有关药物稳定性正确的叙述是 【A】亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型,制剂中应避免使用 【B】乳剂的分层是不可逆现象 【C】为增加混悬液稳定性,加入的能降低 Zeta电位、使粒子絮凝程度增加的电解质称絮凝剂 【D】乳剂破裂后,加以振摇,能重新分散、恢复成原来状态的乳剂 【E】凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查药物稳定性的相关知识。药物晶型分为稳定型和亚稳定型,亚稳定型可转变为稳定型,属
9、热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。乳剂中由于分散相和分散介质比重不同,乳剂放置过程中分散相上浮,出现分层,分层不是破坏,经振摇后仍能分散为均匀乳剂。“分层是不可逆现象”是错误的。絮凝剂作为电解 质,可降低 Zeta 电位,当其 Zeta 电位降低 2025mv 时,混悬微粒可形成絮状沉淀;这种现象称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。乳剂常因乳化剂的破坏而使乳剂油水两相分离,造成乳剂的破坏。乳剂破坏后不能再重新分散恢复原来的状态。给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化,而不是特殊酸碱催化。故本题选 C。8.有关滴眼剂错误的叙述是
10、 【A】滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂 【B】正常眼可耐受的 pH 值为 5.09.0 【C】混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50m 【D】滴入眼中的药物首先进入角膜内,通过角膜至前房再进入虹膜 【E】增加滴眼剂的黏度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查滴眼剂的相关知识。按滴眼剂的定义,滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂;眼部可耐受的 pH 值为 5.09.0;对混悬型滴眼剂其微粒大小有一定的要求,不得有超过 50m 粒子存在,否则会引起强烈刺激作用;滴眼剂中药物吸收途径是首先进入角膜,通
11、过角膜至前房再进入虹膜;另一个吸收途径是通过结膜途径吸收,再通过巩膜到达眼球后部。滴眼剂的质量要求之一是有一定的黏度,以延长药液与眼组织的接触时间,增强药效,而不是不利于药物的吸收。故选项 E 不正确。三、B配伍选择题/B(总题数:5,score:32分)【A】卵磷脂 【B】吐温 80 【C】司盘 80 【D】卖泽 【E】十二烷基硫酸钠【score:6 分】(1).脂肪酸山梨坦类非离子表面活性剂【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).聚山梨酯类非离子表面活性剂【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(
12、3).两性离子表面活性剂【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查表面活性剂的分类。表面活性剂包括阳离子型表面活性剂、两性表面活性剂、阴离子型表面活性剂。十二烷基硫酸钠属于阴离子型表面活性剂,吐温 80 是聚山梨酯类非离子表面活性剂;司盘 80 属于脂肪酸山梨坦类非离子表面活性剂;卖泽类属于非离子型表面活性剂;卵磷脂属于两性离子表面活性剂。故本题组分别选 C、B、A。【A】F 值 【B】HLB 值 【C】Krafft 点 【D】昙点 【E】F0值【score:8 分】(1).相当于 121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间,目前
13、仅用于热压灭菌【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(4).聚氧乙烯型非离子表面活性剂,当温度上升到一定程度时,溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊,这一温度称为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】
14、【E】本题思路:解析 本组题考 F 值、HLB 值、Krafft点、昙点、F0值的概念。F 值为在一定温度(T)下,给定 Z 值所产生的灭菌效果与在参比温度(T0)下给定Z 值所产生的灭菌效果相同时,所相当的灭菌时间,以 min 为单位。F 值常用于干热灭菌。HLB 值:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随着温 度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称为 Krafft 点。昙点:非离子表面活性剂溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊的温度。F0值为一定灭菌温度(T)下,Z 为 10时所产生的灭菌效果与 121,Z 值为
15、10所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。F0目前仅应用于热压灭菌。敞本题组分别选 E、B、C、D。【A】5:2:1 【B】4:2:1 【C】3:2:1 【D】2:2:1 【E】1:2:1 干胶法制备初乳,油、水、胶的比例是【score:6 分】(1).油相为植物油【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).油相为挥发油【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).油相为液状石蜡【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查干胶法。干胶法制
16、备初乳,油、水、胶有一定比例,若用植物油,其比例为 4:2:1;若用挥发油其比例为 2:2:1;若用液体石蜡比例为 3:2:1。故本题组分别选 B、D、C。【A】单凝聚法 【B】复凝聚法 【C】溶剂-非溶剂法 【D】改变温度法 【E】液中干燥法【score:4 分】(1).在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂,使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查制备微
17、囊方法的概念。单凝聚法:在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂,使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法。复凝聚法:使用 2 种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材在溶液中发生正负电的结合与凝聚成囊。溶剂-非溶剂法:将药物分散于囊材溶液中,加入囊材和药物的非溶媒,引起相分离而将药物包封成微囊。改变温度法:本法不加凝聚剂,而通过控制温度成囊。液中干燥法:从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。故本题组分别选 A、E。【A】聚乙烯吡咯烷酮溶液 【B】L-羟丙基纤维素 【C】乳糖 【D】乙醇 【E】聚乙二醇 6000 【score:8 分】(1).片剂的润滑剂【sco
18、re:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).片剂的填充剂【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).片剂的湿润剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).片剂的崩解剂【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查片剂常用辅料。片剂制备时为了增加颗粒的流动性,防止粘冲,减小片剂与模孔的摩擦,须加入润滑剂。常用润滑剂有水不溶性的如硬脂酸镁、滑石粉等,水溶性的如聚乙二醇4000 或 6000、月桂醇硫酸钠等。填
19、充剂是用来增加片剂的重量和体积并有利于压片的辅料,常用淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素等。某些药物和辅料本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所加入的液体就称为湿润剂,如蒸馏水、乙醇等。崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使主药迅速溶解吸收、发挥疗效。如干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代 羟丙基纤维素(L-羟丙基纤维素)等。故本题组分别选E、C、D、B。四、B多项选择题/B(总题数:7,score:14分)9.药物浸出萃取过程包括下列阶段 【A】粉碎 【B】溶解 【C】扩散 【D】浸润 【E】置换 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确
20、答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药物的浸出萃取过程。浸出过程即是指浸出溶剂润湿药材组织,透过细胞质 膜、溶解、浸出有效成分获得浸出液的过程。一般分为浸润、溶解、扩散、置换 4 个阶段。故本题选BCDE。10.吐温类表面活性剂具有 【A】增溶作用 【B】助溶作用 【C】润湿作用 【D】乳化作用 【E】润滑作用 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查吐温类表面活性剂的相关知识。表面活性剂分阴离子型、阳离子型、两性离
21、子型和非离子型。表面活性剂具有增溶作用,增溶作 用最适 HLB 值范围为 1518,吐温类 HLB 值在 9.616.7,故吐温类具有增溶作用。表面活性剂具有乳化作用,形成 O/W 型乳剂 HLB 值应为 816,吐温类HLB 值在此范围内,故具有乳化剂的作用,形成 O/W型乳剂。促进液体在固体表面铺展或渗透作用叫润湿作用,起这种作用的表面活性剂称为润湿剂。吐温类为非离子型表面活性剂具有润湿作用。而助溶作用是指添加助溶剂增加药物溶解度的作用,润滑剂则是片剂物料中为了助流、抗黏和润滑而添加的辅料。故本题选 ACD。11.有关灭菌法叙述正确的是 【A】辐射灭菌法特别适用于一些不耐热药物的灭菌 【B
22、】滤过灭菌法主要用于含有热稳定性物质的培养基、试液或液体药物的灭菌 【C】灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法 【D】煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种 【E】热压灭菌法可使葡萄糖注射液的 pH 值降低 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查灭菌法的相关知识。从灭菌法的定义可知,灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法。热压灭菌是目前最可靠的湿热灭菌法,适用于对热稳定的药物制剂的灭菌,特别是输液的灭菌常用此法。但葡萄糖注射液在热压灭菌时常可发生葡萄糖的降解而产生酸性物质和有色聚合物,从而引起葡萄糖注射
23、液的 pH 值降低。但只要控制好灭菌温度和时间,此法仍可用于葡萄糖注射液的灭菌。有些药物对热不稳定,就不宜采用热压灭菌法灭菌,而应选择其他方法如辐射灭菌或滤过灭菌。煮沸灭菌是物理灭菌法之一种,而非化学灭菌法的一种。排除 BD。故本题选 ACE。12.疏水胶体的性质是 【A】存在强烈的布朗运动 【B】具有双分子层 【C】具有聚沉现象 【D】可以形成凝胶 【E】具有 Tyndall 现象 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查疏水胶体的性质。胶体溶液分为疏水胶体和亲水胶体。疏水胶体溶液具有Tyn
24、dall 现象,存在着强烈的布朗运动,在分散介质中容易析出沉淀,称为聚沉现象。而双分子层则是磷脂在形成脂质体过程形成双分子层结构,凝胶则是亲水性高分子溶液胶凝后产生的。故本题答案应选择ACE。13.下列哪些是生物技术药物制剂的非注射途径新的给药途径 【A】鼻腔给药系统 【B】直肠给药系统 【C】口腔给药系统 【D】经皮给药系统 【E】肺部给药系统 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查非注射途径新的给药途径系统。生物技术药物制剂的非注射途径新的给药
25、途径系统包括:口服给药系统、经皮离子导入给药系统、鼻腔给药系统、口腔黏膜给药系统、直肠给药系统、肺部给药系统、电磁激动控释给药系统、超声激 动控释系统、螺线管泵植入输注给药系统、自动反馈输注给药系统。故本题选 ABCDE。14.生产注射剂时常加入适量活性炭,其作用为 【A】吸附热原 【B】能增加主药稳定性 【C】脱色 【D】脱盐 【E】提高澄明度 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查注射剂的相关知识。活性炭具有很强的吸附作用,所以在注射剂,特别是输液生产中经常使用。注射液中加入活性炭在一定
26、温度和适宜的用量条件下,可吸附药液中热原、色素、不 溶性微粒等杂质,从而增加注射液的澄明度。活性炭对盐类也有一定的吸附,由于吸附量小,达不到脱盐的效果。由于所加活性炭最终被滤除,不能增加主药的稳定性。故本题选 ACE。15.下列哪些物品可以选择湿热灭菌 【A】注射用油 【B】葡萄糖输液 【C】无菌室空气 【D】Vc 注射液 【E】右旋糖酐注射液 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查注射剂的灭菌方法中湿热灭菌法的相关知识。湿热灭菌法是指用饱和水蒸 气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法,以高温高压
27、水蒸气为介质,由于蒸汽潜热大,穿透力强,容易使蛋白质变性或凝固,最终导致微生物的死亡,所以该法的灭菌效率比干热灭菌法高,是药物制剂生产过程中最常用的灭菌方法。使用前必须使用饱和蒸汽且必须将空气排除,一般无菌室的空气适用于紫外线灭菌法,排除 C。湿热灭菌法有热气,故不适合油脂类的化学药品,一般干热空气灭菌法比较适合不允许湿气穿透的油脂类,排除 A。故本题选 BDE。五、B药物化学部分/B(总题数:0,score:0分)六、B最佳选择题/B(总题数:5,score:10分)16.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类 【A】氨基醚 【B】乙二胺 【C】哌嗪 【D】丙胺 【E】三环类 【score
28、:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查抗组胺药物苯海拉明化学结构。抗组胺药物苯海拉明含有氨基醚结构。故本题选 A。17.下列与 Adrenaline 不符的叙述是 【A】可激动 和 受体 【B】饱和水溶液呈弱碱性 【C】含邻苯二酚结构,易氧化变质 【D】-碳以 R 构型为活性体,具右旋光性 【E】直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查外周神经系统药物的相关知识。肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有-苯乙胺的基本结构。碳原子为手性中心,天然肾
29、上腺素受体激动剂的 碳原子均为 R 构型,左旋体。故选项 D 不正确。18.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是 【A】甲基多巴 【B】氯沙坦 【C】利多卡因 【D】盐酸胺碘酮 【E】硝苯地平 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查盐酸胺碘酮的相关知识。盐酸胺碘酮为抗心绞痛药,能选择性扩张冠状动脉血流量,同时减少心肌耗氧量,减慢心率,降低房室传导速度,与-受体阻滞剂的效应相似。口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒。故本题选 D。19.下列药物中,具有光学活性的是 【A】雷尼替丁 【B】多潘立酮 【C】双环醇 【
30、D】奥美拉唑 【E】甲氧氯普胺 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查奥美拉唑的相关知识。奥美拉唑易溶于 DMF,溶于甲醇,难溶于水,具有弱碱性和弱酸性。本品在水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,具有光学活性,因此须低温、避光保存。故本题选 D。20.下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 【A】萘普生 【B】双氯酚酸 【C】塞利昔布 【D】顺铂 【E】阿司匹林 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查非甾体抗炎药物的相关知识。萘普生在体外无活性,必须经体内代谢才能产生活性物,部分以
31、原形从尿中排出,部分以葡糖醛酸结合物的形式或以 6-去甲氧基萘普生从尿中排出。与血浆蛋白有较高的结合能力。故本题选 A。七、B配伍选择题/B(总题数:4,score:20分)【A】硝酸异山梨醇酯 【B】利血平 【C】两者均有 【D】两者均无 【E】不能确定【score:6 分】(1).水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).在硫酸及冰醋酸存在下,遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色,再变为红色【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).为强心药【score:2 分】【A】
32、【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题列出了 2 个心血管系统药物,主要考查药物性质和药效。硝酸异山梨醇酯可被硫酸和水水解,水解生成硝酸,当缓缓加硫酸亚铁试液时,接界面显棕色,本品为血管扩张药,用于心绞痛的缓解和预防。利血平遇光易氧化变质,具有酯类结构,其水溶液在酸碱催化下发生水解反应,在硫酸和冰醋酸存在下,遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色,再变为红色,本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。故本题组分别选 A、B、D。【A】更昔洛韦 【B】盐酸伐昔洛韦 【C】阿昔洛韦 【D】泛昔洛韦 【E】阿德福韦酯【score:6 分】(1).含双特戊酰氧基甲醇酯结构的前体药物是【sco
33、re:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(2).含缬氨酸结构的前体药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查抗病毒药的结构。阿德福韦酯是阿德福韦的前体,阿德福韦是 5-单磷酸 脱氧阿糖腺苷的无环类似物,阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体化合物。泛昔洛韦是喷昔洛韦 6-脱氧衍生物的二乙酸酯,是喷昔洛韦的前体药物。
34、故本题组分别选 E、B、D。【A】盐酸小檗碱 【B】三氮唑核苷 【C】两者均有 【D】两者均无 【E】不能确定【score:4 分】(1).用于菌痢和胃肠炎【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).与热氢氧化钠溶液作用,生成物呈红色,该生成物存在 3 种互变异构体【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题主要考查盐酸小檗碱与三氮唑核苷的结构特征、理化性质和药效。盐酸小檗碱为生物碱,结构中含有氮杂环,具有季铵盐结构。它在热氢氧化钠溶液作用下,生成小檗碱,小檗碱为季铵碱,同时存在醇式和醛式互变异
35、构体,呈现红色。加稀盐酸可使盐酸小檗碱溶解,其溶液滴加氯水或漂白粉溶液,显缨红色。本品临床主要用于菌痢和胃肠炎。三氮唑核苷亦含有氮杂环,对流感、肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹有防治作用,为抗病毒药。故本题组分别选 A、A。【A】成盐修饰 【B】长链羧酸酯修饰 【C】磷酸酯修饰 【D】氨基酸酯修饰 【E】缩酮【score:4 分】(1).为延长某些甾体药物及抗精神类药物的作用【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).为提高前列腺素 E2的稳定性【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题主要考查药物结构修饰的作用。长链羧酸酯修饰可以延长某些甾体药物及抗精神病药物的作用;将前列腺素 E2的酮基制成乙二醇缩酮,同时在羧基上酯化得到稳定的固体产物,从而提高前列腺素 E2的稳定性。故本题组分别选 B、E。