1、 西药执业药师药学专业知识(二)2006 年真题-3(总分：24 分，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分)A氧化反应 B重排反应 C卤代反应 D甲基化反应 E乙基化反应 【score:1 分】(1).第相生物转化代谢中发生的反应是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).第相生物结合代谢中发生的反应是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组织纪律题考查第 1 相生物转化反应和第相生物结合反应的相关知识。第 1 相生物转化反应主要包括氧化反
2、应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第相生物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故答案为 A、D。【score:1.50】(1).抗癫痫药卡马西平的化学结构式是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).抗精神病药奋乃静的化学结构式是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).抗过敏药赛庚啶的化学结构式是抗过敏药赛庚啶的化学结构式是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答
3、案】本题思路：解析 本组题考查卡马西平、奋乃静、赛庚啶的化学结构。卡马西个别名为酰胺咪嗪，所以其分子结构的特征是氮杂*结构上有酰胺基固取代；奋乃静为吩噻嗪类药物，所以分子中含有吩噻嗪环；赛庚啶的分子中有哌啶环取代基。A阿司匹林 B布洛芬 C吲哚美辛 D双氯芬酸钠 E对乙酰氨基酚 【score:2 分】(1).结构中不含有羧基的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).结构中含有异丁基的药物是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有酯基的药物是【score:0.50】【A】【
4、此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).结构中含有二氯苯胺基的药物是结构中含有二氯苯胺基的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚的结构式，五种药物的结构式如下:*A盐酸纳洛酮 B酒石酸布托啡诺 C右丙氧芬 D苯噻啶 E磷酸可待因 【score:2 分】(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是【score:0.50】
5、【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查镇痛药分类。磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性，布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂，纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂，右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。注:110112
6、题在 05 年考查过，足见其重要。A氨氯地平 B尼卡地平 C硝苯地平 D尼群地平 E尼莫地平 【score:1.50】(1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本
7、组题考查二氢吡啶类药物的相关知识。二氢吡啶类药物的结构如下所示:*R1 R2 R3 R4 R5 氨氯地平 CH2O CH2 CH2NH CH2CH3 CH3 Cl H 尼卡地平 CH3 CH3 CH2CH2N(CH3)CH2Ph H NO2 硝苯地平 CH3 CH3 CH3 NO2 H 尼群地平 CH3 CH3 CH2CH3 H NO2 尼莫地平 CH3 CH2 CH2OCH3 CH(CH3)3 H NO2 注:新教材中未涉及尼卡地平。A氯化琥珀胆碱 B丁溴东莨菪碱 C毛果芸香碱 D石杉碱甲 E多萘培齐 【score:2 分】(1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是【score:0.50】【A】
8、【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).可直接作用于 M 胆碱受体并产生激动作用的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).具有季铵结构的肌肉松弛药是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗胆碱药的相关知识。多奈哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为
9、 M 胆碱受体激动剂。氯化琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构。丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常作为镇静药物，中枢副反应较少。注:原题中 E 项为“多萘培齐”，新版应试指南中已改为“多奈哌齐”。【score:1 分】(1).诺氟沙星的化学结构是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).环丙沙星的化学结构是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为六元环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙
10、星，别名环丙氟哌酸，1 位环丙基，6 位氟原子，7 位六元环为其特征。D 为左氧氟沙星结构式，A 为吡哌酸结构式。A含青霉烷砜结构的药物 B含氧青霉烷结构的药物 C含碳青霉烯结构的药物 D含并四苯结构的药物 E含内酯环结构的药物 【score:1.50】(1).克拉维酸【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).克拉霉素【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).亚胺培南【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查克拉维酸，克拉霉素、亚胺
11、培南的相关知识。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠，他唑巴坦。A卡莫司汀 B氟尿嘧啶 C环磷酰胺 D巯嘌呤 E盐酸阿糖胞苷 【score:1.50】(1).亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是【score:0.50】
12、【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊 液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。A维生素 E B维生素 B1 C维生素 B6 D维生素 B2 E维生素 C 【score:1 分】(1).分子结构中含多个羟基，比旋度为左旋的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题
13、思路：(2).分子结构中含多个羟基，比旋度为右旋的药物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查维生素的相关知识。维生素 E 为脂溶性维生素，与维生素 B1分子结构中都只含有一个羟基，其余三个备选答案的分子中均含有多个羟基；维生素 B2为左旋药物，维生素 B6没有旋光性，维生素 C 为右旋药物。A前药 B生物电子等排 C代谢拮抗 D硬药 E软药 【score:1 分】(1).本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).本身具有治疗活性，在生
14、物体内转化为无活性和无毒性的化合物是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物；软药是本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物；生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。二、X 型题(多项选择题)(总题数：8，score:8 分)1.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 【score:1 分】【A】范德华力【此项为本题正确答案】【B】共价键 【C】电荷转移复合物【此项为本
15、题正确答案】【D】偶极-偶极相互作用力【此项为本题正确答案】【E】氢键【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物与大分子相互作用的可逆结合形式。键合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受 体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式。2.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有 【score:1 分】【A】盐酸丁卡因【此项为本题正确答案】【B】盐酸布比卡因 【C】盐酸普鲁卡因【此项为本题正确答案】【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸罗哌卡因 本题思路：解析 本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯酸酯结构的:局部麻醉药，盐
16、酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药，故答案为 AC。在 2007 年大纲中对麻醉药已不作要求。3.对舒必利描述正确的有 【score:1 分】【A】结构中有氟苯基团 【B】结构中有苯甲酰胺片断【此项为本题正确答案】【C】结构中有一个手性碳原子【此项为本题正确答案】【D】结构中有吩噻嗪环 【E】结构中有二个手性碳原子 本题思路：解析 本题考查舒必利的结构。舒必利的结构如下所示，显然 BC 正确。*4.对依他尼酸描述正确的有 【score:1 分】【A】属于保钾利尿药 【B】使用时要注意补充电解质【此项为本题正确答案】【C】大量使用时会出现耳毒性【此项为本题正确答案】【D】含
17、有，-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定【此项为本题正确答案】【E】含有芳氧乙酸酯结构，易水解【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查依他尼酸的相关知识。依他尼酸是一个排钾利尿药，易引起电能质紊乱使用时要注意补充电解质(同服氯化钾)，大量使用时会出现耳毒性，分子中含有，-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，舍有苯氧乙酸酯结构，易水解。5.对盐酸乙胺丁醇描述正确的有 【score:1 分】【A】含有两个手性碳原子【此项为本题正确答案】【B】有三个光学异构体【此项为本题正确答案】【C】R，R-构型右旋异构体的活性最高【此项为本题正确答案】【D】在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸【此项为本题正
18、确答案】【E】在体内与镁离子结合，干扰细菌 RNA 的合成【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知识。盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子，但是由于结构对称，所以只有三个光学异构体，(此知识点在2005 年以 A 型题考查)其中 R，R-构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，在体内与镁离子螯合，干扰细菌 RNA 的合成。6.广谱的 内酰胺类抗生素有 【score:1 分】【A】克拉维酸钾 【B】氨苄西林【此项为本题正确答案】【C】阿莫西林【此项为本题正确答案】【D】头孢羟氨苄【此项为本题正确答案】【E】头孢克洛【此项为本题正确答案】本题
19、思路：解析 本题考查广谱-内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂，可以增强-内酰胺药物的抗菌活性。所以答案为 BCDE。7.无 19 位甲基的甾体药物有 【score:1 分】【A】黄体酮 【B】甲睾酮 【C】左炔诺孕酮【此项为本题正确答案】【D】炔雌醇【此项为本题正确答案】【E】炔诺酮【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查甾体药物的相关知识。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有 19 位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故答案为 CDE。注:新版应试指南中未涉及此
20、知识点。8.以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有 【score:1 分】【A】美法仑【此项为本题正确答案】【B】匹氨西林 【C】比托特罗 【D】头孢呋辛酯 【E】去氧氟尿苷【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物结构修饰的相关知识。抗肿瘤药物中，氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可以提高药物的组织选择性，美法仑就是将氮芥中-CH3换成苯丙氨酸的结构修饰产物；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成 5-FU 而发挥作用，由于肿瘤细胞中含有较多的该酶，所以提高了药物的选择性；匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前药，增加了药物的脂溶性。